El verapamilo g/h t p/o 40мг №50

Las características generales. La composición:

De la sustancia activa: el verapamilo del hidrocloruro (en el recuento a 100 % la sustancia) - 40 mg las sustancias auxiliares: el núcleo - la lactosa (el azúcar de leche), el calcio stearat, el almidón de patatas, el talco, polisorbat (tvin-80), povidon (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy); la envoltura - Onadray II una (serie 85) (el alcohol polivinílico, es parcial gidrolizovannyy, el talco, el macrogol (poltetilenglikol 3350), el titán dioksid, el colorante del hierro el óxido, el barniz de aluminio en base a amarillo hinolinovogo, el barniz de aluminio en base a amarillo el ocaso solar, el barniz de aluminio en la base indigokarmina).

La descripción: las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de color amarillo, redondo bicónvexo.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El verapamilo es un de los preparados básicos del grupo de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos. Él posee antiaritmicheskoy, antianginalnoy y antigipertenzivnoy la actividad. El preparado baja la necesidad del miocardo del oxígeno a expensas del descenso de la reductibilidad del miocardo y la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales. Llama la ampliación de los vasos coronarios del corazón y aumenta la hemorragia coronaria; baja el tono de la musculatura llana de las arterias periféricas y la resistencia general periférica vascular. El verapamilo disminuye esencialmente atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad, oprime el automatismo sinusovogo del nudo que permite aplicar el preparado para el tratamiento supraventrikulyarnyh de las arritmias. El verapamilo es el preparado de la elección para el tratamiento de la estenocardia vazospasticheskogo geneza (la estenocardia de Printsmetala). Presta el efecto a la estenocardia de la tensión, también al tratamiento de la estenocardia con supraventrikulyarnymi por las infracciones del ritmo.

Farmokinetika. A la recepción se absorben dentro más de 90 % de la dosis aceptada. La bioaccesibilidad - 10-20 %. La concentración máxima (Сmax) es alcanzada el preparado en el plasma de la sangre en 1-2 horas después de la recepción dentro de (80-400 ng/ml). El verapamilo penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras. Se somete al metabolismo "al primer paso» a través del hígado. Básicos metabolitami son norverapamil, N-dealkilverapamil y N-dealkilnorverapamil. La acumulación del preparado y ello metabolitov en el organismo explica el reforzamiento de la acción al tratamiento de curso. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 90 %. El período de la semideducción a la recepción de la dosis una sola vez compone 2,8 - 7,4 horas; a la recepción de las dosis repetidas - 4,5 - 12 horas. Desaparece en la cantidad pequeña en el tipo no cambiado (3-4 %), la otra parte - en el tipo metabolitov (70 %) los riñones, cerca de 25 % - con la hiel. La secreción con la leche materna baja.

Las indicaciones:

1. El tratamiento y la profiláctica del ritmo cordial: - paroksizmalnoy nadzheludochkovoy las taquicardias; - el temblor y el centelleo de las aurículas (tahiaritmichesky la variante); - nadzheludochkovoy ekstrasistolii;
2. El tratamiento y la profiláctica - la estenocardia crónica estable (la estenocardia de la tensión); - la estenocardia inestable; - vazospasticheskoy las estenocardias (la estenocardia de Printsmetala, la estenocardia alternativa);
3. El tratamiento de la hipertensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

El verapamilo aceptan dentro en el tiempo o después de la comida, tomando con la cantidad de agua pequeña. El régimen dozirovaniya y la duración del tratamiento se establecen individualmente depende del estado del enfermo, el grado del peso, los rasgos de la corriente de la enfermedad y la eficiencia de la terapia. Para la profiláctica de los ataques de la estenocardia, la arritmia y al tratamiento de la hipertensión arterial el preparado fijan el adulto en la dosis inicial por 40-80 mg de 3-4 veces por día. En caso necesario aumentan la dosis sencilla hasta 120-160 mg.
La dosis máxima diaria del preparado compone 480 mg. A los pacientes con las infracciones expresadas de la función del hígado la deducción del verapamilo del organismo es disminuida, por eso el tratamiento es oportuno comenzar de las dosis mínimas. La dosis diaria del preparado no debe superar 120 mg para los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado.

