Veroshpilakton

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 25 mg, 50 mg o 100 mg spironolaktona en 1 cápsula.

Las sustancias auxiliares: povidon, la lactosa el monohidrato, el almidón de patatas, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), el sodio laurilsulfat, el talco, el magnesio stearat.

Las cápsulas los de gelatina firme: el cuerpo y kryshechka las cápsulas - el titán dioksid, la gelatina; o el cuerpo de la cápsula - el titán dioksid, la gelatina, kryshechka las cápsulas - el titán dioksid, el colorante azul patentado, el colorante de diamante negro, la gelatina; o el cuerpo y kryshechka las cápsulas - el titán dioksid; el colorante azul patentado, la gelatina.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Spironolakton es kaliysberegayuschim el diurético, el antagonista específico de la aldosterona de la acción prolongada (mineralokortikosteroidnyy la hormona de la corteza de las cápsulas suprarrenales). En los departamentos distales nefrona spironolakton obstaculiza la demora con la aldosterona del sodio y el agua y aplasta kaliyvyvodyagtsy el efecto de la aldosterona, baja la síntesis permeaz en la aldosterona-dependiente la parte de los hojaldres colectivos y distal kanaltsev. Comunicando con los receptores de la aldosterona, aumenta ekskretsiyu de los iones del sodio, el cloro y el agua con la orina, reduce la deducción de los iones del potasio y la urea, baja la acidez de la orina.

El reforzamiento de la diuresia es condicionado por la presencia del efecto diurético, que es inconstante. El efecto diurético se manifiesta para 2-5 día del tratamiento.

Farmakokinetika. La absorción y la distribución. A la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal. Comunica con los proteínas del plasma de la sangre aproximadamente a 98 % (kanrenon - 90 %). La concentración máxima (Сmах) kanrenona en el plasma de la sangre es alcanzada en 2-4 h después de la recepción. Después de la recepción diaria de 100 mg spironolaktona durante 15 días Сmах alcanza 80 ng/ml, el tiempo del logro Сmах después de la recepción siguiente de la mañana - 2-6 h. El volumen de la distribución - 0,05 l/kg.

El metabolismo. Spironolakton se convierte en activo метаболиты:метаболит,
Que contiene el azufre (80 %), es parcial kanrenon (20 %). Spironolakton penentra mal en los órganos y las telas, además y ello metabolity penentran a través de platsentarnyy la barrera, y kanrenon - en la leche materna.

La deducción. Desaparece por los riñones (50 % - en el tipo metabolitov, 10 % - en el tipo no cambiado) y es parcial a través del intestino. El período de la semideducción (es fuerte) spironolaktona 13-24 h, activo metabolitov - hasta 15 h. La deducción kanrenona (principalmente por los riñones) bifásico, Es fuerte en la primera fase - 2-3 h, en segundo - 12-96 h.

Farmakokinetika cerca de los grupos separados de los pacientes. A la cirrosis del hígado y la insuficiencia cardíaca la duración del período de la semideducción se aumenta sin indicios kumulyatsii, que probabilidad es más alta a la insuficiencia crónica renal y la hipercaliemía.

Las indicaciones:

- essentsialnaya la hipertensión (como parte de la terapia combinada).

- El síndrome edematoso a la insuficiencia cardíaca crónica (puede aplicarse en la monoterapia y en la combinación con la terapia estandartizada).

- Los estados, a que puede descubrirse secundario giperaldosteronizm, incluso la cirrosis del hígado que se acompaña de la ascitis y/o los hinchazones, nefrotichesky el síndrome, también otros estados que se acompañan de los hinchazones.

- La hipocaliemía/gipomagniemiya (en calidad del medio auxiliar para su profiláctica durante el tratamiento por los diuréticos y a la imposibilidad de la aplicación de otros modos de la corrección del contenido del potasio).

- Primario giperaldosteronizm (el síndrome de Konna) - para el curso corto de antes de la operación del tratamiento.

- Para el establecimiento del diagnóstico primario giperaldosteronizma.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro.

La hipertensión essentsial'naya. La dosis diaria para los adultos compone habitualmente 50-100 mg es una sola vez y pueden ser aumentados environ 200 mg, además aumentar la dosis debe poco a poco, 1 vez en 2 semanas. Para conseguir la respuesta adecuada a la terapia, el preparado es necesario aceptar no menos 2 semanas. En caso necesario pasan la corrección de la dosis.

Idiopático giperaldosteronizm. Fijan 100-400 mg/sut.

Expresado giperaldosteronizm y la hipocaliemía. Fijan 300 mg/sut (máximamente 400 mg/sut) por 2-3 recepciones, al mejoramiento del estado bajan la dosis poco a poco hasta 25 mg/sut.

La hipocaliemía y/o gipomagniemiya. A la hipocaliemía y/o gipomagniemii, llamado la terapia por los diuréticos, fijan el preparado en la dosis de 25-100 mg/sut, es una sola vez o en algunas recepciones. La dosis máxima diaria de 400 mg, si los preparados del potasio para uso interno u otros métodos de la completación de su déficit son ineficaces.

