Ketonaly retard

Las características generales. La composición:

1 pastilla contiene 150 mg ketoprofena;

Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, de coloide dioksid del siliceo, povidon, la celulosa microcristallina, gidroksipropilmetiltsellyuloza.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ketoprofen — NPVP, que posee analgeziruyuschim, el efecto antiinflamatorio y febrífugo.
A la inflamación ketoprofen ingibiruet la síntesis prostaglandinov y leykotrienov, frenando la actividad TSOG es parcial — lipooksigenazy, también él ingibiruet la síntesis bradikinina y estabiliza lizosomalnye las membranas.
Posee el efecto central y periférico que anestesia y elimina las manifestaciones de los síntomas de las enfermedades vospalitelno-degeneradas del aparato locomotor.
A las mujeres ketoprofen reduce la expresividad de los síntomas de la dismenorrea primaria a consecuencia de ingibirovaniya de la síntesis prostaglandinov.

Farmakokinetika. La absorción. A peroralnom la recepción ketoprofen se absorbe rápidamente en ZHKT. Después de peroralnogo la recepción de 100 mg Cmax ketoprofena en el plasma de la sangre (10,4 mkg/ml) es alcanzado aproximadamente en 1,5 h. La bioaccesibilidad ketoprofena en peroralnyh las formas compone 90 % y es directamente proporcional a la dosis aplicada.
Las cápsulas de Ketonal Duo — una nueva forma medicinal, que se distingue de las cápsulas regulares del modo de la liberación de la sustancia activa. Las cápsulas contienen dos tipos pellet: estandartizado (blanco) y cubierto con la envoltura (amarillo). Ketoprofen se libera rápidamente de blanco pellet (60 del total) y despacio — de amarillo pellet (40 % del total) que condiciona la acción prolongada del preparado.
La recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad general ketoprofena, pero reduce la velocidad de la absorción. La comida grasa aumenta el tiempo del logro Cmax, pero no reduce la bioaccesibilidad y Cmax ketoprofena en el plasma de la sangre. La recepción simultánea de los preparados, que reducen la acidez del jugo gástrico, no influye sobre la rapidez y el volumen de la absorción ketoprofena. Después de la recepción de las cápsulas de Ketonal Duo Cmax es alcanzado durante 1,76 h.
Después de la introducción rectal de 100 mg ketoprofena Cmax en el plasma de la sangre (10,4 mkg/ml) es alcanzado en 1,05–1,22 h. La bioaccesibilidad ketoprofena después de la introducción rectal — 71–96 %.
La introducción parenteralnoe
La concentración media ketoprofena en el plasma de la sangre compone 26,4+5,4 mkg/ml a través de 4-5 minas después de v/v infuzii o v/m las introducciones. La bioaccesibilidad ketoprofena compone 90 %.
La distribución. El grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre — 99 %. El volumen de la distribución — 0,1–0,2 l/kg. Ketoprofen penentra en sinovialnuyu el líquido. En 3 h después de la introducción de 100 mg ketoprofena su concentración en el plasma de la sangre compone cerca de 3 mkg/ml, y la concentración en sinovialnoy los líquidos — 1,5 mkg/ml. Aunque la concentración ketoprofena en sinovialnoy los líquidos más abajo, que en el plasma de la sangre, ella es más estable (se conserva hasta 30 h; a parenteralnom la introducción en 9 h la concentración ketoprofena en el plasma de la sangre — 0,3 mkg/ml, y en sinovialnoy los líquidos — 0,8 mkg/ml), por eso el síndrome doloroso y el embarazo de las articulaciones se disminuyen en el largo tiempo. La concentración estable ketoprofena en el plasma de la sangre es alcanzada a lo largo de 24 h. Farmakokinetika ketoprofena no depende de la edad del paciente. Para los pacientes de la edad avanzada la concentración estable en el plasma de la sangre es alcanzada en 8,7 h y compone 6,3 mkg/ml. Kumulyatsii ketoprofena en las telas no es notado.
El metabolismo y la deducción. Ketoprofen es intenso metaboliziruetsya en el hígado con la ayuda mikrosomalnyh de los fermentos. Del organismo desaparece en el tipo kon'yugata con glyukuronovoy por el ácido. Tl compone 2 h. Hasta 80 % de la dosis introducida ketoprofena desaparece con la orina, como regla (más de 90 %) en el tipo glyukuronida, cerca de 10 % — con kalom.
