Azimed (la Suspensión)

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: azitromitsin;

5 ml de la suspensión contienen azitromitsina del dihidrato en el recuento en azitromitsin 200 mg;

Las sustancias auxiliares: la sacarosa, el sodio el fosfato, gidroksipropiltsellyuloza, ksantanovaya la goma, el siliceo dioksid de coloide árido, el aromatizador la guinda, el aromatizador el plátano, el aromatizador la vainilla.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Azitromitsin es al representante del grupo makrolidnyh de los antibióticos – azalidov, que tienen el espectro ancho de la acción antimicrobiana. El mecanismo de la acción azitromitsina consiste en ingibirovanii de la síntesis del proteína bacterial a expensas de la atadura con 50 S-sub'edinitsey ribosom y la prevención del transemplazamiento peptidov por falta del impacto a la síntesis de los polinucleótidos.

El mecanismo de la resistencia

La resistencia a azitromitsinu puede ser connatural o adquirido. La resistencia completa cruzada existe entre Streptococcus pneumoniae, a los estreptococos hemolíticos beta del grupo Y, Enterococcus faecalis y Staphylococcus aureus, incluyendo metitsillinrezistentnyy el estafilococo dorado (MRSA), a eritromitsinu, azitromitsinu, otra makrolidam y linkozamidam.

El espectro de la acción antimicrobiana azitromitsina

Sensible

Aerobio grampozitivnye las bacterias

Staphylococcus aureus - metitsillinchuvstvitelnyy, Streptococcus pneumoniae-penitsillinchuvstvitelnyy, Streptococcus pyogenes (gr.)

Aerobio gramnegativnye las bacterias

Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Las bacterias anaerobias

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. (Los tipos), Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Otras bacterias

Chlamydia trachomatis

Los tipos, que adquieren la resistencia en los casos singulares

Aerobio grampozitivnye las bacterias

Streptococcus pneumoniae – con la sensibilidad intermedia a penitsillinu, penitsillinrezistentnyy

Los organismos vrozhdennorezistentnye

Aerobio grampozitivnye las bacterias

Enterococcus faecalis

СтафилококкиMRSA, MRSE (metitsillinrezistentnyy el estafilococo dorado)

Las bacterias anaerobias

Grupa bakteroidov Bacteroides fragilis

Farmakokinetika. La bioaccesibilidad después de peroralnogo de la recepción compone aproximadamente 37 %. La concentración máxima en el suero de la sangre es alcanzada en 2-3 horas después de la recepción del preparado.

A la recepción dentro azitromitsin se distribuye por todo el organismo. Las investigaciones Farmakokinetichesky han mostrado que las concentraciones azitromitsina en las telas son considerablemente más altas (en 50 veces), que en el plasma que testimonia una fuerte atadura del preparado con las telas.

La atadura con los proteínas del suero varía depende de las concentraciones de plasma y compone de 12 % a 0,5 mkg/ml hasta 52 % a 0,05 mkg/ml en el suero. El volumen predpologaemyy de la distribución en el estado equiponderante (VVss) compone 31,1 l/kg.

El período final de la semideducción de plasma refleja por completo el período de la semideducción de las telas durante 2-4 días. Aproximadamente 12 % de la dosis intravenosa azitromitsina se separan no cambiado con la orina durante tres días siguientes. Especialmente las altas concentraciones no cambiado azitromitsina son descubiertas en la hiel de la persona. También en la hiel son revelados diez metabolitov, que no son mikrobiologicheski activos.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: los polvos de blanco hasta el color zheltovato-blanco con el olor característico del plátano, la vainilla y la guinda.

La suspensión restablecida representa la suspensión homogénea de blanco hasta el color amarillo claro con el olor característico del plátano, la vainilla y la guinda.

Las indicaciones:

Las infecciones llamadas por los microorganismos, sensible a azitromitsinu:

·        las infecciones de los LOR-ÓRGANOS (la faringitis/tonsilitis bacterial, sinusit, la otitis media);

·        las infecciones de las vías respiratorias (la bronquitis bacterial, negospitalnaya la neumonía);

·        las infecciones de la piel y las telas suaves: el eritema que emigra (la fase inicial de la enfermedad de Layma), el morro, el impétigo, secundario piodermatozy.

