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medicalmeds.eu Los medicamentos El antibiótico del grupo tsefalosporinov. Tseftriakson

TSeftriakson

Препарат Цефтриаксон. ЗАО "Фармацевтическая фирма "ЛЕККО" Россия


El productor: el S.A. "la firma" ЛЕККО "Farmacéutica Rusia

El código de la central telefónica automática: J01DA13

La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. Los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones.

Las indicaciones: La septicemia. La meningitis. La peritonitis. Las infecciones del sistema urogenital. La gonorrea.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: un frasco contiene tseftriakson 0,5 g y 1,0 g en el tipo tseftriaksona dinatrievoy las sales.

La descripción: los Polvos del color blanco o blanco con el matiz amarillento.



Las propiedades farmacológicas:

TSeftriakson - tsefalosporinovyy el antibiótico de III generación para parenteralnogo las aplicaciones, posee la acción bactericida, oprime la síntesis de la pared celular de la membrana, in vitro, aplasta el crecimiento de la mayoría grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos. TSeftriakson es estable en la relación laktamaznyh beta de los fermentos (penitsillinazy, así como tsefalosporinazy, produtsiruemyh por la mayoría grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias). Es eficaz respecto a los microorganismos siguientes:

Grampolozhitel'nye
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
La nota: Staphylococcus spp., estable a metitsillinu, rezistenten y a tsefalosporinam, incluso a tseftriaksonu. La mayoría de las stockvacunas enterokokkov (por ejemplo, Streptococcus faecalis) son estables también a tseftriaksonu.
Gramotritsatel'nye
Aeromanas spp., Alcagenes spp., Branhamelle catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp (algunas stockvacunas son estables), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Incluso К1. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (algunas stockvacunas son estables), Salmonella spp. (Incluso S. typhi), Serratia spp. (Incluso S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (V. cholerae), Yersinia spp. (Incluso Y. enterocolitica).
La nota: muchas stockvacunas de los microorganismos enumerados, que en presencia de otros antibióticos, por ejemplo, penitsillinov, tsefalosporinov de las primeras generaciones y aminoglikozidov, es estable se multiplican, son sensibles a tseftriaksonu. Treponema pallidum es sensible a tseftriaksonu como in vitro, y en las experiencias en los animales. Según los datos clínicos a la sífilis primaria y secundaria notan la eficiencia buena tseftriaksona.
Anaerobio patogeny
Bacteroides spp. (Incluso algunas stockvacunas V fragillis), Clostridium spp. (Incluso Cl. difficili), Fusobacterium spp. (Excepto F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
La nota: algunas stockvacunas de muchos Bacteroides spp. (Por ejemplo, V fragilis), que producen laktamazu beta, son estables a tseftriaksonu. Definición de la sensibilidad de los microorganismos tiene que aplicar los discos que contienen tseftriakson, puesto que es mostrado que in vitro a clásico tsefalosporinam las ciertas stockvacunas patogenov pueden ser estables.
 
