Grandaksin

Las características generales. La composición:

Las pastillas 1 tablas
La sustancia activa:  tofizopam 50 mg
Las sustancias auxiliares: el ácido esteárico — 1 mg; el magnesio stearat — 1 mg; la gelatina — 3,5 mg; el talco — 2 mg; el almidón de patatas — 20,5 mg; las lactosas el monohidrato — 92 mg; MKTS — 10 mg  

La descripción de la forma medicinal

Las pastillas redondo, plano, en forma del disco, el color blanco o serovato-blanco, con faskoy, con riskoy a una parte y la grabadura «GRANDAX» — en otra, sin o casi sin olor.

Las propiedades farmacológicas:

La acción farmacológica - anksioliticheskoe.
Farmakodinamika. El preparado del grupo de las derivadas de la benzodiazepina (atípico derivado de la benzodiazepina), presta anksiolitichesky el efecto prácticamente que no se acompaña sedativnym, miorelaksiruyuschim, protivosudorozhnym por la acción. Es el regulador psicovegetativo, elimina las formas distintas de los desajustes vegetativos. Posee la actividad moderada que estimula.

A consecuencia de la ausencia miorelaksiruyuschego del efecto el preparado puede aplicarse y a los enfermos con miopatiey y miasteniey. A consecuencia de la atipicidad de la estructura química, a diferencia de clásico benzodiazepinovyh de las derivadas, Grandaksiny en las dosis terapéuticas no llama prácticamente el desarrollo de la dependencia física, mental y el síndrome de la anulación.

Grandaksiny se refiere a del día anksiolitikam.

Farmakokinetika. A la recepción dentro rápidamente y casi se absorbe por completo de ZHKT. Cmax en la sangre es alcanzado durante 2 h, después de que la concentración en el plasma baja monoeksponentsialno. Tofizopam no kumuliruetsya en el organismo. metabolity de ello no poseen la actividad farmacológica. Desaparece principalmente con la orina (60–80 %) en forma kon'yugatov con glyukuronovoy por el ácido y al mínimo grado (cerca de 30 %) — con kalom. T1/2 compone 6–8 h.

Las indicaciones:

- Las neurosas y nevrozopodobnye los estados (los estados que se acompañan de la tensión emocional, los desajustes vegetativos, la alarma moderadamente expresada, la apatía bajada por la actividad, los sufrimientos importunos);

- La depresión de reacción con los síntomas moderadamente expresados psicopatológicos;

- El desajuste de la adaptación mental (el desajuste posttraumático estresante);

- El síndrome climatérico (como el medio independiente, también en la combinación con los preparados hormónicos);

- El síndrome premenstrual;

-kardialgii (en forma de la monoterapia o en la combinación con otros preparados);

- Alcohólico abstinentnyy el síndrome;

-miasteniya, miopatii, nevrogennye las amiotrofias y otros estados patalógicos con los síntomas secundarios neuróticos, cuando son contraindicados anksiolitiki con expresado miorelaksiruyuschim por la acción.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro.

El régimen dozirovaniya establecen individualmente tomando en cuenta el estado del enfermo, la forma clínica de la enfermedad y la sensibilidad individual al preparado. El adulto fijan por 50–100 mg (1–2 tablas) 1–3 veces por día. A la aplicación irregular es posible aceptar 1–2 tablas la dosis Máxima diaria — 300 mg.

A los enfermos de la edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia renal la dosis diaria bajan aproximadamente en 2 veces.

Los rasgos de la aplicación:

Debe tomar en consideración que a los pacientes con la demora del desarrollo mental, de edad avanzada enfermo, también que tienen las infracciones de la función de los riñones y/o el hígado, más a menudo, que a otros pacientes, pueden observarse los efectos secundarios.

No es recomendable aplicar tofizopam a la psicosis crónica, la fobia o los estados importunos. En estos casos crece el riesgo de las tentativas de suicidio y la conducta agresiva. Por eso tofizopam no es recomendado en calidad de la monoterapia de la depresión o la depresión que se acompaña de la alarma.

Es necesaria la precaución al tratamiento de los pacientes con la despersonalización, también la derrota orgánica del cerebro (por ejemplo la aterosclerosis).

A enfermo de la epilepsia tofizopam puede subir el umbral de la preparación convulsiva.

Cada pastilla de Grandaksiny contiene 92 mg de la lactosa que debe tomar en consideración al enfermos que sufre del carácter insufrible de la lactosa (cm. "Las contraindicaciones").

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil o cumplir los trabajos exigentes la velocidad subida las reacciones físicas y mentales. Grandaksiny no baja esencialmente la atención y la capacidad de concentrarse.

