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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio antiagregantnoe. Aspikory

Aspikory

Препарат Аспикор®. ЗАО "Вертекс" Россия



Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 0,1 g del ácido acetilsalicílico.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, la lactosa el monohidrato, kroskarmelloza del sodio, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), el ácido esteárico.

La envoltura kishechnorastvorimaya: metakrilovoy los ácidos y etilakrilata el copolímero (metakrilovoy los ácidos el copolímero), propilenglikol, el macrogol 4000 (polietilenglikol 4000, polietilenoksid 4000), el titán dioksid, el talco.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Aspikory a expensas de la sustancia activa activa - el ácido acetilsalicílico - a la aplicación larga en las dosis bajas presta antiagregantnoe la acción. El mecanismo básico de la acción del ácido acetilsalicílico - la inactivación no selectiva del fermento tsiklooksigenazy (TSOG), como resultado se perturba la síntesis prostaglandinov, prostatsiklinov por las jaulas endoteliales (en las dosis más de 300 mg) y tromboksana А2 en trombotsitah que condiciona antiagregantnoe la acción del preparado. El ácido acetilsalicílico puede prestar y otras influencias sobre el proceso del enrollamiento de la sangre, subiendo la actividad fibrinolítica y bajando la concentración en la sangre dependientes de la vitamina a los factores del enrollamiento de la sangre (II, VII, IX, X). Tanto como otros preparados del ácido acetilsalicílico, en unas más altas dosis de Aspikory presta antiinflamatorio, febrífugo, analgeziruyuschee la acción.

El efecto antiagregantnyy se conserva durante 7 sut después de la recepción una sola vez (es expresado más a los hombres, que a las mujeres). Baja la letalidad y el riesgo del desarrollo del infarto del miocardo a la estenocardia inestable. Es eficaz a la profiláctica primaria de las enfermedades del sistema cardiovascular, especialmente del infarto del miocardo a los hombres son mayores 40 años, y a la profiláctica secundaria del infarto del miocardo.

Farmakokinetika. A la recepción dentro la absorción completo. Durante la absorción se somete a de sistema eli-minatsii en la pared del intestino y en el hígado (deatsetiliruetsya). La parte absorbida rápidamente gidrolizuetsya holinesterazami los plasmas y albuminesterazoy, por eso el período de la poluvy-gestión no más 15-20 minutos el ácido Acetilsalicílico se absorbe en proksimalnom el departamento del intestino delgado. La concentración máxima en el plasma de la sangre se nota por término medio en 3 horas después de la recepción del preparado dentro. En el organismo circula (a 75-90 % en relación a la albumina) y se distribuye en las telas en forma del anión del ácido salicílico.

La concentración syvorotochnaya salitsilatov muy variabelna. A los niños recién nacidos salitsilaty pueden desalojar la bilirrubina del enlace con la albumina y contribuir al desarrollo bilirubinovoy a la encefalopatía. Salitsilaty penentran fácilmente en muchas telas y los líquidos del organismo, incluso en spinnomozgovuyu, peritonealnuyu y sinovialnuyu los líquidos. La penetración en la cavidad de la articulación se acelera en existencia de la hiperhemia y el hinchazón y se disminuye en proliferativnoy a la fase de la inflamación.

En las cantidades pequeñas salitsilaty hay en la tela nerviosa, unas huellas - en la hiel, el sudor, los excrementos. Durante el surgimiento de la acidosis la mayor parte salitsilata se convierte en el ácido no ionizado que penentra bien en la tela incluso, en el cerebro. Pasa rápidamente a través de la placenta, en las cantidades pequeñas desaparece con la leche materna.

El ácido salicílico metaboliziruetsya principalmente en el hígado con la formación 4 metabolitov, descubierto en muchas telas y la orina.