Farmakokinetika. A parenteralnom la introducción tseftriakson penentra bien en la tela y el líquido del organismo.
A las personas sometidas a prueba sanas adultas para tseftriaksona es característico largo, unas 8 horas, el período de la semideducción. Las áreas bajo la curva la concentración - el tiempo en el suero de la sangre a la introducción intravenosa e intramuscular coinciden. Esto significa que la bioaccesibilidad tseftriaksona a la introducción intramuscular compone 100 %. A la introducción intravenosa tseftriakson rápidamente diffundiruet en el líquido intersticial, donde la acción bactericida respecto a sensible a él patogenov conserva durante 24 horas.
TSeftriakson comunica con es convertible la albumina y esta atadura atrás proportsio@nalno las concentraciones: por ejemplo, a la concentración del preparado en el suero de la sangre menos de 100 mg/l la atadura tseftriaksona con los proteínas compone 95 %, y a la concentración de 300 mg/l - solamente 85 %. Gracias al contenido más bajo de las albuminas en el líquido intersticial la concentración tseftriaksona en ella más alto que en el suero de la sangre.
El período de la semideducción a las personas sometidas a prueba sanas adultas compone unas 8 horas. A los recién nacidos hasta 8 días y a los hombres ancianos son mayores 75 años el período medio de la semideducción aproximadamente dos veces más. A los adultos 50-60 % tseftriaksona se separan en la forma invariable con la orina, y 40-50 % - también en el tipo invariable con la hiel. Bajo el impacto de la flora intestinal tseftriakson se convierte en inactivo metabolit. A los recién nacidos aproximadamente 70 % de la dosis introducida se separan por los riñones. A la insuficiencia renal o a la patología del hígado a los adultos farmakokinetika tseftriaksona no es cambiado, el período de la semideducción se alarga poco. Si la función de los riñones es violada, se aumenta la separación con la hiel, y si tiene lugar la patología del hígado, se refuerza la separación tseftriaksona por los riñones.
La penetración en el líquido spinno-cerebral: a los recién nacidos y a los niños a la inflamación de la meninge tseftriakson penentra en likvor, además en caso de la meningitis bacterial por término medio 17 % de la concentración del preparado en el suero de la sangre diffundiruet en el líquido spinno-cerebral que aproximadamente en 4 veces más que a la meningitis aséptica. En 24 horas después de la introducción intravenosa tseftriaksona en la dosis de 50-100 mg/kg de la masa del cuerpo la concentración en el líquido spinno-cerebral supera 1,4 mg/l. A adulto enfermo de la meningitis en 2-25 horas después de la introducción tseftriaksona en la dosis de 50 mg/kg de la masa del cuerpo la concentración tseftriaksona superaba repetidamente aquella dosis mínima depresiva, que es necesaria para el aplastamiento patogenov, más a menudo que llaman la meningitis.

Las indicaciones:

Las infecciones llamadas sensibles a tseftriaksonu por los estimulantes:
La septicemia, la meningitis, la infección de la cavidad abdominal (la peritonitis, las enfermedades inflamatorias del tracto intestinal, zhelchevyvodyaschih de las vías), la infección de los huesos, las articulaciones, el tejido conjuntivo, la piel, la infección a los enfermos con la inmunidad bajada, la infección de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías, la infección de las vías respiratorias (incluido la neumonía), también la infección de los LOR-ÓRGANOS, urogenitalnye las infecciones (incluido la gonorrea).
La profiláctica de las infecciones en el período postoperacional.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado se aplica intramuscularmente e intravenosamente.
Para los adultos y para los niños son mayores 12 años
La dosis media diaria compone 1-2 g tseftriaksona 1 vez en el día o 0,5-1 g cada 12 h.
En los casos pesados o en los casos de las infecciones llamadas moderadamente sensibles patogenami, la dosis diaria puede ser aumentada hasta 4 
 
