El ácido acetilsalicílico kardio

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg, 100 mg o 300 mg del ácido acetilsalicílico en 1 pastilla.

De las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas); el almidón prezhelatinizirovannyy; el ácido esteárico.
 
De las sustancias auxiliares para la envoltura: gidroksipropilmetiltsellyuloza (gipromelloza); metakrilovoy los ácidos y etilakrilata el copolímero (Kollikut el MAYO 100); propilenglikol; povidon (kollidon 30); el talco; el titán dioksid; el colorante azorubin; el colorante azul que brilla (brilliant blue).

El analgésico y antiagregant. Se aplica al síndrome doloroso, como el medio antiinflamatorio, para la profiláctica de las trombosis y embolii.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El ácido acetilsalicílico (ASK) representa el éter difícil del ácido salicílico, se refiere al grupo nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (NPVP). El mecanismo de la acción es fundado en la inactivación irreversible del fermento tsiklooksigenazy (ЦОГ-1), como resultado es bloqueada la síntesis prostaglandinov, prostatsiklinov y tromboksana. Reduce la agregación, la adhesión trombotsitov y tromboobrazovanie a expensas del aplastamiento de la síntesis tromboksana А2 en trombotsitah.

Sube la actividad fibrinolítica del plasma de la sangre y baja la concentración la vitamina de los factores K-dependientes del enrollamiento (II, VII, IX, X). El efecto Antiagregantnyy es más expresado en trombotsitah, puesto que no son capaz repetidamente de sintetizar tsiklooksigenazu. El efecto Antiagregantnyy se desarrolla después de la aplicación de las dosis pequeñas del preparado y se conserva durante 7 día después de la recepción una sola vez. Estas propiedades ASK se usan en la profiláctica y el tratamiento del infarto del miocardo POR (ELLO), ishemicheskoy las enfermedades del corazón (IBS), las complicaciones de la enfermedad varicosa.

ASK presta también antiinflamatorio, febrífugo y analgeziruyuschee la acción.

Farmakokinetika. A la recepción dentro ASK se absorbe rápidamente y por completo del tracto intestinal (ZHKT). ASK es parcial metaboliziruetsya durante la absorción. En el tiempo y después de la absorción ASK se convierte en principal metabolit – el ácido salicílico, que metaboliziruetsya, principalmente, en el hígado bajo el impacto de los fermentos del hígado con la formación de tales metabolitov, como fenilsalitsilat, glyukuronida salitsilat y salitsilurovaya el ácido, descubierto en muchas telas y en la orina. A las mujeres el proceso del metabolismo pasa más despacio (la actividad menor de los fermentos en el suero de la sangre).

ASK y el ácido salicílico en un alto grado comunican con los proteínas del plasma de la sangre (de 66 hasta 98 % depende de la dosis) y se distribuyen rápidamente en el organismo. El ácido salicílico penentra a través de la placenta y se separa con la leche materna.

El período de la semideducción (¿T?) ASK del plasma de la sangre compone unos 15-20 minutos. A diferencia de otros salitsilatov, a la recepción repetida del preparado negidrolizirovannaya ASK no se acumula en el suero de la sangre. Solamente 1 % aceptado dentro ASK desaparece por los riñones en el tipo negidrolizirovannoy ASK, la otra parte desaparece en el tipo salitsilatov y ellos metabolitov. A los pacientes con la función normal de los riñones 80-100 % de la dosis sencilla del preparado desaparecen por los riñones durante 24-72 horas.

Las indicaciones:

- La profiláctica del infarto agudo del miocardo en existencia de los factores del riesgo (por ejemplo, la diabetes, giperlipidemiya, la hipertensión arterial (AG), la obesidad, el fumar, la edad avanzada) y el infarto repetido del miocardo;

- La estenocardia inestable;

- La profiláctica de la hemorragia cerebral (incluso, a los pacientes con la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral);

- La profiláctica de la circulación de la sangre pasajera cerebral;

- La profiláctica tromboembolii después de las operaciones e invazivnyh de las intervenciones sobre los vasos (por ejemplo, aorto-coronario shuntirovanie, endarterektomiya de las carótidas, la angioplástica y stentirovanie de las arterias coronarias);

- La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas (incluso, a la inmovilización larga como resultado de la intervención extensa quirúrgica).

