neotigazon

Las características generales. La composición:

1 cápsula de 10 mg contiene:
La sustancia activa: atsitretin 10 mg (en el tipo, el spray seco que contiene 25 % de la sustancia activa);

La sustancia auxiliar: la celulosa microcristallina de 50 mg.

1 cápsula de 25 mg contiene:
La sustancia activa: atsitretin 25 mg (en forma del spray seco que contiene 25 % de la sustancia activa);

La sustancia auxiliar: la celulosa microcristallina de 125 mg.

La composición del spray seco (en 1):
atsitretin 250 mg, la gelatina de 270 mg, maltodekstrin 410 mg, el sodio askorbat 70 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. De sistema retinoid.
Atsitretin, la sustancia activa del preparado De Neotigazony, - el análogo sintético aromático retinoevoy los ácidos. En doklinicheskih las investigaciones por perenosimosti atsitretina mutagennogo o la acción cancerígena no era descubierto; faltaban también las instrucciones a su recta gepatotoksichnost. Atsitretin prestaba a los animales expresado teratogennoe la acción.
Las investigaciones clínicas han confirmado que a la psoriasis y las infracciones del endurecimiento atsitretin normaliza los procesos proliferatsii, differentsirovki y la queratinización de las jaulas del epidermis, y sus efectos secundarios, en total, es completamente llevados. La acción del preparado es puramente sintomática; su mecanismo se queda, en general, el desconocido.

Farmakokinetika. La absorción. Las concentraciones máximas atsitretina en el plasma se observan en 1-4 horas después de la recepción. La bioaccesibilidad mejor atsitretina es alcanzada a la recepción del preparado durante la comida. La bioaccesibilidad de la dosis sencilla compone cerca de 60 %, sin embargo es sujeta a las fluctuaciones considerables individuales (36-95 %).

La distribución. Atsitretin posee expresado lipofilnostyu y penentra fácilmente en la tela. Su atadura con los proteínas supera 99 %. En las investigaciones en los animales atsitretin pasaba a través de platsentarnyy la barrera en las cantidades, capaz de llamar los defectos del desarrollo al fruto. Las propiedades lipofílicas atsitretina hacen suponer que él en las cantidades considerables cae en la leche materna.

El metabolismo. Atsitretin metaboliziruetsya por medio de la isomerización en el 13-tsis-isómero (tsis-atsitretin), también por medio de la formación glyukuronidov y otschepleniya de la cadena lateral.

La deducción. Las investigaciones con la recepción repetida del preparado por los enfermos de edad de 21 a 70 años han mostrado que el período de la semideducción (Т1/2) atsitretina compone unas 50 horas, y su básico metabolita en el plasma, tsis-atsitretina, que es teratogennym, - 60 horas. Tomando en consideración la duración más grande del período de la semideducción atsitretina (96 horas) y tsis-atsitretina (123 horas) a estos enfermos, también en vista de su cinética lineal, es posible pronosticar que más de 99 % del preparado desaparecerán del organismo durante 36 días después del cese del tratamiento largo. Además, dentro de los límites de 36 días después del cese del tratamiento de la concentración atsitretina y tsis-atsitretina en el plasma se disminuían más abajo del límite de la sensibilidad del método (<6 ng/ml). Atsitretin desaparece exclusivamente en forma metabolitov, aproximadamente en las cantidades iguales a través de los riñones y las vías biliosas.

Las indicaciones:

Las formas pesadas de la psoriasis incluso, psoriaticheskaya eritrodermiya, localizado o generalizovannyy la psoriasis pustular.
Las disqueratosis pesadas, tales, como la ictiosis connatural; rojo volosyanoy priva; la enfermedad a Daria; otras infracciones pesadas del endurecimiento, rezistentnye a los tipos tradicionales de la terapia.

El modo de la aplicación y la dosis:

Por las distinciones individuales en la absorción y la velocidad del metabolismo atsitretina es necesario recoger la dosis individualmente. Las cápsulas son mejor aceptar una vez en el día durante la comida o con la leche. Más son llevadas las recomendaciones aproximadas.

Los adultos
La dosis inicial diaria de 25 mg (e.d. 1 cápsula por 25 mg) o 30 mg en el día (e.d. 3 cápsulas por 10 mg) durante 2-4 semanas puede prestar el efecto suficiente terapéutico.
La dosis que apoya depende de la eficiencia clínica y perenosimosti del preparado. Como regla, el efecto óptimo terapéutico es alcanzado a la dosis diaria de 25-50 mg aceptados todavía durante 6-8 semanas. En algunos casos es es necesario aumentar la dosis hasta 75 mg/día máximos, iguales (e.d. 3 cápsulas por 25 mg).
Después del retroceso suficiente psoriaticheskih de las derrotas se puede cesar el tratamiento enfermo de la psoriasis. Las reincidencias curan como es indicado más arriba.
A las disqueratosis es necesaria habitualmente la terapia que apoya, que pasan como se puede por las dosis menores. Pueden ser más abajo de 20 mg en el día y no deben superar 50 mg en el día.

