Atenolol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg atenolola.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, el calcio el fosfato bibásico, el sodio el benzoato, el talco, el magnesio stearat, el sodio laurilsulfat, el sodio glikolyat el almidón, el siliceo el óxido de coloide.

El preparado cardiológico que presta antianginalnoe, antigipertenzivnoe y antiaritmicheskoe la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Es selectivo bloquea _{beta1-adrenoretseptory}, no posee membranostabiliziruyuschey e interior simpatomimeticheskoy la actividad. Frena central simpaticheskuyu impulsatsiyu, debilita la sensibilidad de las telas periféricas a kateholaminam, ingibiruet la secreción renina. Urezhaet CHSS en la tranquilidad y al cargamento físico. Negativo hronotropnyy el efecto se manifiesta en 1 h, alcanza el máximo después 2–4 h continúa hasta 24 h. Reduce el lanzamiento cordial, el jardín y dad, reduce ortostaticheskuyu la taquicardia. La acción antigipertenzivnoe continúa 24 h, se estabiliza a la recepción regular al fin de 2 semanas. Reduce la necesidad del miocardo del oxígeno, sin embargo a expensas del aumento de la tensión de las fibras musculares de los ventrículos y la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo puede subir la interpelación oxigenada, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica. Aplasta el automatismo sinusnogo del nudo, alarga refrakternyy el período, disminuye la realización por AV al nudo. Aumenta la supervivencia de los enfermos que han llevado el infarto del miocardo (baja la frecuencia zheludochkovyh de las arritmias y los ataques de la estenocardia).

A la aplicación en las dosis medias terapéuticas ejerce un impacto menos expresado a la musculatura llana de los bronquios y las arterias periféricas, que no selectivo adrenoblokatory beta.

Farmakokinetika. Atenolol se absorbe rápidamente, aunque y no por completo (a 50 %) del tracto intestinal. La concentración máxima del preparado de la sangre es alcanzada en 2-4 horas después de la recepción dentro. Atenolol es insignificante (6-16 %) comunican con los proteínas del plasma. El período de la semideducción del preparado - 6-7 horas. La infracción de la función de los riñones se acompaña del alargamiento del período de la semideducción y kumulyatsiey: al claro de la creatinina (KK) de 15 hasta 35 mg/minas/1,73 ^м2 el período de la semideducción compone 16-27 horas, a KK más abajo de 15 ml/minas más de 27 h, hasta 144 h a las formas pesadas (es necesario la reducción de las dosis). Desaparece durante la hemodiálisis.

Atenolol prácticamente desaparece por completo del organismo en invariable (nemetabolizirovannom) el tipo con la orina (85 %). Penentra muy mal a través de gematoentsefalichesky la barrera. Penentra a través de platsentarnyy la barrera y se separa con la leche materna.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial;
- La estenocardia de la tensión, la tranquilidad y la estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala);
- El infarto del miocardo (a excepción del período agudo y a los índices estables de la hemodinámica), la profiláctica secundaria del infarto del miocardo;
- Las infracciones del ritmo: sinusovaya, paroksizmalnaya, predserdnaya la taquicardia, zheludochkovaya la arritmia, el temblor y el centelleo de las aurículas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Atenolol aceptan dentro ante la comida, tomando con la cantidad de agua pequeña. Las pastillas aceptan, sin masticar.

La estenocardia. La dosis inicial compone 25-50 mg en el día. Si durante una semana no es alcanzado el efecto óptimo terapéutico, la dosis suben poco a poco hasta 100 mg en el día.

La hipertensión arterial. La dosis inicial compone 25-50 mg atenolola es una sola vez, en caso necesario por 100–200 mg en 1 o 2 recepción. La dosis máxima diaria de 200 mg.

Para el logro estable gipotenzivnogo del efecto son necesarias 1-2 semanas de la recepción.

El infarto del miocardo con los índices estables hemodinámicos. Hasta 50 mg de 1 vez en el día, en 12 h - son repetidos 50 mg; más - por 50 mg de 2 veces en el día durante 6–9 días (bajo el control el INFIERNO, EKG, el nivel de la glucosa).

