Азитромицин-OBL
El productor: el S.A. "ФП" OBOLENSKY "Rusia
El código de la central telefónica automática: J01FA10
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las cápsulas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 250 mg azitromitsina (en forma del dihidrato) en 1 cápsula.
Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, povidon (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico), krospovidon, el calcio stearat, el sodio laurilsulfat.
Las cápsulas los de gelatina firme № 1: el titán dioksid, el colorante azul patentado (la patente azul V), de diamante negro, el colorante punzó [Ponso 4R], azorubin, la gelatina.
El antibiótico del espectro ancho de la acción. Es también el medio de la primera elección las terapias de las enfermedades que pasan por vía sexual.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Azitromitsin – el antibiótico bacteriostático del espectro ancho de la acción del grupo makrolidov-azalidov. Posee el espectro ancho de la acción antimicrobiana. El mecanismo de la acción azitromitsina es vinculado al aplastamiento de la síntesis del albumen de la jaula microbiana. Comunicando con 50S – sub'edinitsey ribosomy, oprime peptidtranslokazu en la fase de la transmisión y aplasta la síntesis del albumen, disminuyendo el crecimiento y la reproducción de las bacterias. En las altas concentraciones ejerce la influencia bactericida.
Posee la actividad respecto a una serie grampolozhitelnyh, gramotritsatelnyh, otros microorganismos anaerobios, intracelulares y.
Los microorganismos pueden primeramente ser estables a la acción del antibiótico o pueden adquirir la estabilidad de él.
En la mayoría de los casos los microorganismos sensibles
1. Los aerobios grampolozhitelnye: Staphylococcusaureus Metitsillin-sensible; Streptococcuspneumoniae Penitsillin-sensible; Streptococcus pyogenes.
2. Los aerobios gramotritsatelnye: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae.
3. Los anaerobios: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyriomonas spp.
4. Otros microorganismos: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi.
Los microorganismos, capaz de desarrollar la estabilidad a azitromitsinu.
Los aerobios grampolozhitelnye: Streptococcuspneumoniae Penitsillin-sensible.
Los microorganismos primeramente estables.
Los aerobios grampolozhitelnye: Enterococcusfaecalis; Staphylococci (los estafilococos metitsillin-estables manifiestan un muy alto grado de la estabilidad a makrolidam); grampolozhitelnye las bacterias estables a eritromitsinu.
Los anaerobios: Bacteroidesfragilis.
Farmakokinetika. Azitromitsin se absorbe rápidamente del tracto intestinal que es condicionado por su estabilidad en el ambiente agrio y lipofilnostyu. Se distribuye rápidamente por todo el organismo, además en las telas son alcanzadas las altas concentraciones del antibiótico. Después de la recepción dentro de 500 mg la concentración máxima azitromitsina en el plasma de la sangre es alcanzada en 2,5-2,9 h y compone 0,4 mg/l. La bioaccesibilidad compone 37,5 %.
Azitromitsin penentra bien en las vías respiratorias, los órganos y las telas urogenitalnogo de la carretera (en particular, en predstatelnuyu al hierro), en la piel y las telas suaves. Una alta concentración en las telas (a las 10-50 la vez más alto que en el plasma de la sangre) y el período largo de la semideducción es condicionada por la atadura baja azitromitsina con los proteínas del plasma de la sangre, también por su capacidad de penentrar en eukarioticheskie las jaulas y concentrarse en el ambiente con baja rn, el lisosoma que rodea. Esto, a su vez, determina el volumen grande que parece de la distribución (31,1 l/kg) y un alto claro de plasma.
La capacidad azitromitsina acumularse principalmente en los lisosomas, es importante especialmente para la eliminación de los estimulantes intracelulares. Es demostrado que los fagocitos llevan azitromitsin a los lugares de la localización de la infección, donde él se libera durante la fagocitosis. La concentración azitromitsina en los focos de la infección fidedignamente más alto que en las telas sanas (por término medio a 24-34 %) correlaciona con el grado del hinchazón inflamatorio. Azitromitsin se conserva en las concentraciones bactericidas durante 5-7 días después de la recepción de la última dosis que ha permitido elaborar corto (de 3 días y de 5 días) los cursos del tratamiento.
