Efedrin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg efedrina del hidrocloruro en 1 ml de la solución.

Las sustancias auxiliares: el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Simpatomimetik, estimula alfa y adrenoretseptory beta. Funcionando a los engrosamientos varicosos efferentnyh de las fibras adrenérgicas, contribuye a la separación norepinefrina en la hendidura sináptica. Además, ejerce el impacto débil que estimula directamente en adrenoretseptory. Llama vazokonstriktornoe, bronhodilatiruyuschee y la acción que psicoestimula. Sube la resistencia general periférica vascular y la presión de sistema arterial, aumenta el volumen momentáneo de la sangre, el número de las reducciones cordiales y la fuerza de las reducciones cordiales, mejora atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad; sube el tono de los músculos esqueléticos, la concentración de la glucosa en la sangre; frena la peristalsis del intestino, extiende la pupila (sin influir sobre la acomodación y vnutriglaznoe la presión). Estimula el sistema nervioso central, por la acción que psicoestimula es próximo a fenaminu. Frena la actividad monoaminoksidazy y kateholamino-sobre-metiltransferazy. Ejerce el impacto que estimula en adrenoretseptory alfa de los vasos sanguíneos en la piel, llamando el estrechamiento de los vasos extendidos, bajando, así su permeabilidad subida que lleva a la reducción del hinchazón a la mariposa de la ortiga.

El comienzo del efecto terapéutico a la introducción intramuscular de 25-50 mg - a través de 10-20 minas, la duración de la acción - 0,5-1 h. A la introducción repetida con el intervalo pequeño (a las 10-30 las minas) pressornoe la acción efedrina baja rápidamente (surge tahifilaksiya, vinculado con la reducción progresiva de las reservas norepinefrina en los engrosamientos varicosos).

Farmakokinetika. La absorción después de la introducción intramuscular o hipodérmica - rápido.

En las cantidades pequeñas metaboliziruetsya en el hígado. El período de la semideducción a pH 5 orinas - 3 h, a pH 6,3 orinas - 6 h.

Desaparece por los riñones, principalmente en el tipo no cambiado. La cantidad del preparado sacado depende de pH de la orina y sube al desplazamiento pH de la orina en la parte agria.

Las indicaciones:

La hipotensión arterial (el colapso, el choque, las intervenciones operativas, spinalnaya la anestesia, la lesión, la pérdida de sangre, la bacteriemía, la sobredosis ganglioblokiruyuschih, adrenoblokatorov y otros gipotenzivnyh de los medios medicinales); incontrolable simpatichesky el bloque con las variantes distintas central segmentarnyh de los bloqueos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Subcutáneamente, intravenosamente e intramuscularmente. El modo de la introducción depende de las indicaciones. Al descenso agudo de la presión arterial es mostrada la introducción lenta intravenosa; a las enfermedades infecciosas, ante spinnomozgovoy por la anestesia - la introducción hipodérmica o intramuscular.

Intravenosamente efedrin aplican struyno o kapelno. A la inyección momentánea introducen despacio struyno 0,02-0,05 g (0,4-1 ml de la solución con la concentración de 50 mg/ml).

A la introducción a gotas efedrin aplican en la solución isotónica del cloruro del sodio en la dosis general 0,06-0,08 g; la cantidad de la solución isotónica de 100 hasta 800 ml.

A la introducción hipodérmica aplican 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) la solución con la concentración de 50 mg/ml de 1-2 veces por día.

Para la prevención del descenso de la presión arterial a spinnomozgovoy las anestesias inyectan por debajo de la piel 1 ml de la solución con la concentración de 50 mg/ml por 10-30 minas antes del comienzo de la anestesia.

Las dosis superiores efedrina para los adultos a la introducción hipodérmica: sencillo - 0,05 g, diario - 0,1

Los rasgos de la aplicación:

A infuzii debe usar el aparato con la adaptación de medida con el fin de la regulación de la velocidad infuzii. Infuzii debe pasar en grande (mejor en central) la vena. Durante el tratamiento se recomienda la medida de la presión arterial, el volumen de la orina, el volumen momentáneo de la sangre, el electrocardiograma, la presión central venosa, la presión en la arteria neumónica y la presión del atranco en los capilares neumónicos.

Para evitar el desarrollo de las infracciones del sueño de noche no debe fijar efedrin y los medios medicinales, que lo contienen, al fin del día y ante el sueño.