A los pacientes con la insuficiencia renal la deducción ketoprofena despacio, Tl se aumenta en 1 h. A los pacientes con la insuficiencia de hígado ketoprofen puede acumularse en las telas. A los pacientes de una edad más mayor el metabolismo y la deducción ketoprofena se disminuyen, sin embargo esto tiene el valor clínico solamente a la infracción de la función de los riñones.

Las indicaciones:

Las enfermedades de las articulaciones: revmatoidnyy la artritis; serologicheski negativo spondiloartrit (ankiloziruyuschy spondiloartrit, psoriatichesky la artritis, la artritis de reacción); la gota, la seudogota; la osteoartritis; vnesustavnoy el reumatismo (tendinit, bursit, kapsulit de la articulación humeral);
El síndrome doloroso: el lumbago, el dolor posttraumático en las articulaciones, los músculos; el dolor postoperacional; el dolor a las metástasis de los hinchazones en el hueso; algodismenoreya.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las dosis se forman individualmente, depende del estado del paciente y su reacción al tratamiento.
La dosis recomendada para los adultos — por 1 cápsula 3 veces en el día. La dosis recomendada al tratamiento revmatoidnogo de la artritis y la osteoartritis — por 1 cápsula cada 6–8 h.
La duración del tratamiento depende del peso y la corriente de la enfermedad, sin embargo los efectos secundarios pueden ser minimizados a la aplicación de la dosis mínima eficaz durante en la medida de lo posible tiempo más corto.
La dosis máxima diaria ketoprofena compone 200 mg.
Las cápsulas aceptan durante la comida, tomando con el agua o la leche.
Con el fin de la profiláctica de la acción negativa ketoprofena a las membranas mucosas de los órganos ZHKT es posible al mismo tiempo aceptar los inhibidores de la pompa de protón.
Los pacientes de la edad avanzada. A los pacientes de la edad avanzada el riesgo del surgimiento de las reacciones secundarias crece. A través de 4 ned del comienzo del tratamiento debe pasar el monitoring acerca de las manifestaciones de las hemorragias gastrointestinales.
Las pastillas de Ketonal Forte. La dosis recomendada de 100-200 mg/sut (por 1 pastilla 1–2 veces en el día), depende de la masa del cuerpo y el peso de los síntomas de la enfermedad.
Las pastillas de Ketonal es posible aplicar Forte en la combinación con suppozitoriyami Ketonal por tal esquema: por 1 pastilla por la mañana y por 1 suppozitoriyu (100 mg) la tarde. Al destino combinado de las formas diferentes del preparado (la cápsula, la pastilla, suppozitorii, r-r para las inyecciones) la dosis general diaria no debe superar 200 mg.
Las pastillas aceptan durante la comida, tomando con el agua o la leche (no menos 100 ml).
Las cápsulas de Ketonal Duo. La dosis estandartizada para compone 1 cápsula (150 mg) en el día. Las cápsulas aceptan durante la comida, tomando con el agua o la leche (no menos 100 ml).
Las pastillas de la acción prolongada de Ketonal Retard. La dosis recomendada para los adultos y los niños es mayor de 15 años — 1 pastilla de 1 vez en el día.
Ketonal r-r
Para parenteralnogo las aplicaciones.
Las dosis recomendadas para los adultos
V/m la introducción: aplican 100 mg ketoprofena 1–2 veces en el día.
En caso necesario v/m se puede completar la introducción con el destino peroralnyh o las formas rectales de Ketonala.
V/v infuziya: infuzii ketoprofena realizan solamente en condiciones del hospital. Infuziyu realizan a lo largo de 0,5-1 h, el curso del tratamiento a v/v la introducción — es no más 48 h.
Discontinuo v/v infuziya: 100–200 mg ketoprofena disuelven en 100 ml de 0,9 % r-ra del sodio del cloruro e introducen a lo largo de 0,5-1 h.
Continuo v/v infuziya: 100–200 mg ketoprofena disuelven en 500 ml r-ra para infuzy (0,9 % r-r del sodio del cloruro, r-r Ringera con el lactato, dekstroza) e introducen a lo largo de 8 h.
Ketoprofen es posible aplicar al mismo tiempo con los analgésicos de la acción central; se puede mezclarlo con morfinom en un frasco: 10–20 mg morfina y 100–200 mg ketoprofena disuelven en 500 ml r-ra para infuzy (0,9 % r-r del sodio del cloruro o r-r Ringera con el lactato).
La prevención: debe envolver los frascos con el r-ron para infuzii por el papel oscuro o la laminilla de aluminio, ya que ketoprofen es sensible al impacto de luz.
Suppozitorii Ketonal aplican para uso rectal.