La diagnosis y el tratamiento primario giperaldosteronizma. En calidad del medio diagnóstico al test diagnóstico corto: durante 4 días por 400 mg/sut, habiendo distribuido a algunas recepciones por día. Con el aumento del contenido del potasio en la sangre durante la recepción del preparado y el descenso después de su anulación es posible suponer la presencia primario giperaldosteronizma.

Al test diagnóstico largo: en la misma dosis durante 3-4 semanas. Al logro de la corrección de la hipocaliemía y la hipertensión arterial es posible suponer la presencia primario giperaldosteronizma.

El curso corto de la terapia de antes de la operación primario giperaldosteronizma. Después de que el diagnóstico giperaldosteronizma es establecido por medio de unos métodos más exactos diagnósticos, debe aceptar el preparado de Veroshpilakton por 100-400 mg/sut, habiendo dividido en 1-4 recepciones en el día durante todo el período de la preparación para la intervención quirúrgica. Si la intervención quirúrgica no es mostrada, el preparado de Veroshpilakton se aplica para la realización de la terapia larga que apoya, se aplica además la dosis menor eficaz, que se forma individualmente para cada paciente.

Los hinchazones en el fondo nefroticheskogo del síndrome. La dosis diaria para los adultos compone habitualmente 100-200 mg/sut. No es revelado los impactos spironolaktona al proceso básico patalógico, y por eso la aplicación del preparado dado se recomienda solamente cuando otros tipos de la terapia se encuentran son ineficaces.

El síndrome edematoso en el fondo de la insuficiencia cardíaca crónica. Cada día, durante 5 días por 100-200 mg/sut en 2-3 recepciones, en la combinación con "de nudos" o tiazidnym por el diurético. Depende del efecto, la dosis diaria reducen hasta 25 mg. La dosis que apoya se forma individualmente. La dosis máxima de 200 mg/sut.

Los hinchazones en el fondo de la cirrosis del hígado. Si en la orina la correlación de los iones del sodio y el potasio (Na +/K +) supera 1,0, la dosis diaria para los adultos compone habitualmente 100 mg. Si la correlación es más pequeña 1,0, la dosis diaria para los adultos es habitualmente igual 200-400 mg. La dosis que apoya se forma individualmente.

Los hinchazones a los niños. La dosis inicial a los niños es mayor de 3 años compone 1-3,3 mg/kg de la masa del cuerpo o 30 90 mg/m2/sut. En 1-4 recepciones. En 5 días la dosis corrigen y en caso necesario aumentan en 3 veces en comparación con inicial.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. La aplicación del preparado de Veroshpilakton es contraindicada al embarazo y durante la mamada. Spironolakton y ello metabolity pueden penentrar a través de platsentarnyy la barrera. metabolity spironolaktona se descubren en la leche materna. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la alimentación de pecho, debe cesar la mamada.

Probablemente aumento temporal del contenido del nitrógeno de la urea en el suero de la sangre, especialmente a la función bajada de los riñones y la hipercaliemía. Es posible convertible giperhloremichesky la acidosis metabólica.

A las infracciones de la función de los riñones y el hígado, también en la edad avanzada es necesario el control regular de los electrólitos del suero de la sangre y la función de los riñones.

El preparado dificulta la definición digoksina, kortizola y la adrenalina en la sangre.
No obstante falta la influencia directa en uglevodnyy el cambio, la presencia de la diabetes, especialmente con diabético nefropatiey, exige la precaución especial por la posibilidad del desarrollo de la hipercaliemía.

Al tratamiento simultáneo nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios debe controlar la función de los riñones y el contenido de los electrólitos en la sangre. Debe evitar el uso de la comida rica en el potasio.
Durante el tratamiento el uso del alcohol es contraindicado.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos exigentes la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones (el riesgo del desarrollo del vértigo y la somnolencia).

Los efectos secundarios:

Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la diarrea, la ulceración y la hemorragia del tracto intestinal, la gastritis, intestinal los cólicos, el dolor en el vientre, la cerradura.

Por parte del hígado: la infracción de la función del hígado.

Por parte del sistema nervioso central: la ataxia, el atascamiento, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, la letargia, la confusión de la conciencia, el espasmo muscular.

Por parte de la sangre y el sistema linfático: la agranulacitosis, trombotsitopeniya, megaloblastoz.

Por parte de los índices de laboratorio: giperurikemiya, giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio (la hipercaliemía, giponatriemiya) y el estado kislotno-básico (metabólico giperhloremichesky la acidosis o la alcalosis).

Por parte del sistema endocrino: el endurecimiento de la voz, a los hombres - ginekomastiya (la probabilidad del desarrollo depende de la dosis, la duración del tratamiento y, habitualmente, tiene el carácter convertible, y después de la anulación del preparado desaparece, y sólo rara vez la glándula mamaria se queda poco aumentado); el descenso de la potencia y la erección; a las mujeres - la infracción del ciclo menstrual; la dismenorrea, la amenorrea, metrorragiya en la edad climatérica, el hirsutismo, el dolor en el campo de las mamas, el carcinoma de la mama (la presencia del enlace con la recepción del preparado no es establecida).

