Hloe

Las características generales. La composición:

Cada pastilla del color amarillo-anaranjado contiene:
Las sustancias activas: TSiproterona el acetato de 2 mg y etilestradiol 0,035 mg
Las sustancias auxiliares:
El núcleo - la lactosa el monohidrato, povidon, karboksimetilkrahmal del sodio (el tipo), el siliceo dioksid de coloide árido, el aluminio el óxido de coloide, el magnesio stearat;
La envoltura - el colorante de Opadray Amarillo IIOY-L-32901 (Opadry II Yellow OY-L-32901) (la lactosa el monohidrato, gipromelloza 2910, el titán dioksid, el macrogol 4000, el hierro el óxido amarillo, el hierro el óxido negro, el hierro el óxido rojo, el agua limpiado).

Cada pastilla del color blanco (platsebo) contiene:
Las sustancias auxiliares:
Las lactosas el monohidrato, povidon, karboksimetilkrahmal del sodio (el tipo), el siliceo dioksid de coloide árido, el aluminio el óxido de coloide, el magnesio stearat.

La descripción: las pastillas Redondas, bicónvexas del color amarillo-anaranjado cubierto con la envoltura pelicular.
Las pastillas (platsebo) - las pastillas redondas, bicónvexas del color blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Combinado nizkodozirovannyy monofaznyy peroralnyy el preparado anticonceptivo con la actividad antiandrogénica. El mecanismo de la acción es condicionado que entran en su composición por el preparado antiandrogénico steroidnogo las estructuras - tsiproteronom por el acetato y peroralnym por el estrógeno - etinilestradiolom. TSiproterona el acetato posee la capacidad es competitivo de comunicar con los receptores de los andrógenos naturales (la testosterona, digidroepiandrosteron, androstendion etc.), que se forman en las cantidades pequeñas en el organismo de las mujeres, principalmente en las cápsulas suprarrenales, los ovarios y la piel.
Bloqueando los receptores de los andrógenos en los órganos-blancos, reduce los fenómenos androgenizatsii a las mujeres (a expensas de la infracción de los procesos, oposreduemyh la hormona-retseptornymi por los complejos a nivel de los mecanismos básicos intracelulares). Así, hay posible un tratamiento de las enfermedades condicionadas por la formación subida de los andrógenos o la sensibilidad específica a estas hormonas.
En el fondo de la recepción HLOEy baja la actividad intensiva de las glándulas sebáceas, que juega el papel importante en el surgimiento de las anguillas y seborei. En 3-4 meses de la terapia esto lleva habitualmente a la desaparición de la eflorescencia que hay. La grasura excesiva de los cabello y la piel desaparece todavía antes. Se disminuye También la caída de los cabello que acompaña a menudo seboreyu. La terapia HLOEy a las mujeres de la edad reproductiva reduce las manifestaciones clínicas de las formas fáciles del hirsutismo; sin embargo, el efecto del tratamiento sigue esperar solamente después de algunos meses de la aplicación.
Con las propiedades antiandrogénicas, tsiproterona el acetato posee gestagennoy la actividad que imita las propiedades de la hormona del cuerpo amarillo. Él, tanto como otros medios medicinales con gestagennoy por la actividad, oprime la secreción por la hipófisis de las hormonas gonadotrópicas y frena la ovulación que condiciona su efecto anticonceptivo.
Etinilestradiol refuerza los impactos centrales y periféricos tsiproterona del acetato a la ovulación, conserva una alta viscosidad de la mucosidad cervical que dificulta la penetración de los espermatozoides en la cavidad matki y contribuye al mantenimiento del efecto seguro anticonceptivo.
En el fondo de la recepción del preparado el ciclo se hace más regular, se observan más raramente las menstruaciones dolorosas, se disminuirán la intensidad de la hemorragia, como resultado baja el riesgo zhelezodefitsitnoy las anemias.

