Gentamitsiny-a

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 80,0 mg de la gentamicina del sulfato en 2 ml de la solución.

Las sustancias auxiliares: metilparagidroksibenzoat, propilparagidro-ksibenzoat, dinatriya edetat, el sodio el hidrosulfito, el agua para las inyecciones.

El antibiótico bactericida del espectro ancho de la acción del grupo aminoglikozidov.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico comunica con 30S sub'edinitsey ribosom y viola la síntesis del albumen, obstaculizando la formación del complejo de transporte e informativo RNK, hay además una lectura errónea del código genético y la formación de los proteínas no funcionales.

El preparado ejerce la influencia bactericida respecto a muchos grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos, incluso Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Providencia spp., Campylobacter pylori, Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp., Francisella tularensis, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas spp. Funciona etc. a las stockvacunas Staphylococcus zrr., estable a penitsillinu. La resistencia de los microorganismos se desarrolla despacio, sin embargo las stockvacunas estables a neomitsinu y kanamitsinu, son estables y también a la gentamicina (la estabilidad cruzada). El preparado no funciona a los anaerobios, las setas, los viruses, simplísimos.

Farmakokinetika. La absorción. La gentamicina es absorbida rápidamente después de la introducción intramuscular. La concentración máxima de plasma a la introducción intramuscular de 80 mg de la gentamicina compone 7 mkg/ml a través de 0,5 - 2 horas. La concentración óptima máxima en el plasma compone de 7 hasta 10 mkg/ml. Después de la inyección intramuscular del preparado la concentración terapéutica en la sangre se conserva durante 6-8 horas. La distribución. El enlace con los proteínas del plasma baja (25 %). En las concentraciones terapéuticas a los pacientes adultos la gentamicina a parenteralnom la introducción penentra mal a través de gemato entsefalichesky la barrera; a la meningitis su concentración en el líquido cerebroespinal se aumenta.

La gentamicina se descubre en las concentraciones terapéuticas en la tela del hígado, los riñones, fácil, en los exudados plevralnoy y peritonealnoy de las cavidades, los líquidos ascíticos y linfáticos, la orina, en separado las heridas, el pus, las granulaciones. Penentra a través de la placenta. El metabolismo y la deducción. La gentamicina no se somete al metabolismo, en la forma biológicamente activa desaparece principalmente por los riñones, en las cantidades insignificantes - con la hiel. El período de la semideducción compone de las 1,5 a las 5,5, 1 hora - a los adolescentes. El claro de la gentamicina en la norma compone 60 ml/minutos la Deducción de la gentamicina baja a la insuficiencia renal. Desaparece a la hemodiálisis - todos 4-6 h la concentración se disminuye en 50 %. La dialisis peritonealnyy es menos eficaz - por 48-72 h desaparecen 25 % de la dosis.

A las introducciones repetidas kumuliruet, principalmente en el espacio linfático de la oreja interior y en proksimalnyh los departamentos renal kanaltsev.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles gramotritsatelnymi por las bacterias aerobias:

·sepsis, la meningitis, la peritonitis, la endocarditis (habitualmente en la combinación con laktamnymi beta por los antibióticos);
·abdominalnye las infecciones: los abscesos de los órganos de la cavidad abdominal, holangit (habitualmente en la combinación con metronidazolom o la clindamicina);
·infektsii mochevyvodyaschih de las vías;
·vtorichnye las infecciones a las quemaduras, las lesiones y las intervenciones quirúrgicas;
·tulyaremiya;
·infektsii de los órganos de la respiración (la neumonía,  empiema las pleuras, el absceso fácil);
·profilaktika de las infecciones postoperacionales de la cavidad abdominal, especialmente a las operaciones en mochevyvodyaschih las vías y  el intestino.

El modo de la aplicación y la dosis:

 El preparado introducen intramuscularmente e intravenosamente.
Dozirovanie para los pacientes con la función normal de los riñones:
La dosis habitualmente diaria a los adultos a las enfermedades del grado medio del peso
Compone Zmg/kg, la multiplicidad de la introducción - 2 - 3 veces en el día. A la corriente pesada de la enfermedad la dosis diaria - 5 mg/kg, la multiplicidad de la introducción 3-4 veces en el día; después del mejoramiento del estado la dosis bajan hasta 3 mg/kg/sut. La dosis máxima diaria - 5 mg/kg.

