Amiodaron tab 0,2 g №30

Las características generales. La composición:

De la sustancia activa amiodarona el hidrocloruro 0,2 g y las sustancias auxiliares: el azúcar de leche, polivinilpirrolidon srednemolekulyarnyy, el almidón de patatas, el talco, el calcio stearinovokislyy, la celulosa microcristallino. 

La descripción: las Pastillas blanco o blanco con kremovatym por el matiz del color, ploskotsilindricheskie con riskoy y faskoy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado Antiaritmichesky de III clase (el inhibidor repolyarizatsii). Posee también antianginalnym, koronarodilatiruyuschim, alfa y adrenoblokiruyuschim beta, tireotropnym y gipotenzivnym la acción. El efecto antianginalnyy es condicionado koronarorasshiryayuschim y la acción antiadrenérgica, la reducción de la necesidad del miocardo en el oxígeno.
Ejerce el impacto que frena en alfa y adrenoretseptory beta del sistema cardiovascular (sin su bloqueo completo).
Reduce la sensibilidad a la hiperestimulación del sistema nervioso simpático, la resistencia de los vasos coronarios; aumenta la hemorragia coronaria; urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales; sube las reservas energéticas del miocardo (a expensas del aumento del contenido la creatina del sulfato, el adenosin y el glicógeno).
La acción Antiaritmichesky es condicionada por el impacto a los procesos electrofisiológicos del miocardo; alarga el potencial de la acción kardiomiotsitov, aumenta eficaz refrakternyy el período de las aurículas, los ventrículos, AV del nudo, el manojo de Gisa y las fibras de Purkine, las vías suplementarias de la realización de la excitación. Bloqueando anaktivirovannye los canales "rápidos" de sodio, presta los efectos, característico para antiaritmikov de I clase.
Frena la depolarización lenta (diastólica) de la membrana de las jaulas sinusovogo del nudo, llamando la bradicardia y el descenso AV de la conductibilidad. Por la estructura es semejante tireoidnym a las hormonas. El contenido del yodo compone cerca de 37 % de su peso molecular.
Influye sobre el cambio tireoidnyh de las hormonas, ingibiruet la transformación Т3 en Т4 (el bloqueo tiroksin-5-deyodinazy) y bloquea la toma de estas hormonas kardiotsitami y gepatotsitami que lleva al debilitamiento del impacto que estimula tireoidnyh de las hormonas al miocardo (el déficit Т3 puede llevar a su hiperproducción y tireotoksikozu).
El comienzo de la acción (hasta al uso de las dosis "de carga") – de 2-3 días a 2-3 meses, la duración de la acción varía de algunas semanas a meses (está determinado en el plasma de la sangre a lo largo de 9 meses después del cese de su recepción).

Farmakokinetika. La absorción lento y variabelnaya – 30-50 %, la bioaccesibilidad – 30-50 %. La concentración máxima en el plasma de la sangre se nota en 4-7 hora. La banda de la concentración terapéutica de plasma – 1-2,5 mg/l (pero a la definición de la dosis es necesario tener en cuenta y el cuadro clínico). El volumen de la distribución – 60 l que testimonia la distribución intensa en la tela.
Posee alto zhirorastvorimostyu, en las altas concentraciones se encuentra en el tejido grasoso y los órganos con la circulación sanguínea buena (la concentración en el tejido grasoso, el hígado, los riñones, el miocardo más alto que en el plasma – respectivamente, en 300 200 50 y 34 veces,). Los rasgos farmakokinetiki amiodarona condicionan la necesidad de la aplicación de las altas dosis de carga. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera y la placenta (10-50 %), sekretiruetsya con la leche materna (25 % de la dosis recibida por la madre). El enlace con los proteínas del plasma de la sangre – 95 % (62 % - con la albumina, 33,5 % - con betalipoproteinami). metaboliziruetsya en el hígado.
Básico metabolit – dezetilamiodaron – farmakologicheski es activo y puede reforzar antiaritmichesky el efecto de la unión básica. Probablemente, también por medio de deyodirovaniya (a la dosis de 300 mg se separa alrededor de 9 mg del yodo elemental). Al tratamiento largo de su concentración pueden alcanzar 60-80 % de las concentraciones amiodarona. Tomando en consideración la capacidad a kumulyatsii y vinculado con esto grande variabelnost farmakokineticheskih de los parámetros, los datos del período de la semideducción son contradictorios.
La deducción a peroralnom la aplicación pasa en 2 fases: el período inicial – 4-21 hora., en la segunda fase el período de la semideducción – 25-11-дней. Después de largo peroralnogo de la recepción el período medio de la semideducción – 40 días (esto tiene la gran importancia en la elección de la dosis, puesto que es necesario por lo menos 1 mes para la estabilización de la concentración de plasma, y la deducción completa puede durar más de 4 meses).
Desaparece con la hiel (85-95 %), por los riñones desaparece menos de 1 % de la dosis aceptada (por eso a la infracción de la función de los riñones no hay necesidad del cambio de la dosificación). Ni amiodaron, ni ello metabolity no se someten a la dialisis.