El modo de la aplicación y la dosis:

Es deseable aceptar las pastillas del preparado el ácido KARDIO Acetilsalicílico ante la comida, tomando con una gran cantidad del líquido. ¡El preparado no aceptan en ayunas! El preparado es destinado a la aplicación larga. La duración de la terapia está determinada por el médico.

- La profiláctica primaria agudo POR ELLO en existencia de los factores del riesgo: 50 - 100 mg en los día o 300 mg un día sí y otro no.

- La profiláctica repetido POR ELLO, la estenocardia inestable: 50 - 100 mg en los día o 300 mg un día sí y otro no.

- La profiláctica de la hemorragia cerebral y la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral: 50-100 mg en los día o 300 mg un día sí y otro no.

- La profiláctica tromboembolii después de las operaciones e invazivnyh de las intervenciones sobre los vasos: 50 - 100 mg en los día o 300 mg un día sí y otro no.

- La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas: 100-200 mg en el día.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo. La aplicación de las dosis grandes salitsilatov en los primeros 3 meses del embarazo se junta a la frecuencia subida de los defectos del desarrollo del fruto (el cielo partido superior, los defectos del corazón). El destino salitsilatov en I trimestre del embarazo es contraindicado.

En el último trimestre del embarazo salitsilaty en una alta dosis (más de 300 mg/día) llaman el frenaje de la actividad patrimonial, el cierre prematuro de la acequia arterial al fruto, la hemofilia subida a la madre y el fruto, y el destino directamente ante los géneros puede llamar las hemorragias intracraneales, especialmente a los bebés prematuros. El destino salitsilatov en el último trimestre del embarazo es contraindicado.

En II trimestre del embarazo salitsilaty es posible fijar solamente tomando en cuenta la apreciación rigurosa de la utilidad para la madre y el riesgo para el fruto, son preferibles en las dosis no más arriba 150 mg/día y es corto.

La aplicación durante la mamada. Salitsilaty y ellos metabolity en las cantidades pequeñas penentran en la leche materna. La recepción casual salitsilatov durante la lactación no se acompaña del desarrollo de las reacciones secundarias al niño y no exige el cese de la alimentación de pecho. Sin embargo a la aplicación larga del preparado o su destino en una alta dosis debe inmediatamente cesar la mamada.

Las noticias sobre el impacto posible del medicamento para la aplicación médica a la capacidad de dirigir los medios de transporte, los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de los medios de transporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, puesto que la aplicación del preparado el ácido KARDIO Acetilsalicílico puede llamar el vértigo.

Los efectos secundarios:

Por parte de la carretera digestiva: la náusea, la pirosis, el vómito, las sensaciones dolorosas en la región abdominal, la úlcera de estómago y el duodeno, incluso perforativnye, las hemorragias gastrointestinales, las infracciones pasajeras de la función del hígado con el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz.

Por parte del sistema nervioso central (TSNS): el vértigo, el descenso del rumor, los zumbidos en los oídos que puede ser el indicio de la sobredosis del preparado (cm. La sección la Sobredosis).

Por parte del sistema de la hematopoyesis: la frecuencia subida perioperatsionnyh (intra - y postoperatsionnyh) las hemorragias, los hematomas, las hemorragias nasales, la hemofilia de las encías, las hemorragias de las vías génito-urinarias. Hay unos mensajes de los casos serios de las hemorragias, a que se refieren las hemorragias gastrointestinales y las hemorragias en el cerebro (especialmente a los pacientes con la hipertensión arterial, los índices con destinación especial que no han alcanzado de la presión arterial (el INFIERNO) y/o que recibían la terapia acompañante antikoagulyantnymi por los medios), que pueden tener en algunos casos el carácter, que amenaza a la vida. Las hemorragias pueden llevar al desarrollo de la anemia aguda o crónica posthemorrágica/zhelezodefitsitnoy (por ejemplo, a consecuencia de la hemorragia oculta) con los síntomas correspondientes kliniko-de laboratorio (la astenia, la palidez, gipoperfuziya).

