Ibuprofen
El productor: sociedad por acciones "fábrica Borisovsky de los preparados médicos" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: M01AE01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 200 mg ibuprofena en 1 pastilla.
Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, el magnesio stearat, el calcio stearat, povidon (polivinilpirrolidon), opadray ΙΙ (el alcohol polivinílico, es parcial gidrolizovannyy, el talco, el macrogol 3350, la lecitina, el titán dioksid (E 171)).
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio nesteroidnoy las estructuras, que presta expresado antiinflamatorio, analgeziruyuschee, febrífugo y antiagregantnoe la acción.
El mecanismo de la acción es vinculado con ingibirovaniem de la actividad tsiklooksigenazy de I y II tipos (el índice de la selectividad ЦОГ-I: ЦОГ-II = 5,0-10,0: 1). Son bloqueadas En resultado las reacciones arahidonovogo de la cascada de la síntesis eykozanoidov y se perturba la formación prostaglandinov PgE2, PgF22, tromboksana TxA2, prostatsiklina PgI2.
Ibuprofen reduce la hiperhemia, la exudación y la permeabilidad de los capilares en el foco de la inflamación. Frena la actividad gialuronidazy, oprime la producción ATF, limitando el mantenimiento energético del proceso inflamatorio.
A las enfermedades reumáticas presta antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción. Debilita el dolor en el estado de la tranquilidad y al movimiento, reduce el embarazo de la mañana y la hinchazón de las articulaciones, mejora su función. La acción completa antiinflamatoria se desarrolla para 5-7 día de la aplicación regular.
A los procesos posttraumáticos y postoperacionales inflamatorios corta rápidamente el dolor espontáneo, así como el dolor que surge al movimiento. Reduce el hinchazón inflamatorio en el campo de la herida.
Ibuprofen ejerce la influencia analgésica, sube el umbral de la excitación de los centros dolorosos talamusa. Obstaculiza la realización de los impulsos dolorosos con ekstra - y propriotseptivnyh de los receptores por los manojos de Gollya y Burdaha. Baja algogennoe la acción bradikinina. En los núcleos antinotsitseptivnoy los sistemas ibuprofen refuerza la separación kinureninovoy los ácidos, que frena la realización de los impulsos dolorosos (a expensas del impacto en AMPA - y los NMDA-receptores), también endógeno opiopeptidov. Elimina los dolores de la intensidad débil y media que tienen, como regla, el carácter somático: los dolores en los músculos, las articulaciones, los tendones, los troncos nerviosos, los dolores de cabeza y de dientes.
Baja la temperatura elevada del cuerpo, pero no influye sobre la temperatura normal del cuerpo. Esto es vinculado a la capacidad ibuprofena bajar la actividad termoustanovochnogo del centro del hipotálamo, reducirle el impacto endógeno pirogenov, reforzar la irradiación de calor. El efecto febrífugo se desarrolla en las dosis menores, que antiinflamatorio y surge ya a través de 30 minas después de la aplicación ibuprofena, conservando a lo largo de 6 h.
Ibuprofen viola la reacción de la aglutinación (agregación) trombotsitov y lleva a algún alargamiento del tiempo de la hemorragia.
Farmakokinetika. Después de la introducción intramuscular es absorbido bien. La bioaccesibilidad compone 80 %. La concentración máxima en el plasma de la sangre después de la recepción dentro es alcanzada en ayunas en 0,45-1 h, a la recepción después de la comida – en 2,0-2,5 h. La concentración máxima en sinovialnoy los líquidos – en 3 h. La concentración terapéutica en el plasma compone 10 – 50 mkg/ml, tóxico – 100 – 700 mkg/ml. La actividad biológica ibuprofena es vinculada con S-enantiomerom. Después de la absorción cerca de 60 % farmakologicheski de la R-forma inactiva se transforma despacio en la S-forma activa.
