Betalok 1 mg/ml

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg metoprolola tartrata para las inyecciones
Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro para las inyecciones de 9 mg, el agua para las inyecciones hasta 1 ml.

La descripción. El líquido transparente, incoloro.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. A los pacientes con el infarto del miocardo la introducción intravenosa metoprolola reduce el dolor en el pecho y baja el riesgo del desarrollo del centelleo y el temblor de las aurículas. La introducción intravenosa metoprolola a los primeros síntomas (durante 24 horas después de la aparición de los primeros síntomas) baja el riesgo del desarrollo del infarto del miocardo. El comienzo temprano del tratamiento metoprololom lleva al mejoramiento del pronóstico ulterior del tratamiento del infarto del miocardo.

Es alcanzada la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) a paroksizmalnoy la taquicardia y el centelleo (temblor) de las aurículas. Metoprolol - β1-adrenoblokator, bloqueante los β1-receptores en las dosis considerablemente menor, que las dosis exigentes para el bloqueo β2 - los receptores. Metoprolol posee insignificante membranostabiliziruyuschim la acción y no manifiesta la actividad del agonista parcial. Metoprolol baja o ingibiruet agonisticheskoe la acción. Que prestan a la actividad cordial kateholaminy, que se forman a los estreses nerviosos y físicos. Esto significa que metoprolol posee la capacidad de obstaculizar el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales, el volumen momentáneo y el reforzamiento de la reductibilidad del miocardo, también la elevación de la presión arterial (el INFIERNO), llamado por el lanzamiento agudo kateholaminov. A los pacientes con los síntomas obstruktivnyh de las enfermedades fácil en caso necesario es posible fijar metoprolol en la combinación con β2-adrenomimetikami. Durante el uso común con β2 - adrenomimetikami Betalok, en las dosis terapéuticas, influye al mínimo grado en llamado β2 - adrenomimetikami bronhodilatatsiyu, que no selectivo β-adrenoblokatory.

Metoprolol al mínimo grado, que no selectivo β-adrenoblokatory, influye sobre la producción de la insulina y uglevodnyy el cambio. El impacto del preparado de Betalok a la reacción del sistema cardiovascular en condiciones de la hipoglicemia es considerablemente menos expresado en comparación con no selectivo β-adrenoblokatorami. El mejoramiento de la cualidad de la vida al tratamiento por el preparado de Betalok observaban a los pacientes después del infarto del miocardo.

Farmakokinetika. Metoprolol se somete al metabolismo de oxidación en el hígado con la formación de tres básicos metabolitov, ni un de que no posee es clínico significativo β - el efecto bloqueante. Cerca de 5 % de la dosis aceptada desaparece con la orina en el tipo no cambiado. El período medio de la semideducción metoprolola del plasma de la sangre compone unas 3 5 horas.

Las indicaciones:

La taquicardia nadzheludochkovaya. La profiláctica y el tratamiento de la isquemia del miocardo, la taquicardia y el dolor al infarto del miocardo o la sospecha a él.

El modo de la aplicación y la dosis:

La taquicardia nadzheludochkovaya
Comienzan la introducción con 5 mg (5 ml) del preparado de Betalok con la velocidad de 1-2 mg/minutos se Puede repetir la introducción con 5 intervalo momentáneo antes del logro del efecto terapéutico. La dosis habitualmente sumaria compone 10-15 mg (10-15 ml). La dosis recomendada máxima a la introducción intravenosa compone 20 mg (20 ml).
La profiláctica y el tratamiento de la isquemia del miocardo, la taquicardia y el dolor al infarto del miocardo o la sospecha a él
Intravenosamente 5 mg (5 ml) del preparado. Se puede repetir la introducción con 2 intervalo momentáneo, la dosis máxima - 15 mg (15 ml). En 15 minutos después de la última inyección fijan metoprolol para la recepción dentro en la dosis de 50 mg (Betalok) cada 6 horas durante 48 horas.
La infracción de la función de los riñones
No hay necesidad de corregir las dosis a los pacientes con la infracción de la función de los riñones.
La infracción de la función del hígado
Habitualmente por el grado bajo del enlace con los proteínas del plasma, la corrección de la dosis no es necesario. Sin embargo, a la infracción pesada de la función del hígado (a los pacientes con portokavalnymi por la anastomosis) puede ser necesario el descenso de la dosis.
La edad avanzada
No hay necesidad de corregir las dosis a los pacientes de la edad avanzada.
Los niños
La experiencia de la aplicación del preparado de Betalok a los niños es limitada.