A los pacientes con las enfermedades infecciosas-inflamatorias mochevyvodyaschih de las vías y la función normal de los riñones fijan 1 vez en el día en la dosis de 120-160 mg durante 7-10 días; a la gonorrea - 240-280 mg es una sola vez. A la introducción una sola vez intravenosa de la dosis diaria de la gentamicina el tiempo de la introducción debe componer 30-60 minutos. A 2-Zh la introducción múltiple de la gentamicina: su concentración en el suero ante la introducción siguiente no debe superar 2 mkg/ml, a la introducción una sola vez - no es más alto 1 mkg/ml. La duración media del tratamiento de 7-10 días.

A los niños de 1 mes y hasta 12 años fijan intramuscularmente o intravenosamente en la dosis de 6 mg/kg/sut en 1-3 recepciones.

A los niños son mayores 12 años: intramuscularmente o intravenosamente - 2-5 mg/kg/sut en 1-3 recepciones. La profiláctica de las infecciones postoperacionales de la cavidad abdominal: a la intervención quirúrgica sobre el intestino es fijada la dosis sencilla de la gentamicina en la combinación con metronidazolom o la clindamicina.

La dosificación de la gentamicina a los pacientes con la función violada de los riñones. A la insuficiencia renal el esquema de la introducción de la gentamicina es corregido por medio de la reducción de la dosis o el alargamiento de los intervalos entre las introducciones. En este caso la dosis sencilla del preparado para los enfermos con la masa del cuerpo es más alta 60 kg compone 1 mg/kg, es más pequeños 60 kg - 0,8 mg/kg.

Para el cálculo de los intervalos entre las introducciones del preparado a los enfermos con la infracción vydelitelnoy a la función de los riñones les puede ser recomendada la fórmula siguiente: el intervalo entre las introducciones (en las horas) = la concentración de la creatinina en el suero de la sangre (mg/100ml) х8.

La urea		El claro de la creatinina		La creatinina syvorotochnyy		Las dosis y los intervalos entre las dosis
Mg/100 de ml	Mmol/l	Ml/minas	Ml/con	Mg/100 de ml	Tsmol/l
<40	<6.8	> 70	> 1.16	<1.4	<124	80 мг*каждые de 8 horas
40-100>	6.8-17>	30-70	0.5-1.16	1.4-1.9	124-168	80 мг*каждые de 12 horas
				1.9-2.8	168-248	80 мг*каждые de 18 horas
100-200	17-34	10-30	0.16-0.5	2.8-3.7	248-327	80 мг* cada 24 horas
				3.7-5.3	327-169	80 мг*каждые de 36 horas
> 200	> 34	5-10	0.08-0.16	5.3-7.2	469-636	80 мг*каждые de 48 horas

*60 mg, la gentamicina, si la masa del cuerpo compone menos de 60 kg.
A los pacientes de edad avanzada, también a la enfermedad pesada de quemaduras para la elección adecuada del régimen dozirovaniya es necesaria la definición de la concentración de la gentamicina en el plasma. A la corriente pesada de las infecciones se recomienda el destino de las dosis menores sencillas con bolshey por la multiplicidad; el descenso de la cantidad de la dosis sencilla debe ser múltiple la relación contado por la fórmula llevada más arriba del intervalo a la cantidad del intervalo normal entre las introducciones (8). La dosis debe ser recogida t.o. Que Сmах no supere 12 mkg/ml (el descenso del riesgo del desarrollo nefro - de - y neyrotoksichnosti).

A los hinchazones, la ascitis, la obesidad la dosis determinan por la masa "ideal" o "seca" del cuerpo. A la infracción de la función de los riñones y la realización de la hemodiálisis las dosis recomendadas después de la sesión adulto - 1-1,7 mg/kg (depende del peso de la infección), los niños - 2-2,5 mg/kg. A la introducción intravenosa de la gentamicina: debe disolver el contenido de la ampolla (1 o 2 ml de la solución para las inyecciones) en 100 ml o 200 ml de la solución fisiológica estéril o 5 % estériles de la solución de la glucosa. La concentración de la gentamicina en la solución no debe superar 1 mg/ml. Introducir intravenosamente kapelno durante 30-60 minutos.