En la sangre comunica con es convertible los proteínas del plasma (cerca de 90-99 %). Penentra despacio en la cavidad de las articulaciones, se detiene en sinovialnoy los líquidos, creando en ella las concentraciones grande, que en el plasma. El volumen de la distribución compone 0,1 l/kg.
metaboliziruetsya en el hígado con la formación 3 inactivo metabolitov. 60-90 % de la dosis introducida desaparecen por los riñones con la orina en el tipo metabolitov, desaparece al mínimo grado con la hiel. ekskretsiya no cambiado ibuprofena compone menos de 1 %. El período de la semieliminación ibuprofena compone 2-2,5 h, el claro general 0,75 ± 0,20 ml/minutos/kg
A los pacientes de edad avanzada farmakokinetika ibuprofena no es cambiado.
Las indicaciones:
* Las enfermedades inflamatorias del aparato locomotor: revmatoidnyy la artritis (incluso yuvenilnyy revmatoidnyy la artritis), el reumatismo, ankiloziruyuschy el espondilitis, la artritis crónica gotosa, spondiloartrity, la osteoartritis;
* Las enfermedades degeneradas del aparato locomotor: la osteoartrosis deformante;
* La neuralgia, mialgiya;
* Las enfermedades vnesustavnyh de las telas: tendovaginit, bursit;
* Las derrotas reumáticas de las telas suaves;
* Los síndromes posttraumáticos y postoperacionales dolorosos que se acompañan de la inflamación y el hinchazón;
* El síndrome doloroso de la intensidad débil y media (incluso el dolor de cabeza, la jaqueca, el dolor de dientes, el dolor a la osteoartrosis, la artritis, pannikulite, menalgiya, algodismenoreya);
* El síndrome el Bar-leu (sheynaya la jaqueca, el síndrome pozvonochnoy las arterias);
* El síndrome febril a las enfermedades agudas infecciosas, infecciosas-inflamatorias;
* El tratamiento ORVI sintomático, la gripe y otras enfermedades de resfriado;
* posturalnaya la hipotensión a la recepción gipotenzivnyh de los medios;
* glomerulonefrit y nefrotichesky el síndrome (para la reducción de la expresividad proteinurii);
* Como el medio adicional a las enfermedades pesadas infecciosas-inflamatorias de los LOR-ÓRGANOS, las neumonías, las pericarditis y las pleuresías que pasan con el síndrome expresado doloroso.
El modo de la aplicación y la dosis:
Aplican dentro, es más preferible entre las recepciones de la comida.
El adulto fijan por 400 – 600 mg (2 – 3 pastillas) 3 – 4 veces en el día. A revmatoidnom la artritis – por 800 mg (4 pastillas) 3 veces en el día. A algodismenoree fijan por 400 – 600 mg (2 – 3 pastillas) con el intervalo 4 – 6 horas. La dosis máxima sencilla compone 800 mg (4 pastillas), la dosis diaria – 2400 mg (12 pastillas).
A los niños fijan en la dosis 5 – 10 mg/kg/sut en 3 – 4 recepciones. La dosis máxima diaria ibuprofena 20 mg/kg, a yuvenilnom revmatoidnom la artritis – hasta 40 mg/kg. A los niños a la edad de 3 – 6 años (la masa del cuerpo 16 – 20 kg) por 100 mg (l de la pastilla) 3 veces en el día, la dosis máxima diaria de 300 mg. A los niños 6 – 9 años (21 – 30 kg) por 100 mg (l de la pastilla) 4 veces por día, la dosis máxima diaria de 400 mg. A los niños 9 – 12 años (31 – 41 kg) por 200 mg (1 pastilla) 3 veces por día, la dosis máxima diaria de 600 mg. A los niños son mayores 12 años (más de 41 kg) por 200 mg (1 pastilla) 4 veces por día, la dosis máxima diaria – 800 mg.
En calidad de febrífugo fijan con la temperatura del cuerpo más 38,5°С (a los pacientes con febrilnymi por los calambres en la anamnesia – con la temperatura más 37,5°С). Si la temperatura del cuerpo supera 39,2°С fijan calculando 10 mg/kg, con la temperatura más abajo 39,2°С – en la dosis de 5 mg/kg.
Los rasgos de la aplicación:
El embarazo. La aplicación ibuprofena durante el embarazo es posible solamente cuando la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Debe fijar el preparado en la dosis mínima eficaz. No es recomendable la aplicación ibuprofena en III trimestre del embarazo en relación a la opresión posible sokratitelnoy a la capacidad matki y el cierre prematuro de la acequia arterial cerca del fruto.
