El ácido acetilsalicílico

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 pastilla contiene los ácidos acetilsalicílico en el recuento a 100 % la sustancia de 500 mg;

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el sodio kroskarmeloza, el siliceo dioksid de coloide árido (las aerofuerzas), el magnesio stearat.

La descripción. Las pastillas blanco o casi el color blanco, la forma redonda, con la superficie plana, con riskoy y faskoy. En la superficie de las pastillas se permite mramornost.

Las propiedades farmacológicas:

El ácido acetilsalicílico se refiere al grupo nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios medicinales con las propiedades analgésicas, febrífugas y antiinflamatorias. El mecanismo de su acción consiste en la inactivación irreversible de los fermentos tsiklooksigenazy, que juegan el papel importante a la síntesis prostaglandinov.

Peroraln en las dosis de 0,3 g hasta 1 g el preparado aplican para el alivio del dolor y los estados, que se acompañan de la fiebre del grado fácil, tales como el resfriado y la gripe, para el descenso de la temperatura y la reducción de la expresividad del dolor en las articulaciones y los músculos.

El ácido acetilsalicílico aplican también a las enfermedades agudas y crónicas inflamatorias, tales como revmatoidnyy la artritis, la osteoartritis y ankiloziruyuschy el espondilitis. A estas enfermedades aplican, como regla, las altas dosis del preparado – de 4 g hasta 8 g del ácido acetilsalicílico en el día.

El ácido acetilsalicílico aplasta la agregación trombotsitov por medio del bloqueo de la síntesis tromboksana А2 y se aplica a muchas enfermedades vasculares en las dosis de 75-300 mg en el día.

Después de la recepción dentro el ácido acetilsalicílico rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal. En el tiempo y después de la absorción se convierte en básico activo metabolit – el ácido salicílico. La concentración máxima del ácido de la sangre acetilsalicílica en el plasma es alcanzada en 10-20 minutos, salitsilatov – 20-120 minutos conforme a.

Los ácidos acetilsalicílicos y salicílicos comunican con por completo los proteínas del plasma de la sangre y se distribuyen rápidamente en el organismo. El ácido salicílico penentra a través de la placenta y ekskretiruetsya en la leche materna.

El ácido salicílico se somete al metabolismo en el hígado. metabolitami del ácido salicílico son salitsilmochevaya el ácido, salitsilfenol glyukuronid, salitsilatsil glyukuronid, gentizinovaya el ácido y gentizinmochevaya el ácido.

La cinética de la deducción del ácido salicílico depende de la dosis, ya que el metabolismo es limitado la actividad de los fermentos del hígado. El período de la semideducción depende de la dosis y se aumenta de 2-3 horas a la aplicación de las dosis bajas hasta las 15 a la aplicación de las altas dosis. El ácido salicílico y ella metabolity desaparecen del organismo principalmente por los riñones.

Las indicaciones:

Para el tratamiento sintomático del dolor de cabeza, el dolor de dientes; los dolores en la garganta, el resfriado condicionado; algodismenoree; los dolores en los músculos y las articulaciones; los dolores en la espalda; el dolor moderado condicionado por la artritis.

Al resfriado o las enfermedades agudas respiratorias para el alivio sintomático del dolor y la fiebre.

El modo de la aplicación y la dosis:

El ácido acetilsalicílico aceptan dentro después de la comida, tomando con cantidad suficiente del líquido. No es posible aplicar más largamente 3-5 día sin consulta del médico.

Los adultos y los niños son mayores de 15 años.

0,5-1 g como la dosis una sola vez. La recepción repetida es posible en 4-8 horas. La dosis máxima diaria no debe superar 4

Al reumatismo, revmatoidnom la poliartritis, la miocarditis infecciosa-alérgica por el adulto el preparado aplican es largo por 2-3 g (de vez en cuando 4) en el día. La dosis máxima diaria - 4

Para los enfermos con las infracciones acompañantes de la función del hígado o los riñones debe reducir la dosis del preparado o aumentar el intervalo entre las aplicaciones.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo y la mamada. Se puede aplicar el ácido acetilsalicílico durante el embarazo solamente en caso de que otros medios medicinales no son eficaz. Salitsilaty es posible aplicar al embarazo solamente después de la apreciación de la correlación el riesgo/utilidad.