Las indicaciones:

Amiodaron aplican a los adultos:
- Para el tratamiento y la prevención de las infracciones del ritmo del corazón (zheludochkovaya y nadzheludochkovaya la taquicardia, el síndrome WPW, zheludochkovaya y nadzheludochkovaya ekstrasistoliya);
- Para la prevención repetido fibrillyatsii de los ventrículos y las aurículas;
- En el período de la rehabilitación después del infarto del miocardo, si en la anamnesia hay unas instrucciones a antes episodios que se notaban de la arritmia.

El modo de la aplicación y la dosis:

Amiodaron aceptan dentro en el tiempo o después de la recepción de la comida. La pastilla aceptan enteramente, tomando con la cantidad pequeña del líquido. La dosis del preparado debe ser corregida depende del estado del paciente y estar determinado por el médico. La dosis inicial compone 600-800 mg (hasta 1200 mg) en el día dividido en 2-3 recepciones. El curso del tratamiento de 8-15 días. En caso necesario es posible el aumento de la dosis hasta 1200 mg amiodarona por día.
Después del logro de los indicios de la saturación pasan a la terapia que apoya. Al tratamiento que apoya se aplica la dosis menor eficaz depende de la reacción individual del enfermo y compone habitualmente de 100 hasta 400 mg en el día en 1-2 recepciones. En casos de que esto es posible, todos 5 días de la recepción del preparado hacen la interrupción de dos días.
Para los adultos la dosis media terapéutica sencilla – 0,2 g, la dosis media terapéutica diaria – 0,4 g, la dosis máxima sencilla – 0,4 g, la dosis máxima diaria – 1,2