La dosis recomendada — 1 suppozitory introducen en el recto 1–2 veces en el día.
Ketonal suppozitorii es posible combinar con peroralnymi por las formas de Ketonala, por ejemplo, 1 cápsula (50 mg) la mañana y el día y 1 suppozitory (100 mg) la tarde o 1 pastilla de Ketonala Forte (100 mg) la mañana y 1 suppozitory (100 mg) la tarde.
Al destino combinado de las formas diferentes medicinales del preparado (la cápsula, la pastilla, suppozitorii, r-r para las inyecciones) la dosis general diaria no debe superar 200 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Se puede prevenir el efecto secundario (especialmente por parte la de la carretera digestiva y el sistema cardiovascular), aceptando la dosis mínima eficaz durante el tiempo más corto.
Con la precaución debe fijar ketoprofen a los pacientes con las enfermedades gastrointestinales en la anamnesia. La hemorragia y la perforación pueden desarrollarse de repente sin síntomas preliminares.
El riesgo de las hemorragias gastrointestinales, ultseratsii o la perforación es más alto al aumento de las dosis NPVP, a los pacientes con pepticheskoy por la úlcera en la anamnesia, especialmente a las complicaciones del tipo hemorrágico o la perforación, y a las personas de la edad avanzada. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento de la dosis mínima.
A tales pacientes, también los enfermos, a que es necesaria la terapia acompañante por las dosis bajas del ácido acetilsalicílico u otros preparados, que pueden subir el riesgo de las hemorragias gastrointestinales, debe aplicar la terapia combinada protektornymi por los preparados (por ejemplo mizoprostolom o los inhibidores de la bomba de protón).
Los pacientes con antes efecto secundario notado por parte de la carretera digestiva, especialmente la edad avanzada, deben informar sobre cualesquiera insólito abdominalnyh los síntomas (en particular, sobre la hemorragia gastrointestinal), especialmente a principios del tratamiento.
Es necesario aceptar el preparado con la precaución a los pacientes que aplica los preparados acompañantes, capaz de subir el riesgo de las hemorragias o ultseratsii, tales como peroralnye GKS, los anticoagulantes (varfarin), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina, antitromboticheskie los preparados (el ácido acetilsalicílico).
Durante el surgimiento de la hemorragia o ultseratsii a los pacientes, en el fondo del tratamiento por Ketonalom, es necesario anular la terapia.
Debe aceptar el preparado con la precaución a los pacientes con las enfermedades gastrointestinales en la anamnesia (la colitis ulcerosa, la enfermedad la Corona), ya que puede agudizarse su corriente.
El control escrupuloso es necesario para los pacientes con AG y/o la insuficiencia cardíaca crónica del grado débil o moderado en la anamnesia, ya que a la terapia NPVP se comunicaba sobre la demora del líquido y los hinchazones.
Los pacientes con incontrolable AG, la insuficiencia cardíaca crónica establecida IBS, las enfermedades de las arterias periféricas y/o las enfermedades de los vasos del cerebro deben aceptar ketoprofen solamente después del monitoring escrupuloso. Ante el comienzo del tratamiento largo los pacientes con los factores del riesgo a la presencia giperlipidemii, la diabetes o que fuman deben también pasar la inquisición escrupulosa.
A los enfermos BA en la combinación con crónico rinitom, sinusitom y/o nasal polipozom más a menudo surgen las reacciones alérgicas después de la recepción del ácido acetilsalicílico y/o NPVP. La aplicación de tales medios medicinales puede hacerse la causa BA.
El preparado debe aplicar con la precaución a los pacientes con la infracción de la hemostasia, la hemofilia, la enfermedad van Villebrandta, pesado trombotsitopeniey, la insuficiencia renal o de hígado, también las personas que aceptan los anticoagulantes (las derivadas kumarina y la heparina, principalmente, nizkomolekulyarnye las heparinas).
Es necesario el control escrupuloso de la diuresia y la función de los riñones a los pacientes con la infracción de la función de los riñones, a los pacientes que reciben los diuréticos, a gipovolemii como resultado de la intervención extensa quirúrgica, especialmente a los pacientes de la edad avanzada.
Ketoprofen con la precaución aplican a las personas con el alcoholismo.
En los casos singulares a la aplicación NPVP notaban las reacciones pesadas de la piel, incluyendo eksfoliativnyy la dermatitis, el síndrome de Stivensa — Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz. Un alto riesgo de tales reacciones existe a principios de la terapia (en la mayoría de los casos tales reacciones surgen en los primeros meses el tratamiento). Ketonal es necesario anular a las primeras manifestaciones de la eflorescencia de la piel, la derrota de las membranas mucosas u otros indicios de la sensibilidad excesiva.
