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medicalmeds.eu Los medicamentos nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio (NPVP). KardiASKy

KardiASKy

Препарат КардиАСК®. ЗАО "Канонфарма продакшн" Россия



Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: el ácido acetilsalicílico de 50 mg y 100 mg;
Las sustancias auxiliares: el ácido esteárico, el almidón de maíz, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche), el aceite de ricino hidrogenado, povidon (plasdon К-90 o kollidon 90 F), polisorbat (tvin-80), la celulosa microcristallino;
Las sustancias auxiliares para la recepción pelicular kishechnorastvorimoy las envolturas: metakrilovoy los ácidos y etilakrilata el copolímero (1:1) (kollikut el MAYO 100Р), el macrogol y el alcohol polivinílico el copolímero (kollikut IR), kopovidon (plasdon Es-630), trietiltsitrat, el talco, el titán dioksid.


La descripción: las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular blancas o casi del color blanco, redondo, bicónvexo. Se permite la aspereza fácil y el olor débil del aceite acético.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. En el fondo del mecanismo antiagregantnogo las acciones del ácido acetilsalicílico (ASK) está irreversible ingibirovanie tsiklooksigenazy (ЦОГ-1), como resultado es bloqueada la síntesis tromboksana А2 y es aplastada la agregación trombotsitov. El efecto Antiagregantnyy se desarrolla hasta después de la aplicación de las dosis pequeñas del preparado y se conserva durante 7 día después de la recepción una sola vez. Se Considera que ASK tiene otros mecanismos del aplastamiento de la agregación trombotsitov que extiende la esfera de su aplicación a las enfermedades distintas vasculares. En las altas dosis ASK presta también antiinflamatorio, febrífugo y analgeziruyuschee la acción.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro ASK rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal (ZHKT). ASK es parcial metaboliziruetsya durante la absorción. En el tiempo y después de la absorción ASK se convierte en principal metabolit – el ácido salicílico, que me-taboliziruetsya, principalmente, en el hígado bajo el impacto de los fermentos con la formación de tales metabolitov, como fenilsalitsilat, el ácido salicílico glyukuronid y salitsilurovaya el ácido, descubierto en muchas telas y en la orina. A las mujeres el proceso del metabolismo pasa más despacio (la actividad menor de los fermentos en el suero de la sangre). La concentración ASK máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 10-20 minutos después de la recepción dentro, el ácido salicílico – en 0,3-2 horas.
A causa de que las pastillas son cubiertas kislotoustoychivoy por la envoltura, ASK se libera no en el estómago (la envoltura bloquea effectivamente la disolución del preparado en el estómago), y en el ambiente alcalino del duodeno. Así, la absorción ASK en forma de las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura es disminuida para 3-6 horas en comparación con regular (sin tal envoltura) las pastillas.
ASK y el ácido salicílico comunican con los proteínas del plasma de la sangre (de 66 % hasta 98 % depende de la dosis) y se distribuyen rápidamente en el organismo. El ácido salicílico penentra a través de la placenta y en la leche materna.
La deducción del ácido salicílico es dozozavisimym, ya que su metabolismo es limitado las posibilidades del sistema fermentativo. El período de la semideducción compone de 2-3 horas a la aplicación ASK en las dosis bajas y hasta las 15 a la aplicación del preparado en las altas dosis (las dosis regulares del ácido acetilsalicílico en la cualidad analgeziruyuschego los medios). A diferencia de otros salitsilatov, a la recepción repetida del preparado negidrolizirovannaya ASK no se acumula en el suero de la sangre. El ácido salicílico y ella metabolity desaparecen por los riñones. A los pacientes con la función normal de los riñones 80-100 % de la dosis sencilla del preparado desaparecen por los riñones durante 24-72 hora.


Las indicaciones:

- La profiláctica primaria del infarto agudo del miocardo en existencia de los factores del riesgo (por ejemplo, la diabetes, giperlipidemiya, la hipertensión arterial, la obesidad, el fumar, la edad avanzada) y el infarto repetido del miocardo.
- La estenocardia inestable (incluso la sospecha al desarrollo del infarto agudo del miocardo) y la estenocardia estable.
- La profiláctica ishemicheskogo de la hemorragia cerebral (incluso a los pacientes con la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral).
- La profiláctica tromboembolii después de las operaciones e invazivnyh de las intervenciones sobre los vasos (por ejemplo, aortokoronarnoe shuntirovanie, endarterektomiya de las carótidas, arteriovenoznoe shuntirovanie, la angioplástica y stentirovanie de las arterias coronarias, la angioplástica de las carótidas).
- La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas (incluso, a la inmovilización larga como resultado de la intervención extensa quirúrgica).


