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medicalmeds.eu Los medicamentos Los inhibidores de la agregación trombotsitov Aspikard

Aspikard

Препарат Аспикард. ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь


El productor: sociedad por acciones "fábrica Borisovsky de los preparados médicos" la República Bielorrusia

El código de la central telefónica automática: B01AC06

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: Endarterektomiya de las carótidas. La profiláctica tromboembolii. Aortokoronarnoe shuntirovanie. La profiláctica de la hemorragia cerebral. La hipertensión arterial. La trombosis de las venas profundas. La estenocardia inestable. El infarto agudo del miocardo. La angioplástica de las carótidas. Tromboemboliya de la arteria neumónica.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 75 mg o 150 mg del ácido acetilsalicílico en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: el almidón 1500, la celulosa microcristallino, el ácido esteárico, opadray (contiene: gipromelloza, triatsetin, el talco), akriliz (contiene: metakrilovoy los ácidos y etilakrilata el copolímero (1: 1), el talco, trietiltsitrat, el siliceo dioksid de coloide árido, el sodio el carbonato, el sodio laurilsulfat, el titán dioksid (E 171), el hierro el óxido amarillo (E 172), el hierro el óxido rojo (E 172)).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El ácido acetilsalicílico es nesteroidnym el medio antiinflamatorio del grupo salitsilatov, ingibiruet la agregación trombotsitov. En las dosis hasta 300 mg presta antiagregantnoe la acción, en las dosis más de 500 mg/sut se manifiesta la acción febrífuga y antiinflamatoria.

El mecanismo básico de la acción del ácido acetilsalicílico es la inactivación irreversible del fermento tsiklooksigenazy, como resultado se perturba la síntesis prostaglandinov, prostatsiklinov y tromboksana. La infracción irreversible de la síntesis en trombotsitah tromboksana A2 condiciona antiagregantnoe la acción del ácido acetilsalicílico, que se manifiesta hasta después de su aplicación en las dosis de 50 mg/sut. Después de la recepción de la dosis una sola vez el efecto se conserva a lo largo de 2-3 días. La acción antiagregantnoe del ácido acetilsalicílico (ASK) aplican para la profiláctica primaria y secundaria tromboticheskih oslozheny, el infarto del miocardo e IBS.

Las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura, son la forma medicinal, que no se didvide en el estómago, y baja así el riesgo de la acción directa irritante del ácido acetilsalicílico a la membrana mucosa del estómago y su daño. La destrucción de la pastilla y la liberación de la sustancia activa pasa sólo en el ambiente alcalino del intestino delgado.

Farmakokinetika. A la recepción es absorbido dentro principalmente de proksimalnogo del departamento del intestino delgado. La concentración máxima (Сmax) en el suero de la sangre es alcanzada aproximadamente en 3 h y compone por término medio 12,7 mkg/ml para las pastillas por 150 mg y 6,72 mkg/ml para las pastillas por 75 mg. La presencia de la comida en la carretera digestiva disminuye la absorción del preparado. AUC compone 56,42 mkg×ch/ml para las pastillas por 75 mg y 108,08 mkg×ch/ml para las pastillas por 150 mg. Durante la absorción se somete presistemnoy a la eliminación en la pared del intestino y en el hígado (deatsetiliruetsya). La parte rezorbirovannaya muy rápidamente gidrolizuetsya especial esterazami, por eso T½ compone no más 15-20 minutos

El ácido acetilsalicílico circula en el organismo (en 75 - 90 % en relación a la albumina) en forma del anión, que se distribuye rápidamente en la mayoría de las telas y los líquidos del organismo. El volumen relativo de la distribución compone aproximadamente 0,15 – 0,2 l/kg de la masa del cuerpo y se aumenta con el aumento de la concentración en el suero de la sangre. El grado de la atadura del preparado con los proteínas depende de la concentración de la albumina; a las personas sanas baja con el descenso de la concentración último. Penentra rápidamente a través de la placenta, en las cantidades pequeñas desaparece con la leche materna.

