Zanidip

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: lerkanidipina el hidrocloruro de 10 mg o 20 mg;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato de 30 mg / 60 mg, la celulosa de 39 mg microcristallinos / 78 mg, karboksimetilkrahmal del sodio de 15,5 mg / 31 mg, povidon-K30 4,5 mg / 9 mg, el magnesio stearat 1 mg / 2 mg;

La composición de la envoltura: la dosificación de 10 mg - opadray amarillo (OY-SR-6497) 3 mg [gipromelloza, el talco, el titán dioksid (Е171), el macrogol-6000, el colorante del hierro el óxido amarillo (Е172)]; la dosificación de 20 mg - opadray rosado (02F25077) 6 mg [gipromelloza, el talco, el titán dioksid (Е171), el macrogol-6000, el colorante del hierro el óxido rojo (Е172)].

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El bloqueador de los canales "lentos" cálcicos. Lerkanidipin es ratsemicheskoy la mezcla el derecho - (R) y levovraschayuschihsya (S) de los estereoisómeros, derivado 1,4-digidropiridina, es capaz es selectivo bloquear la corriente de los iones del calcio dentro de las jaulas de la pared vascular, las jaulas cordiales y las jaulas de la musculatura llana. El mecanismo gipotenzivnogo las acciones es condicionado directo relaksiruyuschim por la acción en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos. Posee prolongado antigipertenzivnym la acción. El efecto terapéutico es alcanzado en 5-7 horas después de la recepción dentro y su duración se conserva durante el día (24 horas). Gracias a una alta selectividad a gladkomyshechnym a las jaulas de los vasos negativo inotropnoe la acción falta. Lerkanidipin es metabolicheski el preparado neutral y no presta la influencia esencial sobre el contenido de las lipoproteínas y apolipoproteinov en el suero de la sangre, también no cambia el perfil lipídico a los pacientes con la hipertensión arterial.

Farmakokinetika. La absorción: después de la recepción dentro lerkanidipin se absorbe del tracto intestinal (ZHKT) prácticamente por completo. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 1,5-3 horas y compone 3,3 ng/ml y 7,66 ng/ml después de la recepción de 10 y 20 mg respectivamente.

- La distribución: la distribución del plasma de la sangre en las telas y los órganos pasa rápidamente. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre supera 98 %. A los pacientes con la insuficiencia renal y de hígado el contenido de los proteínas del plasma es reducido, por eso la fracción libre lerkanidipina puede ser aumentada.

- El metabolismo: metaboliziruetsya "al paso primario» a través del hígado por medio de la biotransformación por el isofermento del sistema CYP3A4 con la formación de la serie entera metabolitov, que no poseen la actividad farmacológica.

- La deducción: pasa por los riñones y el intestino después de la biotransformación. Distinguen 2 fases de la separación lerkanidipina: temprano (el valor del índice el período de la semideducción (Т1/2): 2-5 y final (el valor del índice Т1/2: 8-10). El preparado en el tipo invariable no se descubre prácticamente en la orina y las masas fecales. A la aplicación repetida no kumuliruet.

Las indicaciones:

La hipertensión essentsialnaya del grado suave y moderado del peso.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro.
El preparado De Zanidipy-Rekordati fijan por 10 mg una vez al día por la mañana, no menos que por 15 minas hasta la comida, sin masticar, tomando con cantidad suficiente del agua.
La dosis puede ser aumentada hasta 20 mg (en caso de que a la recepción de 10 mg no es alcanzado el efecto esperado). La dosis terapéutica se forma poco a poco, el aumento de la dosis hasta 20 mg se realiza en 2 semanas después del comienzo de la recepción del preparado.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada
La corrección de la dosis no es necesario, sin embargo, a la recepción del preparado es necesario el control constante del estado de los pacientes.

La aplicación a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones o el hígado
En existencia de la insuficiencia renal o de hígado del peso fácil o medio, como regla, la corrección de la dosis no es necesario, la dosis inicial - 10 mg, el aumento de la dosis hasta 20 mg en el día sigue pasar con la precaución. En caso de que antigipertenzivnyy el efecto sea expresado demasiado fuerte, debe bajar la dosis.

Los rasgos de la aplicación:

Debe observar la precaución al destino a los pacientes con la infracción de la función de los riñones, ishemicheskoy por la enfermedad del corazón (hay un riesgo de la aceleración de los ataques de la estenocardia), respecto a la insuficiencia cardíaca crónica: es necesario compensar, ante el comienzo de la aplicación del preparado. Debe observar la precaución especial en las fases iniciales del tratamiento de los pacientes con el grado fácil y medio de la expresividad de la insuficiencia de la función del hígado.

El impacto a la capacidad de dirigir los mecanismos y el automóvil
Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la ejecución de los trabajos exigentes la atención subida, a la dirección de los medios de transporte, especialmente a principios del tratamiento y al aumento de la dosis del preparado (el riesgo del desarrollo de la somnolencia, el dolor de cabeza y el vértigo).