Desaparece principalmente por medio de la secreción activa en kanaltsah de los riñones en forma de en realidad ácido salicílico (60 %) y ella metabolitov. La deducción no cambiado salitsilata depende de pH de la orina (a zaschelachivanii de la orina crece ionizirovanie salitsilatov, se empeora de ellos reabsorbtsiya y se aumenta considerablemente la deducción). La velocidad de la deducción depende de la dosis: a la recepción de las dosis pequeñas el período de la semideducción 2-3 h, con el aumento de la dosis pueden crecer hasta 15-30 h. A los recién nacidos la eliminación sa-litsilatov se realiza considerablemente más despacio, que a los adultos.


Las indicaciones:

- La profiláctica del infarto agudo del miocardo en existencia de los factores del riesgo (por ejemplo, la diabetes, giperlipidemiya, la hipertensión arterial, la obesidad, el fumar, la edad avanzada), el infarto repetido del miocardo y a la sospecha del infarto agudo del miocardo.
- La estenocardia inestable.
- La profiláctica de la hemorragia cerebral (incluso a los pacientes con la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral).
- La profiláctica de la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral.
- La profiláctica tromboembolii después de las operaciones e invazivnyh de las intervenciones sobre los vasos (por ejemplo, aorto-coronario shuntirovanie, endarterektomiya de las carótidas, arterio-venoso shuntirovanie, la angioplástica de las carótidas).
- La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas (por ejemplo, a la inmovilización larga como resultado de la intervención grande quirúrgica).


El modo de la aplicación y la dosis:

Aspikory debe aceptar dentro, ante la comida, sin masticar, tomando grande pica-chestvom los líquidos. El preparado es destinado a la aplicación larga. La duración de la terapia está determinada por el médico de cabecera.

La profiláctica a la sospecha del infarto agudo del miocardo
100-200 mg/día (la primera pastilla es necesario masticar para más rápido vsasyva-niya).

La profiláctica del infarto primario agudo del miocardo en existencia de los factores del riesgo - 100 mg/día.

La profiláctica del infarto repetido del miocardo. La estenocardia inestable. El Profilak-tiques de la hemorragia cerebral y la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral. La profiláctica tromboembolicheskih de las complicaciones después de las operaciones quirúrgicas o invazivnyh de las investigaciones - 100-300 mg/día.

La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas - 100-200 mg/día.


Los rasgos de la aplicación:

El ácido acetilsalicílico puede provocar bronhospazm, también llamar a-mortero la asma bronquial y otras reacciones de la hipersensibilidad. Los factores del riesgo es la presencia de la asma bronquial en la anamnesia, la fiebre de heno, la polipose de la nariz, las enfermedades crónicas del sistema respiratorio, también las reacciones alérgicas a otros preparados (por ejemplo, las reacciones de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga).

El ácido acetilsalicílico puede llamar las hemorragias del grado distinto vyrazhenno-sti en el tiempo y después de las intervenciones quirúrgicas.

El ácido acetilsalicílico en las dosis bajas puede provocar el desarrollo de la gota a las personas predispuestas (que tienen bajado ekskretsiyu del ácido úrico).

Las altas dosis del ácido acetilsalicílico prestan gipoglikemichesky el efecto que es necesario tener en cuenta al destino a sus pacientes con la diabetes, recibo-schim gipoglikemicheskie los preparados.

A sochetannom la aplicación GKS y salitsilatov debe recordar que durante el tratamiento la concentración salitsilatov en la sangre es bajada, y después de la anulación GKS es posible peredozirov salitsilatov.

No es recomendable la combinación del ácido acetilsalicílico con ibuprofenom, ya que por-sledny empeora el impacto favorable de Aspikora a la esperanza de vida.

El exceso de la dosis del ácido acetilsalicílico es conjugado con el riesgo de la hemorragia gastrointestinal.

El impacto a la dirección de los medios de transporte y los mecanismos. Durante la recepción del preparado debe dirigir con la precaución por de transporte por sredst-usted y ocuparse de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

La aplicación al embarazo y durante la lactación. La aplicación de las dosis grandes salitsilatov en los primeros 3 meses del embarazo se junta a la frecuencia subida de los defectos del desarrollo del fruto (el cielo partido, los defectos del corazón). En II trimestre del embarazo salitsilaty es posible fijar solamente tomando en cuenta la apreciación rigurosa del riesgo para el fruto y la utilidad para la madre.