En el hígado demetiliruetsya, que se forman metabolity no son activo.
La deducción azitromitsina del plasma de la sangre pasa en 2 etapas: el período de la semideducción compone 14-20 h en el intervalo de 8 hasta 24 h después de la recepción del preparado y 41 h – en el intervalo de 24 hasta 72 h que permite aplicar el preparado de 1 vez/sut.
Desaparece el preparado en general con la hiel en el tipo invariable, la parte pequeña desaparece por los riñones.
Las indicaciones:
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:
· las Infecciones de los departamentos superiores de las vías respiratorias y los LOR-ÓRGANOS (la faringitis/tonsilitis, sinusit, la otitis media);
· las Infecciones de los departamentos inferiores de las vías respiratorias: la bronquitis aguda, la agudización de la bronquitis crónica, incluido llamado por los estimulantes atípicos;
· las Infecciones de la piel y las telas suaves (el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas);
· la fase Inicial de la enfermedad de Layma (borrelioz) – el eritema que emigra (Erythemamigrans);
· las Infecciones de las vías génito-urinarias llamadas Chlamydiatrachomatis (uretrit, tservitsit).
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, 1 vez en el día, por lo menos, por 1 h hasta o en 2 h después de la comida.
Por el adulto (incluso los hombres ancianos) y los niños son mayores 12 años con la masa del cuerpo más de 45 kg.
A las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias, los LOR-ÓRGANOS, la piel y las telas suaves de 500 mg (2 cápsulas) una vez al día durante 3 días (la dosis de curso – 1,5).
A las infecciones de la piel y las telas suaves – 1 g/sut en el primer día por 1 recepción, más por 0,5 g/sut cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso – 3).
Al eritema que emigra. 1 vez en el día durante 5 días: el 1 día – 1,0 g (4 cápsulas), luego con 2 durante 5 día – por 500 mg (2 cápsulas) (la dosis de curso 3,0).
A las infecciones de las vías génito-urinarias, llamado Chlamydiatrachomatis (uretrit, tservitsit). No Complicado uretrit/tservitsit – 1 g (4 cápsulas) es una sola vez.
El destino a los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Para los pacientes con las infracciones moderadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina> 40 ml/minas) la corrección de la dosis no es necesario.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho: la Aplicación del preparado al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
A la necesidad del destino del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho (se separa con la leche materna).
No aceptar con la comida.
En caso de la admisión de la recepción de la dosis, debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y ulterior - con el intervalo en 24 h.
Es necesario observar la interrupción en 2 h a la aplicación simultánea antatsidov.
Después de la anulación del tratamiento de la reacción de la hipersensibilidad a algunos pacientes pueden conservarse que exige la terapia específica bajo la observación del médico.
El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte y los mecanismos. Azitromitsin no ejerce el impacto a la capacidad de dirigir autotransporte y los mecanismos.
Los efectos secundarios:
Las reacciones alérgicas: el picor, de la piel vysypaniya, angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, la reacción anafiláctica, incluso el hinchazón (rara vez con la salida mortal), mnogoformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy la necrosis.
Por parte de los sistemas sanguíneos y linfáticos: trombotsitopeniya, neytropeniya.
Por parte del sistema nervioso central: el vértigo/vertigo, el dolor de cabeza, el calambre, la somnolencia, paresteziya, la astenia, el insomnio, la hiperactividad, la agresividad, la inquietud, la nerviosidad.
Por parte de los órganos de los sentimientos: los zumbidos en los oídos, la infracción convertible del rumor hasta la sordera (a la recepción de las altas dosis durante mucho tiempo), la infracción de la percepción del gusto y el olor.
Por parte del sistema cardiovascular: raramente – los golpes del corazón, la arritmia, zheludochkovaya la taquicardia, el aumento del intervalo QT, dosdirigido zheludochkovaya la taquicardia.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, abdominalnye los dolores/espasmos, la silla líquida, el meteorismo, la indigestión, la anorexia, la cerradura, el cambio del color de la lengua, la colitis seudomembranosa, holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis, el cambio de los índices de laboratorio de las funciones del hígado, la disfunción del hígado, la necrosis del hígado (es posible con la salida mortal).