Los niños
Tomando en consideración la posibilidad de los fenómenos pesados colaterales, al tratamiento largo debe escrupulosamente confrontar el riesgo posible con el efecto esperado terapéutico. Atsitretin es necesario fijar solamente a la ineficacia de todos otros métodos del tratamiento. La dosis diaria depende de la masa del cuerpo y compone cerca de 0,5 mg/kg. En algunos casos al tiempo limitado pueden ser necesarias unas más altas dosis, hasta 1 mg/kg en el día (no más 35 mg/día). La dosis que apoya debe ser como se puede menor, tomando en consideración las reacciones secundarias posibles al tratamiento largo.

La terapia combinada
Si Neotigazon se aplica en la combinación con otros tipos del tratamiento, es posible reducir su dosis depende de la reacción individual del enfermo.
Al tratamiento Por Neotigazonom es posible continuar aplicar el tratamiento regular exterior; no influye sobre la acción De Neotigazona.

Los rasgos de la aplicación:

neotigazon puede ser fijado solamente los médicos que tienen la experiencia de la aplicación de sistema retinoidov y que comprenden riesgo teratogennogo las acciones atsitretina.
Las mujeres de la edad genital durante el tratamiento Por Neotigazonom no deben emplear el alcohol también alkogolsoderzhaschie las bebidas, los productos y los medicamentos, ya que hay unos datos clínicos sobre lo que a la recepción simultánea atsitretina y el alcohol en el organismo puede formarse etretinat. El mecanismo - esta transformación metabólica no es establecido, por eso no está claro, si pueden participar en ello y otras sustancias. Etretinat es alto teratogenen y tiene más largo Т1/2 en comparación con atsitretinom. Debe evitar la recepción del etanol a lo largo de 2 meses después del cese de la terapia atsitretinom.
A las mujeres de la edad genital no les es posible trasvasar la sangre de los enfermos que reciben Neotigazon. Por consiguiente, durante el tratamiento la donación de sangre de la sangre es prohíbida Neotigazonom y durante el año después de su terminación.
Debe controlar la función del hígado antes del comienzo del tratamiento Por Neotigazonom, cada 1-2 semanas durante el primer mes después del comienzo del tratamiento, y luego - todos 3 meses. Si los resultados de los análisis indican a la patología, debe pasar el control semanalmente. Si la función del hígado no se normaliza o se empeorará después, es necesario anular Neotigazon. Se recomienda continuar en este caso controlar la función del hígado sobre la extensión, por lo menos, todavía 3 meses.
Es necesario controlar el nivel de la colesterina y los triglicéridos del suero en ayunas, especialmente a los enfermos del grupo del riesgo (la infracción del cambio lipídico, la diabetes, la obesidad, el alcoholismo) y al tratamiento largo.
A enfermo de la diabetes retinoidy pueden mejorar o empeorar la tolerancia a la glucosa, por eso en las etapas tempranas del tratamiento debe comprobar la concentración de la glucosa en la sangre más a menudo regular.
Al adultos que recibe la terapia larga Neotigazonom, debe regularmente pasar las inquisiciones correspondientes, tomando en consideración la posibilidad de las anomalías de la osificación (cm. "Los efectos secundarios"). Durante el surgimiento de tales infracciones debe discutir con el enfermo el asunto de la continuación del tratamiento, escrupulosamente habiendo correlacionado el riesgo posible y la utilidad de la aplicación del preparado.
A los niños es necesario con atención seguir los parámetros del crecimiento y el desarrollo de los huesos.
Por la posibilidad de la infracción de la vista de noche de los enfermos debe advertir de la necesidad de la manifestación de la precaución a la conducción del automóvil o el trabajo con los coches y los mecanismos de noche. Es necesario pasar el monitoring escrupuloso de la infracción de la vista.
En la actualidad son conocidas no todas las consecuencias de la aplicación De Neotigazona, que pueden surgir a lo largo de la vida.
En razon de los datos accesibles sobre el grado del impacto a la frecuencia de los defectos connaturales a la fecundación de las mujeres por la esperma y el líquido espermático de los pacientes del sexo masculino que aceptan atsitretin, es posible sacar la conclusión sobre el riesgo mínimo del desarrollo teratogennyh de los efectos.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias se notan cerca de la mayoría de los enfermos que aceptan Neotigazon. Sin embargo desaparecen habitualmente después de la reducción de la dosis o la anulación del preparado. A veces a principios del tratamiento se observa la agudización de los síntomas de la enfermedad.
Los efectos secundarios más frecuentes son los síntomas de la hipervitaminosis Y, por ejemplo, la sequedad de los labios, que se puede eliminar por la aplicación de la crema grasa; heylit y la grieta en los rincones de la boca, la sequedad y la inflamación de las membranas mucosas y el epitelio transitivo; a veces - la hemorragia nasal, rinit y las infracciones oftalmológicas (la xeroftalmía, la conjuntivitis), también el carácter insufrible de las lentillas; raramente - la úlcera de la córnea. Se observaban también los casos de la sed y la sequedad en la boca, a veces - la estomatitis, la gingivitis y la infracción de las degustaciones, el aumento de la frecuencia vulvovaginitov, llamado Candida albicans.
Puede surgir istonchenie y la peladura de la piel por todo el cuerpo, especialmente sobre las palmas y las suelas. Son descritos los casos frecuentes de "la viscosidad" de la piel, la dermatitis, la eccema y el picor, la caída de los cabello, la fragilidad de las uñas y paronihii. Hay unos mensajes separados del surgimiento bulleznyh vysypany y el cambio de la estructura de los cabello; se desarrollan raramente las reacciones de la fotosensibilización. Después de la anulación De Neotigazona estos efectos secundarios son convertibles, como regla.
Hay unos mensajes separados de los dolores de cabeza, aunque el aumento de la presión intracraneal se notan raramente. A la aparición de los fuertes dolores de cabeza, De la náusea Los vómitos y la infracción de la vista De Neotigazon es necesario inmediatamente anular, y el enfermo dirigir al neuropatólogo. Se notaba a veces la infracción temnovoy las adaptaciones.
Pueden surgir los dolores en los músculos, los huesos y las articulaciones. La terapia que apoya puede llevar al aumento ya que había giperostozov de la columna vertebral, la aparición nuevo giperostozov y kaltsinoza de las telas suaves, como esto se observa a la aplicación larga de sistema y otros retinoidov.
Son descritos los casos de la aparición de los hinchazones periféricos y las afluencias, se desarrollan raramente los desajustes gastrointestinales, la hepatitis, la ictericia, temporal y, como regla, el aumento convertible de la actividad aminotransferaz y alcalino fosfatazy.
Al tratamiento por las dosis grandes De Neotigazona ha surgido el aumento convertible de los triglicéridos y la colesterina del suero, especialmente a los enfermos del grupo del alto riesgo (con las infracciones del cambio lipídico, la diabetes, la obesidad, el alcoholismo). Si las infracciones dadas persistiruyut, no es posible excluir el riesgo subido aterogeneza.
Al tratamiento atsitretinom puede surgir rara vez periférico neyropatiya.

