Zoviraks las pastillas

Las características generales. La composición:

Las pastillas blanco, redondo, bicónvexo, con la inscripción "GXCL3" por un lado.

La sustancia activa: atsiklovir 200 mg

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el sodio del almidón glikolat, povidon К30, el magnesio stearat, la celulosa microcristallino.

Las propiedades farmacológicas:

El preparado protivovirusnyy, el análogo sintético purinovogo nukleozida, que posee la capacidad ingibirovat in vitro e in vivo replikatsiyu de los viruses Herpes simplex del tipo 1 y 2, el virus Varicella zoster, el virus De Epshteyna-Barra (EBV) y tsitomegalovirusa (CMV). En la cultura de las jaulas atsiklovir posee más expresado protivovirusnoy la actividad respecto a Herpes simplex del tipo 1, más en línea decreciente la actividad siguen: Herpes simplex del tipo 2, Varicella zoster, EBV y CMV.

La acción atsiklovira a los viruses tiene vysokoizbiratelnyy el carácter. Atsiklovir no es el sustrato para el fermento timidinkinazy de las jaulas no inquinadas, por eso él malotoksichen para las jaulas de los mamíferos. Timidinkinaza de jaulas inquinadas por los viruses Herpes simplex del tipo 1 y 2, Varicella zoster, EBV y CMV, transforma atsiklovir en atsiklovira el monofosfato - el análogo nukleozida, que luego se convierte sucesivamente en difosfat y trifosfat bajo la influencia de los fermentos celulares. La inclusión atsiklovira trifosfata en la cadenita del ADN virulento y la rotura ulterior de la cadena bloquean ulterior replikatsiyu por el ADN virulento.

A los pacientes con la inmunodeficiencia expresada los cursos largos o repetidos de la terapia atsiklovirom pueden llevar a la formación rezistentnyh de las stockvacunas, y por eso el tratamiento ulterior atsiklovirom puede ser ineficaz. Cerca de la mayoría de las stockvacunas distinguidas con la sensibilidad bajada a atsikloviru se notaba el contenido relativamente bajo virulento timidinkinazy, la infracción de la estructura virulento timidinkinazy o el ADN-polimerazy. La influencia atsiklovira a las stockvacunas del virus Herpes simplex in vitro puede llevar también a la formación de unas stockvacunas, menos sensibles a él. No es establecida la correlación entre la sensibilidad de las stockvacunas del virus Herpes simplex a atsikloviru in vitro y la eficiencia clínica del preparado.

 

Farmakokinetika. La absorción

A la recepción dentro atsiklovir solamente es absorbido parcialmente del intestino. A la recepción de 200 mg atsiklovira media CSSmax en el plasma componía cada 4 h 3.1 mkmol (0.7 mkg/ml), y media CSSmin - 1.8 mkmol (0.4 mkg/ml). A la recepción de 400 mg y 800 mg atsiklovira cada 4 horas CSSmax componía 5.3 mkmol (1.2 mkg/ml) y 8 mkmol (1.8 mkg/ml) respectivamente, a media CSSmin - 2.7 mkmol (0.6 mkg/ml) y 4 mkmol (0.9 mkg/ml) respectivamente.

La distribución

La concentración atsiklovira en el líquido cerebroespinal compone aproximadamente 50 % de su concentración de plasma. Atsiklovir en el grado insignificante (9-33 %) comunica con los proteínas del plasma de la sangre.

El metabolismo y la deducción

Básica metabolitom atsiklovira es 9-karboksimetoksi-metilguanin, en que parte en la orina cae cerca de 10-15 % de la dosis introducida del preparado.

T1/2 Compone 2.5-3.3 h. La mayor parte del preparado desaparece por los riñones en el tipo no cambiado. El claro renal atsiklovira supera considerablemente el claro de la creatinina que testimonia la deducción atsiklovira no sólo el medio klubochkovoy las filtraciones, sino también kanaltsevoy las secreciones. Al destino atsiklovira en 1 h después de la recepción 1 g probenetsida T1/2 y AUC se aumentaban en 18 y 40 % respectivamente.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos

A los pacientes con la insuficiencia T1/2 crónica renal atsiklovira componía por término medio 19.5 h; durante la realización de la hemodiálisis conforme a 5.7 h., y la concentración atsiklovira en el plasma bajaba aproximadamente a 60 %.