Al tratamiento largo ketoprofenom, especialmente los pacientes de la edad avanzada, es necesario controlar la fórmula de la sangre, también la función del hígado y los riñones. Al claro de la creatinina <0,33 ml/con (20 ml/minas) siguen korrigirovat la dosis ketoprofena.
Ketoprofen puede enmascarar los indicios y los síntomas de la enfermedad infecciosa.
La aplicación ketoprofena puede violar femenino fertilnost y no es recomendable a las mujeres que planea el embarazo.
Las cápsulas de Ketonal, Ketonal Duo y Ketonal contienen forte la lactosa, por eso no los fijan a los pacientes con la enfermedad rara hereditaria del carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa o el síndrome malabsorbtsii las glucosas-galactosas.
La aplicación durante el embarazo y la mamada. La seguridad de la aplicación ketoprofena durante el embarazo no determinaban, por eso la aplicación del preparado es posible sólo entonces, cuando la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
La aplicación ketoprofena en III trimestre del embarazo y durante la mamada es contraindicada.
Los niños. El preparado no aplican a los niños de edad hasta 15 años.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos. Antes de la aclaración de la reacción individual al preparado (puede surgir el vértigo, la somnolencia) se recomienda seguir la precaución a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con los mecanismos difíciles.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios son clasificados por los sistemas de los órganos y la frecuencia de las manifestaciones: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100, <1/10), infrecuentemente (≥1/1000, <1/100), es raro (1/10 000, <1/1000), es muy raro (<1/10 000), incluso los mensajes separados.
Los efectos secundarios llevan habitualmente tranzitornyy el carácter.
Por parte del sistema de la sangre: raramente — la anemia, la hemólisis, la púrpura, trombotsitopeniya, la agranulacitosis.
Las altas dosis ketoprofena pueden ingibirovat la agregación trombotsitov, prolongando de ese modo el tiempo de la hemorragia, y servir de causa de la hemorragia nasal y la formación de los hematomas.
Por parte del sistema inmunitario: la capacidad de reacción del sistema respiratorio, incluyendo BA, su agudización; bronhospazm o el ahoguío (especialmente a los pacientes con la sensibilidad excesiva al ácido acetilsalicílico y otra NPVP); muy raramente — angionevrotichesky el hinchazón y la anafilaxia.
Las infracciones mentales: a menudo — la depresión, la nerviosidad, los sueños terribles, la somnolencia; raramente — el delirio con las alucinaciones visuales y acústicas, la desorientación, la dislalia (la infracción del habla).
De la parte TSNS: a menudo — el dolor de cabeza, la astenia, la incomodidad, la fatiga excesiva, la debilidad, el vértigo, parestezii; muy raramente — había unos mensajes separados de los casos psevdopuholi del cerebro.
Por parte del órgano de la vista: a menudo — la infracción de la vista; muy raramente — la conjuntivitis.
Por parte del órgano del rumor: a menudo — los zumbidos en los oídos.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo — los hinchazones; raramente — la insuficiencia cardíaca, AG.
Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente — la hemoptisis, el ahoguío, la faringitis, rinit, bronhospazm, el hinchazón de la laringe (los indicios de la reacción anafiláctica); raramente — los ataques de la asma.
De la parte ZHKT: muy a menudo — la dispepsia; a menudo — la náusea, abdominalnaya el dolor, la diarrea, la cerradura, el meteorismo, la anorexia, el vómito, la estomatitis; raramente — la gastritis; muy raramente — la colitis, la perforación del intestino (como las complicaciones los divertículos), la agudización de la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona, enteropatiya con la perforación, la estenosis. Enteropatiya puede acompañarse de la hemorragia débil con la pérdida del proteína. Pueden surgir pepticheskie las úlceras, la perforación o las hemorragias gastrointestinales, a veces — fatal, especialmente a los pacientes de la edad avanzada.
Ultseratsiya, la hemorragia o la perforación pueden desarrollarse cerca de 1 % de los pacientes a través de 3–6 mes los tratamientos o cerca de 2-4 % de los pacientes en 1 año del tratamiento con la aplicación NPVP.
De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: muy raramente — las infracciones pesadas de la función del hígado, que se acompañan de la ictericia y la hepatitis.
