Flukonazol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 150 mg flukonazola.

Las sustancias auxiliares: la lactosa, el calcio el fosfato bibásico, la celulosa microcristallina, el talco.

El medicamento de la acción ancha antimicética.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Flukonazol es al representante de la nueva clase triazolnyh de los medios antimicéticos, es un inhibidor fuerte y específico de la síntesis sterolov en la jaula de las setas.

Flukonazol posee el espectro ancho de la actividad, pero es menos potente, que ketokonazol y amfoteritsin. Sin embargo, in vivo flukonazol es considerablemente más activo, que ketokonazol y, en algunos casos, posee la misma actividad, como amfoteritsin contra las infecciones superficiales y generales llamadas Candida, Cryptococcus, Aspergillus y distinto dermatofitami.

Flukonazol ejerce la influencia alto específica a los fermentos de hongos dependientes del citocromo Р-450.

Farmakokinetika. A la recepción dentro flukonazol se absorbe bien, su bioaccesibilidad general supera 90 %. La recepción simultánea de la comida no influye sobre la absorción del preparado. La concentración en el plasma alcanza el pico en 0,5-1,5 horas después de la recepción, y el período de la semideducción compone aproximadamente 30 horas. 90 % el nivel de la concentración equiponderante son alcanzados por 4-5 día del tratamiento por el preparado a la recepción de 1 vez en el día. Las concentraciones en el plasma son proporcionales a la dosis aceptada. El volumen evidente de la distribución se acerca al contenido general del agua en el organismo. La atadura con los proteínas del plasma - bajo (12 %).

Flukonazol penentra bien en todos los líquidos biológicos del organismo. Las concentraciones del preparado en la saliva y la expectoración son análogas a sus niveles en el plasma. A enfermo de la meningitis de hongos el contenido flukonazola en el líquido cerebroespinal alcanza 80 % de su nivel en el plasma. En la capa córnea, el epidermis, la dermis y potovoy los líquidos son alcanzados las altas concentraciones, que superan syvorotochnye. Flukonazol se acumula en la capa córnea.

En general flukonazol desaparece por los riñones: aproximadamente 80 % del preparado desaparecen con la orina en el tipo invariable. El claro flukonazola es proporcional al claro de la creatinina. metabolitov flukonazola en la sangre periférica no es descubierto. El período largo de la semideducción del plasma (30 horas) a las personas permite aceptar el preparado una vez en el día al tratamiento orofaringealnogo de la candidiasis y usar el destino una sola vez al tratamiento vaginalnogo de la candidiasis.

Las indicaciones:

Flukonazol aplican a las enfermedades siguientes:

- genitalnyy la candidiasis; vulvovaginalnyy la candidiasis (agudo y crónico retsidiviruyuschy), la aplicación profiláctica con el fin de la reducción de la frecuencia de las reincidencias vulvovaginalnogo de la candidiasis (3 y más episodios por año); kandidoznyy la balanita;

- La candidiasis de las membranas mucosas, en t. H. Las cavidades bucales y la garganta, el esófago, neinvazivnye bronholegochnye las candidiasis, kandiduriya, las candidiasis de la piel y las membranas mucosas, también atrofichesky la candidiasis de la cavidad bucal vinculada al porte de las prótesis de dientes (el tratamiento puede ser pasado a los enfermos con la función normal o bajada de la inmunidad); la profiláctica de la reincidencia orofaringealnogo de la candidiasis a enfermo de SIDA;

- mikozy las pieles, incluyendo mikozy el alto, el cuerpo, la zona inguinal; furfuráceo priva; onihomikoz; la candidiasis de la piel; profundo endémico mikozy, incluyendo koktsidiomikoz, parakoktsidiomikoz, sporotrihoz y gistoplamoz a los enfermos con la inmunidad normal.

- generalizovannyy la candidiasis, incluyendo kandidemiyu, disseminirovannyy la candidiasis y otras formas invazivnyh kandidoznyh de las infecciones (la infección del peritoneo, endokarda, el ojo, las vías respiratorias y urinarias). El tratamiento puede ser pasado a enfermo de los neoplasmas malignos, las secciones enfermas de la terapia intensa, los enfermos que pasan el curso citostáticos o immunosupressivnoy las terapias, también en existencia de otros factores predisp al desarrollo de la candidiasis;

