Galantamin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa — galantamina el hidrobromido de 5,127 mg, 10,254 mg y 15,380 mg en el recuento en galantamin 4,00 mg, 8,00 mg y 12,00 mg;

Las sustancias auxiliares — el calcio del hidrofosfato el dihidrato, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), kopovidon (plasdon Es-630 o kollidon VA–64), el magnesio stearat, el sodio kroskarmelloza (primelloza), la celulosa microcristallino;

La composición de la envoltura pelicular — AdvantiaTM la Tónica 319974RC09 [gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), el macrogol (polietilenglikol), kaprin / el triglicérido caprílico (glitseril kaprilokaprat), el titán dioksid, el barniz de aluminio en base al colorante hinolinovogo amarillo, el barniz de aluminio en base al colorante de diamante azul, el barniz de aluminio en base al colorante indigokarmina.

La descripción

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular del color azul, redondo, bicónvexo, sobre el corte transversal — el color blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor selectivo, competitivo y convertible atsetilholinesterazy. Estimula los receptores de nicotina y sube la sensibilidad de la membrana postsináptica al acetilcolin. Facilita la realización de la excitación en la sinapsis nerviosa-muscular y restablece la conductibilidad nerviosa-muscular en los casos de su bloqueo miorelaksantami nedepolyarizuyuschego como la acción. Sube el tono de la musculatura llana, refuerza la secreción digestivo y las glándulas sudoríparas, llama mioz. Subiendo la actividad del sistema colinérgico, galantamin mejora las funciones cognitivas a los pacientes con la demencia altsgeymerovskogo del tipo, pero no presta el impacto al desarrollo de la enfermedad.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo en el tracto intestinal. La bioaccesibilidad absoluta es alta — hasta 90 %. La concentración terapéutica es alcanzada a través de 30 minas después de la recepción. La concentración máxima de plasma después de la recepción en la dosis de 8 mg se observa para 2 hora y compone 1,2 mg/ml.

El período de la semideducción — 5 h. Después de la recepción repetida se establece la concentración equiponderante.

En el grado insignificante comunica con los proteínas de la sangre. Pasa fácilmente a través de gemato-entsefalichesky la barrera. En el grado insignificante (cerca de 10 %) metaboliziruetsya en el hígado por medio de demetilirovaniya.

Desaparece (en el tipo no cambiado y el tipo metabolitov), en general, con la orina (hasta 74 %). El claro renal compone aproximadamente 100 ml/minutos a los pacientes con la enfermedad de Alzheimer la concentración de plasma galantamina puede subir. A la infracción moderada y pesada de la función del hígado y los riñones las concentraciones de plasma galantamina suben.

Las indicaciones:

- La demencia altsgeymerovskogo como el grado fácil o moderado;

- La poliomielitis (directamente después del cese febrilnogo del período, también en el periodo de restauración y el período de los fenómenos residuales);

- miasteniya gravis, la distrofia progresiva muscular, la parálisis infantil cerebral, la neuritis, la radiculitis, miopatiya.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, durante la comida, tomando con el agua.

Los adultos:

La dosis diaria compone 8–32 mg, dividido en 2–4 recepciones.

A miastenii gravis la dosis diaria se divide en 3 recepciones.

A la enfermedad de Alzheimer se recomienda comenzar el tratamiento de la recepción de las pastillas por 4 mg
2 veces en el día. En la corriente 4 ned la dosis diaria posible es subida poco a poco a environ 16 mg — por
1 tablas por 8 mg de 2 veces en el día — la mañana y la tarde. Durante el tratamiento del preparado es necesario abastecer la recepción de cantidad suficiente del líquido. Si durante el tratamiento es necesario el cese de la recepción del preparado, es necesario comenzar la reconstitución del tratamiento de la dosis más baja y poco a poco subirla.

A los pacientes con la infracción moderadamente expresada de la función del hígado y los riñones:

La dosis inicial — 4 mg de 1 vez en el día, que aceptan por la mañana, durante no menos
1 semanas, después de que la dosis aumentan hasta 4 mg de 2 veces en el día y aceptan durante
4 semanas.