Las infracciones del ritmo - 50 mg de 1 vez en el día; a la necesidad y bueno perenosimosti la dosis puede ser aumentada durante una semana hasta 100-200 mg/sut.

A los pacientes de la edad avanzada y los enfermos con las infracciones vydelitelnoy a la función de los riñones les es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya del preparado.

A los pacientes de edad avanzada la dosis inicial una sola vez compone 25 mg, en caso necesario puede ser aumentada bajo el control el INFIERNO y CHSS.

A la insuficiencia renal la dosis korregiruetsya depende del claro de la creatinina. Al valor del claro de la creatinina de 15-30 ml/minas fijan 50 mg atenolola en los día o  100 mg un día sí y otro no; al claro de la creatinina más abajo de 15 ml/minas la dosis atenolola no debe superar 50 mg un día sí y otro no o 100 mg una vez en 4 días.

Al enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, atenolol fijan por 25-50 mg en el día justamente después de la realización de cada dialisis en las condiciones fijas, puesto que es posible el descenso de la presión arterial.

La dosis máxima diaria atenolola compone 200 mg. A la dosis más de 100 mg/sut atenolol bloquean 1 beta así como 2 beta adrenoretseptory.

Los rasgos de la aplicación:

El tratamiento es pasado a la observación regular médica (CHSS, el INFIERNO, el nivel de la glucosa en la sangre).

• La anulación aguda adrenoblokatorov beta puede llamar a los enfermos ishemicheskoy por la enfermedad del corazón el aumento de la frecuencia o el peso anginalnyh de los ataques, por eso la anulación del tratamiento atenololom es pasada poco a poco. Se Recomienda reducir la dosis del preparado a 25 mg cada 5-6 días.

• La atención especial exige también la selección de las dosis a los enfermos con la descompensación de la actividad cordial. Ante el comienzo de la terapia debe compensar la insuficiencia cardíaca

• Enfermo de la diabetes deben encontrarse bajo la observación especial, puesto que atenolol enmascara la taquicardia que surge a la hipoglicemia, y aumenta la duración gipoglikemicheskoy las reacciones a la insulina. Con la precaución debe fijar la diabetes enferma con la manifestación de la acidosis metabólica. Es necesario manifestar la precaución a la aplicación simultánea atenolola y gipoglikemicheskih de los preparados a enfermo de la diabetes.

• La atención especial es necesario en los casos, si es necesaria la intervención quirúrgica durante la realización de la narcosis de inhalación a los pacientes que reciben atenolol. Debe cesar la recepción del preparado no menos que 48 horas antes de la intervención quirúrgica. En la cualidad anestetika debe escoger el preparado con probablemente mínimo negativo inotropnym por la acción.

• En comparación con no selectivo adrenoblokatorami beta, kardioselektivnye adrenoblokatory beta poseen la influencia menor sobre la función fácil, con todo eso, a obstruktivnyh las enfermedades de las vías respiratorias (la asma bronquial, el enfisema fácil) atenolol debe fijar solamente en caso de las indicaciones absolutas. A la necesidad de su destino en algunos casos es posible recomendar la aplicación beta2-adrenomimetikov.

• Con la precaución debe fijar la psoriasis enferma; feohromotsitomoy, la hipertireosis y pesado miasteniey, distinto obliteriruyuschimi por las enfermedades de las arterias periféricas (la cojera que se alterna, el síndrome de Reyno), los pacientes con las infracciones expresadas vydelitelnoy las funciones de los riñones, la insuficiencia de hígado, tireotoksikozom, a la depresión (incluido en la anamnesia), en la edad avanzada.

• No es recomendable la aplicación común atenolola y klonidina. Con el cese de la aplicación combinada atenolola y klonidina el tratamiento klonidinom es continuado aún más días después de la anulación atenolola, es posible en caso contrario el surgimiento de la hipertensión expresada arterial.