El modo de la aplicación y la dosis:

Azimedy aceptan 1 vez en el día, es obligatorio 1 hora antes de o en 2 horas después de la comida. A las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias, la piel y las telas suaves (a excepción del eritema crónico que emigra) aceptan 10 mg/kg de la masa del cuerpo de 1 vez en el día a lo largo de 3 días.

Depende de la masa del cuerpo del niño se recomienda tal esquema dozirovaniya:

La masa del cuerpo        la dosis Diaria
15-24 kg             de 5 ml (200 mg)
25-34 kg             de 7,5 ml (300 mg)
35-44 kg             de 10 ml (400 mg)
 ³ 45 kg              fijan las dosis para los adultos

El eritema que emigra (la enfermedad de Layma): 1 vez en el día a lo largo de 5 días en la dosis de 20 mg/kg de la masa del cuerpo en el 1 día, después – por 10 mg/kg de la masa del cuerpo con 2 durante 5 día.

Ante el uso agitar.

Directamente después de la recepción de la suspensión el niño tiene que dar tomar algunos sorbos del líquido para esto que lavar y tragar la suspensión que se ha quedado en la cavidad bucal.

En caso de la admisión de la recepción de 1 dosis del preparado debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y los siguientes – con el intervalo a las 24.

La insuficiencia renal.

A los pacientes con la disfunción insignificante de los riñones (el claro de la creatinina> 40 ml/minas) no existen las necesidades de cambiar dozirovanie. No hay datos sobre la aplicación del preparado a los pacientes con el claro de la creatinina <40 ml/minutos Por eso debe aplicar con la precaución azitromitsin a tales pacientes.

La insuficiencia de hígado.

Ya que azitromitsin metaboliziruetsya en el hígado desaparece con la hiel, no debe aplicar el preparado a los pacientes con las enfermedades pesadas del hígado.

Para el mantenimiento completo dozirovaniya el frasco debe contener 5 ml adicionales de la suspensión.

Azimedy, los polvos para 30 ml peroralnoy las suspensiones. La recepción de 35 ml de la suspensión homogénea tiene que añadir 14,5 ml del agua destilada en el frasco con 1200 mg azitromitsina.

La preparación de la suspensión

Por medio de la jeringa para dozirovaniya es posible medir la cantidad de agua necesaria para la disolución del preparado.

1. El frasco contiene los polvos, de que por medio de la adición del agua (destilado o hervido y enfriado) preparan la suspensión.

2. La tapa del frasco presionen de arriba a abajo y giren contra reloj.

3. La recepción de la suspensión de Azimedy tiene que añadir 14,5 ml del agua.

4. El contenido del frasco agiten escrupulosamente antes de la recepción de la suspensión homogénea.

La instrucción de la aplicación

El embalaje contiene la jeringa para dozirovaniya y la cucharilla. La cucharilla tiene las marcas de 2,5 ml y 5 ml.

El relleno de la jeringa por el preparado

1. Ante la aplicación la suspensión agiten.

2. La tapa presionen de arriba a abajo y vuelvan contra reloj.

3. Carguen la jeringa en la suspensión y, estirando el émbolo hacia arriba, tomen la cantidad necesaria de la suspensión.

4. Si habéis notado en la jeringa los borbotones del aire, devuelvan el preparado en el frasco y repitan el procedimiento 3.

La aplicación del preparado al niño

1. Dispongan el niño como para la alimentación.

2. La punta de la jeringa pongan en la boca al niño y desalojen despacio el contenido.

3. Dejen al niño la posibilidad poco a poco tragar toda la cantidad del preparado.

4. Después de la recepción del preparado dejen al niño tomar poco té o el jugo para lavar y tragar la suspensión que se ha quedado en la cavidad bucal.