Los rasgos de la aplicación:

Para el aumento de la presión arterial a los enfermos hipertrófico kardiomiopatiey fijan adrenostimulyatory alfa (fenilefrin); no debe aplicar izoprenalin. Ante el comienzo de la terapia a la insuficiencia cardíaca es necesario alcanzar el estado compensado. Al tratamiento es necesario el control de la función de los sistemas cardiovasculares y respiratorios, del contenido de la glucosa y los electrólitos de la sangre, el volumen de la sangre que circula y la cantidad de la orina distinguida. No es recomendable cesar el tratamiento de repente.

Los efectos secundarios:

- Por parte del sistema cardiovascular: es posible la rubefacción de la persona, la bradicardia expresada, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, el descenso expresado de la presión arterial, la aparición de los síntomas de la insuficiencia cardíaca al uso del preparado en las altas dosis, especialmente a los enfermos predispuestos, la taquicardia; raramente - la estenocardia hasta el desarrollo del infarto del miocardo (especialmente a los enfermos con pesado obstruktivnym por la derrota de las arterias coronarias), la arritmia (incluso el centelleo y el temblor de los ventrículos);
- Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la cerradura, es raro - la diarrea; en algunos casos - tranzitornoe el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy en el plasma de la sangre;
- Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, el dolor de cabeza, el desmayo, la inquietud, la astenia, la somnolencia, la depresión, las infracciones extrapiramidales (la ataxia, maskoobraznoe la persona, el andar que chancletea, tugopodvizhnost de las manos o los pies, el temblor de los pinceles y los dedos de las manos, la dificultad de la deglución), rara vez - la excitación subida nerviosa, el atascamiento, la fatiga;
- Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la hiperhemia de la cutis, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona);
- Otros: ginekomastiya, giperprolaktinemiya, la hiperplasia de las encías, el aumento de la masa del cuerpo, es muy raro - la agranulacitosis, galaktoreya, la artritis, tranzitornaya la pérdida de la vista, el hinchazón fácil, trombotsitopeniya sin síntomas, los hinchazones periféricos.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea del verapamilo con:
- Sube AUC (el área bajo la curva «la concentración - el tiempo») karbamazepina a los pacientes con la epilepsia estable parcial (el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, tales como la diplopia, el dolor de cabeza, la ataxia y el vértigo).
- Sube AUC, Css (el claro) y Сmaх (la concentración máxima del preparado) tsiklosporina.
- Sube AUC y Сmaх glibenklamida.
- Sube la concentración sirolimusa y takrolimusa.
- Sube con importancia AUC y Сmaх buspirona y midazolama.
- Sube la concentración teofillina (a consecuencia del descenso del claro), el etanol (y alarga su efecto), la concentración hinidina (el riesgo del descenso expresado de la presión arterial).
- Puede subir la concentración atorvastatina y lovastatina.
- Sube con importancia AUC y Сmaх simvastatina.
- Sube AUC y Сmaх almotriptana.
- Sube las concentraciones cordial glikozidov (exige la observación escrupulosa y el descenso de la dosis glikozidov).
- Sube AUC y Сmaх metoprolola y el propranolol a los pacientes con la estenocardia.
- Sube la concentración de plasma de la colquicina (el sustrato para CYP3A y r - la glicoproteína).
- A la recepción dentro sube con importancia AUC y Сmaх doksorubitsina.
- Sube poco AUC imipramina; no influye sobre la concentración activo metabolita, dezipramina.
- Sube Сmaх prazozina y terazozina y AUC terazozina.
- Los inhibidores CYP3А (incluso eritromitsin, ritonavir y otros protivovirusnye el HIV los preparados), telitromitsin suben las concentraciones de plasma del verapamilo.
- El jugo de toronja sube AUC y Cmax R - y S - el isómero del verapamilo.
- tsimetidin aumenta la bioaccesibilidad del verapamilo casi en 40-50 % (a expensas del descenso del metabolismo de hígado), en relación a esto, puede surgir la necesidad de la reducción de la dosis último.