Se recomienda observar la precaución para evitar el impacto del preparado en okolososudistye las telas que puede llamar su necrosis (en caso de la formación ekstravazata, debe inmediatamente hacer la infiltración de 10-15 ml de los 0,9 % NaCl, 5-10 ml que contiene fentolamina). Las dosis excesivas al infarto del miocardo pueden reforzar la isquemia por medio del aumento de la necesidad del miocardo en el oxígeno.

Antes del comienzo del tratamiento debe ser en la medida de lo posible skorrigirovana gipovolemiya. El tratamiento efedrinom no sustituye la transfusión de sangre, el plasma, krovezameschayuschih de los líquidos y/o las soluciones salinas.

Efedrin es infructuoso aplicar es largo (el estrechamiento de los vasos periféricos que lleva al desarrollo posible de la necrosis o las gangrenas).

Al destino para la corrección de la hipotensión arterial o la adición en la solución mestnoanesteziruyuschego del preparado durante los géneros/rodorazresheniya, también el destino común con algunos medios medicinales, que estimulan la actividad patrimonial (por ejemplo, vazopressin, ergotamin, ergonovin, metilergonovin), puede llamar la hipertensión resistente arterial (hasta la ruptura de los vasos del cerebro); en el tiempo spinnomozgovoy las anestesias, él puede aumentar la frecuencia de las reducciones cordiales cerca del fruto.

Si la presión arterial a la madre supera 130/80 mm.rt.st., efedrin no es recomendable usar.

En relación al impacto que estimula al sistema nervioso central puede ser el objeto del abuso los drogadictos.

Con el cese del tratamiento de la dosis debe reducir poco a poco, puesto que la anulación súbita de la terapia puede llevar a la hipotensión pesada. Si la solución opaco, no lo es posible introducir. Debe destruir la parte no usada.

Los inhibidores monoaminoksidazy, subiendo pressornyy el efecto simpatomimetikov, pueden condicionar el surgimiento de los dolores de cabeza, la arritmia, el vómito, la crisis hipertónica, por eso a la recepción por los pacientes de los inhibidores monoaminoksidazy en 2-3 semanas que preceden de la dosis simpatomimetikov deben ser bajados (a 1/10 partes de la dosis regular).

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: más a menudo - el dolor de cabeza, la infracción del sueño; menos a menudo - la debilidad, la nerviosidad, la inquietud motora, el vértigo; la frecuencia es desconocida - el calambre, los espasmos musculares, tremor, el entumecimiento de las manos o los pies, la somnolencia; a la aplicación en las altas dosis - la alucinación, el cambio del humor o la mentalidad.

Por parte del sistema cardiovascular: menos a menudo - la estenocardia, la bradicardia o la taquicardia, los golpes del corazón, el aumento o el descenso de la presión arterial, a las altas dosis - zheludochkovye las arritmias; raramente - la sensación de la incomodidad o el dolor en el tórax; la frecuencia es desconocida - las hemorragias insólitas, la hiperhemia de la cutis.

Por parte del sistema digestivo: más a menudo - la náusea, el vómito; menos a menudo - la sequedad o la irritación de la cavidad bucal o la garganta, la pérdida del apetito; la frecuencia es desconocida - la pirosis.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: menos a menudo - la evacuación urinaria dificultada y dolorosa.

Las reacciones locales: el dolor o el quemazón en el lugar de la inyección intramuscular.

Otros: menos a menudo - la hidradenitis subida, la palidez de las epidermis; el estrechamiento de los vasos periféricos, las reacciones alérgicas, el ahoguío o la respiración dificultosa, el escalofrío, la hipertermia, la ampliación de las pupilas, la vaguedad de la percepción visual.

Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan, o habéis notado cualesquiera otros efectos secundarios no indicados en la instrucción, informen sobre esto al médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Debilita los efectos de los analgésicos narcóticos y los medios somníferos medicinales.

Los medios medicinales que alcalinizan la orina (incluso antatsidy, Sa2 que contienen + y Mg2 +, los inhibidores karboangidrazy, tsitraty, el sodio el hidrocarbonato), aumentan el período de la semideducción efedrina y el riesgo del surgimiento de la intoxicación.

A la aplicación al mismo tiempo con cordial glikozidami, hinidinom, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, dopaminom, los medios para la narcosis de inhalación (el cloroformo, enfluran, el halotano, izofluran, metoksifluran, trihloretilen) crece el riesgo del desarrollo pesado zheludochkovyh de las arritmias; con otros simpatomimeticheskimi por los medios - el reforzamiento de la expresividad de los efectos secundarios por parte del sistema cardiovascular; con antigipertenzivnymi por los medios (incluso con simpatolitikami, los diuréticos, los alcaloides rauvolfii) - el descenso gipotenzivnogo del efecto.