La dosis general diaria no debe superar 12 mg.

Los niños (desde 9 años)

El tratamiento de la poliomielitis, la parálisis infantil cerebral:

De 9 a 11 años la dosis diaria — 4–12 mg, dividido en 2–3 recepciones;

De 12 a 15 años la dosis diaria compone — 4–16 mg, dividido en 2–4 recepciones.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento debe abstenerse de la ejecución de los trabajos exigentes la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, incluso la conducción de un automóvil.
El tratamiento se acompaña de los inhibidores atsetilholinesterazy de la reducción de la masa del cuerpo. Especialmente es necesario tenerlo en cuenta al tratamiento de los pacientes con la enfermedad de Alzheimer, cerca de que se observa habitualmente el adelgazamiento. En relación a esto es necesario seguir la masa del cuerpo a tales enfermos.

Durante el tratamiento es necesario abastecer el consumo suficiente del líquido.
Tanto como otros holinomimetiki, el preparado puede llamar vagotonicheskie los efectos por parte del sistema cardiovascular (incluido la bradicardia) que es necesario tomar en consideración a los pacientes con el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo y otras infracciones de la conductibilidad, también a la aplicación simultánea con los medios medicinales que bajan la frecuencia de las reducciones cordiales (digoksin o adrenoblokotory beta).

Al tratamiento por Galantaminom hay un riesgo de la aparición a la síncopa, en relación a esto es necesario más a menudo controlar la presión arterial, especialmente a la recepción del preparado en unas más altas dosis (40 mg la dosis diaria). Con el fin de la prevención de los efectos secundarios semejantes es necesario con atención recoger la dosis del preparado a principios del tratamiento.
La eficiencia del preparado a los pacientes con otros tipos de la demencia y la infracción de la memoria no es establecida.

El preparado no es destinado al tratamiento de los pacientes con la infracción débil cognitiva, e.d. con la infracción aislada de la memoria que supera el nivel esperado para su edad y las formaciones, pero los criterios que no satisface de la enfermedad de Alzheimer.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso o el aumento de la presión arterial, ortostatichesky el colapso, la insuficiencia cardíaca, los hinchazones, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, el temblor o el centelleo de las aurículas, el alargamiento
Del QT-intervalo, ventrikulyarnaya y supraventrikulyarnaya la taquicardia, nadzheludochkovaya ekstrasistoliya, "las afluencias", la bradicardia, la isquemia o el infarto del miocardo.

Por parte del sistema digestivo: la inflamación del vientre, la dispepsia, la incomodidad gastrointestinal, la anorexia, la diarrea, abdominalnaya el dolor, la náusea, el vómito, la gastritis, la disfagia, la sequedad en la boca, la separación subida de la saliva, divertikulit, el gastroentérito, duodenit, la hepatitis, la perforación de la membrana mucosa del esófago, la hemorragia de los departamentos superiores e inferiores del tracto intestinal.

Por parte del aparato locomotor: los espasmos musculares, la debilidad muscular, la fiebre.

Los índices de laboratorio: el aumento de la actividad de los fermentos de hígado, la anemia, la hipocaliemía, el aumento del nivel del azúcar o alcalino fosfatazy en la sangre.

Hematológico: trombotsitopeniya, la púrpura.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la incontinencia de la orina, la hematuria, la evacuación urinaria hecha más frecuente, la infección mochevyvodyaschih de las vías, la demora de la orina, kalkulez, el cólico renal.

Por parte del sistema nervioso: a menudo tremor, la síncopa, el atascamiento, la deformación del gusto, las alucinaciones visuales y acústicas, las reacciones conductistas, incluso la excitación/agresión; la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral o la hemorragia cerebral; el dolor de cabeza, el vértigo, el calambre, los espasmos musculares, paresteziya, la ataxia, hipo- o las hipercinesis, la apraxia, la afasia, la anorexia, la somnolencia, el insomnio.

Por parte de los órganos de los sentimientos: rinit, la hemorragia nasal, la infracción de la vista, el espasmo de la acomodación, infrecuentemente — los zumbidos en los oídos.