Los rasgos de la aplicación:

A los pacientes que acepta β-adrenoblokatory, no debe introducir intravenosamente los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos como el verapamilo. A los pacientes que sufre de la asma bronquial u obstruktivnym de la enfermedad fáciles. Debe ser fijada acompañante bronhodilatiruyuschaya la terapia. Debe aumentar en caso de necesidad la dosis β2-adrenomimetika. Durante el uso β1-adrenoblokatorov el riesgo de su impacto en uglevodnyy el cambio o la posibilidad del disfraz de la hipoglicemia es significativo menos que al uso de no selectivo β-adrenoblokatorov.

De los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación es necesario conseguir la fase de la compensación hasta, así como durante el tratamiento por el preparado. A los pacientes que sufre de la estenocardia de Printsmetala, no es recomendable fijar no selectivo β-adrenoblokatory.

Muy raramente a los pacientes con la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad puede comenzar la agravación (la salida posible atrioventrikulyarnaya el bloqueo). Si en el fondo del tratamiento se ha desarrollado la bradicardia, es necesario reducir la dosis de Betaloka. Metoprolol puede empeorar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica arterial en general a consecuencia del descenso de la presión arterial. Debe manifestar la precaución al destino del preparado a los pacientes que sufre de la insuficiencia pesada renal, a la acidosis metabólica, el destino común con cordial glikofzidami. A los pacientes que aceptan β-adrenoblokatory, el choque anafiláctico pasa en una forma más pesada. A los pacientes que sufre feohromotsitomoy, paralelamente con el preparado de Betalok debe fijar adrenoblokator alfa. En caso de la intervención quirúrgica debe informar al médico-anestesiólogo que el paciente acepta β-adrenoblokator. No debe fijar la dosis - repetida segundo o tercero a la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 40 pulsaciones por minuto, el intervalo PQ más de 0,26 segundos y sistolicheskim la presión arterial menos de 90 mm hg

Los efectos secundarios:

Betalok se transporta bien por los pacientes, y los efectos secundarios son en general fáciles y convertible.
Como resultado de las investigaciones clínicas o a la aplicación del preparado de Betalok (metoprolola tartrat) en la práctica clínica eran descritos los efectos secundarios siguientes indeseables. En muchos casos, la relación entre la causa y el efecto con el tratamiento por el preparado de Betalok no era establecida. Para la apreciación de la frecuencia de los casos aplicaban los criterios siguientes:
Muy a menudo (> 10 %), a menudo (1-9,9 %), infrecuentemente (0,1-0,9 %), son raros (0,01-0,09 %) y son muy raros (<0,01 %).
Por parte del sistema cardiovascular
A menudo: la bradicardia, posturalnye las infracciones (muy raramente que se acompañan del desmayo), el sentimiento del descenso de temperatura de las extremidades, la sensación de los golpes del corazón.
Infrecuentemente: el reforzamiento temporal de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque a los pacientes con el infarto agudo del miocardo, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de I grado, los hinchazones, el dolor en el espacio cardíaco.
Raramente: otras infracciones de la conductibilidad, la arritmia.
Muy raramente: la gangrena a los pacientes con las infracciones pesadas que preceden de la circulación de la sangre periférica.
Por parte del sistema nervioso central
Muy a menudo: la fatiga excesiva.
A menudo: el vértigo, el dolor de cabeza.
Infrecuentemente: parestezii, el calambre, la agudización de la corriente de la depresión, el descenso de la concentración de la atención, la somnolencia o el insomnio, las pesadillas.
Raramente: la excitación subida, la inquietud.
Muy raramente: la amnesia/infracción de la memoria, el estado del agobio, la alucinación.
Por parte del sistema digestivo
A menudo: la náusea, el dolor en la región abdominal, la diarrea, la cerradura.
Infrecuentemente: el vómito.
Raramente: la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la infracción de la función del hígado.
Muy raramente: la hepatitis.
Por parte de la piel y las telas hipodérmicas
Infrecuentemente: la eflorescencia (en forma de la mariposa de la ortiga), la hidradenitis subida.
Raramente: alopetsiya.
Muy raramente: la fotosensibilización, la agudización de la corriente de la psoriasis.
Por parte del sistema respiratorio
A menudo: el ahoguío al cargamento.
Infrecuentemente: bronhospazm a los pacientes con la asma bronquial.
Raramente: rinit.
Por parte de los órganos de los sentimientos
Raramente: las infracciones de la vista, la sequedad y/o la irritación de los ojo, la conjuntivitis.
Muy raramente: el sonido en las orejas, la infracción de las degustaciones.
Por parte del cambio de las sustancias
Infrecuentemente: el aumento de la masa del cuerpo.
Por parte del sistema skeletno-muscular
Muy raramente: artralgiya.
Por parte de la sangre
Muy raramente: trombotsitopeniya.
Otros
Raramente: la impotencia / la disfunción sexual.

