Azivok

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 262,03 mg azitromitsina del dihidrato que son equivalentes 250 mg azitromitsina.

Las sustancias auxiliares: la lactosa, el almidón de maíz, el sodio laurilsulfat, el magnesio stearat.

Las cápsulas los de gelatina firme № 0, el cuerpo y kryshechka: el colorante hinolinovyy amarillo, el colorante el ocaso solar amarillo, el titán dioksid, la gelatina, el agua limpiado, el sodio laurilsulfat, propilparagidroksibenzoat (propilparaben), metilparagidroksibenzoat (metilparaben);

Las tintas negro: (la goma laca, el etanol árido, el isopropanol, el isobutanol, propilenglikol, el amonio el sulfato la solución concentrada, el colorante del hierro el óxido negro, el sodio el hidróxido, el agua limpiado).

El medio antibacterial del espectro ancho de la acción, azalid, funciona bakteriostaticheski.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Azitromitsin funciona en fuera de - y los estimulantes intracelulares. Comunicando con 50S sub'edinitsey ribosom, oprime peptidtranslokazu en la fase de la transmisión, aplasta la síntesis del albumen, disminuye el crecimiento y la reproducción de las bacterias, en las altas concentraciones presta el efecto bactericida.

Son sensibles: aerobio grampolozhitelnye los microorganismos: Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelnye); aerobio gramotritsatelnye los microorganismos: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; los microorganismos anaerobios: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.; otros - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Son moderadamente sensibles o insensibles: aerobio grampolozhitelnye los microorganismos – Streptococcus pneumoniae (moderadamente sensible o rezistentnye a penitsillinu).

Son estables: aerobio grampolozhitelnye los microorganismos – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., (metitsillinustoychivye); los anaerobios – el grupo Bacteroides fragilis.

Streptococcus pneumoniae, hemolítico beta Streptococcus spp. Los grupos Y, Enterococcus faecalis y Staphylococcus aureus (incluyendo metitsillinustoychivye las stockvacunas), rezistentnye a eritromitsinu y otra makrolidam, linkozamidam, son estables y a azitromitsinu.

Farmakokinetika. La absorción - alto, kislotoustoychiv, lipofilen. La bioaccesibilidad después de la recepción una sola vez 0.5 g - 37 % (el efecto "del primer paso" a través del hígado), la concentración máxima después de peroralnogo de la recepción 0.5 g - 0.4 mg/l, el tiempo del logro de la concentración máxima - 2.5-2.9 h; en las telas y las jaulas la concentración a las 10-50 la vez más alto que en el plasma de la sangre, el volumen de la distribución - 31.1 l/kg. Pasa fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras. Penentra bien en las vías respiratorias, los órganos génito-urinarios y las telas, incluido predstatelnuyu al hierro, en la piel y las telas suaves.

Penentra a través de las membranas de las jaulas y crea las altas concentraciones en ellos, se acumula en los lisosomas (que especialmente importante para eradikatsii vnutrikletochno de los estimulantes situados). Es transportado también por los fagocitos: por los leucocitos polimorfos-nucleares y los macrófagos.

La concentración en los focos de la infección es fidedignamente más alta (a 24-34 %), que en las telas sanas, y correlaciona con la expresividad del hinchazón inflamatorio. Se conserva en las concentraciones eficaces durante 5-7 días después de la recepción de la última dosis. El enlace con los proteínas del plasma - 7-50 % (es proporcional atrás a la concentración en la sangre).

En el hígado demetiliruetsya, se forman inactivo metabolity. En el metabolismo del preparado participan los isofermentos CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, por que inhibidor él es. El claro de plasma - 630 ml/minutos el Período de la semideducción entre 8 y 24 h después de la recepción - 14-20 h, el período de la semideducción en el intervalo de 24 hasta 72 h - 41 h. 50 % desaparecen con la hiel en el tipo no cambiado, 6 % - los riñones.

La recepción de la comida cambia con importancia farmakokinetiku: la concentración máxima y el área bajo la curva «la concentración – el tiempo» (AUC) baja a 52 % y a 43 % respectivamente.
A los hombres de edad avanzada (65-85 años) farmakokineticheskie los parámetros no se cambian, a las mujeres se aumenta la concentración máxima (en 30-50 %).

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:

- Las infecciones de las vías superiores respiratorias y los LOR-ÓRGANOS (la faringitis, la tonsilitis, sinusit, la otitis media);

- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias (la neumonía (incluido llamado por los estimulantes atípicos), la bronquitis);

- Las infecciones de la piel y las telas suaves (las anguillas ordinario (el art. medio del peso), el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas);

- Las infecciones de las vías génito-urinarias llamadas Сhlamydia trachomatis (uretrit, tservitsit);

- La enfermedad de Layma (la fase inicial - erythema migrans).