Durante I y II trimestre del embarazo los preparados que contienen el ácido acetilsalicílico, no debe fijar, excepto los casos de la necesidad extraordinaria. Si los preparados que contienen el ácido acetilsalicílico, aplican las mujeres que planean el embarazo, también durante I y II trimestre del embarazo, sus dosis deben ser tanto bajos, y el curso del tratamiento por tanto de corta duración, por cuanto esto es posible. La aplicación salitsilatov en I trimestre del embarazo durante algunas investigaciones retrospectivas epidemiológicas se juntaba al riesgo subido del desarrollo de los defectos connaturales (palatoshiz ("la boca del lobo"), los defectos del corazón, gastroshizis). Sin embargo a la aplicación larga del preparado en las dosis terapéuticas que superan 150 mg/día, este riesgo se encontraba baja: como resultado de la investigación pasada a 32000 vapores "la madre-niño", no es revelado los enlaces entre la aplicación del preparado del ácido acetilsalicílico y el aumento del riesgo de los defectos connaturales.

Conforme a las valoraciones previas, a la aplicación larga no es recomendable aceptar el preparado del ácido acetilsalicílico en la dosis que supera           150 mg/día.

En III trimestre del embarazo más de 300 mg/día) pueden llevar la recepción salitsilatov en las altas dosis (a perenashivaniyu al embarazo y el debilitamiento de las luchas durante el parto, también a kardiopulmonalnoy de la toxicidad (el cierre prematuro ductus arteriosus) o la infracción de la función de los riñones cerca del fruto. La aplicación del ácido acetilsalicílico en las dosis grandes puede llevar un poco antes del parto a las hemorragias intracraneales, especialmente a los bebés prematuros. Así, además de los casos extraordinariamente especiales condicionados por las indicaciones cardiológicas u obstétricas médicas, la aplicación del ácido acetilsalicílico durante III trimestre del embarazo es contraindicada.

Salitsilaty y ellos metabolity penentran en la leche materna en la cantidad pequeña. Ya que las reacciones secundarias a los niños después de la aplicación casual del preparado no se observaban, interrumpir la alimentación de pecho no es necesario, como regla. A la aplicación larga del preparado o la aplicación del ácido acetilsalicílico en las altas dosis debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. La información sobre el impacto del preparado a la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con los mecanismos difíciles falta.

No será aclarada la reacción individual del paciente al preparado, debe abstenerse de la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos, ya que durante el tratamiento por el ácido acetilsalicílico son posibles tales reacciones secundarias por parte del sistema nervioso, como el vértigo y el sonido en las orejas, el descenso del rumor.

Los niños. El preparado aplican a los niños mayor 15 años. No debe aplicar los preparados que contienen el ácido acetilsalicílico, a los niños con la infección aguda respiratoria virulenta (ORVI), que se acompaña o no se acompaña de la subida de la temperatura del cuerpo. A algunas enfermedades virulentas, especialmente la gripe Y, la gripe En y la varicela, hay un riesgo del desarrollo del síndrome Planeando, que es muy raro, pero la enfermedad, peligrosa para la vida exigente la intervención urgente médica. El riesgo puede ser subido, si el ácido acetilsalicílico se aplica como el medio acompañante medicinal, sin embargo la relación entre la causa y el efecto no es demostrada en este caso. Si los estados indicados se acompañan del vómito largo, esto puede ser el indicio del síndrome Planeando.

Los efectos secundarios:

Los desajustes Gastrointestinales. La dispepsia, el dolor en epigastralnoy las esferas y abdominalnaya el dolor; en algunos casos – las inflamación del tracto intestinal, las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal, que pueden llamar en los casos singulares las hemorragias gastrointestinales y las perforaciones con las manifestaciones correspondientes de laboratorio y clínicas.

Raramente – tranzitornaya la insuficiencia de hígado con el aumento del nivel transaminaz del hígado.

El sistema de la sangre. A consecuencia de antiagregantnogo las acciones en trombotsity el ácido acetilsalicílico puede subir el riesgo del desarrollo de las hemorragias. Se observaban tales hemorragias, como: intraoperatsionnye las hemorragias, el hematoma, la hemorragia de los órganos del sistema urogenital, las hemorragias nasales, la hemorragia de las encías; raramente o muy raramente - las hemorragias serias, tales como las hemorragias gastrointestinales y las hemorragias cerebrales (especialmente a los pacientes con la hipertensión incontrolable arterial y/o a la aplicación simultánea de los medios antihemostáticos), que en los casos singulares podían potencialmente amenazar las vidas.