El lavado y el almacenaje de la jeringa

La jeringa usada desmonten, laven por la agua corriente, sequen y guardáis en el lugar seco y puro junto con el preparado.

Después de que el niño ha aceptado la última dosis del preparado, es necesario destruir la jeringa y el frasco.

Los rasgos de la aplicación:

Alérgico реакции:в los casos raros azitromitsin llama serio alérgico (raramente letal) las reacciones, tales como angionevrotichesky el hinchazón y la anafilaxia.

Alargado cordial repolyarizatsiya y el intervalo QT, los desarrollos, que suben el riesgo, de la arritmia cordial y el temblor-centelleo de los ventrículos que se observa también al tratamiento por otros makrolidnymi por los antibióticos. El efecto semejante azitromitsina no es posible por completo excluir a los pacientes con el riesgo subido del alargamiento cordial repolyarizatsii.

Estreptocócico инфекции:азитромицин es eficaz para el tratamiento del estreptococo en rotoglotke, no hay sin embargo datos, que muestran la eficiencia azitromitsina para la profiláctica de la poliartritis aguda reumática.

Суперинфекции:как Y a la aplicación de otros preparados antibacteriales, hay una posibilidad del surgimiento de la superinfección (por ejemplo mikoza).

Debido a que el preparado contiene la sacarosa, de ello no es posible fijar a los pacientes con los síndromes raros hereditarios intolerantnosti a la fructosa, glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii o la insuficiencia de la sacarosa-isomaltasa.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el robot con otros mecanismos.

El preparado es destinado a la aplicación en la pediatría.

Los efectos secundarios:

La apreciación de los fenómenos colaterales es fundada en la clasificación tomando en cuenta la frecuencia de las reacciones: muy a menudo> 10 %; a menudo> 1 % - <10 %; infrecuentemente> 0,1 % - <1 %; raramente> 0,01 % - <0,1 %; muy raramente <0,01 %, incluso los casos singulares.

Por parte de la sangre y linfático системы:редко – trombotsitopeniya;

De la parte психики:редко – la agresividad, la hiperactividad, la alarma y la nerviosidad;

Por parte del sistema nervioso: infrecuentemente — el vértigo/vertigo, la somnolencia, el dolor de cabeza, la síncopa, el calambre (era revelado que se ofrecen también por otros makrolidnymi por los antibióticos), la desfiguración del gusto y la percepción de los olores; raramente – paresteziya, la astenia, el insomnio;

Por parte de los órganos слуха:редко makrolidnye los antibióticos pueden llamar las infracciones del rumor que tienen el carácter convertible;

Por parte de cardiovascular системы:редко – fuerte los golpes del corazón, la arritmia, zheludochkovaya la taquicardia (era revelado que se ofrecen también por otros makrolidnymi por los antibióticos), también es posible el alargamiento del intervalo QT y el temblor-centelleo de los ventrículos, la hipotensión arterial;

Por parte de digestivo тракта:часто – la náusea, el vómito, la diarrea, la incomodidad en el vientre (el dolor/espasmos); infrecuentemente – la diarrea, el meteorismo, la infracción de la digestión, la anorexia; raramente – la cerradura, el cambio del color de la lengua. Son posibles la colitis seudomembranosa, la pancreatitis;

Por parte del hígado y bilioso пузыря:редко – la hepatitis y holestaticheskaya la ictericia, incluso los cambios patalógicos de la prueba funcional del hígado, también los casos singulares nekroticheskogo de la hepatitis y la disfunción del hígado, que llevan rara vez al fallecimiento;

De la parte кожи:нечасто – las reacciones alérgicas, incluso el picor y vysypaniya; raramente – las reacciones alérgicas, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga y la fotoestesia; las reacciones serias de la piel, a saber: el eritema polimorfo, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz;

Por parte de skeletno-muscular системы:нечасто – artralgiya;

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih путей:редко – la nefritis intersticial y la insuficiencia aguda renal;

Por parte de reproductivo системы:нечасто – vaginit;

системныенарушения:редко – La anafilaxia, incluso el hinchazón, la candidiasis.