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, el hinchazón de Kvinke, rinit, el hinchazón de la membrana mucosa de la cavidad de la nariz, rinit, bronhospazm, el distress-síndrome kardio-respiratorio, también las reacciones pesadas, incluso el choque anafiláctico.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación ASK simultánea refuerza la acción algunos LS; a la necesidad del destino ASK simultáneo con los preparados enumerados debe examinar el problema de la necesidad de la reducción de la dosis de los medios indicados:

- metotreksata, a expensas del descenso del claro renal y su sustitución del enlace con los proteínas del plasma;

- A la aplicación simultánea con los anticoagulantes, tromboliticheskimi y antiagregantnymi por los medios (tiklopidin) se nota el aumento del riesgo de las hemorragias en resultado sinergizma de los efectos básicos terapéuticos de los medios usados;

- A la aplicación simultánea con los preparados que poseen antikoagulyantnym, tromboliticheskim o antiagregantnym por la acción, se nota el reforzamiento de la acción que daña a la membrana mucosa ZHKT;

- Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina que puede llevar al aumento del riesgo de la hemorragia de los departamentos ZHKT superiores (sinergizm con ASK);

- digoksina, a consecuencia de su descenso renal ekskretsii que puede llevar a la sobredosis;

- gipoglikemicheskih de los medios para uso interno (las derivadas sulfonilmocheviny) y la insulina por la cuenta gipoglikemicheskih de las propiedades más ASK en las altas dosis y la sustitución de las derivadas sulfonilmocheviny del enlace con los proteínas del plasma de la sangre;

- A la aplicación simultánea con valproevoy por el ácido se aumenta su toxicidad a expensas de su sustitución del enlace con los proteínas del plasma de la sangre;

- NPVP y las derivadas del ácido salicílico en las altas dosis (el aumento del riesgo ultserogennogo del efecto y la hemorragia de ZHKT en resultado sinergizma las acciones); a la aplicación simultánea con ibuprofenom se nota el antagonismo respecto a la opresión irreversible trombotsitov, condicionado por la acción ASK que lleva al descenso kardioprotektivnyh de los efectos ASK;

- El etanol (es subido el riesgo del daño de la membrana mucosa ZHKT y el alargamiento del tiempo de la hemorragia como resultado del reforzamiento mutuo de los efectos ASK y el etanol).

La aplicación ASK simultánea en las altas dosis puede debilitar la acción enumerado más abajo LS; a la necesidad del destino ASK simultáneo con los preparados enumerados debe examinar el problema de la necesidad de la corrección de la dosis de los medios enumerados:

- Cualesquiera diuréticos (a la aplicación común con ASK en las altas dosis se nota es clínico el descenso significativo de la velocidad klubochkovoy las filtraciones (SKF) como resultado del descenso de la síntesis prostaglandinov en los riñones);

- Los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF) (se nota dozozavisimoe el descenso SKF en resultado ingibirovaniya de la síntesis prostaglandinov, que poseen sosudorasshiryayuschim por la acción, respectivamente, el debilitamiento gipotenzivnogo las acciones. El descenso SKF clínico se nota a la dosis ASK diaria más de 160 mg. Además, se nota el descenso positivo kardioprotektivnogo las acciones de los inhibidores APF, fijado a los pacientes para la terapia HSN. Este efecto se manifiesta también a la aplicación junto con ASK en las dosis grandes).