A la insuficiencia renal, durante el embarazo y a los niños la atadura del ácido acetilsalicílico con los proteínas del suero de la sangre baja a consecuencia de gipoalbuminemii y la sustitución del preparado del enlace con el proteína por los factores endógenos.

metaboliziruetsya principalmente en el hígado con la formación 4 metabolitov (el ácido salicílico, glitsinkon'yugat del ácido salicílico, gentizinovaya el ácido y ella glitsinkon'yugat), descubierto en muchas telas y la orina. ekskretsiya se realiza principalmente por medio de la secreción activa en kanaltsah de los riñones en la forma no cambiada (60 %) y en el tipo metabolitov. La deducción no cambiado salitsilata depende de pH de la orina (a la alcalinización de la orina crece ionizirovanie salitsilatov, se empeora de ellos reabsorbtsiya y se aumenta considerablemente ekskretsiya). La velocidad ekskretsii depende de la dosis – a la recepción de las dosis en 150-300 mg T½ del salitsilat-ion compone 2 - 3 h. A los recién nacidos la eliminación salitsilatov se realiza considerablemente más despacio, que a los adultos.


Las indicaciones:

La profiláctica del infarto agudo del miocardo en existencia de los factores del riesgo (por ejemplo la diabetes, giperlipidemiya, la hipertensión arterial, la obesidad, el fumar, la edad avanzada) y el infarto repetido del miocardo; la estenocardia inestable; la profiláctica de la hemorragia cerebral (incluido a los pacientes con las infracciones que pasan de la circulación de la sangre cerebral).

La profiláctica tromboembolii después de las operaciones e invazivnyh de las intervenciones sobre los vasos (por ejemplo aortokoronarnoe shuntirovanie, endarterektomiya de las carótidas, arteriovenoznoe shuntirovanie, la angioplástica de las carótidas).

La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas (a la inmovilización larga como resultado de la intervención grande quirúrgica).


El modo de la aplicación y la dosis:

Aceptan dentro, ante la comida, tragando la pastilla enteramente y tomando pequeño (l del vaso) con la cantidad de agua.

Para la profiláctica primaria del infarto del miocardo en existencia de los factores del riesgo, también la profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas a los pacientes con los factores del riesgo aplican por 75.150 mg cada día o 300 mg un día sí y otro no.

Para la profiláctica del infarto repetido del miocardo, la estenocardia inestable, la profiláctica de la hemorragia cerebral y la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral, tromboembolicheskih de las complicaciones después de las operaciones quirúrgicas o invazivnyh de las investigaciones aplican por 150-300 mg cada día.


Los rasgos de la aplicación:

Después de la recepción del preparado puede surgir la hemorragia de ZHKT y agudizarse la úlcera del estómago o el duodeno.

El ácido acetilsalicílico puede llamar el ataque de la sofocación a los pacientes con la asma bronquial.

Debido a que el ácido acetilsalicílico y ella metabolity desaparecen con la orina, sube el riesgo de los efectos indeseables a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones.

La recepción larga del ácido acetilsalicílico en las dosis más de 1000 mg/sut puede llamar el desarrollo zhelezodefitsitnoy las anemias y nefrotoksicheskoe la acción; en estos casos debe periódicamente controlar la función de los riñones y los índices del hematocrito.

A los pacientes con las derrotas acompañantes del hígado la toxicidad salitsilatov sube; a tales pacientes debe controlar la función del hígado.

Debe aplicar con la precaución a los pacientes con las infracciones de la hemostasia en la anamnesia, trombotsitopeniey, la dismenorrea, la insuficiencia cardíaca crónica y la hipertensión arterial, el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy, a la aplicación simultánea de otros antitromboticheskih de los medios, también las mujeres que aplica los anticonseptivos intrauterinos.

En relación al descenso svetyvaemosti de la sangre y un alto riesgo del desarrollo de la hemorragia, debe cesar la recepción del ácido acetilsalicílico por 5. 7 días antes de la intervención planificada quirúrgica.

Se recomienda cesar la recepción salitsilatov por 24 - 48 h antes de la realización del pulso-terapia metotreksatom.

Durante el tratamiento por el ácido acetilsalicílico no debe emplear las bebidas alcohólicas, ya que crece además el riesgo de los efectos indeseables de la parte ZHKT.

A los pacientes son mayores 65 años el ácido acetilsalicílico es necesario aplicar en las dosis más bajas y con los intervalos grandes. A ellos surge más a menudo la irritación de la membrana mucosa del estómago y la hemorragia de ZHKT, también puede ser cambiado farmakokinetika del ácido acetilsalicílico.

La aplicación del ácido acetilsalicílico por los niños es más menor 15 años en el fondo de la hipertermia en los casos de la varicela o la gripe puede llamar el desarrollo del síndrome de Reye.