•  En caso de necesidad la introducción intravenosa del verapamilo, debe hacerlo no menos que en 48 horas después de la anulación atenolola.

• Durante la realización de las pruebas de laboratorio y otras investigaciones funcionales en el fondo de la recepción atenolola debe tener en cuenta los cambios posibles de algunos resultados: el aumento del nivel syvorotochnyh de las lipoproteínas y los triglicéridos, también el potasio; el aumento falso del nivel kateholaminov y los productos de su metabolismo en la orina y la sangre; el aumento del nivel antinuklearnyh de los anticuerpos; los resultados negativos radioisótopo ventrikulografii; el skrining-test negativo del glaucoma.

• Al enfermo con la alergia pesada en la anamnesia a los productos alimenticios, los medicamentos o los venenos de los insectos debe fijar atenolol con la precaución por la agudización posible de la alergia. Durante el surgimiento de cualesquiera síntomas alérgicos durante el tratamiento es necesaria la consulta del médico.

• A la aplicación atenolola es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal que tiene la importancia para los pacientes que usan las lentillas.

El embarazo y la mamada. Embarazado debe fijar atenolol solamente en casos de que la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Atenolol se separa con la leche materna, por eso durante la alimentación debe aceptarlo solamente en casos excepcionales con la precaución grande.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y el trabajo con la técnica. Puesto que el preparado puede influir sobre la concentración de la atención, se recomienda fijar con la precaución a sus conductores de los vehículos y los operadores de los coches.

El impacto del alcohol. El alcohol eleva a una potencia la opresión TSNS, por eso para el período de terapia se recomienda excluir la recepción del alcohol.

Los efectos secundarios:

Los fenómenos colaterales son habitualmente expresados flojamente y pasan habitualmente rápidamente. Aparecen a principios del tratamiento y exigen raramente la reducción de la dosis o la anulación completa del preparado. Es posible la aparición de las reacciones indeseables por parte de los órganos distintos y los sistemas:

• Cardiovascular - la aparición de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, la bradicardia, la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, la hipotensión arterial, la sensación del frío y parestezii en las extremidades;

• Del tracto intestinal - la sequedad en la boca, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la diarrea, la cerradura;

• Las reacciones de la piel - la mariposa de la ortiga, las dermatitis, el picor, la fotosensibilidad;

• Del sistema nervioso central - la flaccidez, el cansancio, el dolor de cabeza, el vértigo, la infracción del sueño, la depresión, la alucinación;

• Del órgano de la vista - la reducción de la secreción lacrimal, la conjuntivitis;

• Del cambio de las sustancias - la agravación glyukoznoy las tolerancias y el disfraz de los síntomas de la hipo-glicemia a enfermo de la diabetes; giperlipidemiya;

• Del sistema respiratorio - bronhospazm, dispnoe;

• Del sistema endocrino - la baja de la potencia, ginekomastiya, el descenso libido;

• Las reacciones hematológicas – la leucopenia, trombotsitopeniya, trombotsitarnaya de la púrpura, la anemia (aplástico);

• El síndrome de la anulación – la aceleración de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO.

La interacción con otros medios medicinales:

• A la aplicación simultánea atenolola con la insulina o los preparados sulfonilmocheviny - el reforzamiento gipoglikemiziruyuschego las acciones último.

• A la aplicación común con otros antigipertenzivnymi por los medios y los nitratos - el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones atenolola.

• Al destino simultáneo atenolola con rezerpinom, metildopoy, klonidinom, guanfatsinom es posible el surgimiento de la bradicardia expresada, las hipotensiones, la infracción de la conductibilidad.

• Al destino simultáneo con cordial glikozidami, el verapamilo, diltiazemom se refuerza kardiodepressivnoe la acción atenolola, se refuerza negativo hrono - dromo - y batmotropnyy el efecto.

• La aplicación común con amiodaronom ejerce la influencia aditiva a la conductibilidad, especialmente a los enfermos con la disfunción sinusovogo o atrioventrikulyarnogo del nudo.