Por parte de la mentalidad: la depresión (es muy raro — con el suicidio), la apatía, paranoidnye las reacciones, el aumento libido, el delirio.

Generales: el dolor en el pecho, subido potlivost, la reducción de la masa del cuerpo, el sentimiento del cansancio, la deshidratación (rara vez — con el desarrollo de la insuficiencia renal), bronhospazm.

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendable combinar con otros holinomimetikami.

Es al antagonista opioidov por la acción al centro respiratorio.
Manifiesta farmakodinamichesky el antagonismo a m-holinolitikam (la atropina, gomatropina metilbromidu etc.), ganglioblokatoram, nedepolyarizuyuschim miorelaksantam, la quinina, prokainamidu.

Los antibióticos aminoglikozidnye pueden bajar la acción terapéutica galantamina.
Galantamin refuerza el bloqueo nervioso-muscular durante la anestesia general (incluido durante el uso en calidad de periférico miorelaksanta suksametoniya).

Los medios medicinales que bajan la frecuencia de las reducciones cordiales (digoksin, adrenoblokotory beta), — el riesgo del empeoramiento de la bradicardia.

TSimetidin puede aumentar la bioaccesibilidad galantamina.

Todos los preparados, que ingibiruyut y los isofermentos del sistema del citocromo Р450 (CYP2D6 y CYP3A4), pueden subir las concentraciones de plasma galantamina a su aplicación simultánea, como resultado puede subir la frecuencia de los efectos secundarios colinérgicos (principalmente la náusea y el vómito). En este caso, depende de perenosimosti a la terapia por el paciente concreto, le puede ser necesario el descenso de la dosis que apoya galantamina.

Los inhibidores del isofermento CYP2D6 (amitriptilin, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, hinidin) bajan el claro galantamina a 25-30 %. Por esta causa no es recomendable fijar al mismo tiempo con ketokonazolom, zidovudinom, eritromitsinom.
Refuerza la acción depresiva al sistema nervioso central del etanol y sedativnyh de los medios.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a cualquier de los componentes del preparado; la asma bronquial; la bradicardia; atrioventrikulyarnaya el bloqueo;

La hipertensión arterial, la estenocardia; la insuficiencia cardíaca crónica; la epilepsia; las hipercinesis;

Pesado renal (el claro de la creatinina — menos de 9 ml/minas) y de hígado (más de 9 puntos por la escala Child-Pugh) la infracción; la impracticabilidad mecánica intestinal; crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil; obstruktivnye las enfermedades o la intervención recientemente llevada operativa sobre los órganos del tracto intestinal;

obstruktivnye las enfermedades o el tratamiento recientemente llevado operativo mochevyvodyaschih de las vías o predstatelnoy zhelezy; la edad infantil hasta 9 años; el embarazo y el período de la lactación.

Con la precaución:

Las infracciones fáciles y moderadas de la función de los riñones o el hígado;

El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo y otros supraventrikulyarnye las infracciones de la conductibilidad;

La recepción simultánea de los preparados que disminuyen la frecuencia de las reducciones cordiales (digoksin, adrenoblokotory beta); la anestesia general; la úlcera del estómago y el duodeno, el riesgo subido del desarrollo de la derrota erozivno-ulcerosa del tracto intestinal.

La aplicación al embarazo y la mamada

Es contraindicado al embarazo. Para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: la opresión de la conciencia (hasta la coma), el calambre, el reforzamiento del grado de la expresividad de los efectos secundarios, la debilidad expresada muscular en la combinación con la hipersecreción zhelez de la membrana mucosa de la tráquea y bronhospazmom puede llevar al bloqueo letal de las vías respiratorias.

El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática. En la cualidad antidota — v/v la introducción de la atropina en las dosis de 0,5-1 mg. Las dosis ulteriores de la atropina están determinadas depende de la respuesta terapéutica y el estado del paciente.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 4 mg, 8 mg y 12 mg.

Por 7 10 15 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.

Por 1 2 4 8 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 7 pastillas o por 1 3 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o por 1 2 4 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan los embalajes por 15 pastillas o por 1 2 3 de contorno, yacheykovyh en el paquete del cartón.