El modo de la aplicación y la dosis:

A los adultos y los niños son mayores 12 años con la masa del cuerpo más de 45 kg: dentro, por 1 h hasta o en 2 h después de la comida de 1 vez en el día; a las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias, los LOR-ÓRGANOS, la piel y las telas suaves – 0,5 g/sut por 1 recepción durante 3 días (la dosis de curso – 1,5); a las anguillas ordinario – 0,5 g/sut por 1 recepción durante 3 días, luego por 0,5 g/sut una vez a la semana durante 9 ned. La dosis de curso de 6 sigue aceptar la Primera cápsula semanal en 7 días después de la recepción de la primera cápsula diaria (8 día del comienzo del tratamiento), 8 cápsulas ulteriores semanales – con el intervalo en 7 días.

A las infecciones de las vías génito-urinarias llamadas Chlamydia trachomatis (uretrit. tservitsit) – es una sola vez 1

A la enfermedad de Layma – para el tratamiento de I art. (erythema migrans) – 1 g en el primer día y 0,5 g cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso – 3).

A la aplicación a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones del grado fácil y medio del peso (KK más de 40 ml/minas) la corrección de la dosis no es necesario; a la aplicación a los pacientes con las infracciones de la función del hígado del grado fácil y medio del peso, a los pacientes de edad avanzada la corrección de la dosis no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la lactación. Al embarazo el preparado se aplica solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supere el riesgo potencial para el fruto.

Durante la lactación para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.

En caso de la admisión de la recepción de una dosis del preparado, debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y ulterior - con las interrupciones a las 24.

Así como durante la realización cualquiera antibiotikoterapii, al tratamiento azitromitsinom, es posible la asociación de la superinfección (incluido de hongos).

Debe aceptar el preparado, por lo menos, una hora antes de o en dos horas después de la recepción antatsidnyh de los preparados.

Después de la anulación del tratamiento de la reacción de la hipersensibilidad a algunos pacientes pueden conservarse que exige la terapia específica bajo la observación del médico.

Azitromitsin debe aplicar con la precaución a los pacientes con las infracciones de la función del hígado del grado fácil y medio del peso por la posibilidad del desarrollo fulminantnogo de la hepatitis y la insuficiencia pesada de hígado. En existencia de los síntomas de la infracción de la función, tales como la astenia creciente rápidamente, la ictericia, el oscurecimiento de la orina, la inclinación por las hemorragias, la encefalopatía de hígado la terapia por el preparado de Azivok siguen cesar y pasar la investigación del estado funcional del hígado.

A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones del grado fácil y medio del peso (KK más de 40 ml/minas) debe pasar la terapia por el preparado de Azivok con la precaución bajo el control del estado de las funciones de los riñones.

A la recepción larga azitromitsina es posible el desarrollo de la colitis seudomembranosa llamada Clostridium difficile, como en forma de la diarrea fácil, y la colitis pesada. Al desarrollo de la diarrea en el fondo de la recepción azitromitsina, también en 2 meses después de la terminación de la terapia debe excluir klostridialnyy la colitis seudomembranosa. Los preparados que frenan la peristalsis del intestino, son contraindicados.

No debe aplicar el preparado por unos cursos más largos, que ukazanno en la instrucción, puesto que farmakokineticheskie las propiedades azitromitsina permiten recomendar el régimen corto y simple dozirovaniya. La aplicación del preparado puede provocar el desarrollo miastenicheskogo del síndrome o llamar la agudización miastenii.

El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte y los mecanismos. Tomando en consideración los efectos secundarios del preparado por parte del sistema nervioso central, es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y el trabajo con los mecanismos exigentes la concentración la atención.

Los efectos secundarios:

Por parte del aparato circulatorio: trombotsitopeniya, neytropeniya, la anemia hemolítica.

Por parte del sistema nervioso: el vértigo/vertigo, el dolor de cabeza, el calambre, la somnolencia, paresteziya, la astenia, el insomnio, la hiperactividad, la agresividad, la inquietud, la nerviosidad, la agitación, el delirio, la alucinación, gipestenziya, la alarma, el desmayo, la pérdida del olfato, la pérdida de las degustaciones, la deformación del olfato, measteniya.

Por parte de los órganos de los sentimientos: los zumbidos en los oídos, la infracción convertible del rumor hasta la sordera (a la recepción de las altas dosis durante mucho tiempo), la infracción de la percepción del gusto y el olor, la infracción de la vista.

Por parte del sistema cardiovascular: la sensación de los golpes del corazón, la arritmia como "la pirueta", la baja de la presión arterial, zheludochkovaya la taquicardia, el aumento del intervalo QT, dosdirigido zheludochkovaya la taquicardia, "las afluencias" de la sangre a las personas.