Los efectos secundarios:

De la parte ZHKT: el descenso del apetito, la cerradura, la sección subida de los gases, la náusea, la sequedad en la boca. Es posible en algunos casos la ictericia estancada.

De la parte TSNS: pueden observarse el dolor de cabeza, el insomnio, la irritabilidad subida, la excitación ideomotor, la confusión de la conciencia, pueden surgir los ataques convulsivos a enfermo de la epilepsia.

Las reacciones alérgicas: ekzantema, skarlatinopodobnaya ekzantema, el picor.

Por parte del aparato locomotor: la tensión de los músculos, el dolor en los músculos.

Por parte del sistema respiratorio: la opresión de la respiración.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea takrolimusa, sirolimusa, tsiklosporina y tofizopama es contraindicada. La concentración en el plasma de la sangre de los preparados, que metaboliziruyutsya CYP3А4, puede aumentarse a la recepción simultánea con tofizopamom.

La aplicación tofizopama con los preparados que aplastan las funciones TSNS (los analgésicos, el medio de la anestesia general, los antidepresivos, H1-antihistamínico, sedativnye, los soporíferos, antipsihoticheskie), refuerza sus efectos (por ejemplo sedativnyy el efecto o la opresión de la respiración).

Los inductores de los fermentos de hígado (el alcohol, la nicotina, barbituraty, protivoepilepticheskie los medios) pueden reforzar el metabolismo tofizopama que puede llevar al descenso de su concentración en el plasma de la sangre y el debilitamiento del efecto terapéutico.

Algunos preparados antimicéticos (ketokonazol, itrakonazol) pueden disminuir el metabolismo de hígado tofizopama que lleva al aumento de su concentración en el plasma de la sangre.

Algunos antigipertenzivnye los preparados (klonidin, los antagonistas de los canales cálcicos) pueden reforzar los efectos tofizopama. adrenoblokatory beta pueden disminuir el metabolismo del preparado, sin embargo este efecto no tiene el valor clínico.

Tofizopam puede elevar el nivel digoksina en el plasma de la sangre.

Benzodiazepiny pueden influir en antikoagulyantnyy el efecto varfarina.

La aplicación larga disulfirama puede oprimir el metabolismo tofizopama.

Los medios antatsidnye pueden influir sobre la absorción tofizopama. TSimetidin y omeprazol oprimen el metabolismo tofizopama.

Peroralnye los medios anticonceptivos pueden bajar la intensidad del metabolismo tofizopama.

Tofizopam debilita la acción depresiva del alcohol en TSNS.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a cualquier otro componente activo o del preparado o cualquiera otra benzodiazepinam;

- Los estados que se acompañan de la excitación expresada ideomotor, la agresividad o la depresión expresada;

-dekompensirovannaya la insuficiencia respiratoria;

-I el trimestre del embarazo;

- El período de la mamada;

- El síndrome de la parada de la respiración en el sueño (en la anamnesia);

- La aplicación simultánea con takrolimusom, sirolimusom, tsiklosporinom;

- El carácter insufrible de la galactosa, la insuficiencia connatural de la lactasa o el síndrome malabsorbtsii las glucosas y la galactosa (el preparado contiene las lactosas el monohidrato).

Con la precaución: dekompensirovannyy crónico respiratorio distress, la insuficiencia aguda respiratoria en la anamnesia, zakrytougolnaya el glaucoma, la epilepsia, las derrotas orgánicas del cerebro (por ejemplo la aterosclerosis).

La aplicación al embarazo y la mamada

Es contraindicado en I trimestre del embarazo. Para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: los efectos del aplastamiento de la función TSNS se manifiestan solamente después de la recepción de las altas dosis (50–120 mg/kg). Tales dosis pueden provocar el vómito, la confusión de la conciencia, quien, la opresión de la respiración y/o los ataques epilépticos.

El tratamiento: al aplastamiento expresado de las funciones TSNS no es recomendable provocar. Lavar vómito el estómago. El destino del carbón activo ayuda reducir la absorción del preparado. Debe constantemente seguir los parámetros básicos fisiológicos y aplicar la terapia correspondiente sintomática. A la opresión de la respiración es posible pasar IVL. La introducción de los estimuladores TSNS no es recomendable. Lo mejor de todo eliminar hipotensión v/v por la introducción de los líquidos y la traducción del paciente en la posición de Trendelenburga. Si estas medidas no restablecen normal el INFIERNO, se puede introducir dofamin o noradrenalin. La dialisis y la diuresia llamada son ineficaces.

En calidad del antagonista es posible introducir Flumazenil, sin embargo su aplicación a la sobredosis tofizopama es clínica no es testado.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez de 5 años. La lista B: Con temperatura 15–25 °C.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas, 50 mg. Por 10 tablas en blistere. 2 o 6 blisterov son empaquetados en el paquete de cartón.