TSetirizin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: tsetirizina digidrohlorid - 10,0 mg.

Las sustancias (núcleo) auxiliares: la celulosa microcristallino - 119,0 mg, la lactosa-60,0 de mg, kroskarmelloza del sodio - 7,0 mg, el magnesio stearat - 3,0 mg, el siliceo dioksid mg de coloide-1,0.

Las sustancias (envoltura) auxiliares: opadray II 85F48105 Blanco - 6,0 mg, el alcohol polivinílico - 2,814 mg, el macrogol 3350 - 1,416 mg, el talco-1,044 de mg, el titán dioksid - 0,726 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. TSetirizin se refiere al grupo de los antagonistas competitivos de la histamina, bloquea Н1-гистаминовые los receptores, no presta prácticamente anticolinérgico y antiserotoninovogo la acción. Posee expresado protivoallergicheskim la acción, advierte el desarrollo y facilita la corriente de las reacciones alérgicas. Posee antipruriginoso y protivoekssudativnym el efecto. Influye sobre la fase "temprana" de las reacciones alérgicas, también reduce la migración de las jaulas de la inflamación; oprime la separación de los mediadores que participan en la fase "avanzada" de la reacción alérgica. Reduce la permeabilidad de los capilares, advierte el desarrollo del hinchazón de las telas, quita el espasmo de la musculatura llana. Elimina la reacción de la piel a la introducción de la histamina, los alérgenos específicos, también al refrigeramiento (a holodovoy a la mariposa de la ortiga). En las dosis terapéuticas no presta prácticamente sedativnogo el efecto. En el fondo de la recepción de curso la tolerancia no se desarrolla. La acción del preparado después de la recepción tsetirizina en la dosis una sola vez de 10 mg comienza en 20 minutos (cerca de 50 % de los enfermos), en 1 hora (cerca de 95 % de los enfermos), y se conserva durante 24 horas. Después de la anulación del preparado el efecto se conserva hasta 3 día.

Farmakokinetika. La absorción: después de la recepción dentro el preparado rápidamente y se absorbe bien del tracto intestinal. La concentración máxima (Cmax) tsetirizina está determinada aproximadamente a través de 30 - 90 minutos.
La recepción de la comida no presta el impacto esencial a la cantidad de la absorción, pero alarga el tiempo del logro de la concentración máxima (TSgpah) para 1 hora y baja la cantidad de Stah a 23 %.
La distribución: tsetirizin comunica con los proteínas del plasma de la sangre aproximadamente a 93 %. La cantidad del volumen de la distribución (Vd) baja (0,5 l/kg).
El metabolismo: tsetirizin en las cantidades pequeñas metaboliziruetsya por medio de O-dealkilirovaniya con la formación inactivo metabolita. A la aplicación de 10 días en la dosis de 10 mg de la acumulación del preparado no se observa.
La deducción: aproximadamente a 70 % pasa por los riñones en general en el tipo no cambiado. Además de los riñones desaparece a través del intestino. La cantidad del claro de sistema compone cerca de 54 ml/minutos la Cantidad del período de la semideducción compone unas 10 horas. A los niños de edad de 6 a 12 años la cantidad del período de la semideducción baja hasta las 6.
A la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina más abajo de 11-31 ml/minas) y a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis (el claro de la creatinina menos de 7 ml/minas) la cantidad del período de la semideducción se aumenta en 3 veces, el claro general se disminuye en 70 %.
En el fondo de las enfermedades crónicas del hígado y a los pacientes de edad avanzada a la recepción del preparado en la dosis de 10 mg se nota el aumento de la cantidad del período de la semideducción de 50 % y la reducción del claro de sistema de 40 %.

Las indicaciones:

·lechenie de los síntomas de todo el año estacional alérgico rinita y la conjuntivitis alérgica, tales como el picor, chihanie, rinoreya, el lagrimeo, la hiperhemia de la conjuntiva;
·sennaya la fiebre (pollinoz);
·krapivnitsa, incluso la mariposa de la ortiga crónica idiopática;
·drugie las dermatosis alérgicas, incluso atopichesky la dermatitis, que se acompañan del picor y vysypaniyami.