Por parte del aparato locomotor: artralgiya.
Por parte del sistema urogenital: la nefritis, la insuficiencia aguda renal.
Otros: vaginit, la candidiasis, la fotosensibilización.
La interacción con otros medios medicinales:
Los medios antatsidnye no influyen sobre la bioaccesibilidad azitromitsina, pero reducen la concentración máxima en la sangre a 30 %, por eso debe aceptar el preparado, por lo menos, una hora antes de o en dos horas después de la recepción de estos preparados y la comida.
Azitromitsin no influye sobre la concentración karbamazepina, didanozina, rifabutina y metilprednizolona en la sangre durante el uso común.
A parenteralnom la aplicación azitromitsin no influye sobre la concentración tsimetidina, efavirenza, flukonazola, indinavira, midazolama, triazolama, trimetoprima/sulfametoksazola en la sangre durante el uso común, no debe excluir sin embargo las posibilidades de tales interacciones al destino azitromitsina para uso interno.
Azitromitsin no influye en farmakokinetiku teofillina, sin embargo a la recepción común con otros makrolidami la concentración teofillina en el plasma de la sangre puede subir.
A la necesidad de la aplicación común con tsiklosporinom, se recomienda controlar el contenido tsiklosporina en la sangre. A pesar de que los datos sobre el impacto azitromitsina al cambio de la concentración tsiklosporina en la sangre no existan, otros representantes de la clase makrolidov son capaces de cambiar su nivel en el plasma de la sangre.
A la recepción común digoksina y azitromitsina es necesario controlar el nivel digoksina en la sangre, puesto que muchos makrolidy suben la absorción digoksina en el intestino, aumentando mismo su concentración en el plasma de la sangre.
Al destino común varfarina y azitromitsina se recomienda pasar el control escrupuloso protrombinovogo del tiempo.
Era establecido que la recepción simultánea terfenadina y los antibióticos de la clase makrolidov llama la arritmia y el alargamiento QT del intervalo. En vista de aquel, no es posible excluir las complicaciones arriba indicadas a la recepción común terfenadina y azitromitsina.
Ya que hay una posibilidad ingibirovaniya del fermento CYP3A4 azitromitsinom en parenteralnoy a la forma al destino común con tsiklosporinom, terfenadinom, por los alcaloides del tizón, tsizapridom, pimozidom, hinidinom, astemizolom y otros preparados, que metabolismo pasa con la participación de este fermento, debe tomar en consideración la posibilidad de tal interacción al destino azitromitsina para uso interno.
A la recepción común azitromitsina y zidovudina, azitromitsin no influye en farmakokineticheskie los parámetros zidovudina en el plasma de la sangre o sobre la deducción por sus riñones y ello metabolita glyukuronida. Con todo eso, se aumenta la concentración activo metabolita – fosforilirovannogo zidovudina en las jaulas mononucleares de los vasos periféricos. El valor clínico del hecho dado no está claro.
A la recepción simultánea makrolidov con ergotaminom y digidroergotaminom es posible la manifestación de su acción tóxica.
Las contraindicaciones:
· la Hipersensibilidad a los antibióticos del grupo makrolidov;
· las infracciones Pesadas de la función del hígado y los riñones;
· la edad Infantil hasta 12 años con la masa del cuerpo menos de 45 kg (para la forma dada medicinal);
· la alimentación De pecho;
· la recepción Simultánea con ergotaminom y digidroergotaminom.
Con la precaución:
– Las infracciones moderadas de la función del hígado y los riñones;
– A las arritmias o la disposición a las arritmias y el alargamiento del intervalo QT;
– Al destino común terfenadina, varfarina, digoksina.
La sobredosis:
Los síntomas: la náusea, la pérdida temporal del rumor, el vómito, la diarrea.
El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática.
Las condiciones del almacenaje:
El plazo de la validez - 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez. La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las cápsulas de 250 mg. Por 6 o 10 cápsulas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 de contorno yacheykovoy al embalaje junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.