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, makulopapuleznaya y la eflorescencia eritemática,
La fiebre medicinal, el picor de la piel, eozinofiliya, el síndrome de Steven-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: alopetsiya, gipertrihoz.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: la insuficiencia aguda renal.

Por parte de skeletno-muscular y el tejido conjuntivo: los calambres de los músculos gastrocnemios, osteomalyatsiya.

Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: el ahoguío.

Si cualesquiera de las reacciones indeseables, indicadas en las instrucciones, se redoblan, o habéis notado otros fenómenos indeseables no indicado en las instrucciones, informen sobre esto al médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja el efecto de los anticoagulantes, los anticoagulantes indirectos (la heparina, las derivadas kumarina, indandiona) y la toxicidad cordial glikozidov (porque la normalización del contenido del potasio en la sangre obstaculiza el desarrollo de la toxicidad).
Refuerza el metabolismo fenazona de (la antipirina).

Baja la sensibilidad de los vasos a norepinefrinu (exige la observación de la precaución durante la realización de la anestesia), aumenta el período de la semideducción digoksina - es posible la intoxicación digoksinom.

Refuerza la acción tóxica del litio por el descenso del claro.

Refuerza probablemente la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov (por ejemplo, tubokurarina).

Acelera el metabolismo y la deducción karbenoksolona.

Karbenoksolon contribuye a la demora del sodio spironolaktonom.

Los preparados glyukokortikosteroidnye y los diuréticos (tiazidy y tiazidopodobnye, furosemid, etakrinovaya el ácido) refuerzan y aceleran diurético y natriyuretichesky los efectos.

Refuerza la acción diurético y gipotenzivnyh de los medios medicinales. nesteroidnye los preparados antiinflamatorios bajan diurético y natriyuretichesky los efectos, se aumenta el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía.

El alcohol (etanol), barbituraty, las sustancias narcóticas refuerzan ortostaticheskuyu la hipotensión.

Los preparados glyukokortikosteroidnye refuerzan diurético y natriyuretichesky el efecto a gipoalbuminemii y/o giponatriemii.

Crece el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía a la recepción con los preparados del potasio, las añadiduras de potasio y kaliysberegayuschimi por los diuréticos, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (la acidosis), los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, los bloqueadores de la aldosterona, indometatsina, tsiklosporina.

Salitsilaty, indometatsin bajan el efecto diurético.

El cloruro del amonio, kolestiramin contribuyen al desarrollo giperkaliemicheskogo de la acidosis metabólica.

Fludrokortizon llama el reforzamiento paradójico kanaltsevoy las secreciones del potasio. Baja el efecto mitotana.

Refuerza el efecto triptorelina, buserelina, gonadorelina.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado.
- La enfermedad de Addisona.
- La hipercaliemía.
- giponatriemiya.
- La insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas).
- La anuria.
- La aplicación simultánea eplerenona y otros kaliysberegayuschih de los diuréticos, los preparados del potasio.
- La diabetes con la insuficiencia confirmada renal.
- El embarazo, el período de la mamada.
- La edad infantil hasta 3 años (en relación a la forma firme medicinal).
- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii (puesto que en la composición del preparado entra las lactosas el monohidrato).

Con la precaución. giperkaltsiemiya, la acidosis metabólica, atrioventrikulyarnaya el bloqueo (la hipercaliemía contribuye a su reforzamiento); la diabetes (a la insuficiencia confirmada o supuesta crónica renal); diabético nefropatiya; las intervenciones quirúrgicas, durante la realización de la anestesia; la recepción de los medios medicinales que llaman ginekomastiyu; local y la anestesia general; la edad avanzada; la infracción del ciclo menstrual, el aumento de las mamas; la insuficiencia de hígado, la cirrosis del hígado.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el vértigo, la diarrea, la eflorescencia de la piel, la hipercaliemía (parestezii, la debilidad muscular, la arritmia), giponatriemiya (la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la sed, la somnolencia) giperkaltsiemiya, la deshidratación, el aumento de la concentración de la urea.

El tratamiento: el lavado del estómago, el tratamiento sintomático de la deshidratación. A la hipercaliemía es necesario normalizar vodno-elektrolitnyy el equilibrio con la ayuda kaliyvyvodyaschih de los diuréticos, rápido parenteralnogo las introducciones 5-20 % de la solución dekstrozy (la glucosa) con la insulina calculando 0,25-0,5 ED en 1 g dekstrozy (la glucosa); en caso necesario es posible introducir repetidamente. En los casos pesados pasan la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 25 mg, 50 mg y 100 mg. Por 10 14 15 o 20 cápsulas, en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 o 3 de contorno, yacheykovyh los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.