Por parte de la piel: a menudo — la eflorescencia de la piel; en los casos singulares — alopetsiya, la eccema, purpuropodobnaya la eflorescencia, la hidradenitis subida, la mariposa de la ortiga, eksfoliativnyy la dermatitis; raramente — la fotosensibilidad, la fotodermatitis; muy raramente — bulleznye las reacciones, incluso el síndrome de Stivensa — Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy raramente — OPN, la nefritis intersticial, nefrotichesky el síndrome, agudo pielonefrit.
Por parte del sistema reproductivo: muy raramente — menometrorragiya.
Los índices de laboratorio: muy a menudo — la desviación de la norma de los índices de la función del hígado; raramente — al tratamiento NPVP suben esencialmente los índices de AlAT y AsAT.
Las reacciones en el lugar de la introducción — para r-ra para infuzy: la sensación del quemazón y/o el dolor en el lugar de la introducción; para suppozitoriev — en el lugar las introducciones (recto) pueden surgir tales síntomas, como la irritación, el picor, el quemazón, la inflamación, incluso la hemorragia rectal.
Ketoprofen baja la agregación trombotsitov, prolongando de ese modo el tiempo de la hemorragia.

La interacción con otros medios medicinales:

Es necesario evitar la aplicación simultánea ketoprofena con NPVP, incluso los inhibidores ЦОГ-2 selectivos.
Ketoprofen comunica con los proteínas; a la aplicación simultánea con otros preparados, que comunican con los proteínas, por ejemplo, los anticoagulantes, sulfonamidami, gidantoinami, puede ser necesaria la corrección de las dosis para la prevención del aumento del nivel de estos preparados a consecuencia de la competencia por la atadura con los proteínas del plasma de la sangre.
La aplicación simultánea con GKS sube el riesgo gastrointestinal yazvoobrazovaniya o la hemorragia.
NPVP pueden reforzar los efectos de los anticoagulantes, tales como varfarin.
La aplicación ketoprofena sochetanno con antitromboticheskimi por los agentes y los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina sube el riesgo de las hemorragias gastrointestinales.
Ketoprofen puede bajar los efectos antigipertenzivnyh de los medios y los diuréticos.
Los diuréticos pueden subir el riesgo nefrotoksichnosti NPVP.
El riesgo de las infracciones renales sube a los pacientes, que aceptan los diuréticos o los inhibidores APF al mismo tiempo con nesteroidnymi por los medios antireumáticos.
Las sales del potasio, kaliysberegayuschie los diuréticos, los inhibidores APF, NPVP, las heparinas (nizkomolekulyarnye o nefraktsionirovannye), tsiklosporin, takrolimus y trimetoprim pueden llamar la hipercaliemía.
Ketoprofen refuerza los efectos peroralnyh de los medios antidiabéticos y antiepilépticos (fenitoin).
La aplicación NPVP simultánea y cordial glikozidov puede llamar la agudización de la insuficiencia cardíaca, bajar la velocidad glomerulyarnoy las filtraciones y elevar el nivel glikozidov en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con los preparados del litio baja la deducción de las sales del litio.
La aplicación simultánea con tsiklosporinom sube el riesgo nefrotoksichnosti.
Después de la aplicación ketoprofena al mismo tiempo con metotreksatom (en general en las altas dosis), surgía pesado, a veces fatal, la toxicidad. La toxicidad es condicionada por el aumento y la prolongación de la concentración metotreksata en la sangre.
A la aplicación simultánea con NPVP el efecto mifepristona puede bajar. NPVP debe aceptar en 8–12 días después de la aplicación mifepristona.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a ketoprofenu u otros componentes del medicamento, salitsilatam y otra NPVP; la insuficiencia cardíaca pesada; el tratamiento del dolor postoperacional durante la realización de la operación aortokoronarnogo shuntirovaniya; la dispepsia crónica; activo pepticheskaya la úlcera de estómago o la ultseratsiya/perforación; gastrointestinal, tserebrovaskulyarnoe u otras hemorragias, los pacientes inclinados a la hemorragia; las infracciones pesadas de la función del hígado o los riñones; BA, rinit; III trimestre del embarazo y el período de la mamada; la edad infantil hasta 15 años.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el dolor en la esfera epigastriya, el vómito con la mezcla de la sangre, la melena, la infracción de la conciencia, la opresión de la respiración, el calambre, el descenso de la función de los riñones y la insuficiencia renal.
El tratamiento: la terapia sintomático. Lavar el estómago, aplicar el carbón activo. Los antagonistas Н2-рецепторов, los inhibidores de la bomba de protón y prostaglandiny reducen el impacto peligroso ketoprofena a la carretera digestiva.
Específico antidot falta.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez del preparado de Ketonaly
5 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas prolongirovanogo las acciones de 150 mg, № 20.