El modo de la aplicación y la dosis:

Es deseable aceptar las pastillas del preparado de KardiASKy ante la comida, tomando con una gran cantidad del líquido. Las pastillas de KardiASKy se ponen 1 vez en el día. KardiASKy es destinado a la aplicación larga. La duración de la terapia está determinada por el médico.
La profiláctica primaria del infarto agudo del miocardo en existencia de los factores del riesgo: 50 - 100 mg/día.
La profiláctica del infarto repetido del miocardo, la estenocardia estable e inestable: 50 - 100 mg/día.

La estenocardia inestable (a la sospecha al desarrollo del infarto agudo del miocardo): 50 - 100 mg/día.
La profiláctica ishemicheskogo de la hemorragia cerebral y la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral: 50 - 100 mg/día.
La profiláctica tromboembolii después de las operaciones e invazivnyh de las intervenciones sobre los vasos: 50 - 100 mg/día.
La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas: 50 - 100 mg/día.


Los rasgos de la aplicación:

ASK puede provocar bronhospazm, también llamar los ataques de la asma bronquial y otras reacciones de la sensibilidad excesiva. Los factores del riesgo es la presencia de la asma bronquial en la anamnesia, la fiebre de heno, la polipose de la nariz, las enfermedades crónicas del sistema respiratorio, también las reacciones alérgicas a otros preparados (por ejemplo, las reacciones de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga).
La acción ASK ingibiruyuschee a la agregación trombotsitov se conserva durante algunos días después de la recepción, en relación a esto, es posible el aumento del riesgo de las hemorragias durante la intervención operativa o en el período postoperacional. A la necesidad de la excepción absoluta de la hemofilia durante la intervención operativa es necesario en la medida de lo posible por completo negarse a la aplicación ASK en el período de antes de la operación.
El ácido acetilsalicílico en las dosis bajas puede provocar el desarrollo de la gota a las personas predispuestas (que tienen bajado ekskretsiyu del ácido úrico).
Las altas dosis del ácido acetilsalicílico prestan gipoglikemichesky el efecto que es necesario tener en cuenta al destino a sus pacientes con la diabetes que recibe gipoglikemicheskie los preparados.
A sochetannom la aplicación GKS y salitsilatov debe recordar que durante el tratamiento la concentración salitsilatov en la sangre es bajada, y después de la anulación GKS es posible la sobredosis salitsilatov.
El exceso de la dosis del ácido acetilsalicílico es conjugado con el riesgo de la hemorragia gastrointestinal.


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: más a menudo se notan la náusea, la pirosis, el vómito, el dolor en el vientre; raramente – la úlcera de la membrana mucosa del estómago y el duodeno; muy raramente – perforativnye las úlceras de la membrana mucosa del estómago y el duodeno, las hemorragias gastrointestinales, las infracciones pasajeras de la función del hígado con el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: el destino ASK se acompaña del riesgo subido de las hemorragias a consecuencia de ingibiruyuschego las acciones ASK a la agregación trombotsitov, es raro - la anemia.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, el hinchazón de Kvinke, rinit, el hinchazón de la membrana mucosa de la nariz, rinit, kardiorespiratornyy el distress-síndrome, también las reacciones pesadas, incluso el choque anafiláctico.
Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, el descenso del rumor, el dolor de cabeza, los zumbidos en los oídos.


La interacción con otros medios medicinales:

KardiASKy a la aplicación simultánea refuerza la acción de los medios siguientes medicinales:
-metotreksata a expensas del descenso del claro renal y su sustitución del enlace con los proteínas del plasma, también la combinación del ácido acetilsalicílico con metotreksatom se acompaña de la frecuencia subida del desarrollo de los efectos secundarios por parte de los órganos de la hematopoyesis;
- La heparina y los anticoagulantes indirectos a expensas de la infracción de la función trombotsitov y la sustitución de los anticoagulantes indirectos del enlace con los proteínas del plasma;
-tromboliticheskih y antiagregantov (tiklopidina);
-digoksina a consecuencia de su descenso renal ekskretsii;
-gipoglikemicheskih de los medios (la insulina y las derivadas sulfonilmocheviny) por la cuenta gipoglikemicheskih de las propiedades del ácido más acetilsalicílico en las altas dosis y la sustitución de las derivadas sulfonilmocheviny del enlace con los proteínas del plasma;
-valproevoy los ácidos a expensas de su sustitución del enlace con los proteínas del plasma.

