Irunin

Las características generales. La composición:

Las cápsulas de color amarillo № 10. El contenido de las cápsulas — los microgránulos esféricos de amarillo claro hasta zheltovato-de color beige.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Itrakonazol — el medio sintético antimicético del espectro ancho de la acción, derivado triazola. Ingibiruet la síntesis ergosterina de la membrana celular de las setas que condiciona el efecto antimicético del preparado. Itrakonazol es activo respecto a las infecciones llamadas dermatofitami (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton ftoccosum), drozhzhepodobnymi por las setas de t por la levadura (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., incluyendo С.albicans, C.giabrata y C.krusei); Aspergius spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, también otros  hongos con levadura y enmohecidos.

Farmakokinetika. A peroralnom la aplicación la bioaccesibilidad máxima itrakonazola se nota a la recepción de las cápsulas en seguida después de la comida densa. La concentración máxima en el plasma es alcanzada durante 3–4 horas después de la recepción dentro.

La deducción del plasma es bifásica con el período final de la semideducción de 1 a 1,5 días. A la recepción larga la concentración equiponderante es alcanzada durante 1–2 semanas. La concentración equiponderante itrakonazola en el plasma en 3–4 horas después de la recepción del preparado compone 0,4 mkg/ml (100 mg a la recepción una vez en el día), 1,1 mkg/ml (200 mg a la recepción una vez en el día) y 2,0 mkg/ml (200 mg a la recepción dos veces en el día). Itrakonazol a 99,8 % comunica con los proteínas del plasma. La acumulación del preparado en keratinovyh las telas, especialmente en la piel, aproximadamente en 4 veces supera la acumulación en el plasma de la sangre, y su velocidad de la deducción depende de la regeneración del epidermis. A diferencia de las concentraciones en el plasma, que no se someten al descubrimiento ya en 7 días después del cese de la terapia, las concentraciones terapéuticas en la piel se conservan durante 2–4 semanas después de cese 4 cursos semanales del tratamiento. Itrakonazol se descubre en la queratina de las uñas ya en una semana después del comienzo del tratamiento y se conservan , por lo menos, durante 6 meses después de la terminación 3 cursos mensuales de la terapia. Itrakonazol está determinado también en la grasa de la piel y  al mínimo grado en el sudor. Itrakonazol se distribuye bien en las telas, que son sujetos a las derrotas de hongos. Las concentraciones en fácil, los riñones, el hígado, los huesos, el estómago, el bazo y los músculos en dos-tres veces superaban las concentraciones correspondientes en el plasma. Las concentraciones terapéuticas en las telas de la vagina se conservan todavía durante 2 días después de la terminación 3 cursos del día del tratamiento en la dosis de 200 mg en el día, y 3 días después de la terminación del curso de un día del tratamiento en la dosis de 200 mg dos veces en el día. Itrakonazol metaboliziruetsya por el hígado con la formación de la gran cantidad metabolitov. Un de tales metabolitov es gidroksi-itrakonazol, que posee comparable con itrakonazolom por la acción antimicética in vitro. Las concentraciones antimicéticas del preparado determinado por el método microbiológico, aproximadamente en 3 veces superaban las concentraciones medidas por medio de VEZHH. La deducción con kalom compone de 3 hasta 18 % de la dosis. La deducción por los riñones compone menos de 0,03 % de la dosis. Aproximadamente 35 % de la dosis se separan en el tipo metabolitov con la orina durante 1 semana.

Las indicaciones:

-dermatomikozy;
- La queratitis de hongos;
-onihomikozy, llamado dermatofitami la levadura y las setas enmohecidas;
- De sistema mikozy: la aspergillosis de sistema y la candidiasis, kriptokokkoz (incluyendo kriptokokkovyy la meningitis), el histoplasma, sporotrihoz, parakoktsidioidomikoz, la blastomicosis y otros de sistema o tropical mikozy;
-kandidomikozy con la derrota de la piel o mucoso, incluso vulvovaginalnyy la candidiasis;
- Profundo vistseralnye las candidiasis;
- Furfuráceo priva.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para la absorción óptima del preparado es necesario aceptar Irunin en las cápsulas de sobremesa.
Debe tragar las cápsulas enteramente.