Por parte del sistema digestivo: la gastritis, la inflamación del vientre, la pancreatitis, la náusea, el vómito, la diarrea, abdominalnye los dolores/espasmos, el meteorismo, el eructo, la indigestión, la anorexia, la cerradura, el cambio del color de la lengua, psevdomembrannyy la colitis, holestaticheskaya la ictericia, fulminantnyy la hepatitis, la infracción de la función del hígado, la insuficiencia de hígado, la necrosis del hígado (es posible con la salida mortal), el gastroentérito, la disfagia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la úlcera de la membrana mucosa de la cavidad bucal, el aumento de la secreción de las glándulas salivales.

Las reacciones alérgicas: el picor, de la piel vysypaniya, angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, eozinofiliya, la reacción anafiláctica, incluso el hinchazón de Kvinke (rara vez con la salida mortal), mnogoformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, la reacción de la hipersensibilidad.

Por parte del aparato locomotor: artralgiya, la osteoartritis, mialgiya, el dolor en la espalda, el dolor en el cuello.

Por parte del sistema urogenital: la nefritis intersticial, la insuficiencia aguda renal, el dolor en el campo de los riñones, metrorragiya, la infracción de la función de los huevos, la disuria.

Por parte del sistema respiratorio: la neumonía, la faringitis, raspiratornye las enfermedades, rinit, el ahoguío, la hemorragia nasal.

Por parte de las epidermis: la dermatitis, la sequedad de la piel, potlivost.

Otros: vaginit, la candidiasis, la fotosensibilización, la indisposición, la sensación del cansancio, el dolor en el pecho, perefericheskie los hinchazones, el hinchazón de la persona, la fiebre.

Los índices de laboratorio: el descenso de la cantidad de los linfocitos, el aumento de la actividad aspartataminotransferazy, alaninaminotransferazy;

En el plasma de la sangre: el aumento de la cantidad de las basoflias, monotsitov, neytrofilov, el descenso o el aumento de la concentración del bicarbonato, el aumento de la actividad alcalino fosfatazy, el aumento del contenido del cloro, el aumento de la concentración de la glucosa, el aumento de la cantidad trombotsitov, el aumento del hematocrito, el cambio del contenido del sodio, el aumento de la concentración de la bilirrubina, el aumento de la concentración de la urea, el cambio del contenido del potasio.

La interacción con otros medios medicinales:

- Antatsidnye del medio no influyen sobre la bioaccesibilidad azitromitsina, pero reducen la concentración máxima en la sangre a 30 %, por eso debe aceptar el preparado una hora antes de o en dos horas después de la recepción de estos preparados y la comida.

- Azitromitsin no influye sobre la concentración karbamazepina, didanozina, rifabutina y metilprednizolona en la sangre a la aplicación común.

- En farmakokineticheskih las investigaciones del impacto de la dosis sencilla tsimetidina en farmakokinetiku azitromitsina no es revelado los cambios farmakokinetiki azitromitsina, a condición de la aplicación tsimetidina 2 horas antes de azitromitsina.

- La aplicación simultánea azitromitsina (no llamaba 600 mg/sut es una sola vez) y efavirenza (400 mg/sut) cada día durante 7 días que – o es clínico significativo farmakokineticheskogo las interacciones.

- La aplicación simultánea azitromitsina (no cambiaba 1200 mg es una sola vez) farmakokinetiku flukonazola (800 mg es una sola vez). La exposición general y el período de la semideducción azitromitsina no eran cambiadas a la aplicación simultánea flukonazola, sin embargo observaban además el descenso Сmax azitromitsina (a 18 %) que no tenía el valor clínico.

- La aplicación simultánea azitromitsina (1200 mg es una sola vez) no llamaba es estadístico el impacto auténtico en farmakokinetiku indinavira (por 800 mg tres veces en el día durante 5 días).

- La aplicación simultánea durante 5 días a los voluntarios sanos azitromitsina con tsetirizinom (20 mg) no ha llevado a farmakokineticheskomu a la interacción y el cambio esencial del intervalo QT.

- A la aplicación de los voluntarios sanos no es recibido las pruebas del impacto azitromitsina (500 mg/sut cada día durante 3 días) en AUC y Cmax sildenafila o su básico que circula metabolita.

- Azitromitsin no influye sobre la bioaccesibilidad kotrimoksazola.

- Los cambios considerables farmakokineticheskih de los índices a la aplicación simultánea azitromitsina con triazolamom o midazolamom en las dosis terapéuticas no es revelado.