Las hemorragias pueden llevar a la anemia/zhelezodefitsitnoy aguda y crónica posthemorrágica de la anemia (a consecuencia de así llamado de escondido las microhemorragias) con las manifestaciones correspondientes de laboratorio y los síntomas clínicos, tales como la astenia, la palidez de la epidermis, gipoperfuziya.

Las reacciones alérgicas. A los pacientes con la sensibilidad excesiva individual a salitsilatam es posible el desarrollo de las reacciones alérgicas, incluso tales síntomas, como la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el hinchazón, el picor, rinit, zalozhennost de la nariz.

A enfermo de la asma bronquial probablemente el aumento de la frecuencia del surgimiento bronhospazma, las reacciones alérgicas de insignificante hasta el grado moderado, que sorprenden potencialmente la piel, el sistema respiratorio, el tracto intestinal y el sistema cardiovascular. Se observaban muy raramente las reacciones pesadas, incluso el choque anafiláctico y nekardiogennyy el hinchazón fácil.

El sistema nervioso. Se observaban el vértigo y el sonido en las orejas que puede testimoniar la sobredosis.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación metotreksata en las dosis de 15 mg/semana y sube más la toxicidad hematológica metotreksata (el descenso del claro renal metotreksata por los agentes antiinflamatorios y la sustitución salitsilatami metotreksata del enlace con los proteínas del plasma de la sangre).

Las combinaciones, que debe aplicar con la precaución.

A la aplicación metotreksata en las dosis menos de 15 mg/semana sube la toxicidad hematológica metotreksata (el descenso del claro renal metotreksata por los agentes antiinflamatorios y la sustitución salitsilatami metotreksata del enlace con los proteínas del plasma de la sangre).

La aplicación simultánea ibuprofena obstaculiza irreversible ingibirovaniyu trombotsitov con el ácido acetilsalicílico. El tratamiento ibuprofenom de los pacientes que tienen el riesgo de las enfermedades cardiovasculares, puede limitar kardioprotektornoe la acción del ácido acetilsalicílico.

A la aplicación simultánea de los preparados del ácido acetilsalicílico y los anticoagulantes sube el riesgo del desarrollo de la hemorragia.

A la aplicación simultánea de las altas dosis salitsilatov con NPVS (agradeciendo vzaimousilivayuschemu al efecto) sube el riesgo del surgimiento de las úlceras y las hemorragias gastrointestinales.

La aplicación simultánea con urikozuricheskimi por los medios, tales como benzobromaron, probenetsid, baja el efecto de la deducción del ácido úrico (gracias a la competencia la deducción del ácido úrico renal kanaltsami).

A la aplicación simultánea con digoksinom la concentración último en el plasma de la sangre sube a consecuencia del descenso renal ekskretsii.

A la aplicación simultánea de las altas dosis del ácido acetilsalicílico y peroralnyh de los preparados antidiabéticos del grupo de las derivadas sulfanilmocheviny o la insulina se refuerza gipoglikemichesky el efecto último por la cuenta gipoglikemicheskogo del efecto del ácido acetilsalicílico y la sustitución sulfanilmocheviny, el plasma, vinculado a los proteínas, de la sangre.

Los medios diuréticos en la combinación con las altas dosis del ácido acetilsalicílico bajan la filtración klubochkov gracias al descenso de la síntesis prostaglandinov en los riñones.

De sistema glyukokortikosteroidy (a excepción de la hidrocortisona), aplicado para la terapia reemplazante a la enfermedad de Addisona, durante el tratamiento bajan el nivel salitsilatov en la sangre. A la aplicación con kortikosteroidami sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias gastrointestinales.

Los inhibidores APF en la combinación con las altas dosis del ácido acetilsalicílico llevan al descenso de la filtración en klubochkah a consecuencia de ingibirovaniya vazodilatatornyh prostaglandinov y el descenso gipotenzivnogo del efecto.

Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina: sube el riesgo de la hemorragia de los departamentos superiores del tracto intestinal por la posibilidad sinergeticheskogo del efecto.

A la aplicación simultánea con valproevoy por el ácido el ácido acetilsalicílico la desaloja del enlace con los proteínas del plasma de la sangre, subiendo la toxicidad último.

El alcohol etílico puede llevar al daño de la membrana mucosa del tracto intestinal y prolonga el tiempo de la hemorragia a consecuencia de sinergizma del ácido acetilsalicílico y el alcohol.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, otra salitsilatam o a cualquier componente del preparado; la asma bronquial en la anamnesia, llamado por la recepción salitsilatov u otros NPVS, el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy, las úlceras agudas gastrointestinales; la diatesis hemorrágica; la insuficiencia expresada renal; la insuficiencia expresada de hígado; la insuficiencia cardíaca expresada; la combinación con metotreksatom en la dosificación de 15 mg/semana o es más grande (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).