Farmakokinetika. TSiproterona el acetato
La absorción
 Después de la recepción HLOEy tsiproterona el acetato es absorbido por completo del tracto intestinal (ZHKT). Después de la recepción dentro de 1 pastilla HLOEy la concentración máxima en el plasma de la sangre (Сmах) es alcanzada en 1.6 h y compone 15 ng/ml. La bioaccesibilidad compone 88 %.
La distribución
 TSiproterona el acetato prácticamente comunica con por completo la albumina del plasma de la sangre, son aproximados 3.5-4 % se encuentra en el estado libre. Ya que la atadura con los proteínas nespetsifichno, los cambios del nivel de la globulina que vincula los esteroides sexuales (GSPS), no influyen en farmakokinetiku tsiproterona del acetato. Con la leche materna se separa hasta 0.2 % de la dosis tsiproterona del acetato.
El metabolismo y la deducción
 Farmakokinetika tsiproterona del acetato dvuhfazna, el período de la semideducción (Tl) compone 0.8 h y 2.3 sut respectivamente para la primera y segunda fase. El claro general de plasma compone 3.6 ml/minutos/kg De Biotransformiruetsya por medio de gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya, básico metabolit - 15b-HIDROXILO derivado. Desaparece principalmente en el tipo metabolitov por los riñones y a través del intestino en proporción 1:2, la parte pequeña - en el tipo no cambiado a través del intestino. Tl para metabolitov tsiproterona del acetato compone 1.8 sut.

Etinilestradiol
 La absorción
 Después de la recepción HLOEy etinilestradiol rápidamente y es absorbido por completo de ZHKT. Durante la absorción y "el primer paso" a través del hígado etinilestradiol se somete al metabolismo intenso que condiciona la bioaccesibilidad los 45 % iguales aproximadamente, y su considerable individual variabelnost. Después de la recepción dentro 1 drazhe HLOEy Сmах compone alrededor de 80 pg/ml y es alcanzado en 1.7 h.
La distribución
 El enlace con los proteínas (albumina) del plasma de la sangre alto (2 % se encuentran en el plasma en el tipo libre). Con la leche materna se separa hasta 0.02 % de la dosis etinilestradiola.
Etinilestradiol aumenta de hígado la síntesis GSPS y la globulina que kortikosteroid-vincula (KSG) durante la recepción continua. En el fondo del tratamiento HLOEy la concentración GSPS en el suero sube con aproximadamente 100 nmol/l hasta 300 nmol/l, y syvorotochnaya la concentración KSG se aumenta con aproximadamente 50 mkg/ml hasta 95 mkg/ml.
El metabolismo y la deducción
 Farmakokinetika etinilestradiola dvuhfazna, con Tl 1-2 h son aproximadas 20 h respectivamente. El claro de plasma - cerca de 5 ml/minutos/kg de Etinilestradiol desaparece del organismo en el tipo metabolitov; cerca de 40 % - los riñones, 60 % - a través del intestino.

Las indicaciones:

·kontratseptsiya a las mujeres con los fenómenos androgenizatsii;
·androgenzavisimye las enfermedades a las mujeres: las anguillas (especialmente sus formas expresadas que se acompañan seboreey, los fenómenos inflamatorios con la formación de los nudos / las anguillas papulezno-pustulares, las anguillas uzelkovo-císticas/), androgénico alopetsiya y las formas fáciles del hirsutismo.