Para los recién nacidos
A la dosificación sencilla diaria se recomienda el esquema siguiente:
Para los recién nacidos (hasta la edad de dos semanas): 20 - 50 mg/kg de la masa del cuerpo en el día (la dosis de 50 mg/kg de la masa del cuerpo no es recomendable superar en relación al sistema inmaduro fermentativo de los recién nacidos).
Para los lactantes y los niños hasta 12 años
La dosis diaria compone 20-75 mg/kg de la masa del cuerpo.
A los niños con la masa del cuerpo de 50 kg y debe seguir más arriba la dosificación para los adultos. Es necesario fijar la dosis más de 50 mg/kg de la masa del cuerpo en forma de intravenoso infuzii, por lo menos, durante 30 minutos.
La duración de la terapia
Depende de la corriente de la enfermedad.
La meningitis
A la meningitis bacterial a los recién nacidos y a los niños la dosis inicial compone 100 mg/kg de la masa del cuerpo una vez al día (máximamente 4). Tan pronto como consiguió distinguir el microorganismo patógeno y determinar su sensibilidad, es necesario respectivamente reducir la dosis. Los resultados mejores eran alcanzados a los plazos siguientes de la terapia:
El estimulante
La duración de la terapia
Neisseria meningitidis
4 días
Haemophilus influenzae
6 días
Streptococcus pneumoniae
7 días
Sensible Enterobacteriaceae
10 14 días
La gonorrea
Para el tratamiento de la gonorrea llamada que forman, así como que no forman penitsillinazu por las stockvacunas, la dosis recomendada compone 250 mg intramuscularmente.
La profiláctica en pre- y el período postoperacional
Ante las intervenciones inquinadas o hipotéticamente inquinadas quirúrgicas para la prevención de las infecciones postoperacionales, depende del peligro de la infección, 30-90 minutos antes de la operación se recomienda la introducción una sola vez tseftriaksona en la dosis de 1-2
La insuficiencia de la función de los riñones y el hígado
A los enfermos con la función violada de los riñones, a condición de la función normal del hígado, la dosis tseftriaksona reducir no hay necesidad. Solamente a la insuficiencia de los riñones en preterminalnoy la fase (el claro de la creatinina más abajo de 10 ml/minas) es necesario que la dosis diaria tseftriaksona no supere 2
A los enfermos con la función violada del hígado, a condición de la conservación de la función de los riñones, la dosis tseftriaksona reducir no hay también necesidad.
En los casos de la presencia simultánea de la patología pesada del hígado y los riñones es necesario regularmente controlar la concentración tseftriaksona en el suero de la sangre. A los enfermos sometidos la hemodiálisis, la dosis del preparado después de la realización de este procedimiento cambiar no hay necesidad.
La introducción intramuscular
Para la introducción intramuscular 1 g del preparado es necesario criar en 3,5 ml de 1 % de la solución lidokaina e introducir es profundo en el músculo glúteo, se recomienda introducir no más 1 g del preparado en una nalga. ¡La solución lidokaina no es posible nunca introducir intravenosamente!
La introducción intravenosa
Para la inyección intravenosa 1 g del preparado es necesario criar en 10 ml del agua estéril para las inyecciones e introducir intravenosamente despacio durante 2-4 minutos.
Intravenoso infuziya
La duración intravenoso infuzii, por lo menos, 30 minutos.
Para intravenoso infuzii 2 g de los polvos es necesario criar aproximadamente en 40 ml de la solución libre del calcio, por ejemplo: en 0,9 % la solución del sodio del cloruro, en 5 % la solución dekstrozy, en 10 % la solución dekstrozy, 5 % la solución de la fructosa.

Los rasgos de la aplicación:

A la insuficiencia simultánea pesada renal y de hígado debe regularmente determinar la concentración del preparado en el plasma.
A los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, es necesario seguir la concentración tseftriaksona en el plasma, porque a ellos puede bajar la velocidad de su deducción.
Al tratamiento largo es necesario regularmente controlar el cuadro de la sangre periférica, los índices del estado funcional del hígado y los riñones.
Rara vez a la ecografía de la vesícula biliar se notan los oscurecimientos, que desaparecen después de la anulación tseftriaksona (aunque este fenómeno se acompaña de los dolores en la zona subcostal derecha, recomiendan la continuación del destino del antibiótico y la realización del tratamiento sintomático).
Durante el tratamiento es contraindicado el uso del etanol - son posibles disulfiramopodobnye los efectos (la rubefacción de la persona, el espasmo en el campo del estómago, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, el descenso el INFIERNO, la taquicardia, el ahoguío).
A pesar de la recogida detallada de la anamnesia que es la regla y para otros tsefalosporinovyh de los antibióticos, no es posible excluir la posibilidad del desarrollo del choque anafiláctico, que exige la terapia inmediata - primero introducen intravenosamente epinefrin, luego los glucocorticoides.
Las investigaciones in vitro han mostrado que como otros tsefalosporinovym a los antibióticos tseftriakson es capaz de desalojar la bilirrubina vinculada a la albumina del suero de la sangre. Por eso a los recién nacidos con giperbilirubinemiey y, especialmente, a los recién nacidos abortivos, la aplicación tseftriaksona exige todavía bolshey la precaución.
Las soluciones svezheprigotovlennye tseftriaksona es físico y químico son estables durante 6 h a la temperatura interior.
Al destino durante la lactación es necesario anular la alimentación de pecho.
Por el enfermo de edad avanzada y debilitado puede ser necesario el destino de la vitamina A.