- kriptokoz, incluyendo kriptokokkovyy la meningitis y otras localizaciones de la infección dada (fácil, la piel etc.), como a los enfermos con la respuesta normal inmune, y a los enfermos con las formas distintas immunosupresii (en t. H. A enfermo de SIDA, al transplante de los órganos); el preparado puede usarse en calidad del medio de la terapia que apoya para la profiláctica kriptokokkovoy las infecciones a enfermo de SIDA;

- La profiláctica de las infecciones de hongos a enfermo de los neoplasmas malignos, que están predispuestos a tales infecciones como resultado de la quimioterapia tsitostatikami o la actinoterapia;

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis diaria flukonazola depende por naturaleza y el peso de la infección de hongos. Por una sola vez peroralnoy las dosis es bastante en la mayoría de los casos para la curación agudo vulvovaginalnogo de la candidiasis. El tratamiento de otras formas de la enfermedad exige la aplicación repetida del preparado hasta es clínico la confirmación de laboratorio de la fase activa de la infección de hongos. Enfermo de SIDA y kriptokokkovym por la meningitis o retsidiviruyuschim orofaringealnym por la candidiasis tienen necesidad habitualmente de la terapia que apoya con el fin de la prevención de las reincidencias.

El adulto a kriptokokkovom la meningitis y kriptokokkovyh de las infecciones de otras localizaciones en el primer día fijan habitualmente 400 mg, y luego continúan el tratamiento en la dosis de 200-400 mg de 1 vez en el día. La duración del tratamiento a kriptokokkovyh las infecciones depende de la eficiencia clínica confirmada mikologicheskim por la investigación; a kriptokokkovom la meningitis es continuado habitualmente 6-8 semanas. Para la profiláctica de la reincidencia kriptokokkovogo de la meningitis a enfermo de SIDA, después de la terminación del curso íntegro del tratamiento primario, flukonazol fijan en la dosis de 200 mg en el día durante el período largo del tiempo.

A kandidemii, disseminirovannom la candidiasis y otros invazivnyh kandidoznyh las infecciones la dosis compone habitualmente 400 mg en el primer día, y luego por 200 mg. A la eficiencia insuficiente clínica la dosis del preparado puede ser aumentada hasta 400 mg en el día. La duración de la terapia depende de la eficiencia clínica.

A orofaringealnom la candidiasis el preparado fijan habitualmente en la dosis de 50 mg una vez en el día; la duración del tratamiento de 7-14 días. En caso necesario, a los enfermos con el descenso expresado de la inmunidad, el tratamiento puede ser más largo.

A atroficheskom la candidiasis de la cavidad bucal vinculada al porte de las prótesis de dientes, el preparado fijan habitualmente en la dosis de 50 mg una vez en el día durante 14 días en la combinación con los medios locales antisépticos para el tratamiento de la prótesis.

A agudo vulvovaginalnom la candidiasis de Flukonazol aplican dentro en la dosis de 150 mg de 3 veces con el intervalo a las 72. Para el descenso de la frecuencia de las reincidencias crónico vulvovaginalnogo de la candidiasis el preparado puede ser usado en la dosis de 100-150 mg – una vez a la semana 6 meses, luego 150 mg una vez al mes durante 6 meses. A la balanita llamada Candida, flukonazol fijan es una sola vez en la dosis de 150 mg dentro. Para la profiláctica de la candidiasis la dosis recomendada flukonazola compone 50-400 mg de 1 vez en el día depende del riesgo del desarrollo de la infección de hongos.

A mikozah las pieles, incluyendo mikozy el alto, la piel de la zona inguinal y las candidiasis de la piel, la dosis recomendada compone 150 mg una vez a la semana o 50 mg de 1 vez en el día. La duración de la terapia en los casos regulares compone 2-4 semanas, sin embargo, a mikozah el alto puede ser necesario una terapia más larga (hasta 6 semanas). Al tratamiento furfuráceo privando la dosis recomendada compone 50 mg de 1 vez en el día durante 2-4 semanas.

A onihomikoze la dosis recomendada compone 150 mg una vez a la semana. Debe continuar el tratamiento antes de la sustitución de la uña inquinada (el surgimento neinfitsirofannoo de la uña). Para el crecimiento repetido de las uñas sobre los dedos de las manos y los pies en la norma son necesarios 3-6 meses y 6-12 meses respectivamente. Después del tratamiento exitoso es largo las infecciones crónicas que se conservaban se observa a veces el cambio de la forma de las uñas.

Los enfermos de la edad avanzada por falta de las infracciones de la función de los riñones deben seguir el régimen regular dozirovaniya del preparado. Por el enfermo con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina es más pequeño 40 ml/minas) debe corregir el régimen dozirovaniya.