A los hombres ancianos el claro atsiklovira con lo años baja paralelamente con el descenso del claro de la creatinina, sin embargo T1/2 atsiklovira es cambiado poco.

A la introducción simultánea atsiklovira y zidovudina el HIV-inquinado a los pacientes farmakokineticheskie las características de los dos preparados no eran cambiadas prácticamente.

Las indicaciones:

— El tratamiento de las infecciones de la piel y las membranas mucosas llamadas por el virus Herpes simplex del tipo 1 y 2, incluso primarias y retsidiviruyuschy genitalnyy el herpes;

— La profiláctica de las reincidencias de las infecciones llamadas por el virus Herpes simplex del tipo 1 y 2, a los pacientes con normales immunnnym por el estatus;

— La profiláctica de las infecciones llamadas por el virus Herpes simplex del tipo 1 y 2, a los pacientes con la inmunodeficiencia;

— El tratamiento de las infecciones llamadas por el virus Varicella zoster (la varicela y el herpes que ciñe);

— El tratamiento de los pacientes con la inmunodeficiencia pesada, principalmente con el HIV-infección (el número de las jaulas CD4 + <200/mkl), con las manifestaciones tempranas clínicas del HIV-infección y con el cuadro desenvuelto clínico SIDA), que han llevado el transplante de la médula.

El modo de la aplicación y la dosis:

Por el adulto para el tratamiento de las infecciones llamadas por el virus Herpes simplex del tipo 1 y 2, dosis recomendada por Zoviraksa compone 200 mg de 5 veces / cada 4 h (a excepción del período del sueño de noche). Habitualmente el curso del tratamiento compone 5 días, pero puede ser prolongado a las infecciones pesadas primarias.

A la inmunodeficiencia expresada (por ejemplo, después del transplante de la médula) o a la infracción de la absorción del intestino la dosis de Zoviraksa es aumentada para uso interno hasta 400 mg de 5 veces / puede ser necesario comenzar el Tratamiento lo antes posible después del surgimiento de la infección; a las reincidencias se recomienda fijar el preparado ya en prodromalnom el período o a la aparición de los primeros elementos de la eflorescencia.

Para la profiláctica de las reincidencias de las infecciones llamadas por el virus Herpes simplex del tipo 1 y 2, a los pacientes con el estatus normal inmune la dosis recomendada por Zoviraksa compone 200 mg 4 (cada uno 6). A muchos pacientes se les acerca un esquema más conveniente de la terapia: por 400 mg 2 (cada uno 12). Se encuentran En algunos casos eficaces las dosis más bajas de Zoviraksa: por 200 mg 3 (cada uno 8) o 2 (cada uno 12). Debe periódicamente interrumpir el tratamiento por Zoviraksom para 6-12 mes para la revelación de los cambios posibles en la corriente de la enfermedad.

Para la profiláctica del surgimiento de las infecciones llamadas por el virus Herpes simplex del tipo 1 y 2, a los pacientes con la inmunodeficiencia la dosis recomendada por Zoviraksa compone 200 mg 4 (cada uno 6). A la inmunodeficiencia expresada (por ejemplo, después del transplante de la médula) o a la infracción de la absorción del intestino la dosis de Zoviraksa puede ser aumentada para uso interno hasta 400 mg de 5 veces / la Duración del curso profiláctico de la terapia está determinada por la duración del período de la existencia del riesgo de la infectación.

Para el tratamiento de la varicela y el herpes que ciñe la dosis recomendada de Zoviraksa compone 800 mg de 5 veces/, el preparado es aceptado por cada 4 h, a excepción del período del sueño de noche. El curso del tratamiento compone 7 días.

Debe fijar el preparado lo antes posible después del comienzo de la infección, porque en este caso el tratamiento es más eficaz.

Para el tratamiento de los pacientes con la inmunodeficiencia expresada la dosis recomendada de Zoviraksa compone 800 mg 4 (cada uno 6).

A los pacientes que ha llevado el transplante de la médula, ante el destino de Zoviraksa dentro se recomienda pasar habitualmente el curso v/v las terapias atsiklovirom durante 1 mes Durante la realización de las investigaciones clínicas la duración máxima del curso del tratamiento de los recipientes del injerto de la médula componía 6 mes (con 1 durante 7 mes después del transplante). A los pacientes con el cuadro desenvuelto clínico del HIV-infección el curso del tratamiento por Zoviraksom componía 12 mes, hay sin embargo unas razones de creer que a tales pacientes pueden ser eficaces unos cursos más largos de la terapia.