La interacción con otros medios medicinales:

Por el riesgo de la hipervitaminosis debe evitar la aplicación simultánea de la vitamina Y y otros retinoidov.
Ya que como Neotigazon, y tetratsikliny pueden llamar el aumento de la presión intracraneal, su aplicación simultánea es contraindicada.
Hay unos mensajes del riesgo subido del desarrollo de la hepatitis a la aplicación combinada metotreksata y Tigasona (etretinata), por eso el destino metotreksata al mismo tiempo con Neotigazonom es contraindicado también.
neotigazon no influye sobre la atadura de los anticoagulantes kumarinovogo al lado (varfarina) con los proteínas.
Si Neotigazon fijan al mismo tiempo con fenitoinom, debe tomar en consideración que Neotigazon baja parcialmente el grado de la atadura fenitoina con los proteínas.
Los monopreparados nizkodozirovannye progesterona (minipilli) pueden ser no el medio seguro de la contracepción durante la terapia atsitretinom.
De otras interacciones entre Neotigazonom y otros medios medicinales (por ejemplo, digoksinom, tsimetidinom, combinado el estrógeno/progestogennymi peroralnymi por los medios preventivos) hasta ahora no es descubierto.
En la investigación a los voluntarios sanos la recepción una sola vez atsitretina junto con el alcohol etílico llevaba a la formación etretinata (antes esto era descubierto in vitro). En las investigaciones recientemente pasadas algunos enfermos que aceptaban Neotigazon, tenían también una formación etretinata. Hasta que este fenómeno no reciba la explicación completa, es necesario tomar en consideración farmakokineticheskie los rasgos etretinata: ya que el período de su semideducción compone aproximadamente 120 días, durante dos años después de la terminación del tratamiento es necesario usar los medios preventivos.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a activo o las sustancias auxiliares del preparado, la hipersensibilidad a otros retinoidam;
La insuficiencia pesada de hígado y renal;
Expresado crónico giperlipidemiya.
La recepción simultánea con tetratsiklinami, metotreksatom, la vitamina Y y otros retinoidami.
neotigazon posee fuerte teratogennym la acción y no debe ser fijado embarazado. Mismo se refiere y a todas las mujeres capaces a la procreación, si solamente no aplican los medios preventivos seguros en cuatro semanas antes del comienzo del tratamiento, durante el tratamiento y durante dos años después de su terminación (cm. Más).
El embarazo y la lactación