Los efectos secundarios:

La estadística por la OMS: muy a menudo - 1/10 destinos, a menudo - 1/100 destinos, no a menudo - 1/1000 destinos, son raros - 1/10000 destinos, es muy raro - menos de 1/10000 destinos.
Por parte del sistema nervioso: raramente - la somnolencia; infrecuentemente - el dolor de cabeza, el vértigo;
Por parte del sistema inmunitario: muy raramente - la sensibilidad excesiva;
Por parte del sistema cardiovascular: no a menudo - la taquicardia, la sensación de los golpes del corazón; "las afluencias" de la sangre a la cutis; raramente - la estenocardia; muy raramente - el desmayo, el descenso expresado de la presión arterial, el dolor en los pechos, el infarto del miocardo;
Por parte del sistema digestivo: raramente - la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre, la dispepsia, es muy raro - el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado" (convertible);
Por parte de la piel: raramente - la eflorescencia de la piel;
Por parte del aparato locomotor: raramente - mialgiya;
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - poliuriya;
Los desajustes generales y las reacciones locales: no a menudo - los hinchazones periféricos, es raro - la astenia, la fatiga excesiva; muy raramente - la hiperplasia de las encías.

La interacción con otros medios medicinales:

El preparado no es posible aceptar al mismo tiempo con los inhibidores CYP3A4 (el isofermento del citocromo P450 del hígado), tales como ketokonazol, intrakonazol, eritromitsin (aumentan la concentración lerkanidipina en la sangre y llevan en la potenciación antigipertenzivnogo del efecto). Es contraindicada la recepción simultánea lerkanidipina con tsiklosporinom, puesto que esto lleva al aumento del contenido de las dos sustancias en el plasma de la sangre. Lerkanidipin no es posible aceptar junto con de toronja por el jugo, ya que esto lleva a la opresión del metabolismo lerkanidipina y la potenciación antigipertenzivnogo del efecto.

Es necesario observar la precaución a la recepción simultánea con tales preparados como terfenadin, astemizol, hinidin y la tercera clase antiaritmicheskih de los preparados (por ejemplo, amiodaron). La recepción simultánea con protivosudorozhnymi por los preparados (por ejemplo, fenitoin, karbamazepin) y rifamitsinom puede llevar al descenso del nivel lerkanidipina en el plasma de la sangre y, en relación a esto, al descenso antigipertenzivnogo del efecto lerkanidipina.

A la recepción simultánea digoksina es necesario pasar el control regular a los indicios de la intoxicación digoksinom.

La recepción del preparado con midazolamom en la edad avanzada lleva al aumento de la absorción lerkanidipina y el descenso de la velocidad absortsii.

Metoprolol reduce la bioaccesibilidad lerkanidipina a 50 %, la bioaccesibilidad metoprolola se queda además sin cambios. Este efecto puede surgir a consecuencia de la reducción de la hemorragia de hígado, que se ofrece adrenoblokatorami beta, por eso puede manifestarse también a la aplicación con otros preparados de este grupo.

TSimetidin en la dosis de 800 mg por día no lleva a los cambios considerables kontsetratsii lerkanidipina en el plasma de la sangre es necesaria, sin embargo, la precaución especial, puesto que a unas más altas dosis tsimetidina la bioaccesibilidad lerkanidipina, por lo tanto ello antigipertenzivnyy el efecto, puede crecer. A la aplicación simultánea con simvastatinom, debe aceptar el preparado desde buena mañana, y simvastatin - la tarde. Fluoksetin no presta ningún impacto en farmakokinetiku lerkanidipina.

La recepción lerkanidipina al mismo tiempo con varfarinom no presta el impacto en farmakokinetiku último. Lerkanidipin puede al mismo tiempo aplicarse con adrenoblokatorami beta, los diuréticos, los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento (APF). El etanol puede reforzar antigipertenzivnoe la acción lekarnidipina.

Las contraindicaciones:

• la Sensibilidad excesiva a lerkanidipinu, otras derivadas digidropiridinogo de una serie o cualquier componente del preparado;
• la insuficiencia cardíaca Crónica en la fase de la descompensación;
• la estenocardia Inestable, la obstrucción de los vasos salientes del ventrículo izquierdo del corazón, el infarto recientemente llevado del miocardo (durante 1 mes);
• las infracciones Pesadas de la función del hígado, la infracción de la función de los riñones (la velocidad klubochkovoy las filtraciones menos de 39 ml/minas);
• la aplicación Simultánea con los inhibidores potentes del isofermento CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin), también con el jugo de toronja, tsiklosporinom;
• el Embarazo y el período de la mamada; la aplicación a las mujeres de la edad genital, que no usan la contracepción segura;
• la edad Infantil hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
• el Déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsortsiya.

Con la precaución

• las Infracciones de la función del hígado del grado fácil y medio del peso;
• el Síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (sin marcapasos);
• Levozheludochkovaya la insuficiencia e ishemicheskaya la enfermedad del corazón;
• la insuficiencia cardíaca Crónica;
• la recepción Simultánea adrenoblokatorov beta, digoksina.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho
El preparado es contraindicado al embarazo y durante la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: periférico vazodilatatsiya con el descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO) y reflektornoy por la taquicardia, el aumento de la frecuencia y la duración de los ataques de la estenocardia, el infarto del miocardo.

El tratamiento: la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 10 mg, cubiertos con la envoltura peliculares, 20 mg.
Por 7 14 15 25 28 30 pastillas, en blister de opaco el PVC de la película / de la laminilla de aluminio. Por 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 blisterov con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.