El embarazo y la mamada. A los niños, que madres aplicaban el ácido acetilsalicílico antes del parto, notaban tales fenómenos, como la hemorragia subconjuntival, la hematuria, vypoty, subperiostalnaya el hematoma de la calavera.

Conforme a los resultados de otros tests las hemorragias intracraneales surgían más a menudo a los lactantes abortivos, que madres aceptaban el ácido acetilsalicílico una semana antes de los géneros.

La aplicación por la madre del ácido acetilsalicílico puede llevar al cierre prematuro de la acequia arterial que puede hacerse la causa AG a algunos recién nacidos.

La aplicación del ácido acetilsalicílico embarazado puede detener el parto servir de causa de la hemorragia.

Si la madre aceptaba el ácido acetilsalicílico a lo largo de último 1 – 2 semanas hasta los géneros, debe observar al niño en caso del surgimiento de la hemorragia.

Aplicar el ácido acetilsalicílico en I y II trimestres del embarazo se puede sólo en caso de que la utilidad para la madre supere el peligro potencial para el niño.

El ácido acetilsalicílico penentra en la leche materna. No es recomendable amamantar durante el tratamiento largo por el ácido acetilsalicílico en las altas dosis, aunque su aplicación de corta duración no presenta la amenaza para el niño.


Los efectos secundarios:

A la aplicación del ácido acetilsalicílico son posibles los efectos secundarios:

- De la parte ZHKT: la dispepsia, la pirosis, la sensación del peso en epigastralnoy las esferas, la náusea, el vómito, la diarrea, la ausencia del apetito, el dolor en el estómago, la hemorragia, el daño de la membrana mucosa del estómago, la agudización de la úlcera del estómago y el duodeno. Cerca de 15 % de los pacientes, que aplicaban el ácido acetilsalicílico a lo largo del tiempo largo, surgía la úlcera de estómago;

- Por parte del hígado: el daño agudo, temporal del hígado, la necrosis focal de las jaulas del hígado, el estado enfermizo y los aumentos del hígado, especialmente a los pacientes con yuvenilnym revmatoidnymm por la artritis, el lupus de sistema rojo, la reumatosis o con el daño del hígado de la anamnesia; el aumento de la actividad aminotransferaz en el suero de la sangre, alcalino fosfatazy, la concentración de la bilirrubina, el descenso de la concentración tromboksana.

- Por parte del rumor: los zumbidos en los oídos, la pérdida temporal del rumor. El ruido y el sonido en las orejas son los primeros síntomas del envenenamiento salitsilatami.

- Por parte de los riñones: albuminuriya, el leucocito - y eritrotsituriya, nefropatiya con papillonekrozom;

En caso de la sobredosis: el descenso considerable del claro de la creatinina o la necrosis aguda renal kanaltsev con la infracción de la función de los riñones.

- Por parte de las epidermis: los tipos distintos vysypany en la piel, rara vez - las burbujas o la púrpura, la hemorragia de la membrana mucosa y hasta tóxico kollikvatsionnyy epidermalnyy la necrosis.

- Por parte de la sangre: la leucopenia, trombotsitopeniya, la anemia aplástica, la agranulacitosis, eozinopeniya, la púrpura, diseminirovannoe el enrollamiento intravascular de la sangre.

- Por parte del sistema de la circulación de la sangre: el hinchazón fácil ekstrakardialnogo geneza, que surge en general al envenenamiento crónico o agudo.

- Por parte del sistema inmunitario: la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm, rinit, el lagrimeo, el choque. Cerca de 0,3 % de la población y 20 % de los pacientes con la asma bronquial o la mariposa de la ortiga crónica se desarrolla la hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico. En los casos de la hipersensibilidad los fenómenos indeseables pueden desarrollarse dentro de los límites de 3 h después de la recepción de la pastilla.

Otras infracciones: la infracción de la vista.


La interacción con otros medios medicinales:

El ácido acetilsalicílico sustituye o puede ser desalojado del enlace con los proteínas por otros medios medicinales (por ejemplo, los anticoagulantes indirectos, las derivadas sulfonilmocheviny, benzilpenitsillin, sulfonamidy), también cambia el grado del enlace con el proteína de otros medios medicinales (aumenta la atadura fenilbutazona).