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo de la terapia es necesario pasar rentgenologicheskoe la investigación fácil, estimar la función de la glándula tiroides (el contenido de las hormonas), el hígado (transaminazy). La frecuencia y el peso de los fenómenos colaterales dependen de la dosis del preparado, por eso debe aplicar las dosis mínimas eficaces que apoyan.
Debe observar la precaución al tratamiento de los pacientes de la edad avanzada, ya que puede notarse la bradicardia. Es posible el alargamiento del intervalo QT al aparecer el diente U. Durante el surgimiento sinoaurikulyarnoy los bloqueos, debe interrumpir los bloqueos atrioventrikulyarnogo del nudo del segundo o tercer grado y el bloqueo nozhek del manojo de Gisa el tratamiento.
Durante el tratamiento se recomienda regularmente pasar el control electrocardiográfico (cada 3 meses), también durante el surgimiento de las nuevas arritmias o los indicios de la agudización de la enfermedad básica. El ahoguío progresivo y la tos improductiva pueden ser los indicios de la derrota fácil. Se Recomienda pasar rentgenologicheskoe la investigación del tórax y las pruebas neumónicas funcionales (cada 6 meses y en caso del desarrollo de los indicios clínicos de las enfermedades fácil). Ante el comienzo de la terapia es necesario determinar el contenido de los electrólitos del plasma. Durante el tratamiento amiodaronom pasan regularmente el control de la actividad de los fermentos del hígado.
Durante el tratamiento realizan periódicamente el análisis EKG (la anchura del complejo QRS y la duración del intervalo QT), transaminaz (al aumento en tres veces o el doblamiento en caso de su actividad inicialmente subida la dosis reducen hasta el cese completo de la terapia). Es necesario la observación periódica del oculista (la revelación de los depósitos considerables en la córnea o el desarrollo de las infracciones de la vista exige la anulación amiodarona). A la anulación son posibles las reincidencias de las infracciones del ritmo.
La aplicación al embarazo y la lactación es posible solamente a las infracciones, que amenazan a la vida, del ritmo a la ineficacia otro antiaritmicheskoy las terapias (llama la disfunción de la glándula tiroides del fruto). Después de la anulación farmakodinamichesky el efecto se conserva durante 10-30 días. Amiodaron puede llamar la disfunción de la glándula tiroides, por eso se recomienda controlar la función de la glándula tiroides ante el comienzo del tratamiento, durante el tratamiento y durante algunos meses después del cese del tratamiento.
Contiene el yodo (en 200 mg – 75 mg del yodo), por eso puede ejercer el impacto a los resultados de los tests de la acumulación del yodo radioactivo en la glándula tiroides. Durante la realización de las intervenciones quirúrgicas poner en conocimiento al anestesiólogo sobre la recepción del preparado (la posibilidad del desarrollo del distress-síndrome agudo respiratorio a los adultos directamente después de la intervención quirúrgica). A los pacientes que recibe el preparado, debe evitar la estancia en el sol por el peligro del desarrollo de la fotodermatosis.
Debe observar la precaución a la aplicación del preparado durante la realización de la anestesia general, es posible el riesgo del desarrollo de la bradicardia expresada a los descensos de la presión arterial, las infracciones de la conductibilidad y la reducción del volumen de choque del corazón.
Debe observar la precaución durante la terapia oxigenada en el período postoperacional, ya que hay un riesgo del desarrollo respiratorio distress – el síndrome.
La eficiencia y la seguridad amiodarona a los niños no es establecidas.
La influencia sobre la capacidad de dirigir el automóvil/trabajar con los mecanismos: a algunos pacientes el preparado puede disminuir las reacciones ideomotores que debe tomar en consideración a la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el Dolor de cabeza, la debilidad general, el vértigo, la depresión, la sensación del cansancio, parestezii, las alucinaciones acústicas, a la aplicación larga – periférico neyropatiya, tremor, la infracción de la memoria, el sueño, las manifestaciones extrapiramidales, la ataxia, la neuritis del nervio óptico.
Por parte de los órganos de los sentimientos: Uveit, el depósito lipofustsina en el epitelio de la córnea (las quejas subjetivas faltan; si los depósitos considerable y rellenan parcialmente la pupila – la queja de los puntos que lucen y el velo ante los ojos a la luz viva), la microexfoliación de la retina. Por parte del sistema cardiovascular:
La bradicardia sinusovaya (refrakternaya a holinolitikam), AV el bloqueo, a la aplicación larga – la progresión de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, la taquicardia como "la pirueta", el reforzamiento de la arritmia existente o su surgimiento.
Por parte del cambio de las sustancias: el Aumento del nivel Т4 al nivel Т3 normal o poco bajado, la hipotireosis, la hipertireosis (es necesaria la anulación del preparado). Por parte del sistema respiratorio:
A la aplicación larga – la tos, el ahoguío, la neumonía intersticial o el alveolite, la fibrosis fácil, la pleuresía.
Por parte del tracto intestinal: la Náusea, el vómito, la anorexia, la embotadura o la pérdida de las degustaciones, la sensación del peso en epigastrii, abdominalnye los dolores, la cerradura, el meteorismo, la diarrea, a la aplicación larga – la hepatitis tóxica, holestaz, la ictericia, la cirrosis del hígado.
Los índices de laboratorio: Raramente – el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, a la aplicación larga – trombotsitopeniya, la anemia hemolítica y aplástica.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, incluso eksfoliativnyy la dermatitis.
Otros: Miopatiya, la epididimita, la impotencia, alopetsiya, vaskulit, la fotosensibilización (la hiperhemia de la piel, la pigmentación débil de las partes de piel abiertas), la pigmentación svintsovo-azul o azulada de la piel.