El cambio de la dosis del preparado no les es necesario a los enfermos con la infracción de la función de los riñones a la recepción una sola vez. A la aplicación repetida la dosis regular es fijada a 1 y 2 días del tratamiento, y luego es necesario corregir los intervalos entre las recepciones en concordancia con el claro de la creatinina:

El claro de la creatinina (ml/minas)	El intervalo entre las recepciones (las horas)
> 41	24 (la recepción regular del preparado)
21-40	48
10-20	72
Los enfermos que se encuentran regularmente sobre la dialisis	Una dosis después de cada sesión de la dialisis.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación del preparado durante el embarazo el Preparado se usaba poco durante el embarazo a la persona. Los cambios indeseables del fruto a los animales se ofrecían solamente a las altas dosis que son tóxicas para la madre. Estos cambios no es posible examinar adecuado a los cambios que pasa a la recepción flukonazola en las dosis terapéuticas. Debe evitar sin embargo la aplicación del preparado durante el embarazo.

La aplicación del preparado durante la lactación. Puesto que faltan los datos que tocan los niveles aceptables flukonazola en la leche materna, su aplicación por las madres que dan de comer no es recomendable.

La aplicación a los niños. No es recomendable fijar flukonazol a los niños hasta 16 años.

La aplicación del preparado por los conductores y los operadores mashinprimenenie flukonazola no influye sobre la capacidad de la conducción o la dirección de los coches.

Los efectos secundarios:

Flukonazol, como regla, se transporta bien. Más a menudo hay una náusea, el dolor de cabeza y el dolor en el vientre. A algunos enfermos, especialmente con tales enfermedades, como SIDA o los neoplasmas malignos, durante el tratamiento flukonazolom y los preparados semejantes, se observaban los cambios de los índices de la sangre, la infracción de la función del hígado y los riñones, sin embargo el valor clínico y la intercomunicación de estas reacciones indeseables con la recepción flukonazola no son establecidos.

Había eksfoliativnye las enfermedades cutáneas, unos calambres, la leucopenia, trombotsitopeniya, sin embargo en estos casos la relación entre la causa y el efecto no es establecida.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación con varfarinom se aumenta protrombinovoe el tiempo, a pesar de la expresividad insignificante de estos cambios (por término medio en 12 %). En relación a esto se recomienda escrupulosamente seguir los índices protrombinovogo del tiempo a los enfermos que reciben el preparado en la combinación con kumarinovymi los anticoagulantes.

Flukonazol aumenta el período de la semideducción del plasma peroralnyh gipoglikemiziruyuschih de los medios - las derivadas sulfonilmocheviny (hlorpropanid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) a las personas sanas. Se permite la aplicación común flukonazola y gipoglikemiziruyuschih de los medios a enfermo de la diabetes, sin embargo el médico debe tener la posibilidad en vista del desarrollo gipolikemii.

La aplicación simultánea flukonazola y fenitoina puede llevar al acrecentamiento de la concentración fenitoina en el plasma hasta es clínico el grado significativo. Por eso a la necesidad de la aplicación común de estos preparados es necesario monitorirovat la concentración fenitoina con la corrección de su dosis con el fin del mantenimiento del nivel del preparado dentro de los límites del intervalo terapéutico.

La combinación con rifampitsinom lleva al descenso AUCна 25 % y a ukorocheniyu del período de la semideducción flukonazola del plasma a 20 %. Por eso al enfermos que recibe al mismo tiempo rifampitsin, la dosis flukonazola es oportuno aumentar.

El estudio de la interacción con peroralnymi por los preparados contraceptivos y la antipirina ha mostrado que la aplicación flukonazola en las dosis recomendadas puede ejercer poco probable el impacto a la eficiencia de los preparados dados.

Las contraindicaciones:

Flukonazol no es recomendable aplicar al enfermo con la sensibilidad excesiva al preparado o el próximo por la estructura triazolnym a las uniones.

La sobredosis:

En caso de la sobredosis es necesario el tratamiento sintomático (incluso las medidas que apoyan y el lavado del estómago).

Flukonazol desaparece en general con la orina, por eso la diuresia forzada puede, acelerar la deducción del preparado. Después de la sesión treshoraria de la hemodiálisis se disminuye la concentración flukonazola en el plasma aproximadamente en 50 %.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura no es más alto +25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 1 7 14 cápsulas, en los bancos polimérico. 1 banco con el listkom-suplemento en el paquete de cartón.