La indicación	La dosis	La duración
La candidiasis vulvovaginalnyy	200 mg de 2 veces en el día	1 día
	O 200 mg de 1 vez en el día	3 días
Furfuráceo priva	200 mg de 1 vez en el día	7 días
		15 días
Dermatomikozy llano kozhy	200 mg de 1 vez en el día	7 días
	100 mg de 1 vez en el día	15 días
La queratitis de hongos	200 mg de 1 vez en el día	21 día
Las derrotas vysokokeratinizirovannyh de las esferas de la epidermis, tales, como los pinceles de las manos y los pies, exigen el tratamiento adicional durante 15 días por 100 mg en el día.
La candidiasis oral	100 mg de 1 vez en el día	15 días
La bioaccesibilidad itrakonazola a peroralnom la recepción puede ser bajada a algunos pacientes con la inmunidad violada, por ejemplo, a los enfermos con neytropeniey, enfermo de SIDA o con los órganos trasplantados. Por consiguiente, puede ser necesario el aumento duplicado de la dosis.

Onihomikoz

El pulso-terapia (cm. La tabla).

Un curso del pulso-terapia consiste en la recepción diaria por 2 cápsulas de Irunina dos veces en el día (por 200 mg dos veces en el día) durante una semana.

Para el tratamiento de las derrotas de hongos de los discos de uña de los pinceles se recomienda dos cursos. Para el tratamiento de las derrotas de hongos de los discos de uña del pies se recomienda tres cursos (cm. La tabla). El intervalo entre los cursos, durante que no es necesario aceptar el preparado, compone 3 semanas.

Los resultados clínicos se hacen evidentes después de la terminación del tratamiento, por la medida otrastaniya de las uñas.

La localización onihomikozov	1-я ned.	2-я ned.	3-я ned.	4-я ned.	5-я ned.	6-я ned.	7-я ned.	8-я ned.	9-я ned.
La derrota de los discos de uña del pies con la derrota o sin derrota de los discos de uña de los pinceles	El 1 curso	Las semanas, Irunina libres de la recepción			El 2 curso
La derrota de los discos de uña de los pinceles	El 1 curso	Las semanas, Irunina libres de la recepción			El 2 curso

O
El tratamiento continuo:

Por dos cápsulas por día (por 200 mg una vez en el día) durante 3 meses.

La deducción de Irunina de la piel y la tela de uña se realiza más despacio, que del plasma. Así, óptimo clínico y mikologicheskie los efectos son alcanzados en 2–4 semanas después de la terminación del tratamiento a las infecciones de la piel y en 6–9 meses después de la terminación del tratamiento de las infecciones de uña.

De sistema mikozy (las dosificaciones recomendadas varían depende del tipo de la infección)

La indicación	La dosis	La duración media	Las observaciones
La aspergillosis	200 mg de 1 vez en el día	2–5 meses	Aumentar la dosis hasta 200 mg de 2 veces en el día en el caso invazivnogo o disseminirovannogo las enfermedades
La candidiasis	100–200 mg de 1 vez en el día	De 3 semanas a 7 meses
Kriptokokkoz (excepto la meningitis)	200 mg de 1 vez en el día	De 2 meses a 1 año	La terapia que apoya (los casos de la meningitis) 200 mg de 1 vez en el día
La meningitis kriptokokkovyy	200 mg dos veces en el día
El histoplasma	De 200 mg de 1 vez en el día hasta 200 mg dos veces en el día	8 meses
	100 mg de 1 vez en el día
Sporotrihoz	100 mg de 1 vez en el día	3 meses
parakoktsidioidomikoz	100–200 mg de 1 vez en el día	6 meses
Hromomikoz	De 100 mg de 1 vez en el día hasta 200 mg dos veces en el día	6 meses
La blastomicosis	De 100 mg de 1 vez en el día hasta 200 mg dos veces en el día	6 meses