En el último trimestre del embarazo salitsilaty en una alta dosis (más de 300 mg/día) llaman el frenaje de la actividad patrimonial, el cierre prematuro de la acequia arterial al fruto, la hemofilia subida a la madre y el fruto, y el destino neposred-stvenno antes del parto puede llamar las hemorragias intracraneales, especialmente a nedo-noshennyh los niños. El destino salitsilatov en el último trimestre del embarazo protivo-es mostrado.

Salitsilaty y ellos metabolity en las cantidades pequeñas penentran en la leche materna.


Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas (la mariposa de la ortiga, el hinchazón de Kvinke), la anafilaxia; la náusea, la pirosis, el vómito, abdominalnaya el dolor, la úlcera de la membrana mucosa del estómago y 12-perstnoy los intestinos, incluido con la perforación, la hemorragia gastrointestinal; el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado"; bronhospazm; la hemofilia subida, la anemia; el vértigo, los zumbidos en los oídos.


La interacción con otros medios medicinales:

Aspikory a la aplicación simultánea refuerza la acción de los lekarstven medios siguientes:
- metotreksata a expensas del descenso del claro renal y su sustitución del enlace del proteína ar del plasma;
- La heparina y los anticoagulantes indirectos a expensas de la infracción de la función trombotsitov y usted-tesneniya de los anticoagulantes indirectos del enlace con los proteínas del plasma;
- tromboliticheskih y antiagregantnyh de los preparados (tiklopidina);
- digoksina a consecuencia de su descenso renal ekskretsii;
- gipoglikemicheskih de los medios (la insulina y las derivadas sulfonilmocheviny) por la cuenta gipoglikemicheskih de las propiedades del ácido más acetilsalicílico en las altas dosis y usted-tesneniya de las derivadas sulfonilmocheviny del enlace con los proteínas del plasma;
- valproevoy los ácidos a expensas de su sustitución del enlace con los proteínas del plasma;
- De otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios;
- gipotenzivnyh de los medios medicinales, los diuréticos (spironolakton, furosemid).

La combinación del ácido acetilsalicílico con los anticoagulantes, trombolitikami y antiagre-gantnymi se acompaña de los preparados del riesgo subido del desarrollo de la hemorragia.

La combinación del ácido acetilsalicílico con metotreksatom se acompaña de la frecuencia subida del desarrollo de los efectos secundarios por parte de los órganos de la hematopoyesis.

Los medios aumentan el etanol y etanolsoderzhaschie lekarstvennyk que daña deyst-vie en la membrana mucosa del tracto intestinal, suben el riesgo del desarrollo de las hemorragias zhelu-dochno-intestinales. El ácido acetilsalicílico debilita la acción urikozu-richeskih de los preparados (benzbromarona, sudfinpirazona) a consecuencia de competitivo la tuba-lyarnoy de la eliminación del ácido úrico.

Reforzando la eliminación salitsilatov, de sistema glyukokortikosteroidy (GKS) debilitan su acción. Sube la concentración digoksina, barbituratov, las sales del litio en el plasma.

Antatsidy, que contienen el magnesio y/o allyuminy, disminuyen y empeoran la absorción del ácido acetilsalicílico. Mielotoksichnye los medios medicinales refuerzan proyav-leniya gematotoksichnosti del preparado.


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado y otra nesteroidnym a los preparados antiinflamatorios (NPVP).
- Las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal; la hemorragia gastrointestinal.
- La diatesis hemorrágica.
- La asma bronquial, indutsirovannaya por la recepción salitsilatov y NPVP, la tríada De Fernana-Vidalya (la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico).
- Sochetannoe la aplicación con metotreksatom en la dosis de 15 mg por semana y más.
- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.
- El embarazo (I y III trimestre) y el período de la lactación.
- La edad hasta 18 años.