La interacción con otros medios medicinales:

Debe evitar el destino común del preparado de Betalok con los preparados siguientes:

Las derivadas del ácido barbitúrico: barbituraty (la investigación era pasada con el fenobarbital) refuerzan poco el metabolismo metoprolola, a consecuencia de la inducción de los fermentos.

Propafenon: al destino propafenona a cuatro pacientes que recibía el tratamiento metoprololom, se notaba el aumento de la concentración de plasma metoprolola en 2-5 veces, además a dos pacientes se notaban los efectos secundarios, característico para metoprolola. La interacción dada era confirmada durante la investigación sobre 8 voluntarios. Es probable, la interacción es condicionada ingibirovaniem propafenonom, es semejante hinidinu, el metabolismo metoprolola por medio del sistema del citocromo P4502D6. Teniendo en cuenta aquel hecho que propafenon posee las propiedades β-adrenoblokatora, el destino común metoprolola y propafenona no parece oportuno.

Verepamil: la combinación β-adrenoblokatorov (atenolola, el propranolol y pindolola) y el verapamilo puede llamar la bradicardia y llevar al descenso el INFIERNO. El verapamilo y β-adrenoblokatory tienen que completa uno al otro ingibiruyuschy el efecto en atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad y la función sinusovogo del nudo.

La combinación del preparado de Betalok con los preparados siguientes puede exigir la corrección de la dosis:

Los medios Antiaritmichesky de I clase: los medios Antiaritmichesky de I clase y β-adrenoblokatory pueden llevar a la suma negativo inotropnogo del efecto, que puede llevar a los efectos secundarios serios hemodinámicos a los pacientes con la función violada del ventrículo izquierdo. Debe evitar también la combinación semejante a los pacientes con el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo y la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad. La interacción es descrita sobre el ejemplo dizopiramida.

Amiodaron: la aplicación Común amiodarona y metoprolola puede llevar a expresado sinusovoy de la bradicardia. Teniendo en cuenta el período extremadamente largo de la semideducción amiodarona (50 días), sigue tomar en consideración la interacción posible después largo tiempo después de la anulación amiodarona.

Diltiazem: Diltiazem y β-adrenoblokatory refuerzan es mutuo ingibiruyuschy el efecto en atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad y la función sinusovogo del nudo. A la combinación metoprolola con diltiazemom se notaban los casos de la bradicardia expresada.

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP): NPVP debilitan antigipertenzivnyy el efecto β-adrenoblokatorov. La interacción dada es más documentada para indometatsina. No es notado la interacción descrita para sulindaka. En las investigaciones con diklofenakom de la reacción descrita no se notaba.

Difengidramin: Difengidramin reduce el claro metoprolola hasta α - gidroksimetoprolola en 2,5 veces. Al mismo tiempo se observa el reforzamiento de la acción metoprolola.