El período de la lactación. Ibuprofen penentra en la leche materna, por eso a su aplicación durante la lactación es necesario prever el cese de la alimentación de pecho para todo el período del tratamiento.
Las personas con la patología ZHKT. Durante la aplicación ibuprofena es necesario la observación escrupulosa médica de los pacientes, que tienen unas quejas por parte de los órganos ZHKT, la derrota ZHKT ulcerosa en la anamnesia, también la colitis no específica ulcerosa o la enfermedad la Corona. En el fondo de la aplicación ibuprofena cerca de este grupo de los pacientes puede surgir (por primera vez o repetidamente) las hemorragia gastrointestinales o la ulceración/perforación ZHKT, que pueden no acompañarse de los síntomas-precursores. En todos tales casos el preparado debe ser anulado.
Las personas con la patología del sistema de la sangre. Ibuprofen es temporal ingibiruet la agregación trombotsitov, por eso a los pacientes con las infracciones de la hemostasia es necesario el control escrupuloso de los índices correspondientes de laboratorio. A la aplicación larga ibuprofena es mostrado el control sistemático de la sangre periférica.
Las personas con las enfermedades del hígado. Durante la aplicación ibuprofena es posible tranzitornoe el aumento de la actividad de los fermentos de hígado. A la terapia larga ibuprofenom en calidad de la medida de la prevención es mostrado el control de laboratorio de la función del hígado. Si las infracciones por parte de los índices funcionales se conservan o se refuerzan, también, si surgen las manifestaciones clínicas de otras derrotas del hígado, ibuprofen debe anular. Debe recordar que la hepatitis en el fondo de la aplicación ibuprofena puede surgir sin prodromalnyh de las manifestaciones.
Las personas con la patología del sistema cardiovascular. Ya que prostaglandiny juegan el papel importante en el mantenimiento normal renal krovtoka, la precaución especial es necesaria durante el uso ibuprofena a los pacientes de que sufren de las infracciones de la función de los riñones y la insuficiencia cardíaca crónica estancada, a las personas que reciben los medios diuréticos, también a los enfermos con la reducción considerable del volumen del plasma que circula (por ejemplo, en el período antes de las intervenciones macizas quirúrgicas). En todos estos casos se recomienda en calidad de la medida de la prevención el control de la función de los riñones. El cese de la aplicación del preparado lleva habitualmente a la reconstitución de la función de los riñones hasta el nivel inicial.
El impacto a los índices de laboratorio. A la necesidad de la definición 17-ketosteroidov en la orina, la recepción ibuprofena debe ser cesada por 48 h antes de la realización del análisis.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Durante la aplicación ibuprofena es necesario abstenerse de todos los tipos de la actividad exigente la atención subida, la reacción rápida mental y motora.
Durante el tratamiento no es recomendable la recepción del etanol.
De guinda y smorodinovyy el jugo, el jarabe de azúcar aumentan la velocidad de la absorción ibuprofena.
Para el descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables de la parte ZHKT debe usar la dosis mínima eficaz por el curso posible corto.
Los efectos secundarios:
* La pirosis, el dolor en el vientre, la náusea, el vómito, la diarrea, el meteorismo, la anorexia, NPVS-gastropatiya, las hemorragias gastrointestinales.
* El dolor de cabeza, el vértigo, el insomnio o la somnolencia, la excitación, la depresión, los zumbidos en los oídos, la infracción de la agudeza del rumor, la vista (la infracción de la vista de color, skotoma, la ambliopía).
* Las reacciones de la piel alérgicas, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), la meningitis aséptica, bronhospazm.
* La insuficiencia cardíaca, la taquicardia, el aumento el INFIERNO.
* El síndrome edematoso, la infracción de la función de los riñones, la nefritis alérgica.
* La anemia, trombotsitopeniya, la agranulacitosis, la leucopenia.
* El reforzamiento de la hidradenitis.
La interacción con otros medios medicinales:
Ibuprofen puede subir las concentraciones metotreksata, el litio y digoksina en el plasma a la aplicación simultánea con estos preparados.