El embarazo
neotigazon vysokoteratogenen. Él es contraindicado no sólo embarazado y las mujeres, que pueden quedar embarazada durante el tratamiento o durante 2 años después del cese de su recepción, sino también todas las mujeres potencialmente capaces a la procreación. El riesgo del nacimiento del niño con los defectos del nacimiento es alto especialmente, si Neotigazon aceptan hasta o durante el embarazo, independientemente de la dosis y la duración de la terapia. La acción De Neotigazona al fruto siempre es conjugada con el riesgo de los defectos connaturales del desarrollo. neotigazon es contraindicado a cualquier mujer capaz a la procreación, si no se contenta por lo menos una de las condiciones siguientes:

1. La enferma sufre de la infracción pesada del endurecimiento, rezistentnym a los tipos estandartizados del tratamiento.

2. Se puede ser seguro en lo que la enferma acepta y cumple las instrucciones del médico.

3. La enferma en el estado es exacto y sin cesar aplicar los medios preventivos previstos.

4. Es absolutamente necesario que cada mujer capaz a la procreación, aplicaba los medios preventivos eficaces (preferentemente 2 métodos de la contracepción al mismo tiempo) sin interrupciones durante 4 semanas antes del comienzo del tratamiento, durante el tratamiento y durante dos años después de la terminación del tratamiento Por Neotigazonom. El método básico de la contracepción es una recepción combinado peroralnogo del anticonseptivo o los medios preventivos intrauterinos, se recomienda también el uso del preservativo o el diafragma (manguito). No es recomendable la aplicación nizkodozirovannyh de los monopreparados progesterona (minipilli) en vista del debilitamiento posible de su efecto anticonceptivo.

5. El tratamiento no debe comenzar antes el 2 o 3 ciclo siguiente normal menstrual.

6. Por lo menos, en una semana antes del comienzo del tratamiento debe ser recibido el resultado negativo de la inquisición al embarazo. Durante el tratamiento se recomienda pasar las inquisiciones adicionales al embarazo no más raramente cerca de 1 vez por mes y a través de los intervalos 1-3 meses después de la anulación del preparado.

7. Antes del comienzo del tratamiento Por Neotigazonom el médico debe detalladamente, es oral y por escrito, informar a las mujeres capaces a la procreación, de las medidas necesarias de la prevención, el peligro de los defectos muy pesados del desarrollo del fruto y las consecuencias posibles de la llegada del embarazo durante el tratamiento Por Neotigazonom o durante 2 años después de su terminación.

8. Las mismas medidas eficaces y continuas contraceptivas deben aplicarse cada vez a la repetición del curso del tratamiento, independientemente de su duración, y ser observado durante dos años después de la terminación del curso.

9. Si, a pesar de todas las medidas de la prevención, durante el tratamiento Por Neotigazonom o durante dos años después de su terminación comienza el embarazo, hay un riesgo grande de los defectos pesados del desarrollo del fruto (por ejemplo, la hernia del cerebro).

10. La mujer debe evitar el uso del alcohol durante el tratamiento y durante dos meses después de la terminación de la recepción del preparado.
 
La mamada
neotigazon no es posible fijar a las madres que da de comer.

La sobredosis:

En caso de la sobredosis aguda De Neotigazon debe inmediatamente anular. No es necesario aceptar otras medidas especiales, ya que la toxicidad aguda del preparado es pequeña. Los síntomas de la sobredosis son idénticos a tales a la hipervitaminosis aguda Y (el dolor de cabeza, el vértigo).

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °C, en protegido de luces y la humedad el lugar. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 10 mg o 25 mg.
Por 5 o 10 cápsulas en blister PVH/ES escarlata/PVDH. Por 6, 10 o 20 blisterov por 5 cápsulas o por 3, 5 o 10 blisterov por 10 cápsulas con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.