El tratamiento y la profiláctica de las infecciones llamadas por los viruses Herpes simplex, a los niños con la inmunodeficiencia de edad de 2 años y son mayor - las mismas dosis, como para los adultos; es más menor de edad 2 años - la mitad de la dosis para los adultos.

Para el tratamiento de la varicela a los niños son mayores 6 años el preparado fijan en la dosis sencilla de 800 mg; de 2 a 6 años - 400 mg; es más menor 2 años - 200 mg. La multiplicidad de la recepción 4 más exactamente la dosis sencilla es posible determinar calculando 20 mg/kg de la masa del cuerpo (pero no más 800 mg). El curso del tratamiento compone 5 días.

Los datos sobre la aplicación de Zoviraksa para la profiláctica de las reincidencias de las infecciones llamadas por los viruses Herpes simplex, y al tratamiento del herpes que ciñe a los niños con los índices normales de la inmunidad faltan.

Conforme a las noticias muy limitadas que hay para el tratamiento de los niños son mayores 2 años con la inmunodeficiencia expresada se puede aplicar las mismas dosis de Zoviraksa, como para el tratamiento de los adultos.

Al destino de Zoviraksa los pacientes de la edad avanzada deben tomar en consideración la posibilidad del descenso del claro atsiklovira paralelamente con el descenso del claro de la creatinina. En existencia de los indicios de la insuficiencia renal es necesario solucionar el problema del descenso de la dosis de Zoviraksa. Los pacientes de la edad avanzada deben recibir cantidad suficiente del líquido en el fondo de la recepción de Zoviraksa dentro en las altas dosis.

A los pacientes con la insuficiencia renal la recepción atsiklovira dentro en las dosis recomendadas con el fin del tratamiento y la profiláctica de las infecciones llamadas por los viruses Herpes simplex, no lleva a kumulyatsii el preparado hasta las concentraciones que superan los niveles establecidos seguros. Sin embargo a los pacientes con KK se recomienda bajar menos de 10 ml/minas la dosis de Zoviraksa hasta 200 mg 2 (cada uno 12). Para el tratamiento de la varicela, el herpes que ciñe, también para el tratamiento de los pacientes con la inmunodeficiencia expresada a KK menos de 10 ml/minas las dosis recomendadas de Zoviraksa componen 800 mg de 2 cada 12 h; a KK 10-25 ml/minas de 800 mg de 3 cada 8 h.

Zoviraks se puede aceptar las pastillas durante la comida, ya que la recepción de la comida no viola en parte considerable su absorción. Las pastillas debe tomar con el vaso lleno del agua.

Los rasgos de la aplicación:

Los pacientes que aceptan dentro de Zoviraks en las altas dosis, deben recibir cantidad suficiente del líquido.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre; raramente - el aumento convertible del nivel de la bilirrubina y la actividad de los fermentos de hígado.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: muy raramente - la anemia, la leucopenia, trombotsitopeniya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - el aumento del nivel de la urea y la creatinina en la sangre; muy raramente - la insuficiencia aguda renal.

De la parte TSNS: el dolor de cabeza; raramente - las infracciones convertibles neurológicas, tales, como el vértigo, la confusión de la conciencia, la alucinación, la somnolencia, el calambre, la coma. Habitualmente estos efectos secundarios se observaban a los pacientes con la insuficiencia renal, que aceptaban el preparado en las dosis que superan recomendadas.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia, la fotosensibilización, la mariposa de la ortiga, el picor; raramente - el ahoguío, angionevrotichesky el hinchazón, la anafilaxia.

Otros: la fatiga rápida; raramente - la caída rápida difusa de los cabello. Ya que tal tipo alopetsii se observa a las enfermedades distintas y a la terapia por muchos medios medicinales, su enlace con la recepción atsiklovira no es establecido.

A los pacientes que recibían antiretrovirusnye los preparados, la recepción adicional de Zoviraksa no llamaba el reforzamiento significativo de los efectos tóxicos.

La interacción con otros medios medicinales:

Es clínico las interacciones significativas de Zoviraksa con otros medicamentos no se notaba.

Los bloqueadores de los canales cálcicos y tsimetidin aumentan AUC atsiklovira y bajan su claro renal (Zoviraksa no le es necesario a la corrección del régimen dozirovaniya).