El modo de la aplicación y la dosis:

Los rasgos de la aplicación:

A los pacientes con el daño de la médula espinal, la hiperplasia de la próstata, y así como en existencia de otros factores predisp a la demora de la orina, es necesaria la observación de la precaución, puesto que tsetirizin puede aumentar el riesgo de la demora de la orina.
A la apreciación objetiva de la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos no es revelado fidedignamente fenómenos cualesquiera indeseables a la recepción del preparado en la dosis investigada. Pero, con todo eso, durante la aplicación del preparado es oportuno abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

·so las partes del sistema sanguíneo y linfático: trombotsitopeniya.
·so las partes central y el sistema periférico nervioso: la somnolencia, el vértigo, el dolor de cabeza, la agresión, la excitación, la confusión, la depresión, la alucinación, el insomnio, el tiques, el calambre, la disquinesia, la distonia, paresteziya, el desmayo, tremor, la infracción de la memoria, la confusión de la conciencia, las ideas de suicidio, vertigo.
·so las partes de los órganos de la vista: la infracción de la acomodación, la vista imprecisa, nistagm.
·so las partes del sistema cardiovascular: la taquicardia.
·so las partes del sistema respiratorio: rinit, la faringitis.
·so las partes de los órganos del tracto intestinal: la sequedad en la boca, la deformación del gusto, la náusea, abdominalnaya el dolor, la diarrea, el aumento del apetito.
·so las partes gepatobiliarnoy los sistemas: la infracción de la función del hígado (el aumento de la actividad transaminaz, alcalino fosfatazy, gammaglutamattransferazy, la concentración de la bilirrubina).
·so las partes mochevydelitelnoy los sistemas: el desajuste de la evacuación urinaria, enurez, la demora de la orina.
·so las partes de la piel y el tejido celular hipodérmico: el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el eritema resistente, angionevrotichesky el hinchazón.
·so las partes del sistema inmunitario: la sensibilidad excesiva, hasta el desarrollo del choque anafiláctico.
·so las partes del cambio de las sustancias: el aumento de la masa del cuerpo.
·prochie: el cansancio, la astenia, la indisposición, los hinchazones periféricos.

La interacción con otros medios medicinales:

Durante el estudio de la interacción medicinal tsetirizina con psevdoefedrinom, tsimetidinom, ketokonazolom, eritromitsinom, azitromitsinom, el diazepam y glipizidom es clínico las interacciones significativas no es revelado. La aplicación común con teofillinom (400 mg/sut) lleva al descenso del claro general tsetirizina a 16 % (la cinética teofillina no es cambiada).
A la aplicación simultánea con makrolidami y ketokonazolom de los cambios sobre el electrocardiograma no se nota. TSetirizin, a la aplicación simultánea con el inhibidor del HIV-1 proteazy ritonavirom, no cambiaba farmakokinetiku ritonavira. Al uso del preparado en las dosis terapéuticas dadas sobre la interacción con el alcohol no es recibido (a la concentración del alcohol en la sangre - 0.5 g/l). Debe abstenerse Sin embargo del uso del alcohol durante la terapia por el preparado para evitar la opresión del sistema nervioso central.
Ante la realización allergologicheskih de las pruebas es recomendado de tres días "otmyvochnyy" el período en vista de que Н1-гистаминовых de los receptores los bloqueadores ingibiruyut el desarrollo de las reacciones de la piel alérgicas.

Las contraindicaciones:

·povyshennaya la sensibilidad a tsetirizinu, gidroksizinu o derivado piperazina, también otros componentes del preparado;
·terminalnaya la fase de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas);
·neperenosimost las lactosas, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
·beremennost, el período de la lactación;
·detsky la edad hasta 6 años.

CON LA PRECAUCIÓN
·hronicheskaya la insuficiencia renal (el claro de la creatinina más de 10 ml/minas) - son necesarios la corrección del régimen dozirovaniya;
·hronicheskie las enfermedades del hígado;
·epilepsiya, los pacientes con la preparación subida convulsiva;
·patsienty con los factores predisp a la demora de la orina;
·pozhiloy la edad (es posible el descenso klubochkovoy las filtraciones).

La APLICACIÓN al EMBARAZO Y Durante la LACTACIÓN la Aplicación del preparado durante el embarazo es contraindicada. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

La sobredosis:

A la recepción una sola vez del preparado en la dosis de 50 mg pueden observarse los síntomas siguientes: la confusión, la diarrea, el vértigo, la fatiga excesiva, el dolor de cabeza, la indisposición, midriaz, el picor, la debilidad, sedativnyy el efecto, la somnolencia, el estupor, la taquicardia, tremor, la demora de la orina.
El tratamiento: justamente después de la recepción del preparado - el lavado del estómago o la llamada artificial del vómito. Se Recomienda la recepción del carbón activo, la realización de la terapia sintomática y que apoya. Específico antidota no existe. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular por 10 mg.
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 10 20 30 40 50 o 100 pastillas, en el banco polimérico para los medios medicinales. A un banco o 1 2 3 4 5 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el embalaje (paquete) de cartón.