Tenofovir

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 150 mg o 300 mg tenofovira.

El medicamento protivovirusnyy, activo contra el HIV-1 de la infección.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio protivovirusnoe, nukleotidnyy el inhibidor de vuelta transkriptazy. Tenofovir in vivo se convierte en tenofovir, el análogo nukleozidmonofosfata del (nucleótido) del adenosin del monofosfato. Tenofovir en ulterior se convierte en activo metabolit - tenofovira difosfat, que ingibiruet la actividad de vuelta transkriptazy el HIV-1, siendo empotrado en la molécula del ADN virulento y violando la síntesis de la cadenita del ADN. Tenofivir es el inhibidor débil del ADN-polimeraz α, β y mitohondrialnoy el ADN-polimerazy γ de los mamíferos.

Farmakokinetika. A la recepción en ayunas la bioaccesibilidad tenofovira compone aproximadamente 25 % y hasta 40 % (durante la comida); es mejorado a la recepción durante la comida, especialmente con un alto contenido de la grasa. Es clínico el impacto significativo a la eficiencia tenofovira la recepción de la comida no presta. Después de una sola vez la recepción dentro en la dosis de 300 mg Cmax en el suero de la sangre es alcanzada a través de 1±0.4 h. Farmakokinetika tenofovira tiene dozozavisimyy el carácter. T1/2 de la jaula> 60 h.

Después de la recepción una sola vez dentro T1/2 tenofovira compone aproximadamente 17 h. Después de la recepción repetida dentro en la dosis de 300 mg de 1 vez/sut (en condiciones de la recepción no en ayunas), 32±10 del % de la dosis aceptada está determinado en la orina durante más de 24 h. Tenofovir desaparece por los riñones, la vía klubochkovoy las filtraciones y activo kanaltsevoy las secreciones.

Las indicaciones:

El tratamiento del HIV-1 de la infección como parte de combinado antiretrovirusnoy las terapias a los adultos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida. La dosis recomendada - 300 mg de 1 vez/sut.

A los pacientes con la insuficiencia renal a KK 30-49 ml/minas - por 300 mg cada 48 h; a KK 10-29 ml/minas - por 300 mg cada 72-96 h. A los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis - 300 mg cada 7 días después de la terminación de la sesión de la dialisis.

Los rasgos de la aplicación:

A la necesidad de la aplicación al embarazo debe confrontar la utilidad esperada de la terapia para la madre y el riesgo potencial para el fruto. En relación a los cambios revelados del tejido óseo en el fondo de la aplicación tenofovira, y la experiencia limitada de la aplicación se recomienda aplicar con la precaución tenofovir al embarazo.

Las mujeres de la edad genital durante el tratamiento deben usar los métodos seguros de la contracepción. A la necesidad de la aplicación durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. Con la precaución debe aplicar tenofovir a la insuficiencia renal con KK menos de 50 ml/minas, incluso los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis. A KK no es recomendable aplicar menos de 30 ml/minas tenofovir; a la necesidad de la aplicación debe escrupulosamente controlar la función de los riñones y corregir el intervalo entre la introducción del preparado.

Por primera vez la insuficiencia que ha surgido o progresiva renal puede llevar a la insuficiencia aguda renal y el síndrome de Fankoni. Es necesario la definición KK ante el comienzo del tratamiento tenofovirom. Es necesario el control del claro de la creatinina y el fósforo en el suero de la sangre a los pacientes con el riesgo subido del desarrollo o la progresión de la insuficiencia renal. Es necesario evitar la aplicación tenofovira al mismo tiempo o después del tratamiento reciente nefrotoksichnymi por los preparados.

Con la precaución debe aplicar tenofovir a la insuficiencia renal con KK menos de 50 ml/minas, incluso los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis. A KK no es recomendable aplicar menos de 30 ml/minas tenofovir; a la necesidad de la aplicación debe escrupulosamente controlar la función de los riñones y corregir el intervalo entre la introducción del preparado.

Por primera vez la insuficiencia que ha surgido o progresiva renal puede llevar a la insuficiencia aguda renal y el síndrome de Fankoni. Es necesario la definición KK ante el comienzo del tratamiento tenofovirom. Es necesario el control del claro de la creatinina y el fósforo en el suero de la sangre a los pacientes con el riesgo subido del desarrollo o la progresión de la insuficiencia renal. Es necesario evitar la aplicación tenofovira al mismo tiempo o después del tratamiento reciente nefrotoksichnymi por los preparados.