El modo de la aplicación y la dosis:

HLOEy aceptan dentro por 1 pastilla en el día. La pastilla aceptan, sin masticar, y toman con la cantidad pequeña del líquido. El tiempo de la recepción del preparado no juega el papel, sin embargo debe hacer la recepción ulterior en la misma hora escogida, es más preferible después del desayuno o la cena.
La recepción HLOEy comienzan en el 1 día del ciclo, usando la pastilla del día correspondiente de la semana del embalaje de calendario.
La recepción diaria del preparado realizan, usando las pastillas del embalaje de calendario es consecutivo por la dirección de la aguja, puesta a la laminilla, no serán aceptadas todas las pastillas. Después de la terminación de la recepción de todos 21 pastillas del color amarillo-anaranjado del embalaje de calendario, es necesario aceptar en 7 días ulteriores las pastillas que se han quedado del color blanco. Durante los últimos 7 días del ciclo medicinal (28 días), debe surgir la menstruación (la hemorragia como resultado de la anulación del tratamiento). La menstruación comienza habitualmente en 2-3 días después del 21 día del ciclo del tratamiento por el preparado HLOEy. Es necesario comenzar el embalaje siguiente al día siguiente después de por completo recepción acabada de las pastillas del embalaje anterior, continúa independientemente la hemorragia o no.
Durante el tránsito con combinado peroral'nyh de los anticonseptivos debe comenzar la recepción HLOEy al día siguiente después de la recepción de la última pastilla con los componentes activos del preparado anterior, pero en ningún caso después de día siguiente después de la interrupción regular de 7 días en la recepción (para los preparados que contienen 21 pastillas).
Más por el esquema descrito más arriba. Si la paciente aceptaba el anticonseptivo anterior cada día durante 28 días, debe comenzar la recepción HLOEy después de la recepción de la última pastilla inactiva.
Durante el tránsito de los anticonseptivos que contienen solamente gestageny, ("minibebían") HLOEy se puede comenzar aplicar sin parar. Durante el uso in'ektsionnyh de las formas de los anticonseptivos HLOEy comienzan a aceptar desde el día, cuando debe ser hecha la inyección siguiente. Durante el tránsito del injerto - en el día de su desaparición. En todos los casos es necesario usar el método complementariamente de barrera de la contracepción durante los primeros 7 días de la recepción del preparado.
Después del aborto en I trimestre del embarazo la mujer puede comenzar la recepción del preparado inmediatamente. En este caso la mujer no tiene necesidad de los métodos adicionales de la contracepción.
Después del parto o el aborto en II trimestre del embarazo debe comenzar la recepción del preparado para 21-28 día. Si la recepción es comenzada más tarde, es necesario usar el método complementariamente de barrera de la contracepción durante los primeros 7 días de la recepción del preparado.
Si la mujer vivía por la vida sexual en el período entre los géneros o el aborto y el comienzo de la recepción HLOEy, debe excluir primero el embarazo o es necesario esperar la primera menstruación.
La mujer debe aceptar la pastilla dejada pasar lo más rápidamente posible, la pastilla siguiente se pone en el tiempo regular. Al retraso menos de 12 h seguridad de la contracepción no baja. Si el retraso en la recepción de las pastillas ha compuesto más de 12 h, seguridad de la contracepción puede ser bajada.
Si el retraso en la recepción de las pastillas ha compuesto más de 12 h (el intervalo del momento de la recepción de la última pastilla más 36) durante la primera y segunda semana de la recepción del preparado, la mujer debe aceptar último dejado pasar la pastilla lo más rápidamente posible, tan pronto como se acordará (aunque esto significa la recepción dos pastilla al mismo tiempo). La pastilla siguiente se pone en el tiempo regular. Debe usar complementariamente el método de barrera de la contracepción durante los siguientes de 7 días. Si el retraso en la recepción de la pastilla ha compuesto más de 12 h (el intervalo del momento de la recepción de la última pastilla más 36) durante la tercera semana de la recepción del preparado, la mujer debe aceptar la última pastilla dejada pasar lo más rápidamente posible, tan pronto como se acordará (aunque esto significa la recepción de dos pastillas al mismo tiempo). La pastilla siguiente se pone en el tiempo regular. Además, la recepción de la pastilla de un nuevo embalaje debe ser comenzada, tan pronto como acabará el embalaje corriente, e.d. sin parar. Con toda probabilidad que la mujer no tendrá hemorragia de la anulación hasta el fin del segundo embalaje, pero a ella pueden observarse las separaciones sanguinolentas que untan o proryvnoe la hemorragia uterina durante la recepción de las pastillas.
Si la mujer tenía un vómito en los límites de 3 hasta 4 h después de la recepción del preparado, la absorción de las sustancias activas puede ser incompleta. Es necesario orientarse en este caso a las recomendaciones a la admisión de la pastilla.
Para diferir el comienzo de la menstruación, la mujer debe continuar la recepción de las pastillas de un nuevo embalaje del preparado justamente después de que son aceptadas todas las pastillas de anterior, sin parar en la recepción. Las pastillas de este nuevo embalaje pueden ponerse tan largo, como desea la mujer (hasta que el embalaje no acabe). En el fondo de la recepción del preparado del segundo embalaje a la mujer pueden notarse las separaciones que untan o proryvnye las hemorragias uterinas. Debe comenzar la recepción de las pastillas del embalaje siguiente después de la terminación de la recepción de todos 28 pastillas.
Para llevar el día del comienzo de la menstruación al otro día la semana, la mujer debe reducir la próxima interrupción en la recepción de las pastillas en tantos días, en cuánto quiere. En pocas palabras el intervalo, más arriba el riesgo que a ella no será las hemorragias de la anulación y, en lo sucesivo, habrá unas separaciones sanguinolentas que untan y proryvnye las hemorragias durante la recepción del segundo embalaje (así como en caso de que querría diferir el comienzo de la menstruación).