La urea		El claro de la creatinina		La creatinina syvorotochnyy		Las dosis y los intervalos entre las dosis
Mg/100 de ml	Mmol/l	Ml/minas	Ml/con	Mg/100 de ml	Tsmol/l
<40	<6.8	> 70	> 1.16	<1.4	<124	80 мг*каждые de 8 horas
40-100	6.8-17	30-70	0.5-1.16	1.4-1.9	124-168	80 мг*каждые de 12 horas
				1.9-2.8	168-248	80 мг*каждые de 18 horas
100-200	17-34	10-30	0.16-0.5	2.8-3.7	248-327	80 мг* cada 24 horas
				3.7-5.3	327-169	80 мг*каждые de 36 horas
> 200	> 34	5-10	0.08-0.16	5.3-7.2	469-636	80 мг*каждые de 48 horas

Los rasgos de la aplicación:

 Con la precaución: miastenichesky el síndrome, la enfermedad de Parkinson, el botulismo (puede llamar la infracción de la conductibilidad nerviosa-muscular), la hipocaliemía, la infracción de la función de los riñones, la deshidratación, la edad avanzada, la presencia en la anamnesia de la alergia o la asma bronquial.

La gentamicina-a contiene paragidroksibenzoat, el sodio el bisulfito, que, especialmente a la presencia en la anamnesia de la alergia o la asma bronquial, pueden llamar las reacciones del tipo diferido (la dermatitis de contacto etc.), rara vez - la mariposa de la ortiga, la anafilaxia, bronhospazm. Durante su surgimiento el preparado anulan. A los pacientes con es infeccioso-vospalitelnvsh por las enfermedades mochevyvodyaschih de las vías se recomienda aceptar la cantidad subida del líquido a la diuresia adecuada. Durante el tratamiento aminoglikozidami debe determinar la concentración del preparado en el suero de la sangre, también pasar el control del claro de la creatinina, especialmente a las personas de la edad avanzada.

La probabilidad del desarrollo nefrotoksichnosti es más alta a los enfermos con la función violada renal, también al destino el tiempo largo de las altas dosis del preparado, por eso debe regularmente controlar la función de los riñones (1 o 2 vez por semana), y a los pacientes que se encontraban en el tratamiento más de 10 días - cada día. Para evitar el desarrollo de las infracciones del rumor se recomienda regularmente (1 o 2 vez por semana) pasar las investigaciones de la función vestibular y el rumor, controlar la función de los riñones, también determinar la concentración de la gentamicina en la sangre. En caso de la revelación de los síntomas del descenso del rumor - la dosis del preparado bajan o cesan el tratamiento.

En el fondo de la terapia larga puede desarrollarse la resistencia de los microorganismos, es necesario anular en este caso el preparado.

La aplicación de la dosis diaria no es recomendable a los pacientes: con neytropeniey, con las derrotas pesadas de los riñones, con la fibrosis cística, con los abscesos, la endocarditis infecciosa, las quemaduras macizas (más de 20 % de la superficie de la piel).

Durante el embarazo el preparado es contraindicado. A la necesidad de la aplicación durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

No era notado los impactos a la actividad psicofísica. Puede desarrollarse en algunos casos la infracción pasajera del equilibrio. Este estado puede continuar y después de la anulación del preparado, de que debe advertir al paciente.

Los efectos secundarios:

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: nefrotoksicheskoe la acción (proteinuriya, la microhematuria, la azotemia y son más rara - oliguriya). El efecto indicado del preparado se nota más a menudo a los enfermos con la función violada de los riñones. Rara vez-renal tubulyarnyy la necrosis.

Por parte de los órganos de los sentimientos: ototoksichesky el efecto: las infracciones vestibulares y laberínticas, el descenso del rumor, los zumbidos en los oídos, irreversible la sordera. Son posibles rara vez las infracciones de la vista.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, parestezii, las sacudidas de los músculos, la sensación del entumecimiento, los ataques epilépticos, la somnolencia; la complicación rara es el bloqueo de la conductibilidad nerviosa-muscular y la opresión de la respiración; a los niños-psicosis.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, giperbilirubinemiya, el aumento  de la actividad de "de hígado" transaminaz de la sangre, la diarrea (la colitis seudomembranosa).

Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: granulotsitopeniya, neytropeniya, la leucopenia, trombotsitopeniya, la anemia.

Otros índices de laboratorio: la hipocaliemía, gipokaltsiemiya, gipomagniemiya, proteinuriya, el aumento de los niveles de la urea, la creatinina.
Las reacciones alérgicas: de la piel de la eflorescencia, el picor, angionevrotichesky el hinchazón, eozinofiliya, bronhospazm, la reacción anafiláctica.

Otros: la subida de la temperatura del cuerpo, la debilidad, el desarrollo de la superinfección, en los casos singulares puede desarrollarse la infracción pasajera del equilibrio.

La interacción con otros medios medicinales:

Farmatsevticheski es incompatible (no es posible mezclar en una jeringa) con otros medios medicinales (incluso con otros aminoglikozidami, amfoteritsinom En, la heparina, ampitsillinom, benzilpenitsillinom, kloksatsillinom, karbenitsillinom, kapreomiotsinom).

En relación al espectro ancho de la acción la gentamicina fijan a menudo a la infección mezclada, también en los casos, si el estimulante no es establecido (habitualmente en la combinación con semisintético penitsillinami - ampitsillinom, karbenitsillinom etc.) a la aplicación simultánea o consecutiva con otros de nefrotoksicheskimi por los preparados (con otros aminoglikozidami), «los diuréticos de nudos» e indometatsinom, tsiklosporinom, tsisplatinom, la clindamicina, piperatsillinom, metoksifluranom, foskarnetom y las formas intravenosas rentgenkontrastnyh de las sustancias sube el riesgo del desarrollo de la derrota de los riñones, el rumor y el aparato vestibular.

polimiksiny para parenteralnogo las introducciones y otros medios medicinales bloqueantes la transmisión nerviosa-muscular (galogenizirovannye los hidrocarburos en calidad del medio medicinal para la anestesia de inhalación, narcótico analgetiki, la transvasación de la gran cantidad de la sangre con tsitratnymi por los conservantes), aumentan el riesgo del surgimiento nefrotoksichekogo las acciones y la parada de la respiración (como resultado del reforzamiento del bloqueo nervioso-muscular). Baja el efecto antimiastenicheskih de los medios.

Las contraindicaciones:

·povyshennaya la sensibilidad al preparado, los componentes del preparado y a otros antibióticos del grupo aminoglikozidov;
·nevrit del nervio acústico;
·miasteniya el acento grave;
·tyazhelaya la insuficiencia renal con la uremia y la azotemia;
·period novorozhdennosti y nedonoshennost de los niños (en relación a un alto riesgo del desarrollo ototoksicheskogo y nefrotoksicheskogo las acciones);
·beremennost y el período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso de la conductibilidad nerviosa-muscular (la parada de la respiración). El tratamiento: por el adulto v/v introducen antiholinesteraznye los medios medicinales (prozerin), también los preparados del calcio (10 % la solución del cloruro del calcio de 5-10 ml, el calcio glyukonat 10 % de 5-10 ml). Ante la introducción prozerina, preliminarmente v/v introducen la atropina en la dosis de 0,5-0,7 mg, esperan la aceleración del pulso y a través de 1,5-2 minas introducen v/v 1,5 mg (3 ml de 0,05 % de la solución) prozerina. Si el efecto de esta dosis se encontraba insuficiente, introducen repetido la misma dosis prozerina (a la aparición de la bradicardia hacen la inyección adicional de la atropina).

A los niños introducen los preparados del calcio. En los casos pesados de la opresión de la respiración es necesaria la ventilación artificial fácil. Puede desaparecer por medio de la hemodiálisis (es más eficaz) y peritonealnogo de la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no más 25 °C. Guardar en    el lugar, inaccesible para los niños

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa e intramuscular, 40 mg/1 de ml y 80 mg/2 de ml. Las ampollas por 1 ml o por 2 ml del cristal neutral. Sobre la ampolla son puestos el punto de color en el lugar del rompimiento y de color kodirovochnoe el anillo. 5 ampollas en blistere. 10 ampollas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.