Es necesario excluir la aplicación tenofovira al mismo tiempo con combinado protivovirusnymi por los preparados, en que composición entra tenofovir y adefovira depivoksil.

Tenofovir debe aplicar solamente como la parte correspondiente antiretrovirusnoy de la terapia combinada cerca del HIV-1 de los pacientes inquinados.

A la aplicación tenofovira es posible el desarrollo del síndrome de Fankoni que se acompaña gipofosfatemiey, gipourikemiey, proteinuriey, normoglikemicheskoy glyukozuriey; en algunos casos puede desarrollarse la insuficiencia aguda renal. En las fases tempranas la corriente puede ser sin síntomas, o acompañarse mialgiyami; en la mayoría de los casos los síntomas desaparecen con el cese de la recepción tenofovira. A los factores del riesgo se refieren la masa baja del cuerpo, la presencia de las enfermedades de los riñones en el momento del comienzo de la terapia. La frecuencia del desarrollo nefrotoksichnyh de los efectos secundarios extremadamente baja a los pacientes con la función inicialmente normal de los riñones.

Los efectos secundarios:

Por parte del cambio de las sustancias: muy a menudo - gipofosfatemiya; raramente - laktatsidoz; probablemente - la hipocaliemía.

Por parte del sistema digestivo: muy a menudo - la diarrea, el vómito, la náusea; a menudo - el meteorismo; raramente - la pancreatitis, el aumento de la actividad transaminaz; muy raramente - la hepatitis; probablemente - steatoz del hígado.

Por parte del sistema kostno-muscular: probablemente - rabdomioliz, osteomalyatsiya, la debilidad muscular, miopatiya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - la insuficiencia aguda renal, proksimalnaya renalnaya tubulopatiya (incluso el síndrome de Fankoni), giperkreatininemiya; muy raramente - agudo tubulyarnyy la necrosis; la frecuencia es desconocida - la nefritis (incluso agudo intersticial), nefrogennyy la diabetes insípida.

Otros: muy a menudo - el vértigo; raramente - la eflorescencia; muy raramente - dispnoe, la astenia.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea tenofovira con didanozinom la concentración didanozina en el plasma de la sangre se aumenta (la combinación dada no es recomendable; a la necesidad de la terapia combinada debe reducir la dosis didanozina).
A la aplicación común pasar la reducción de la concentración en el plasma de la sangre atazanavira y el aumento de la concentración tenofovira. Es necesario aplicar tenofovir con atazanavirom solamente con el reforzamiento adicional de la acción último ritonavirom.

A la aplicación común de la combinación lopinavir/ritonavir con tenofovirom la concentración tenofovira en el plasma de la sangre se aumenta.

Darunavir aumenta la concentración tenofovira en 20-25 %. A la combinación dada darunavir y tenofovir debe aplicar en las dosis estandartizadas, es necesario además escrupulosamente monitorirovat nefrotoksicheskoe la acción tenofovira. Tenofovir desaparece en general del organismo por los riñones. A la aplicación común tenofovira con los preparados, que reducen la función de los riñones o aplastan/cesan activo tubulyarnuyu la secreción, es posible el aumento syvorotochnuyu la concentración tenofovira y/o aumentar las concentraciones de otros preparados, que desaparecen por los riñones.
Gantsiklovir, valgantsiklovir y tsidofovir competen con tenofovirom por activo kanaltsevuyu la secreción por los riñones, como resultado de esto sube la concentración tenofovira en el plasma de la sangre (es necesario la observación clínica para el control de los efectos secundarios posibles).

Los preparados nefrotoksichnye son capaces de subir la concentración tenofovira en el plasma.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a tenofoviru.

La sobredosis:

 En caso de la sobredosis la terapia sintomático. Tenofovir desaparece effectivamente por medio de la hemodiálisis, el coeficiente de la extracción compone cerca de 54 %.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s en los lugares, inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (3) - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (6) - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (10) - los paquetes de cartón.
30 piezas - los bancos (1) - los paquetes de cartón.
60 piezas - los bancos (1) - los paquetes de cartón.
100 piezas - los bancos (1) - los paquetes de cartón.
500 piezas - los bancos (1) - los paquetes de cartón.
1000 piezas - los bancos (1) - los paquetes de cartón.