Al tratamiento de los estados hiperandrogénicos la duración de la recepción está determinada por el peso de la enfermedad. Después de la desaparición de los síntomas se recomienda aceptar el preparado, por lo menos, todavía 3-4 meses En caso de la aparición de la reincidencia en algunas semanas o los meses después de la terminación del curso es posible pasar la terapia repetida por el preparado HLOEy.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo de la aplicación HLOE es necesario pasar obschemeditsinskoe la inquisición (incluido las mamas y la investigación citológica tservikalnoy de la mucosidad), excluir el embarazo, las infracciones por parte del sistema del enrollamiento de la sangre. A la aplicación larga del preparado es necesario pasar las inquisiciones profilácticas de control cada 6 meses.
En existencia de los factores del riesgo debe escrupulosamente estimar el riesgo potencial y la utilidad esperada de la terapia y discutirlo con la mujer antes de que ella decidirá comenzar la recepción del preparado.
Al aumento de peso, el reforzamiento o a la primera manifestación de cualquier de estos estados o los factores del riesgo puede ser necesaria la anulación del preparado.
La frecuencia aproximada venoso tromboembolii (VTE) a la recepción peroralnyh de los anticonseptivos con la dosis baja de los estrógenos (es más pequeños 50 mkg etinilestradiola) compone hasta 4 a 10 SA de las mujeres por año en comparación con 0.5-3 a 10 SA que no aceptan peroralnye los anticonseptivos de las mujeres. Además la frecuencia VTE a la recepción combinado peroralnyh de los anticonseptivos menos que la frecuencia VTE vinculada al embarazo (6 a 10 000 mujeres embarazadas por año).
La paciente debe ser advertida que al desarrollo de los síntomas de la trombosis venosa o arterial debe inmediatamente llamar al médico. Estos síntomas incluyen el dolor unilateral en el pie y/o el hinchazón; el dolor vivo súbito en el pecho con la irradiación en la mano izquierda o sin irradiación; el ahoguío súbito; el ataque súbito de la tos; cualquier fuerte dolor de cabeza insólito, largo; el reforzamiento de la frecuencia y el peso de la jaqueca; la pérdida súbita parcial o completa de la vista; la diplopia; el habla inarticulada o la afasia; el vértigo; el colapso con/o sin ataque parcial; la debilidad o la pérdida muy considerable de la sensibilidad que ha aparecido de repente por un lado o en una parte del cuerpo; las infracciones motoras; simptomokompleks el vientre "agudo".
La intercomunicación entre la recepción combinado peroralnyh de los anticonseptivos y la hipertensión arterial no es establecida. Durante el surgimiento de la hipertensión HLOEy resistente arterial es necesario anular y fijar correspondiente gipotenzivnuyu la terapia. La recepción del anticonseptivo puede ser continuada a la normalización de la presión arterial.
Durante el surgimiento de las infracciones de la función del hígado puede ser necesaria la anulación HLOEy temporal antes de la normalización de los índices de laboratorio. Retsidiviruyuschaya holestaticheskaya la ictericia, que se desarrolla por primera vez durante el embarazo o la recepción anterior de las hormonas sexuales, exige el cese de la recepción combinado peroralnyh de los anticonseptivos.
Aunque combinado peroralnye los anticonseptivos ejercen el impacto a la resistencia de las telas a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no existe habitualmente la necesidad korrigirovat la dosis gipoglikemicheskih de los preparados a enfermo de la diabetes. Con todo eso, esta categoría de las pacientes debe encontrarse bajo la observación escrupulosa médica.
Las mujeres con la inclinación a hloazme durante la recepción combinado peroralnyh de los anticonseptivos deben evitar la estancia larga al sol y las influencias de la radiación ultravioleta.
Si a las mujeres con el hirsutismo los síntomas se han desarrollado recientemente o se han reforzado considerablemente, durante la realización del diagnóstico diferencial siguen tomar en consideración otras causas, tales como androgenprodutsiruyuschaya el hinchazón, la disfunción connatural de la corteza de las cápsulas suprarrenales.
En el fondo de la recepción HLOEy pueden notarse a veces las hemorragias irregulares (las separaciones que untan o proryvnye las hemorragias), especialmente durante los primeros meses la terapia. Por eso debe pasar la apreciación de cualesquiera hemorragias irregulares solamente después del período de la adaptación que compone aproximadamente 3 ciclos.
Si las hemorragias irregulares repeten o se desarrollan después de los ciclos regulares que preceden, deben ser examinadas las causas no hormónicas y son realizadas las medidas adecuadas diagnósticas para la excepción de los neoplasmas malignos o el embarazo. Pueden incluir la raspadura diagnóstica.
En algunos casos la hemorragia de la anulación puede no desarrollarse durante la interrupción en la recepción la pastilla. A la recepción irregular de las pastillas o por falta de dos menstrualnopodobnyh de las hemorragias debe excluir seguidamente el embarazo antes de la continuación de la recepción del preparado.
Es posible el cambio de los resultados de las pruebas de la piel alérgicas, el descenso de la concentración lyuteiniziruyuschego de la hormona (LG) y follikulostimuliruyuschego de la hormona (FSG). Debido a que la acción anticonceptiva se manifiesta en gran medida por 7 día del comienzo de la recepción del preparado, en la primera semana se recomiendan los métodos adicionales no hormónicos de la contracepción.
El destino se recomienda después del parto no antes que pase el primer ciclo normal menstrual.
Es necesario inmediatamente cesar el tratamiento 3 meses antes del embarazo planeado y aproximadamente 6 semanas antes de la intervención planeada quirúrgica, a la inmovilización larga.
A la diarrea y el vómito el efecto anticonceptivo baja (sin cesar la recepción del preparado, es necesario usar los métodos adicionales no hormónicos de la contracepción). Las mujeres que fuman que aceptan los medios hormónicos anticonceptivos medicinales, tienen el riesgo subido del desarrollo de las enfermedades vasculares con las consecuencias serias (el infarto del miocardo, la hemorragia cerebral). El riesgo se aumenta con lo años y depende de la cantidad de los cigarrillos fumados (especialmente a las mujeres son mayores 30 años).