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el escalofrío o la fiebre, la eflorescencia, el picor, es raro - bronhospazm, eozinofiliya, el eritema polimorfo ekssudativnaya (incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), syvorotochnaya la enfermedad, angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea o la cerradura, el meteorismo, abdominalnye los dolores, la infracción del gusto, la estomatitis, glossit, seudomembranoso enterokolit, la infracción de la función del hígado (el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, es más raro - SCHF o la bilirrubina, holestaticheskaya la ictericia), disbakterioz.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, granulotsitopeniya, la linfopenia, trombotsitoz, trombotsitopeniya, la anemia hemolítica, la hipocoagulación, el descenso de la concentración de los factores de plasma del enrollamiento de la sangre (II, VII, IX, X), el alargamiento protrombinovogo del tiempo.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la infracción de la función de los riñones (la azotemia, el aumento del contenido de la urea en la sangre, giperkreatininemiya, glyukozuriya, tsilindruriya, la hematuria), oliguriya, la anuria.
Las reacciones locales: la flebitis, el estado enfermizo a lo largo de la vena, el estado enfermizo y el infiltrado en el lugar v/m las introducciones.
Otros: el dolor de cabeza, el vértigo, las hemorragias nasales, la candidiasis, la superinfección.

La interacción con otros medios medicinales:

Entre tseftriaksonom y aminoglikozidami por el impacto a muchos gramotritsatelnye las bacterias tiene lugar sinergizm. Aunque de antemano predecir el reforzamiento del efecto de las combinaciones semejantes no es posible, en los casos de las infecciones, pesadas y que amenazan a la vida, (por ejemplo, llamado Pseudomonas aeruginosa) es fundamentado su destino común.
¡En relación a la incompatibilidad física tseftriaksona y aminoglikozidov es necesario fijarlos en las dosis recomendadas es separado!
Es incompatible con el etanol.
NPVP y otros inhibidores de la agregación trombotsitov aumentan la probabilidad de la hemorragia.
A la aplicación simultánea con los diuréticos "de nudos" y otros nefrotoksichnymi por los preparados crece el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskogo del efecto.
Farmatsevticheski no es compatible con las soluciones que contienen otros antibióticos.
No es posible mezclar en un frasco o en una jeringa con otros antibióticos (la incompatibilidad química).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a tsefalosporinam y a penitsillinam.
El primer trimestre del embarazo.
Con la precaución - giperbilirubinemiya a los recién nacidos, los bebés prematuros, la insuficiencia renal/de hígado, la colitis no específica ulcerosa, enterit o la colitis vinculada a la aplicación de los preparados antibacteriales, el embarazo 2-3 trimestres, el período de la lactación.

La sobredosis:

Ser sobrante las altas concentraciones tseftriaksona en el plasma no pueden son bajados por medio de la hemodiálisis o peritonealnogo de la dialisis. Para el tratamiento de los casos de la sobredosis son recomendadas las medidas sintomáticas.


Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Los polvos para la preparación de la solución para la introducción intramuscular e intravenosa por 0,5 g y por 1,0 g en los frascos por 10 ml.
Por 1 frasco por 0,5 g y 1,0 g con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 5 frascos por 0,5 g y 1,0 g con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 50 frascos por 0,5 g y 1,0 g de 5-10 las instrucciones de la aplicación en la caja de cartón (para los hospitales).



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