La aplicación simultánea con adrenérgico bronhorasshiryayuschimi por los medios puede llevar a la estimulación adicional sobrante del sistema nervioso central que puede llamar la excitación subida, la irritabilidad, el insomnio, el calambre, la arritmia.

La cocaína refuerza el impacto que estimula al sistema nervioso central y el sistema cardiovascular.

El destino simultáneo con rezerpinom y los inhibidores monoaminoksidazy (incluyendo furazolidon, prokarbazin, selegilin) puede llamar el dolor de cabeza, la arritmia del corazón, el vómito, el aumento súbito y expresado de la presión arterial, giperpiretichesky la crisis; con no selectivo adrenoblokatorami beta y los nitratos - el debilitamiento de la acción terapéutica (el bloqueo adrenoretseptorov beta puede llevar a prevalirovaniyu de la actividad adrenérgica alfa con el riesgo del desarrollo de la hipertensión arterial y la bradicardia bruscamente expresada con el desarrollo posible del bloqueo del corazón; el bloqueo adrenoretseptorov beta obstaculiza también beta2-adrenérgico bronhorasshiryayuschemu la acción); con fenoksibenzaminom - el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto y la taquicardia; con fenitoinom - el descenso súbito de la presión arterial y la bradicardia (depende de la dosis y la velocidad de la introducción); con los preparados de las hormonas de la glándula tiroides - el reforzamiento mutuo de la acción.

Aumenta el claro metabólico glyukokortikosteroidov, adrenokortikotropnyh de las hormonas a la aplicación larga (puede ser necesaria la corrección de sus dosis); los efectos neurológicos diatrizoatov, yotalamovoy y yoksaglovoy de los ácidos. Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitotsin aumentan vazokonstriktornyy el efecto y el riesgo del surgimiento de la isquemia y la gangrena, también la hipertensión pesada arterial, hasta la hemorragia intracraneal. Doksapram, simpatolitiki (guanadrel, guanetidin), mazindol, mekamilamin, metildopa, trimetafan, metilfenidat refuerzan pressornyy el efecto.

Levodopa aumenta el riesgo del surgimiento de las arritmias (exige el descenso de la dosis simpatomimetika).

Refuerza el impacto que estimula (es mutuo) al sistema nervioso central mazindola, metilfenidata.

Ritodrin refuerza (mutuamente) los efectos (incluso colateral).

Refuerza el impacto que estimula al sistema nervioso central y el riesgo del surgimiento de los fenómenos tóxicos ksantinov (incluso la aminofilina, la cafeína, difillina, okstrifillina, teofillina).

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, el insomnio, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, feohromotsitoma, fibrillyatsiya de los ventrículos, la hipertensión incontrolable arterial y la taquicardia.

Si a Ud una de las enfermedades enumeradas, ante la recepción del preparado consulten obligatoriamente con el médico.

Con la precaución. La acidosis metabólica, la hipercapnia, la hipoxia, la arritmia vibrátil, zakrytougolnaya el glaucoma, la hipertensión neumónica, gipovolemiya, el infarto del miocardo, okklyuzionnye las enfermedades de los vasos (incluso en la anamnesia): arterial emboliya, la aterosclerosis, la enfermedad del Burgués, otmorozhenie, diabético endarteriit, la enfermedad de Reyno; las enfermedades del sistema cardiovascular (incluso la estenocardia, tahiaritmiya, zheludochkovaya la arritmia, la insuficiencia coronaria, la hipertensión arterial), la diabetes, tireotoksikoz, la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy, la aplicación simultánea de los medios para la narcosis de inhalación.

Si a Ud una de las enfermedades enumeradas, ante la recepción del preparado consulten obligatoriamente con el médico.

La sobredosis:

Los síntomas: la debilidad expresada, la excitación, el insomnio, la demora de la orina, el aumento excesivo de la presión arterial, el descenso del apetito, el vómito, la hidradenitis subida, la eflorescencia.

El tratamiento: a excesivo gipertenzivnom el efecto reducir la velocidad de la introducción o la introducción temporalmente cesar, si es ineficaz - adrenoblokatory alfa de la acción corta.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez - 5 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para las inyecciones. El embalaje: 50 mg/ml en las ampollas por 1 ml. 5 ampollas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. 20 50 o 100 de contorno, yacheykovyh de los embalajes con 20 50 o 100 instrucciones, de la aplicación en la caja del cartón o en el cajón del cartón ondulado (para el hospital).