 

Las medidas debidas de la seguridad a la aplicación.

El ácido acetilsalicílico aplican con la precaución a:

- La hipersensibilidad a analgeticheskim, antiinflamatorio, protivorevmaticheskim a los medios, también en existencia de la alergia a otras sustancias;

- Las úlceras gastrointestinales en la anamnesia, incluso a crónico o retsidiviruyuschey la úlcera o las hemorragias gastrointestinales en la anamnesia;

- La aplicación simultánea de los anticoagulantes;

- Las infracciones de las funciones de los riñones y/o el hígado.

A los pacientes con las complicaciones alérgicas, incluso con la asma bronquial, alérgico rinitom, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, el hinchazón de la membrana mucosa y polipozom de la nariz, también a su combinación con las infecciones crónicas de las vías respiratorias y a los enfermos con la hipersensibilidad a NPVP en el fondo del tratamiento por los preparados del ácido acetilsalicílico es posible el desarrollo bronhospazma o el ataque de la asma bronquial.

A las operaciones quirúrgicas (incluso estomatológico) la aplicación de los preparados que contienen el ácido acetilsalicílico, puede subir la probabilidad de la aparición/reforzamiento de la hemorragia, condicionado por la opresión de la agregación trombotsitov durante un tiempo después de la aplicación del ácido acetilsalicílico.

A la aplicación de las dosis pequeñas del ácido acetilsalicílico puede bajar la deducción del ácido úrico. Esto puede llevar al surgimiento de la gota a los pacientes con la deducción bajada del ácido úrico.

A la aplicación larga para la revelación ultserogennogo es necesario periódicamente investigar las acciones kal a la presencia de la sangre, también hacer las análisis de sangre (1 vez en 2 semanas). Por 5-7 día antes de la intervención quirúrgica debe anular el preparado.

La sobredosis:

La sobredosis salitsilatov es posible por la intoxicación crónica que ha surgido como resultado de la terapia larga (la aplicación más de 100 mg/kg/día más largamente 2 días pueden llamar los efectos tóxicos), también por la intoxicación aguda, que lleva la amenaza las vidas (sobredosis) y por que causas pueden ser, por ejemplo, la aplicación casual los niños o la sobredosis imprevista.
 
El envenenamiento crónico salitsilatami puede tener el carácter escondido, ya que sus indicios nespetsifichny. La intoxicación moderada crónica llamada salitsilatami, o salitsilizm, se encuentra, como regla, solamente después de las recepciones repetidas de las dosis grandes.
 
Los síntomas. La infracción del equilibrio, el vértigo, el sonido en las orejas, la sordera, la hidradenitis intensiva, la náusea y el vómito, el dolor de cabeza, la confusión de la conciencia. Se puede controlar los síntomas indicados por medio del descenso de la dosis. El sonido en las orejas puede notarse a la concentración salitsilatov en el plasma de la sangre más arriba 150-300 mkg/ml. Unas reacciones secundarias más serias se encuentran a la concentración salitsilatov en el plasma de la sangre más  de 300 mkg/ml.
 
La intoxicación aguda es testimoniada por el cambio expresado del equilibrio kislotno-alcalino, que puede distinguirse, depende de la edad y el peso de la intoxicación. El índice más general para los niños es la acidosis metabólica. El peso del estado no puede ser determinado solamente en razon de la concentración salitsilatov en el plasma de la sangre. La absorción del ácido acetilsalicílico puede disminuirse en relación a la demora de la liberación gástrica, la formación konkrementov en el estómago.
 
El tratamiento. Sintomático. Todas las medidas aplicadas deben ser dirigidas a la aceleración de la deducción del preparado y la reconstitución elektrolitnogo y el equilibrio kislotno-alcalino. Aplican el carbón activo forzado la diuresia alcalina. Depende del estado del equilibrio kislotno-alcalino y elektrolitnogo del equilibrio pasan infuzionnoe la introducción de las soluciones de los electrólitos. A los envenenamientos serios es mostrada la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 4 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el embalaje original con la temperatura hasta 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere; por 10 pastillas en stripe. Por 10 pastillas en blistere, por 2 blistera en el paquete.