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema endocrino: rara vez - nagrubanie, el estado enfermizo, el aumento y las separaciones de las mamas, el aumento de la masa del cuerpo.
Por parte del sistema sexual: rara vez - las hemorragias intermenstruales, el cambio del secreto vaginal, el cambio libido.
De la parte TSNS: rara vez - el dolor de cabeza, la jaqueca, el descenso del humor.
Por parte del sistema digestivo: rara vez - la náusea, el vómito, gastralgiya,
Otros: en los casos muy raros - malo perenosimost de las lentillas, se ha hinchado el siglo, la infracción de la vista, la conjuntivitis, el descenso del rumor, las reacciones alérgicas, la tromboflebitis, tromboemboliya, generalizovannyy el picor, la ictericia, la aparición de las manchas de pigmento sobre la persona (hloazma).
Los efectos secundarios enumerados pueden desarrollarse en primero algunos meses de la recepción HLOEy y se disminuyen habitualmente con el tiempo.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación HLOEy simultánea con los inductores mikrosomalnyh de los fermentos de hígado (gidantoinami, barbituratami, primidonom, karbamazepinom y rifampitsinom; también, probablemente, con okskarbazepinom, topiramatom, felbamatom y la griseofulvina) sube el claro etinilestradiola y tsiproterona que puede llevar a proryvnym a las hemorragias uterinas o el descenso de seguridad de la contracepción.
A la aplicación simultánea con ampitsillinom, rifampitsinom y tetratsiklinami seguridad HLOEy anticonceptiva baja.