- Los preparados con urikozuricheskim por la acción – benzbromaron, probenetsid (el descenso urikozuricheskogo del efecto a consecuencia del aplastamiento competitivo renal kanaltsevoy ekskretsii del ácido úrico);

- Al destino simultáneo con de sistema glyukokortikosteroidami (GKS) (a excepción de la hidrocortisona aplicada para la terapia reemplazante de la enfermedad por Addisona) se nota el reforzamiento de la deducción salitsilatov y respectivamente el debilitamiento de su acción.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a ASK, las sustancias auxiliares como parte del preparado y otra NPVP;

- Las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas (en la fase de la agudización);

- La hemorragia gastrointestinal;

- La diatesis hemorrágica;

- La asma bronquial (BA), indutsirovannaya por la recepción salitsilatov y otros NPVP; la combinación BA, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos con perenosimostyu ASK;

- sochetannoe la aplicación con metotreksatom en la dosis de 15 mg por semana y más;

- El embarazo (I y III trimestre) y el período de la lactación;

- La edad hasta 18 años;

- La insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minas);

- La insuficiencia expresada de hígado (la clase En y es más alta por la escala Chayld-bebo);

- La insuficiencia cardíaca crónica (HSN) III-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA.

La sobredosis:

Puede tener las consecuencias pesadas, ante todo, a los pacientes de edad avanzada y a los niños. El síndrome salitsilizma se desarrolla a la recepción ASK en la dosis más de 100 mg/kg/día a lo largo de más de 2 día a consecuencia de la aplicación de las dosis tóxicas del preparado en los límites de la aplicación incorrecta terapéutica (el envenenamiento crónico) o la recepción una sola vez casual o intencionada de la dosis tóxica del preparado por el adulto o el niño (el envenenamiento agudo).

Los síntomas de la sobredosis:

- Al grado fácil y medio del peso (la dosis una sola vez menos de 150 mg/kg): el vértigo, los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor, la hidradenitis subida, la náusea y el vómito, el dolor de cabeza, la confusión de la conciencia, tahipnoe, la hiperventilación, la alcalosis respiratoria.

El tratamiento: gástrico lavazh, la recepción repetida del carbón activo forzado la diuresia alcalina, la reconstitución vodno-elektrolitnogo del equilibrio y el estado kislotno-alcalino.

- Al grado medio y pesado del peso (la dosis una sola vez 150 - 300 mg/kg – el grado medio del peso, más 300 mg/kg – el grado pesado del envenenamiento): la alcalosis respiratoria con kompensatornym por la acidosis metabólica, giperpireksiya, la hiperventilación, nekardiogennyy el hinchazón fácil, la opresión de la respiración, la asfixia; por parte del sistema cardiovascular: las infracciones del ritmo del corazón, el descenso expresado al INFIERNO, la opresión de la actividad cordial; de la parte vodno-elektrolitnogo del equilibrio: la deshidratación, la infracción de la función de los riñones de oligurii hasta el desarrollo de la insuficiencia renal, que caracteriza por la hipocaliemía, gipernatriemiey, giponatriemiey; la infracción del metabolismo de la glucosa: la hiperglicemia, la hipoglicemia (especialmente a los niños), ketoatsidoz; los zumbidos en los oídos, la sordera; las hemorragias gastrointestinales; las infracciones hematológicas: de ingibirovaniya las agregaciones trombotsitov hasta koagulopatii, el alargamiento protrombinovogo del tiempo, gipoprotrombinemiya; las infracciones neurológicas: La encefalopatía tóxica y la opresión de la función TSNS (la somnolencia, la confusión de la conciencia, la coma, el calambre).

El tratamiento: la hospitalización inmediata en las secciones especializadas para la realización de la terapia urgente – gástrico lavazh, la recepción repetida del carbón activo forzado la diuresia alcalina, la hemodiálisis, la reconstitución vodno-elektrolitnogo del equilibrio y el estado kislotno-alcalino, la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez y la instrucción a la prohibición de la aplicación del medicamento a la expiración del plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura de 50 mg, 100 mg y 300 mg. Por 10 o 20 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 4 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.