Los rasgos de la aplicación:

A la investigación de la forma intravenosa medicinal del preparado itrakonazol, pasado sobre los voluntarios sanos, se notaba pasajero bessimtomnoe la reducción de la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo, que se normalizaba hasta que sigue infuzii del preparado. La importancia clínica de los datos recibidos para peroralnyh de las formas medicinales es desconocida. Es descubierto que itrakonazol posee negativo inotropnym el efecto. Se comunicaba sobre los casos del desarrollo de la insuficiencia cardíaca, los Irunina, vinculados a la recepción. Irunin no debe aceptar a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica o con la presencia de esta enfermedad en la anamnesia a excepción de los casos, cuando la utilidad posible supera considerablemente el riesgo potencial. A la apreciación individual de la correlación de la utilidad y el riesgo debe tener en cuenta tales factores, como la seriedad de las indicaciones, el régimen dozirovaniya y los factores individuales del riesgo del surgimiento de la insuficiencia cardíaca. Los factores del riesgo incluyen la presencia de las enfermedades cordiales, tales como ishemicheskaya la enfermedad del corazón o la derrota de las válvulas; las enfermedades serias fácil, tales como obstruktivnye las derrotas fácil; la insuficiencia renal u otras enfermedades que se acompañan de los hinchazones. Es necesario informar a tales pacientes de los indicios y los síntomas de la insuficiencia cardíaca. El tratamiento debe ser pasado con la precaución, es necesario observar además el enfermo con el fin de la revelación de los síntomas de la insuficiencia cardíaca estancada. A su aparición es necesario cesar la recepción de Irunina. Los bloqueadores de los canales cálcicos pueden prestar negativo inotropnyy el efecto, que puede reforzar el efecto semejante itrakonazola; itrakonazol puede bajar el metabolismo de los bloqueadores de los canales cálcicos. A la recepción simultánea itrakonazola y los bloqueadores de los canales cálcicos es necesario observar la precaución. A la acidez bajada del estómago la absorción itrakonazola se perturba. A los pacientes que acepta antatsidnye los preparados (por ejemplo, el hidróxido del aluminio), se recomienda usarlos no antes que en 2 horas después de la recepción de las cápsulas de Irunina. A los pacientes con ahlorgidriey o que aplica Н2-гистамин los bloqueadores o los inhibidores de la protonueva pompa, se recomienda aceptar las cápsulas de Irunina con las bebidas agrias. En los casos muy raros a la aplicación de Irunina se desarrollaba la derrota pesada tóxica del hígado, incluso los casos de la insuficiencia aguda de hígado con el fallecimiento. En la mayoría de los casos esto pasaba con los pacientes, que tenían ya unas enfermedades del hígado, los enfermos que recibían la terapia según las indicaciones de sistema, que tienen otros estados serios médicos, también a los pacientes que recibían otros medios medicinales, que poseen gepatotoksicheskim por la acción. A algunos pacientes no se revelaban los factores evidentes del riesgo respecto a la derrota del hígado. Algunos tales casos han surgido en el primer mes la terapia, y algunos — en la primera semana el tratamiento.  En relación a esto se recomienda regularmente controlar la función del hígado a los pacientes que reciben la terapia itrakonazolom. Debe advertir a los pacientes de la necesidad inmediatamente de comunicarse con el médico en caso de la aparición de los síntomas que suponen el surgimiento de la hepatitis, a saber: las anorexias, la náusea, el vómito, la debilidad,   es necesario inmediatamente cesar los dolores en el vientre y el oscurecimiento de la orina, en caso de la aparición de tales síntomas terapiyui pasar la investigación de la función del hígado. A los pacientes con la actividad subida de los fermentos "de hígado" o la enfermedad del hígado en la fase activa, o a la derrota llevada tóxica del hígado a la recepción de otros preparados, no debe fijar el tratamiento Iruninom, a excepción de los casos que la utilidad esperada justifica el riesgo de la derrota del hígado. En estos casos es necesario controlar durante el tratamiento la actividad de los fermentos "de hígado". Las infracciones de la función del hígado: Itrakonazol metaboliziruetsya principalmente en el hígado. El período de la semideducción itrakonazola a los enfermos con la cirrosis es aumentado poco. La bioaccesibilidad del preparado a peroralnom la recepción es bajada poco a los pacientes con la cirrosis del hígado. En este caso, probablemente, será necesaria la corrección de la dosis. A la duración de la recepción más de un mes es necesario el control de la función del hígado. Las infracciones de la función de los riñones: a los pacientes con la insuficiencia renal la bioaccesibilidad itrakonazola puede ser bajada. En este caso, probablemente, será necesaria la corrección de la dosis. Debe cesar el tratamiento durante el surgimiento neyropatii, que puede ser vinculada a la recepción de las cápsulas de Irunina. No hay datos sobre la hipersensibilidad cruzada a itrakonazolu y otra azolovym a los preparados antimicéticos. Irunin en las cápsulas debe fijar con la precaución a los pacientes con la hipersensibilidad a otros azolam. A los pacientes con la inmunidad violada (SIDA, después del transplante de los órganos, neytropeniey) puede ser necesario el aumento de la dosis. La influencia sobre la capacidad de llevar el automóvil y trabajar con la técnica no se observaba. La aplicación en la pediatría Ya que los datos clínicos sobre la aplicación itrakonazola en las cápsulas a los niños insuficientemente, se recomienda usar itrakonazol solamente en caso de que la utilidad posible supera el riesgo potencial. La aplicación durante el embarazo y la lactación En razon de los resultados doklinicheskih de las investigaciones y  debido a que las investigaciones sobre la aplicación itrakonazola a las mujeres embarazadas no eran pasadas, itrakonazol debe fijar a las mujeres embarazadas solamente a de sistema, que amenazan a la vida, mikozah, cuando la utilidad potencial para las mujeres justifica el riesgo posible para el fruto. Puesto que la cantidad pequeña itrakonazola se separa con la leche maternal, es necesario confrontar la utilidad esperada de la recepción itrakonazola con el riesgo para el niño a la alimentación de pecho. En caso de las dudas no debe amamantar