La combinación del ácido acetilsalicílico con los anticoagulantes, trombolitikami y antiagregantami se acompaña del riesgo subido del desarrollo de la hemorragia.
A la recepción simultánea del ácido acetilsalicílico con el alcohol se observa el efecto aditivo y sube el riesgo del daño de la membrana mucosa del tracto intestinal y el alargamiento del tiempo de la hemorragia.

ASK debilita la acción urikozuricheskih de los preparados - benzbromarona (el descenso urikozuricheskogo del efecto a consecuencia del aplastamiento competitivo renal kanaltsevoy ekskretsii del ácido úrico), los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF) (se nota dozozavisimoe el descenso de la velocidad klubochkovoy las filtraciones en resultado ingibirovaniya prostaglandinov, que poseen sosudorasshiryayuschim por la acción, respectivamente el debilitamiento gipotenzivnogo las acciones), los diuréticos (a la aplicación común con ASK en las altas dosis se nota el descenso de la velocidad klubochkovoy las filtraciones como resultado del descenso de la síntesis prostaglandinov en los riñones).
Reforzando la eliminación salitsilatov, de sistema glyukokortikosteroidy (GKS) debilitan su acción.


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva al ácido acetilsalicílico, las sustancias auxiliares como parte del preparado y otra nesteroidnym a los preparados antiinflamatorios (NPVP).
- La asma bronquial, indutsirovannaya por la recepción salitsilatov y otros NPVP; la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos, el carácter insufrible ASK y otros NPVP.
- Las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal (en la fase de la agudización).
- La hemorragia gastrointestinal.
- La diatesis hemorrágica.
-Sochetannoe la aplicación con metotreksatom en la dosis de 15 mg por semana y más.
- El embarazo (I y III trimestre) y el período de la lactación.
- La edad infantil hasta 18 años.
- La insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minutos).
- La insuficiencia expresada de hígado (la clase En y es más alta por la escala Chayld-bebo).
- La insuficiencia cardíaca crónica (III-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA).
- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.


Con la precaución:
- A la gota, giperurikemii, porque ASK en las dosis bajas baja ekskretsiyu del ácido úrico; debe tener en cuenta que ASK en las dosis bajas puede provocar el desarrollo de la gota a los pacientes predispuestos (que tienen bajado ekskretsiyu del ácido úrico).
- A la presencia en la anamnesia de las derrotas ulcerosas del tracto intestinal o las hemorragias gastrointestinales.
- A la infracción de la función del hígado (más abajo de la clase En por la escala Chayld-bebo).
- A la infracción de la función de los riñones (KK más de 30 ml/minutos).
- A la asma bronquial, las enfermedades crónicas de los órganos de la respiración, la fiebre de heno, la polipose de la nariz, la alergia medicinal, incluso el grupo NPVP (los analgésicos, antiinflamatorio, protivorevmaticheskie los medios).
- En II trimestre del embarazo.
- A la intervención supuesta quirúrgica (incluso insignificante, por ejemplo, la extracción del diente), puesto que ASK puede llamar la inclinación por el desarrollo de las hemorragias durante algunos días después de la recepción del preparado.


La aplicación al embarazo y la lactación:
La aplicación de las dosis grandes salitsilatov en los primeros 3 meses del embarazo se junta a la frecuencia subida de los defectos del desarrollo del fruto (el cielo partido, los defectos del corazón). El destino salitsilatov en I trimestre del embarazo es contraindicado. En II trimestre del embarazo salitsilaty es posible fijar solamente tomando en cuenta la apreciación rigurosa del riesgo para el fruto y la utilidad para la madre, son preferibles en las dosis no más arriba 150 mg/día y es corto.
En el último trimestre del embarazo salitsilaty en una alta dosis (más de 300 mg/día) llaman el debilitamiento de la actividad patrimonial, el cierre prematuro de la acequia arterial al fruto, la hemofilia subida a la madre y el fruto, y el destino directamente ante los géneros puede llamar las hemorragias intracraneales, especialmente a los bebés prematuros. El destino salitsilatov en el último trimestre del embarazo es contraindicado.
Salitsilaty y ellos metabolity en las cantidades pequeñas penentran en la leche materna. La recepción casual salitsilatov durante la lactación no se acompaña del desarrollo de las reacciones secundarias al niño y no exige el cese de la alimentación de pecho. Sin embargo a la aplicación larga del preparado o su destino en una alta dosis debe inmediatamente cesar la mamada.