Con la precaución. A la gota, giperurikemii, a la presencia en la anamnesia: las derrotas ulcerosas del tracto intestinal o las hemorragias gastrointestinales, renal y de hígado no-suficiencia, la asma bronquial, las enfermedades crónicas de los órganos de la respiración, la fiebre de heno, la polipose de la nariz, la alergia medicinal; en II trimestre del embarazo; en soche-tanii con metotreksatom en la dosis menos de 15 mg por semana; el déficit de la vitamina A y glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy.


La sobredosis:

Los síntomas (la dosis una sola vez menos de 150 mg/kg - el envenenamiento agudo se considera 150-300 mg/kg fáciles, - moderado, más de 300 mg/kg - pesado): el síndrome salitsilizma (la náusea, rvo car, los zumbidos en los oídos, la infracción de la vista, el vértigo, un fuerte dolor de cabeza, general nedo-moganie, la fiebre - malo prognostichesky el indicio a los adultos). El envenenamiento pesado - la hiperventilación fácil central geneza, la alcalosis respiratoria, la acidosis metabólica, la conciencia enredada, la somnolencia, el colapso, el calambre, la anuria, la hemorragia. Pervo-nachalno la hiperventilación central fácil lleva a la alcalosis respiratoria - el ahoguío, la sofocación, la cianosis, el sudor frío pegajoso; con el reforzamiento de la intoxicación crece pa-ralich de la respiración y el aislamiento de oxidación fosforilirovaniya, que llaman la acidosis respira-trillada.

A la sobredosis crónica la concentración determinada en el plasma, es malo korreliru-et con el grado del peso de la intoxicación. El riesgo más grande del desarrollo crónico intoksi-katsii se nota a las personas de la edad avanzada a la recepción durante alguno día más de 100 mg/kg/sut. A los pacientes de la edad avanzada los indicios iniciales salitsilizma no siempre son visibles, por eso es oportuno periódicamente determinar el contenido salitsilatov en la sangre: la concentración es más alta 70 mg del % testimonia sobre moderado o pesado otravle-nii; más arriba 100 mg del % - sobre extremadamente pesado, prognosticheski desfavorable. A otravle-nii al grado medio y pesado le es necesaria la hospitalización.

El tratamiento: la provocación del vómito, el destino del carbón activo y los purgantes, el stoyan control del estado kislotno-básico y elektrolitnym por el equilibrio; en es dependiente-sti del estado del cambio de las sustancias - la introducción del sodio del hidrocarbonato, la solución del sodio tsit-rata o el sodio del lactato. El aumento de la alcalinidad de reserva refuerza la deducción del acetilo-ácido salicílico por la cuenta zaschelachivaniya de la orina. Zaschelachivanie de la orina es mostrado a la concentración salitsilatov más arriba 40 mg del % y es abastecido v/v infuziey del sodio de los hidrocastigos-bonata (88 mekv en 1 l de 5 % de la solución dekstrozy, con la velocidad de 10-15 ml/h/kg); vosstanovle-nie el volumen de la sangre que circula y la inducción de la diuresia son alcanzados por la introducción del sodio del hidrocarbonato en las mismas dosis y el cultivo, que repiten 2-3 veces.

Debe observar la precaución a los enfermos de edad avanzada, cerca de que intenso infuziya los líquidos puede llevar al hinchazón fácil. No es recomendable la aplicación atsetazolamida para zaschelachiva-niya de la orina (puede llamar la acidosis y reforzar la acción tóxica salitsilatov). La hemodiálisis es mostrada a la concentración salitsilatov más de 100-130 mg del %, a los enfermos con el envenenamiento crónico - 40 mg del % y más abajo en existencia de las indicaciones (refrakternyy la acidosis, progressi-ruyuschee la agravación del estado, la derrota pesada del sistema nervioso central, el hinchazón fácil y la insuficiencia renal). Al hinchazón fácil — la ventilación artificial fácil  por la mezcla enriquecida por el oxígeno.


Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.


Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta


El embalaje:

Las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura, 100 mg. Por 10 o 20 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio. 1 2 3 o 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o 3 de contorno yacheykovye los embalajes por 20 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.



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