Ibuprofen, tanto como otro nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP) pueden ser reducidos por el efecto de los diuréticos, los bloqueadores de los canales cálcicos, los inhibidores APF y otros gipotenzivnyh de los preparados que es vinculado a la infracción de la síntesis prostaglandinov en los riñones. La aplicación simultánea con kaliysberegayuschimi por los diuréticos puede llevar al aumento del nivel del potasio en la sangre (en caso de necesidad tal combinación de los medios medicinales debe monitorirovat el nivel del potasio en el plasma).
Hay unos mensajes del aumento del riesgo de la hemorragia en caso de la aplicación común ibuprofena y los anticoagulantes, los preparados fibrinolíticos.
A la aplicación común con los antidepresivos, barbituratami, ziksorinom, rifampitsinom, fenilbutazonom, fenitoinom se aumenta el riesgo del desarrollo de las intoxicaciones pesadas a expensas del aumento de la producción gidroksilirovannyh activo metabolitov ibuprofena.
Ibuprofen refuerza saharoponizhayuschuyu la eficiencia peroralnyh gipoglikemiziruyuschih de los medios que exige la corrección de la dosis de estos preparados en el fondo de la aplicación ibuprofena.
Glyukokortikoidnye y mineralkortikoidnye las hormonas, la colquicina refuerzan la acción antiinflamatoria ibuprofena y suben el riesgo del desarrollo de la derrota del tracto intestinal.
A la aplicación común con tsefamandolom, tsefoperazonom, tsefotetanom, valproevoy por el ácido y plikamitsinom crece el riesgo del desarrollo gipoprotrombinmii.
TSiklosporin y los preparados del oro refuerzan nefrotoksicheskoe la acción ibuprofena.
Ibuprofen refuerza la acción indeseable de los estrógenos a la aplicación común.
Ibuprofen debilita la eficiencia urikozuricheskogo las acciones de los medios antipodágricos.
Kolestiramin disminuye la absorción ibuprofena.
La cafeína refuerza el efecto analgésico ibuprofena.
Ibuprofen sube la toxicidad del etanol.
A la aplicación común el ácido acetilsalicílico debilita el efecto ibuprofena y aumenta su toxicidad, esto es vinculado a la sustitución ibuprofena del enlace con los proteínas y su metabolismo con la formación tóxico gidroksilirovannyh metabolitov.
Las contraindicaciones:
* El déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy;
* La sensibilidad excesiva a ibuprofenu;
* Las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas en la fase de la agudización;
* La hemorragia gastrointestinal;
* "aspirinovaya" la asma y "aspirinovaya" la tríada;
* Las diatesis hemorrágicas (la enfermedad de Villebranda, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, teleangioektazii), gipoprotrombinemiya, la hemofilia;
* El aneurismo que estratifica de la aorta;
* El déficit de la vitamina A;
* El embarazo en III trimestre y la lactación;
* Las enfermedades del nervio óptico, skotoma, la ambliopía, la infracción de la vista de color;
* La hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca III-IV de la fase por NYHA;
* La patología del aparato vestibular, el descenso del rumor;
* La edad infantil hasta 3 años.
La sobredosis:
Los síntomas: el cuadro típico clínico a la sobredosis ibuprofena no se desarrolla. Es posible la aparición de los dolores en el vientre, la náusea, los vómitos, los vértigos, el atascamiento, la somnolencia, las depresiones, el dolor de cabeza, las hipotensiones, los calambres, las infracciones del ritmo cordial, la insuficiencia aguda renal, la opresión de la respiración.
El tratamiento: las medidas de la ayuda incluyen la anulación del preparado que apoya y la terapia sintomática, dirigido en la eliminación de las infracciones que han surgido, la corrección del estado kislotno-básico. Es posible la realización de la diuresia forzada con el destino simultáneo de la bebida alcalina, el carbón activo, la reducción reabsorbtsii ibuprofena. Específico antidota no existe. El lavado del estómago es eficaz solamente durante una hora después de la recepción del preparado.
Las condiciones del almacenaje:
En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No aplicar después de la terminación del plazo de la validez.
Las condiciones de las vacaciones:
Sin receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje, en el embalaje № 10 h 3, № 10 h 5.