La sobredosis:

La intoxicación salitsilatnaya (se desarrolla a la recepción ASK en la dosis más de 100 mg/kg/día sobre la extensión más de 2 día) puede resultar el uso largo de las dosis tóxicas del preparado en los límites de la aplicación incorrecta terapéutica del preparado (la intoxicación crónica) o la recepción una sola vez casual o intencionada de la dosis tóxica del preparado por el adulto o el niño (la intoxicación aguda).
Los síntomas de la intoxicación crónica por las derivadas del ácido salicílico nespetsifichny y son diagnosticados a menudo con trabajo. La intoxicación del grado fácil del peso se desarrolla habitualmente solamente después del uso reiterado de las dosis grandes del preparado y se manifiesta por el vértigo, los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor subido por la hidradenitis, la náusea y el vómito, el dolor de cabeza y la confusión de la conciencia. La sintomatología indicada desaparece después de la reducción de la dosis del preparado. Los zumbidos en los oídos pueden aparecer a la concentración ASK en el plasma de la sangre de 150 hasta 300 mkg/ml. Unos síntomas más pesados se manifiestan a la concentración ASK en el plasma de la sangre más arriba 300 mkg/ml.
La manifestación básica de la intoxicación aguda es la infracción pesada del estado kislotno-básico, que manifestaciones pueden variar depende de la edad del enfermo y el grado del peso de la intoxicación. A los niños más típico es el desarrollo de la acidosis metabólica. El tratamiento de la intoxicación es pasado en concordancia con los estándares aceptados y depende del grado del peso de la intoxicación y el cuadro clínico y debe ser dirigido principalmente a la aceleración de la deducción del preparado y la reconstitución vodno-elektrolitnogo del equilibrio y el estado kislotno-básico.
La sobredosis es peligrosa especialmente a los pacientes de la edad avanzada.

Los síntomas de la sobredosis del peso fácil hasta el grado medio:
El vértigo, los zumbidos en los oídos, la agravación del rumor, la hidradenitis subida, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, la confusión de la conciencia, profuznoe la hidradenitis, tahipnoe, la hiperventilación, la alcalosis respiratoria.
El tratamiento: gástrico lavazh, la recepción repetida del carbón activo forzado la diuresia alcalina, la reconstitución vodno-elektrolitnogo del equilibrio y el estado kislotno-básico.

Los síntomas de la sobredosis de media hasta el grado pesado:
- La alcalosis respiratoria con kompensatornym por la acidosis metabólica;
-giperpireksiya (una extremadamente alta temperatura del cuerpo);
- Las infracciones de la respiración: la hiperventilación, nekardiogennyy el hinchazón fácil, la opresión de la respiración, la asfixia;
- Las infracciones por parte del sistema cardiovascular: las infracciones del ritmo del corazón, el descenso de la presión, la opresión de la actividad cordial;
- Las infracciones vodno-elektrolitnogo del equilibrio: la deshidratación (deshidratación), la infracción de la función de los riñones de oligurii hasta el desarrollo de la insuficiencia renal, que caracteriza por la hipocaliemía, gipernatriemiey, giponatriemiey;
- La infracción del metabolismo de la glucosa: la hiperglicemia, la hipoglicemia (especialmente a los niños), ketoatsidoz;
- Los zumbidos en los oídos, la sordera;
- Las hemorragias gastrointestinales;
- Las infracciones hematológicas: de ingibirovaniya las agregaciones trombotsitov hasta koagulopatii, el alargamiento protrombinovogo del tiempo, gipoprotrombinemiya;
- Las infracciones neurológicas: la encefalopatía tóxica y la opresión de la función TSNS (la somnolencia, la confusión de la conciencia, la coma, el calambre).
El tratamiento: la hospitalización inmediata en las secciones especializadas para la realización de la terapia urgente - gástrico lavazh, la recepción repetida del carbón activo forzado la diuresia alcalina, la hemodiálisis, la reconstitución vodno-elektrolitnogo del equilibrio y el estado kislotno-básico, la terapia sintomática.


Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas cubiertas peliculares kishechnorastvorimoy con la envoltura, 50 mg y 100 mg.
Por 10 o 30 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 1 2 3 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.



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