Epinefrin (la adrenalina): se Comunicaba sobre 10 casos de la hipertensión expresada arterial y la bradicardia a los pacientes que aceptaban no selectivos β - adrenoblokatory (incluyendo pindolol y proprapolol) y que recibían epinefrin (la adrenalina). La interacción es notada y en el grupo de los voluntarios sanos. Se Supone que las reacciones semejantes pueden observarse y a la aplicación epinefrina junto con local anestetikami con el impacto casual en el lecho vascular. Se Supone que este riesgo mucho más abajo a la aplicación kardioselektivnyh β-adrenoblokatorov.

Fenilpropanolamin: Fenilpropanolamin (norefedrin) en la dosis sencilla de 50 mg puede llamar el aumento diastólico el INFIERNO antes de los valores patalógicos a los voluntarios sanos. El propranolol obstaculiza en general el aumento el INFIERNO llamado fenilpropanolaminom. Sin embargo, β-adrenoblokatory pueden llamar las reacciones de la hipertensión paradójica arterial a los pacientes que reciben las altas dosis fenilpropanolamina. Se comunicaba sobre algunos casos del desarrollo de la crisis hipertónica en el fondo de la recepción fenilpropanolamina.

Hinidin: Hinidin ingibiruet el metabolismo metoprolola cerca del grupo especial de los pacientes con rápido gidroksilirovaniem (en Suecia aproximadamente 90 % de la población), llamando, principalmente, el aumento considerable de la concentración de plasma metoprolola y el reforzamiento β - el bloqueo. Creen que la interacción semejante es característica y para otros β-adrenoblokatorov en que metabolismo participa el citocromo P4502D6.

Klonidin: las reacciones Gipertenzivnye a la anulación aguda klonidina pueden reforzarse a la recepción común β-adrenoblokatorov. A la aplicación común, en caso de la anulación klonidina, debe comenzar el cese de la recepción β-adrenoblokatorov algunos días antes de la anulación klonidina.

Rifampitsin: Rifampitsin puede reforzar el metabolismo metoprolola, reduciendo la concentración de plasma metoprolola. La concentración metoprolola en el plasma de la sangre puede subir a sochetannom la aplicación con tsimetidinom, gidralazinom, los inhibidores selectivos de la serotonina, tales como paroksetin, fluoksetin y sertralin. Los pacientes al mismo tiempo que aceptan metoprolol y otros β-adrenoblokatory (las gotas de ojos) o los inhibidores monoaminooksidazy (MAO), deben encontrarse bajo la observación escrupulosa. El Pa el fondo de la recepción β-adrenoblokatorov de inhalación anestetiki refuerzan kardiodepressivnoe la acción. En el fondo de la recepción β-adrenoblokatorov a los pacientes que recibe peroralnye gipoglikemicheskie los medios, puede ser necesaria la corrección de la dosis último.
Cordial glikozidy a la aplicación común con β-adrenoblokatorami pueden aumentar el tiempo atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad y llamar la bradicardia.

Las contraindicaciones:

El bloqueo atrioventrikulyarnaya de II y III grado, la insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación, es clínico significativo sinusovaya la bradicardia, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, kardiogennyy el choque, las infracciones expresadas de la circulación de la sangre periférica, la hipotensión arterial.

Metoprolol es contraindicado por el enfermo con el infarto agudo del miocardo a CHSS menos de 45 pulsaciones por minuto, el intervalo PQ más de 0,24 segundos o sistolicheskim a la presión arterial menos de 100 mm hg

La sensibilidad excesiva conocida a metoprololu y sus componentes o a otros β-adrsnoblokatoram.

A las enfermedades serias periféricas vasculares a la amenaza de la gangrena.

Al tratamiento supraventrikulyarnoy las taquicardias a los pacientes con sistolicheskim a la presión arterial menos de 110 mm hg

A los pacientes que recibe β-adrenoblokatory, es contraindicada la introducción intravenosa de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos como el verapamilo.

La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas)

Con la precaución: atrioventrikulyarnaya el bloqueo de I grado, la estenocardia de Printsmetala, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (el enfisema fácil, crónico obstruktivnyy la bronquitis, la asma bronquial), la diabetes, la insuficiencia pesada renal.