A la aplicación simultánea azitromitsina y rifabutina se observaba a veces neytropeniya, a pesar de que neytropeniya se junte a la aplicación rifabutina, la relación entre la causa y el efecto entre la aplicación de la combinación azitromitsina y rifabutina y neytropeniey no es establecida.

- Azitromitsin no influye en farmakokinetiku teofillina, sin embargo, a la recepción común con otros makrolidami la concentración teofillina en el plasma de la sangre puede subir.

- A la necesidad de la aplicación común con tsiklosporinom, se recomienda controlar la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre y respectivamente corregir la dosis.

- A la recepción común digoksina y azitromitsina es necesario controlar la concentración digoksina en la sangre, porque la aplicación simultánea makrolidnyh de los antibióticos, incluso azitromitsina, con los sustratos de la R-glicoproteína, tales como digoksin, lleva al aumento de la concentración del sustrato de la R-glicoproteína en el plasma de la sangre.

- A la necesidad de la recepción común con varfarinom se recomienda pasar el control escrupuloso protrombinovogo del tiempo.

- Era establecido que la recepción simultánea terfenadina y los antibióticos de la clase makrolidov llama la arritmia y el alargamiento QT del intervalo. En vista de esto, no es posible excluir las complicaciones arriba indicadas a común priemenenii terfenadina y azitromitsina.

- Ya que hay una posibilidad ingibirovaniya del isofermento CYP3A4 azitromitsinom en parenteralnoy a la forma a la aplicación común con tsiklosporinom, terfenadinom, por los alcaloides del tizón, tsizapridom, pimozidom, hinidinom, astemizolom y otros preparados, que metabolismo pasa con la participación de este fermento, debe tomar en consideración la posibilidad de tal interacción al destino azitromitsina para uso interno.

- Tomando en consideración la posibilidad teorética del surgimiento del ergotismo, la aplicación simultánea azitromitsina con las derivadas de los alcaloides del tizón (ergotamin, y digidroergotamin) no es recomendable.

- A la aplicación simultánea con zidovudinom azitromitsin ejerce el impacto insignificante en farmakokinetiku, incluso la deducción por los riñones, zidovudina o ello glyukuronidnogo metabolita.

- Azitromitsin coopera flojamente con los isofermentos del citocromo Р450, no es revelado que azitromitsin uchavstvuet en farmakokineticheskih las interacciones análogo eritromitsinu y otra makrolidam, azitromitsin no es el inductor y el inhibidor de los isofermentos del citocromo Р450.

- La aplicación simultánea azitromitsina (1200 mg) y nelfinavira (por 750 mg de 3 veces por día) llama el aumento de la concentración equiponderante azitromitsina en el plasma de la sangre, es clínico los efectos secundarios significativos no se observaba no le es necesario a la corrección de la dosis azitromitsina a su aplicación simultánea con nelfinavirom.

- Eran recibidos los mensajes separados de los casos rabdomioliza de los pacientes al mismo tiempo que aceptan azitromitsin y statiny.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a eritromitsinu; ketolidam y otra makrolidam, a azitromitsinu, otros componentes del preparado), la insuficiencia pesada de hígado (la clase Con por Chayld-bebo); la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 40 ml/minas), la recepción simultánea ergotamina y digidroergotamina, el período de la lactación, la edad infantil (hasta 12 años con la masa del cuerpo menos de 45 kg, para la forma dada medicinal), el carácter insufrible de la lactosa, la insuficiencia de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya (porque en la composición del preparado entra la lactosa).

Con la precaución. Las infracciones de la función del hígado del grado fácil y medio del peso, la infracción de la función de los riñones del grado fácil y medio del grado del peso (KK más de 40 ml/minas), a los pacientes con la presencia proaritmogennyh de los factores (especialmente a los pacientes de edad avanzada): con connatural o adquirido por el alargamiento del intervalo QT, a los pacientes que reciben la terapia antiaritmicheskimi los preparados de las clases IA (hinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron y sotalol), tsizapridom, terfenadinom, antipsihoticheskimi por los preparados (pimozid), antideprissantami (tsitalopram), ftorhinolinami (moksifloksatsin y levofloksatsin), con las infracciones vodno-elektrolitnogo del equilibrio, especialmente en caso de la hipocaliemía o gipomagniemii, con es clínico por la bradicardia significativa, la arritmia del corazón o la insuficiencia cardíaca pesada; la aplicación simultánea digoksina, varfarina, tsiklosporina, a los enfermos miasteniey y durante el embarazo.

La sobredosis:

Los síntomas: una fuerte náusea, la pérdida temporal del rumor, el vómito, la diarrea.

El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática, la hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 250 mg. Por 6 cápsulas en alyum/PVH blister, por 1 blisteru junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.