Los efectos secundarios:

Más a menudo las reacciones secundarias notadas en relación a la aplicación itrakonazola eran las reacciones por parte del tracto intestinal, tales, como la dispepsia, la náusea, el dolor en el vientre y la cerradura. Además, se notaban: la anorexia, el dolor de cabeza, la fatiga, el aumento convertible de la actividad pechenochnrmentov, holestaticheskaya la ictericia la hepatitis, la infracción del ciclo menstrual, el vértigo y las reacciones alérgicas (tales, como el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga y angionevrotichesky el hinchazón), periférico neyropatiya, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, alopetsiya, la hipocaliemía, los hinchazones, la insuficiencia cardíaca estancada y el hinchazón fácil, la coloración de la orina en el color oscuro, giperkretininemiya. En los casos muy raros a la aplicación de Irunina se desarrollaba la derrota pesada tóxica del hígado, incluso el caso de la insuficiencia aguda de hígado con el fallecimiento.

La interacción con otros medios medicinales:

Los medios medicinales, que ejercen el impacto al metabolismo itrakonazola. Era estudiada la interacción itrakonazola con rifampitsinom, rifabutinom y fenitoinom. La aplicación simultánea itrakonazola con los preparados dados que son los inductores potenciales de los fermentos de hígado, no es recomendable.

Las investigaciones de la interacción con otros inductores de los fermentos de hígado, tales, como karbamazepin, el fenobarbital y la isoniacida, no eran pasados, sin embargo se puede suponer los resultados análogos. Puesto que itrakonazol en general metaboliziruetsya por el fermento CYP3А4, los inhibidores potenciales de este fermento pueden aumentar la bioaccesibilidad itrakonazola. A los ejemplos pueden servir ritonavir, indinavir, klaritromitsin y eritromitsin.