La aplicación al embarazo y durante la lactación

El embarazo
Tanto como no debe fijar la mayoría de los preparados, Betalok durante el embarazo y durante la alimentación de pecho, a excepción de los casos que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Tanto como otros antigipertenzivnye los medios, β-adrenoblokatory pueden llamar los efectos secundarios, por ejemplo, la bradicardia al fruto, los recién nacidos o los niños que se encuentran sobre la alimentación de pecho, en relación a esto debe ser especialmente cauteloso al destino β-adrenoblokatorov en el último trimestre del embarazo y directamente ante los géneros.

El período de la lactación
La cantidad metoprolola, que se separa en la leche materna, y β - la acción bloqueante al niño que se encuentra sobre la alimentación de pecho (a la recepción por la madre metoprolola en las dosis terapéuticas), son insignificantes.

La sobredosis:

La toxicidad
Metoprolol en la dosis 7,5 g al adulto ha llamado la intoxicación con el fallecimiento. A los 5 niños veraniegos, 100 mg que ha aceptado metoprolola, después del lavado del estómago no se notaban los indicios de la intoxicación. La recepción de 450 mg metoprolola por el adolescente de los 12-años ha llevado a la intoxicación moderada. La recepción 1,4 g y 2,5 g metoprolola por los adultos ha llamado la intoxicación moderada y pesada, respectivamente. La recepción 7,5 g por el adulto ha llevado a la intoxicación extremadamente pesada.

Los síntomas
A la sobredosis metoprololom más serios son los síntomas por parte del sistema vascular, sin embargo a veces, especialmente a los niños y los adolescentes, pueden predominar los síntomas de la parte TSNS y el aplastamiento de la función neumónica. La bradicardia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo I-Ш del grado, la asistolia, el descenso expresado al INFIERNO, débil periférico perfuziya, la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque. La opresión de la función fácil, apnoe. También, el cansancio subido, la infracción de la conciencia, la pérdida de la conciencia, tremor, el calambre, la hidradenitis subida, parestezii, bronhospazm, la náusea, el vómito, es posible ezofagialnyy el espasmo, la hipoglicemia (especialmente a los niños) o la hiperglicemia, la hipercaliemía. La influencia sobre los riñones. Tranzitornyy miastenichesky el síndrome. La recepción acompañante del alcohol, antigipertenzivnyh de los preparados, hinidina o barbituratov puede empeorar el estado del paciente.
Los primeros indicios de la sobredosis pueden observarse a través de 20 minas - 2 horas después de la recepción del preparado.

El tratamiento
El destino del carbón activo, en caso de necesidad el lavado del estómago.
¡Importante! La atropina (0,25-0,5 mg v/v para los adultos, debe ser fijada 10-20 mkg/kg para los niños) antes del lavado del estómago (por el riesgo de la estimulación del nervio vago). En caso necesario el mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias (la intubación) y la ventilación adecuada fácil. La completación del volumen de la sangre que circula e infuzii las glucosas. El control EKG. La atropina de 1,0-2,0 mg v/v, en caso necesario repiten la introducción (especialmente en el caso vagusnyh de los síntomas). En caso del (aplastamiento) de la depresión del miocardo es mostrado infuzionnoe la introducción dobutamina o dopamiia. Se Puede también aplicar glyukagon 50 150 mkg/kg v/v con el intervalo en 1 minuto. En algunos casos puede ser eficaz la adición a la terapia de la adrenalina. A la arritmia y el aumento zheludochkovogo del complejo (QRS) infuzionno introducen las soluciones del sodio (el cloruro o el bicarbonato). Es posible la instalación del conductor artificial del ritmo. A la parada del corazón a consecuencia de la sobredosis pueden ser necesarias las medidas de revitalización durante algunas horas. Para el atropello bronhospazma puede aplicarse terbutalin (in'ektsionno o por medio de las inhalaciones). Es pasado el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura más abajo 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa de 1 mg/ml. Por 5 ml en las ampollas del cristal incoloro boro-de silicatos con la entalladura. 5 ampollas en el fijador de plástico en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.