• La aplicación simultánea con fenotiazinovymi por las derivadas sube en cierta medida los niveles de plasma de los dos preparados.

• Los antidepresivos frota/Tetratsiklichesky, neyroleptiki, sedativnye, los soporíferos y el alcohol elevan a una potencia la opresión TSNS.

• Es incompatible con los inhibidores MAO.

• A la aplicación simultánea atenolola con los bloqueadores neyromyshechnoy las transmisiones es posible la prolongación del efecto miorelaksatsii.

• A la aplicación simultánea con los medios de inhalación narcóticos sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia, la arritmia, la hipotensión, la insuficiencia cardíaca, la opresión de la función del miocardo.

• A la aplicación simultánea con lidokainom sube el riesgo de su acción tóxica.

• TSimetidin reduce el claro de hígado atenolola y lleva al aumento de su nivel en el plasma de la sangre.

• nesteroidnye los medios antiinflamatorios y, en particular indometatsin, bajan gipotenzivnyy el efecto atenolola.

• A la combinación con contrastante yodsoderzhaschimi por las uniones crece el riesgo del desarrollo de la reacción anafiláctica.

• La aplicación con los estrógenos baja gipotenzivnyy el efecto atenolola, puesto que los estrógenos detienen el líquido en el organismo.

• A la inmunoterapia por los alérgenos o la aplicación de los alérgenos para las pruebas de la piel atenolol puede subir el riesgo de las reacciones serias alérgicas

• A la aplicación simultánea con la aminofilina, teofillinom o la cafeína probablemente aplastamiento mutuo de los efectos terapéuticos, también aumento del nivel de plasma teofillina.

• Prolonga antikoagulyatsionnyy el efecto kumarinov.

• La renuncia del fumar puede reforzar el efecto terapéutico atenolola, puesto que se disminuye su metabolismo y es elevado el nivel en el plasma de la sangre. En estos casos es necesaria la corrección de la dosis.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad.

El bloqueo atrioventrikulyarnaya de II y III grado, El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo kardiogennyy el choque, la insuficiencia cardíaca aguda, sinusovaya la bradicardia (CHSS es más pequeños 50 golpes en las minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe la presión más abajo de 100 mm hg), la insuficiencia cardíaca aguda o crónica en la fase de la descompensación, sinoaurikulyarnaya el bloqueo, la acidosis metabólica, la asma bronquial, la cardiomegalia sin indicios de la insuficiencia cardíaca, la infracción de la circulación de la sangre periférica, el período de la lactación, la recepción simultánea de los inhibidores MAO.

La sobredosis:

Los síntomas: bronhospazm, la infracción de la respiración, la respiración dificultosa, el ronquido, la infracción del ritmo cordial, la bradicardia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado, el aumento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, la hipotensión arterial, la hipoglicemia, el vértigo, el descenso de temperatura de las extremidades. A la aparición de los síntomas de la sobredosis llamar inmediatamente al médico.

El tratamiento: la Desaparición del preparado no absorbido por medio de la llamada del vómito, el lavado del estómago, el destino del carbón activo.

El tratamiento de la sobredosis: a la bradicardia expresada - la introducción de 1 ml de 0,1 % de la solución de la atropina del sulfato, a la hipotensión pesada arterial - la introducción dobutamina o dopamina. A AV al bloqueo de II y III grado es posible el destino izoprenalina en las pastillas (5 mg bajo la lengua con la repetición en 2-4 horas) o intravenoso a gotas o lento struynoe la introducción de la solución en la dosis de 0,5-1 mg.

Durante el surgimiento bronhospazma es mostrada la introducción de inhalación o intravenosa beta2-adrenomimetika salbutamola.

Depende de la sintomatología aplican también cordial glikozidy o glyukagon. En caso necesario - la instalación del conductor artificial del ritmo.

Atenolol puede ser quitado de la circulación de la sangre general por medio de la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura no es más alto +25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 20 o 30 pastillas en los bancos polimérico. 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 2 o 3 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete individual del cartón.