A la aplicación simultánea de Zoviraksa con los preparados que desaparecen por medio de activos kanaltsevoy de la secreción, es posible el aumento de la concentración de las sustancias activas o ellos metabolitov en el plasma (es necesaria la precaución al destino de tales combinaciones).

La aplicación sochetannoe atsiklovira y mikofenolata mofenila, el medicamento imunodepresivo que se aplica al transplante de los órganos, lleva al aumento del índice AUC atsiklovira e inactivo metabolita mikofenolata mofenila.

Las contraindicaciones:

— La sensibilidad excesiva a atsikloviru o valatsikloviru.

Con la precaución fijan a la deshidratación y la insuficiencia renal.

La aplicación del preparado ZOVIRAKSy de la pastilla al embarazo y la mamada
El destino de Zoviraksa al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho) exige la precaución y es posible solamente después de la apreciación de la utilidad supuesta la madre y el riesgo potencial para el fruto y el niño.

No es revelado los aumentos del número de los defectos connaturales a los niños, que madres recibían Zoviraks durante el embarazo, en comparación con la populación general.

Después de la recepción de Zoviraksa dentro en la dosis de 200 mg de 5 veces / atsiklovir estaba determinado en la leche materna en las concentraciones que componen 0.6-4.1 % de las concentraciones de plasma. A tales concentraciones en la leche materna los niños que se encuentran sobre la alimentación de pecho, pueden recibir atsiklovir en la dosis hasta 300 mkg/kg /

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
A los pacientes con la insuficiencia renal la recepción atsiklovira dentro en las dosis recomendadas con el fin del tratamiento y la profiláctica de las infecciones llamadas por los viruses Herpes simplex, no lleva a kumulyatsii el preparado hasta las concentraciones que superan los niveles establecidos seguros. Sin embargo a los pacientes con KK se recomienda bajar menos de 10 ml/minas la dosis de Zoviraksa hasta 200 mg 2 (cada uno 12). Para el tratamiento de la varicela, el herpes que ciñe, también para el tratamiento de los pacientes con la inmunodeficiencia expresada a KK menos de 10 ml/minas las dosis recomendadas de Zoviraksa componen 800 mg de 2 cada 12 h; a KK 10-25 ml/minas de 800 mg de 3 cada 8 h.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Los pacientes de la edad avanzada deben recibir cantidad suficiente del líquido en el fondo de la recepción de Zoviraksa dentro en las altas dosis.

La aplicación a los niños
El tratamiento y la profiláctica de las infecciones llamadas por los viruses Herpes simplex, a los niños con la inmunodeficiencia de edad de 2 años y son mayor - las mismas dosis, como para los adultos; es más menor de edad 2 años - la mitad de la dosis para los adultos.

Para el tratamiento de la varicela a los niños son mayores 6 años el preparado fijan en la dosis sencilla de 800 mg; de 2 a 6 años - 400 mg; es más menor 2 años - 200 mg. La multiplicidad de la recepción 4 más exactamente la dosis sencilla es posible determinar calculando 20 mg/kg de la masa del cuerpo (pero no más 800 mg). El curso del tratamiento compone 5 días.

Los datos sobre la aplicación de Zoviraksa para la profiláctica de las reincidencias de las infecciones llamadas por los viruses Herpes simplex, y al tratamiento del herpes que ciñe a los niños con los índices normales de la inmunidad faltan.

Conforme a las noticias muy limitadas que hay para el tratamiento de los niños son mayores 2 años svyrazhennym por la inmunodeficiencia se puede aplicar las mismas dosis de Zoviraksa, como para el tratamiento de los adultos.

La sobredosis:

A la recepción casual una sola vez atsiklovira dentro en las dosis hasta 20 g los efectos tóxicos no son registrados.

Los síntomas: las infracciones de la parte ZHKT (la náusea, el vómito) y las infracciones neurológicas (el dolor de cabeza y la confusión de la conciencia); a veces - el ahoguío, la diarrea, la infracción de la función de los riñones, la letargia, el calambre, la coma.

El tratamiento: la observación escrupulosa médica con el fin de la revelación de los síntomas posibles de la intoxicación. Es posible la aplicación de la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar la lista De B.Preparat en el lugar seco, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С. Cрок de la validez – 5 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

5 - el embalaje yacheykovye de contorno (5) - los paquetes de cartón.