- rifampitsin puede considerablemente bajar la bioaccesibilidad (hasta 92 %) también AUC y Сmaх del verapamilo.
- El fenobarbital sube el claro del verapamilo en 5 veces.
- sulfinpirazon sube el claro del verapamilo aproximadamente en 3 veces y baja la bioaccesibilidad (60 %).
- Los preparados del corazoncillo agujereado bajan AUC R - y S - el isómero del verapamilo y respectivamente Сmaх.
- A la aplicación simultánea con de inhalación anestetikami sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia, atrioventrikulyarnoy los bloqueos, la insuficiencia cardíaca.
- La combinación con adrenoblokatorami beta puede llevar al reforzamiento negativo inotropnogo del efecto, el aumento del riesgo del desarrollo de las infracciones atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, la bradicardia (es necesario pasar la introducción del verapamilo y adrenoblokatorov beta con el intervalo en algunas horas)
- prazozin y otros adrenoblokatory alfa, también otros gipotenzivnye los medios medicinales (los inhibidores ATF, vazodilatatory, los diuréticos, adrenoblokatory beta) refuerzan gipotenzivnyy el efecto.
- dizopiramid y flekainid no debe fijar durante 48 horas o 24 horas después de la aplicación del verapamilo (summatsiya negativo inotropnogo del efecto, hasta el fallecimiento).
- Aumenta el riesgo del surgimiento neyrotoksicheskogo del efecto de los preparados del litio.
- Refuerza la acción periférico miorelaksantov (puede ser necesario el cambio del régimen dozirovaniya).
- A la aplicación simultánea con el ácido acetilsalicílico (ASK) se notaba poco bolshee el aumento del tiempo de la hemorragia, que a la aplicación solamente ASK.
- karbamazepinom y el litio se aumenta el peligro del surgimiento neyrotoksicheskih de los efectos.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al verapamilo y otros componentes del preparado, la bradicardia expresada, la insuficiencia cardíaca crónica II - SH las fases, la hipotensión expresada arterial, kardiogennyy el choque (a excepción de llamado por la arritmia), sinoaurikulyarnaya el bloqueo, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado (a excepción de los enfermos con el conductor artificial del ritmo), el infarto agudo del miocardo, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, la estenosis de la desembocadura de la aorta, el síndrome de Wolf-Parkinsona-Uayta, el síndrome De Morgani-Adamsa-Stoksa, la disfunción expresada del ventrículo izquierdo, el temblor fibrillyatsiya de las aurículas y WPW - el síndrome o el síndrome de la Launa-ganonga-levyna (excepto los enfermos con el marcapasos), la insuficiencia cardíaca aguda, la aplicación simultánea adrenoblokatorov beta (intravenosamente), el embarazo, el período de la lactación, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas), la recepción simultánea de la colquicina.

Con la precaución es necesario fijar el enfermo con atrioventrikulyarnoy por el bloqueo de I grado, la insuficiencia cardíaca I-II crónica de la fase, las infracciones expresadas de la función del hígado y/o los riñones, la hipotensión arterial, la bradicardia, en la edad avanzada, con la transmisión disminuida nerviosa-muscular.

La sobredosis:

Los síntomas - sinusovaya la bradicardia que pasa en atrioventrikulyarnuyu el bloqueo, a veces la asistolia, el descenso expresado de la presión arterial, la insuficiencia cardíaca, el choque, sinoatrialnaya el bloqueo.
El tratamiento: a la revelación temprana - el lavado del estómago, el carbón activo; a la infracción del ritmo y la conductibilidad - la introducción intravenosa izoprenalina, norepinefrina, la atropina, 10-20 ml de 10 % de la solución del calcio glyukonata, el conductor artificial del ritmo; intravenoso infuziya plazmozameschayuschih de las soluciones. La hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 3 años. No usar después de la fecha indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 40 mg Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 50 pastillas en el banco svetozaschitnogo los cristales o el banco polimérico, o en el frasco polimérico. Cada uno al banco o el frasco, 1 2 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.