La interacción con otros medios medicinales:

Debe fijar con la precaución azitromitsin al mismo tiempo con otros preparados, que pueden alargar el intervalo QT (por ejemplo con hinidinom, tsiklofosfamidom, ketokonazolom, terfenadinom, galoperidolom, el litio).

Антациды:при La aplicación simultánea antatsidov y azitromitsina los cambios en la bioaccesibilidad último no se observaban, aunque las concentraciones de plasma máximas azitromitsina se disminuyen en 30 %. Azitromitsin es necesario aceptar por lo menos por 1 h hasta o en 2 h después de la recepción antatsida.

Карбамазепин:азитромицин No presta el impacto considerable al nivel karbamazepina en el plasma de la sangre o a sus activo metabolity.

Циклоспорин:некоторые makrolidnye los antibióticos influyen sobre el metabolismo tsiklosporina. Debe escrupulosamente estimar la situación terapéutica antes del destino de la recepción simultánea azitromitsina y tsiklosporina. A la oportunidad de la terapia combinada es necesario pasar el monitoring escrupuloso del nivel tsiklosporina y respectivamente regular dozirovanie.

Kumarinovye антикоагулянты:возможно el aumento de la tendencia kkrovotecheniyampri la aplicación simultánea azitromitsina y varfarina o kumarin-semejante peroralnyh de los anticoagulantes. Es necesario el monitoring frecuente protrombinovogo al tiempo.

Digoksin: en caso de la aplicación simultánea azitromitsina y digoksina debe recordar de la posibilidad del aumento de las concentraciones digoksina y pasar el monitoring del nivel digoksina.

Терфенадин:как Y en caso de otros makrolidnymi por los antibióticos, azitromitsin es necesario fijar con la precaución en la combinación con terfenadinom.

Теофиллин:азитромицин No influye en farmakokinetiku teofillina a la aplicación simultánea azitromitsina y teofillina. La aplicación combinada teofillina y otros makrolidnyh de los antibióticos lleva a veces al aumento del nivel teofillina en el suero de la sangre.

Метилпреднизолон:азитромицин No influye esencialmente en farmakokinetiku metilprednizolona.

Зидовудин:азитромицин No influye en de plasma farmakokinetiku o la deducción con la orina zidovudina o ello glyukuronidnyh metabolitov. Sin embargo la recepción azitromitsina puede subir la concentración fosforilirovannogo zidovudina, es clínico activo metabolita, en mononuklearah en la circulación de la sangre periférica.

Диданозин:при La aplicación simultánea de las dosis diarias de 1200 mg azitromitsina con didanozinom no era revelado los impactos en farmakokinetiku didanozina.

La aplicación rifabutin:odnovremennoe azitromitsina y rifabutina no influye sobre las concentraciones de plasma de estos preparados. neytropeniya puede observarse a los pacientes, que aceptan al mismo tiempo azitromitsin y rifabutin. Aunque neytropeniya es vinculada a la aplicación rifabutina, la concatenación de causas con la recepción simultánea azitromitsina no es establecido.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a la sustancia activa, a otro componente cualquiera del preparado o a otros makrolidnym a los antibióticos. En vista de la posibilidad teorética del ergotismo azitromitsin no debe aplicar al mismo tiempo con las derivadas del tizón.

La sobredosis:

Los síntomas típicos передозировки:обратимое la infracción del rumor, la náusea, el vómito y la diarrea. En caso de la sobredosis es necesario aceptar el carbón activo y pasar la terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

El preparado es destinado a la aplicación en la pediatría.

Los niños.

Aplicar a los niños con la masa del cuerpo más de 15 kg.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 2 años. El plazo de la validez de la suspensión – 10 días. Guardar en el embalaje original con la temperatura no выше25 °C. La suspensión guardar en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 1200 mg azitromitsina en el frasco para la preparación de 30 ml de la suspensión para la aplicación oral. Por 1 frasco junto con kalibrovochnym shpritsom y la cucharilla rítmica para dozirovaniya en el paquete.