La interacción con otros medios medicinales:

No se permite la aplicación simultánea del preparado con otros protivoaritmicheskimi por los medios, adrenoblokatorami beta, algunos bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos por (el verapamilo), los inhibidores MAO, pentaminom (intravenosamente), porque esto puede llevar al desarrollo polimorfo zheludochkovoy las taquicardias (torsade de pointe). La combinación con las derivadas fenotiazina, terfenadinom y astemizolom puede llamar el desarrollo zheludochkovyh de las arritmias. Refuerza el efecto peroralnyh de los anticoagulantes, los nitratos, los preparados de la digital, fenitoina y tsiklosporina (la dosis último es necesario korrigirovat). Kolestiramin reduce la absorción, el período de la semideducción y la concentración amiodarona en el plasma de la sangre. El destino simultáneo del preparado y los diuréticos que contribuyen a la deducción del potasio, glyukokortikosteroidov o amfoteritsina En puede (intravenosamente), por el desarrollo de la hipocaliemía, llamar el aumento adicional del intervalo QT que sube el riesgo del desarrollo zheludochkovoy las arritmias. La recepción simultánea amiodarona y tsimetidina lleva a la demora del metabolismo amiodarona que llama el aumento de su concentración en el suero de la sangre. Amiodaron puede ejercer el impacto a la investigación de la función de la glándula tiroides, especialmente al nivel tiroksina y tireotropnogo de la hormona (TTG). Cordial glikozidy suben el riesgo del desarrollo de la bradicardia y la opresión atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad. Los preparados que llaman la fotosensibilización, prestan aditivo fotosensibiliziruyuschee la acción.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a amiodaronu y el yodo, sinusovaya la bradicardia y sinoatrialnaya el bloqueo, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (en caso de la ausencia del marcapasos), atrioventrikulyarnaya el bloqueo II-III del grado, la infracción de la función de la glándula tiroides (la hipotireosis, la hipertireosis), la insuficiencia cardíaca expresada, el tratamiento simultáneo por los preparados, que pueden llamar polimorfo zheludochkovuyu tahiaritmiyu como "la pirueta" (torsade de pointe), la hipocaliemía, las enfermedades intersticiales fácil, la recepción de los inhibidores MAO, el embarazo y el período de la lactación, la edad hasta 18 años. Con la precaución aplicar a la insuficiencia de hígado, la asma bronquial, en la edad avanzada (un alto riesgo del desarrollo de la bradicardia expresada).
El embarazo y el período de la alimentación: no debe aplicar amiodaron durante el embarazo (la ausencia de los datos sobre la aplicación del preparado en este período). No debe aplicar el preparado durante la alimentación, puesto que amiodaron posee la capacidad de penentrar en la leche maternal.

La sobredosis:

A la aparición de los indicios de la sobredosis es, como regla, bastante reducir la dosis del preparado o temporalmente cesar su recepción. En caso de la recepción simultánea de la gran cantidad del preparado pueden notarse el descenso de la presión arterial, la bradicardia, la arritmia, la infracción de la función del hígado, atrioventrikulyarnaya el bloqueo.
El tratamiento: el lavado del estómago y el destino del carbón activo en caso de que el preparado era aceptado recientemente. En los otros casos las medidas sintomáticas. Específico antidota no hay, la hemodiálisis es ineficaz. Al desarrollo de la bradicardia es posible fijar la atropina, la beta 1-adrenomimetiki, en los casos pesados – kardiostimulyatsiya.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No usar después de la fecha indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 0,2 Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 30 pastillas en el banco del cristal oscuro. Cada uno al banco o por 3 de contorno yacheykovyh los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.