Las contraindicaciones:

·trombozy y tromboembolii, incluido en la anamnesia (las trombosis de las venas profundas, tromboemboliya de la arteria neumónica, el infarto del miocardo, tserebrovaskulyarnye las infracciones);
·sostoyaniya, que preceden la trombosis (incluido tranzitornye ishemicheskie los ataques, la estenocardia);
·arterialnaya la hipertensión;
·saharnyy la diabetes complicada mikroangiopatiyami;
·nalichie de los factores pesados o plurales del riesgo de la trombosis venosa o arterial;
·zabolevaniya o las infracciones expresadas de la función del hígado;
·opuholi del hígado (incluido en la anamnesia);
·gormonozavisimye los tumores malignos, incluido el hinchazón de la mama o los órganos genitales (incluido en la anamnesia);
·matochnye las hemorragias de la etiología no clara;
·pankreatit (incluido en la anamnesia), si él se acompañaba pesado gipertriglitseridemiey;
·nalichie en la anamnesia de la jaqueca, que se acompañaba ochagovoy de la sintomatología neurológica;
·laktatsiya;
·beremennost o la sospecha a ella;
·vrozhdennye giperbilirubinemii (los síndromes de Zhilbera, el Garrote-dzhonsona y el Rotor);
La anemia ·serpovidno-celular;
·idiopaticheskaya la ictericia o el picor durante un antiguo embarazo;
·otoskleroz con la agravación durante el embarazo;
·vozrast son mayores 40 años;
·giperprolaktinemiya;
·povyshennaya la sensibilidad a los componentes del preparado.
Si cualesquiera de estos estados se desarrollan por primera vez en el fondo de la recepción HLOEy, el preparado debe ser inmediatamente anulado.
Con la precaución - la epilepsia, la depresión, la colitis ulcerosa, la enfermedad del hígado y la vesícula biliar, el mioma matki, mastopatiya, el coreo, tetaniya, porfiriya, la esclerosis dispersa, la várice varicosa, la tuberculosis, la enfermedad de los riñones, la edad de adolescentes (sin regular ovulyatornyh de los ciclos).

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, la hemorragia pequeña vaginal. El tratamiento: pasan la terapia sintomática. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

¡Guardar con la temperatura no es más alto 25°С en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubierto con la envoltura pelicular. Por 21 pastilla del color amarillo-anaranjado, cubierto con la envoltura pelicular junto con 7 pastillas del color blanco (platsebo) en blistere de ПВХ/А1. Por 1 o 3 blistera son colocados en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.