El ácido acetilsalicílico puede reforzar la acción:

– La heparina y los anticoagulantes indirectos (sube el riesgo del desarrollo de la hemorragia);

– trombolitikov, tales como streptokinaza, alteplaza;

– peroralnyh de los preparados antidiabéticos del grupo de las derivadas sulfonilmocheviny. A la recepción simultánea de estos preparados a los pacientes con la diabetes debe determinar la concentración de la glucosa en el suero de la sangre, y corregir su régimen dozirovaniya;

– metotreksata (la concentración metotreksata en el suero de la sangre sube en relación a la opresión de su deducción por los riñones; puede desarrollarse pantsitopeniya);

– El efecto secundario valproevoy los ácidos, salitsilatov y otros medios medicinales del grupo NPVP, kortikosteroidov, digoksina, barbituratov y las sales del litio.

El ácido acetilsalicílico puede bajar el efecto:

– spironolaktona (baja natriyureticheskoe la acción spironolaktona y su absorción activo metabolita - kanrenona);

– fenilbutazona y urikozuricheskih de los medios para el tratamiento de la gota (probenetsida, sulfinpirazona). A su vez sulfinpirazon baja la deducción del ácido acetilsalicílico por los riñones.

La aplicación simultánea del ácido acetilsalicílico y los inhibidores karboangidrazy (atsetazolamida) puede subir la concentración de estos preparados por medio de su descenso ekskretsii por los riñones y el reforzamiento de la acción indeseable. Los inhibidores karboangidrazy pueden también reforzar la toxicidad salitsilatov.

Las sustancias antatsidnye en las altas dosis bajan la concentración salitsilatov en el suero de la sangre.

El alcohol sube la frecuencia y la intensidad de la hemorragia de ZHKT, llamado por el ácido acetilsalicílico. No debe al mismo tiempo aceptar el alcohol y el ácido acetilsalicílico.


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico (incluido a otros nesteroidnym a los preparados antiinflamatorios (NPVP), las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal (en la fase de la agudización), la hemorragia gastrointestinal, la diatesis hemorrágica, la asma bronquial, indutsirovannaya por la recepción salitsilatov y nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios, la combinación de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico (ASK), sochetannoe la aplicación con metotreksatom en la dosis de 15 mg/ned y más (el riesgo gemato - y nefrotoksicheskogo las acciones), el embarazo (I y III trimestre), el período de la lactación, la edad infantil (hasta 15 años – a la aplicación en calidad de febrífugo).

Con la precaución fijan a la gota, giperurikemii, a las derrotas ulcerosas del tracto intestinal (ZHKT) o las hemorragias de ZHKT en la anamnesia, a la insuficiencia renal y de hígado, la asma bronquial, crónico obstruktivnoy las enfermedades fácil, a la fiebre de heno, la polipose de la nariz, a las reacciones alérgicas a los medicamentos en la anamnesia, a la aplicación simultánea con metotreksatom en la dosis menos de 15 mg/ned, la terapia acompañante por los anticoagulantes, II trimestre del embarazo.


La sobredosis:

Los síntomas: la sobredosis del grado fácil pasa malosimptomno y se manifiesta por la inclinación subida por las hemorragias capilares, giperpnoe, el ahoguío; a la sobredosis del grado medio del peso (la recepción en las dosis de 150.300 mg/kg) surgen la náusea, el vómito, los zumbidos en los oídos, la agravación del rumor, el vértigo, la confusión de la conciencia; al grado pesado de la sobredosis (la recepción en la dosis más de 300 mg/kg) – la fiebre, la hiperventilación, ketoatsidoz, la alcalosis respiratoria, la coma, la insuficiencia cardiovascular y respiratoria, la hiperglicemia expresada. La sobredosis es más probable a los pacientes de la edad avanzada y los niños.

El tratamiento: a la sobredosis del grado medio del peso – el descenso de la dosis del preparado, a pesado - la hospitalización inmediata para la realización de la terapia urgente – el carbón activo, el lavado del estómago, la definición de los índices del equilibrio kislotno-alcalino, la diuresia alcalina y forzada alcalina, la hemodiálisis, infuzionnaya la terapia, el tratamiento sintomático. Durante la realización de la diuresia alcalina es necesario conseguir los valores rn entre 7,5 - 8. La diuresia forzada alcalina debe pasar a la concentración salitsilatov en el plasma más de 500 mg/l (3,6 mmol/l) a los adultos y 300 mg/l) a los niños.


Las condiciones del almacenaje:

En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la terminación del plazo de la validez.


Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta


El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje, en el embalaje № 10х2; № 10х5.



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