El impacto itrakonazola al metabolismo de otros medios medicinales. Itrakonazol puede ingibirovat el metabolismo de los preparados partidos por el fermento CYP3A4. El resultado de esto puede ser el reforzamiento o la prolongación de su acción, incluso los efectos secundarios.

Después del cese del tratamiento los niveles itrakonazola en el plasma bajan poco a poco depende de la dosis y la duración del tratamiento (cm. La sección de Farmakokinetika).

Los ejemplos de tales medicinas son: los Preparados, que no es posible fijar al mismo tiempo con itrakonazolom:

   Terfenadin, astemizol, mizolastin, tsisaprid, triazolam y peroralnyy midazolam, dofetilid, hinidin, pimozid, los inhibidores reduktazy GMG-KoA, tales, como simvastatin y lovastatin.
   Los bloqueadores de los canales cálcicos pueden prestar negativo inotropnyy el efecto, que puede reforzar el mismo efecto manifestado itrakonazolom. A la recepción simultánea itrakornazola y los bloqueadores de los canales cálcicos es necesario observar la precaución, puesto que el metabolismo de los bloqueadores de los canales cálcicos puede ser bajado.

Los preparados, a que destino es necesario seguir su concentración en el plasma y, la acción por los efectos secundarios.

En caso del destino simultáneo con itrakonazolom la dosis de estos preparados, si es necesario, debe reducir.

   Los anticoagulantes peroralnye;
   Los inhibidores del HIV-proteazy, tales, como ritonavir, indinavir, sakvinavir;
   Algunos preparados antioncóticos, tales, como los alcaloides de la Pervinca rosado, busulfan, dotsetaksel, trimetreksat;
   Los bloqueadores, partidos por el fermento CYP3A4, de los canales cálcicos, tales, como digidropiridin y el verapamilo;
   Algunos immunosupressivnye los medios: tsiklosporin, takrolimus, sirolimus;
   Otros preparados: digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, rifabutin, metilprednizolon, ebastin, reboksetin.

Las interacciones entre itrakonazolom y zidovudinom y fluvastatinom no es descubierto.

No se notaba los impactos itrakonazola al metabolismo etinilestradiola y noretisterona.

El impacto a la atadura de los proteínas. Las investigaciones in vitro han demostrado la ausencia de la competencia entre itrakonazolom y tales preparados, como imipramin, el propranolol, el diazepam, tsimetidin, indometatsin, tolbutamid y sulfametazin a la atadura con los proteínas del plasma.

Las contraindicaciones:

Irunin en las cápsulas es contraindicado a los pacientes con la sensibilidad excesiva individual al preparado o sus partes integrantes.

A las mujeres embarazadas Irunin sigue fijar solamente en caso de que la utilidad esperada para la mujer supera el riesgo potencial para el fruto. A las mujeres de la edad genital, que acepta Irunin, es necesario usar los métodos adecuados de la contracepción a lo largo de todo el curso del tratamiento hasta la llegada de la primera menstruación después de su terminación.

Con la precaución — la edad infantil, la insuficiencia cardíaca pesada, la enfermedad del hígado (incluso que se acompañan de la insuficiencia de hígado).

Terfenadin, astemizol, mizolastin, tsizaprid, dofetilid, hinidin, pimozid, metaboliziruyuschie con la participación del fermento CYP3A4 los inhibidores reduktazy GMK — tales KoA, como simvastatin y lovastatin, triazolam y midazolam no es posible aceptar al mismo tiempo con Iruninom (cm. También la sección «las Interacciones con otros medios medicinales»).

La sobredosis:

Los datos faltan. A la sobredosis casual debe aplicar las medidas que apoyan. Durante la primera hora pasar el lavado del estómago, y, si esto es necesario, fijar el carbón activo. Itrakonazol no desaparece a la hemodiálisis. Cualquiera específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 5 6 7 10 14 o 15 cápsulas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 5 6 7 10 14 o 15 cápsulas, en los bancos del cristal oscuro. Cada uno al banco, 1, 2, 3 yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete.