Metoprolol
El productor: Arterium (arterium) Ucrania
El código de la central telefónica automática: C07AB02
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: metoprolol;
1 pastilla contiene metoprolola tartrata, en el recuento a 100 % la sustancia - 25 mg o 50 mg, o 100 mg;
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, krospovidon, povidon, el talco, el calcio stearat.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Kardioselektivnyy β - el bloqueador, sin propia simpatomimeticheskoy y membranostabilizuyuschey de la actividad, funciona principalmente a los β1-receptores del corazón, al mínimo grado – a los β2-receptores de los vasos periféricos y los bronquios. Tiene antigipertenzivnyy, antianginalnyy y antiaritmichesky el efecto. El preparado es caracterizado negativo inotropnym por la acción, baja la reducción del miocardo, el lanzamiento cordial, el automatismo sinusnogo del nudo, CHSS, disminuye atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad. Aplasta el impacto que estimula kateholaminov en el corazón a los cargamentos físicos y psicoemocionales. A los enfermos ishemicheskoy por la enfermedad del corazón presta protivoishemicheskoe y antianginalnoe la acción. A la estenocardia de la tensión de Metoprolol reduce la cantidad y el peso de los ataques, sube la tolerancia a los cargamentos físicos; contribuye a la normalización del ritmo cordial. Al infarto del miocardo contribuye a la restricción de la zona de la necrosis del miocardio; Reduce el riesgo del desarrollo de las arritmias fatales y las reincidencias del infarto del miocardo. Tiene antigipertenzivnyy el efecto, que se estabiliza al fin de la 2 semana de la aplicación regular. A diferencia de no selectivo β-adrenoblokatorov Metoprolol a la aplicación en las dosis medias terapéuticas ejerce una influencia menos expresada a la musculatura llana de los bronquios y las arterias periféricas, la liberación de la insulina, uglevodnyy y el cambio lipídico.
Farmakokinetika. La absorción de Metoprolola a peroralnom la aplicación casi completo no depende de la recepción de la comida, sin embargo la bioaccesibilidad compone cerca de 50 % en relación al metabolismo intenso al primer paso a través del hígado. A la recepción larga la bioaccesibilidad se aumenta gracias al descenso de la circulación de la sangre en el hígado y la saturación de los fermentos de hígado. Después de la recepción dentro la concentración máxima del preparado en el plasma de la sangre se nota en 1-2 horas. En el plasma de la sangre de Metoprolol a 5-25 % comunica con los proteínas. El período de la semideducción compone 3-7 horas. Al primer paso a través del hígado metaboliziruetsya cerca de 65-80 % del preparado. ekskretiruetsya por los riñones en el tipo metabolitov. Metoprolol es lipofílico β-adrenoblokatorom. Cerca de 90 % se absorbe en la carretera digestiva, penentra bien a través de gematoentsefalichesky la barrera.
Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas de la forma redonda con la superficie plana, blanco o blanco con kremovatym por el matiz del color, con dos riesgos que perpendikulyarno se-cruzan y faskoy. En la superficie se permite mramornost.
Las indicaciones:
– La estenocardia (incluido postinfarktnaya);
– Las arritmias (incluido supraventrikulyarnaya tahiaritmiya);
– El tratamiento que apoya después del infarto llevado del miocardo;
– Como parte de la terapia compleja a tireotoksikoze;
– La profiláctica de los ataques de la jaqueca.
El modo de la aplicación y la dosis:
La dosis de Metoprolola establecen individualmente, sin embargo la dosis diaria no debe superar 400 mg. Las pastillas aceptan dentro con la cantidad pequeña del líquido, sin masticar, después de la comida. El curso del tratamiento por Metoprololom depende de los rasgos de la corriente de la enfermedad y puede componer 3 años.
La hipertensión arterial: la dosis inicial diaria de Metoprolola compone 100 mg una vez o dividido en 2 recepciones. Depende de la reacción del organismo la dosis diaria posible poco a poco semanalmente es aumentada a environ 200 mg. El reforzamiento antigipertenzivnogo del efecto es posible la aplicación de Metoprolola con otros gipotenzivnymi por los medios.
La estenocardia: por 50-100 mg de 2-3 veces en el día.
Las arritmias: por 50 mg de 2-3 veces en el día. En caso necesario la dosis diaria puede ser aumentada hasta 300 mg, dividido en 2-3 recepciones.
La hipertireosis (tireotoksikoz): por 50 mg de 4 veces en el día. Al logro del efecto esperado la dosis debe poco a poco disminuirse.
El infarto del miocardo.
El tratamiento temprano del síndrome doloroso después del infarto del miocardo: por 50 mg cada 6 horas durante 48 horas. El tratamiento es deseable comenzar durante las primeras 12 horas después de la aparición del dolor en el pecho.
La terapia que apoya: la dosis recomendada diaria – 200 mg, dividido en 2 recepciones. El curso del tratamiento – no menos 3 meses.
La profiláctica de la jaqueca: la dosis diaria – 100-200 mg, dividido en 2 recepciones la mañana y la tarde.
Los cambios de edad fisiológicos influyen sólo poco en farmakokinetiku Metoprolola, y la necesidad de la corrección del régimen dozirovaniya a los hombres ancianos falta. Se recomienda ser sin embargo cauteloso, fijando Metoprolol a los pacientes del grupo geriátrico.
Es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya a los pacientes con la infracción de la función del hígado.
La corrección de la dosis a los pacientes con la insuficiencia renal no es necesario.
Los rasgos de la aplicación:
Con la precaución especial de Metoprolol aplican a los enfermos con la diabetes. A los pacientes que aceptan la insulina y tabletirovannye gipoglikemicheskie los preparados, Metoprolol puede enmascarar los síntomas de la hipoglicemia. Metoprolol puede influir sobre el nivel de la glucosa, los fermentos de hígado.
Durante la realización del curso del tratamiento feohromotsitomy es posible el destino de Metoprolola solamente en el complejo con a-adrenoblokatorom.
Ante la realización de las intervenciones quirúrgicas es necesario informar al anestesiólogo de la recepción de Metoprolola (es necesaria la elección LS para la anestesia general con mínimo negativo inotropnym por la acción), la anulación del preparado no es recomendable. Se puede eliminar la activación retsiproknuyu n.vagus por la introducción intravenosa de la atropina.
Se recomienda cesar la terapia a la aparición de la piel vysypany y el desarrollo de la depresión. Los pacientes durante la anulación del preparado deben encontrarse bajo la observación escrupulosa del médico. La anulación del preparado pasan poco a poco, reduciendo la dosis durante 10 días hasta 25 mg. Con el cese agudo del tratamiento puede surgir el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO). Es necesario conceder la atención especial a la anulación del preparado enfermo de la estenocardia.
Los pacientes que usan las lentillas, deben tomar en consideración la posibilidad de la reducción de la producción del líquido lagrimal en el fondo del tratamiento por Metoprololom.
A la necesidad del destino de Metoprolola a los pacientes con la asma bronquial en calidad de la terapia acompañante usan β2-adrenostimulyatory.
Con la precaución de Metoprolol aplican a los enfermos con las enfermedades alérgicas, miasteniey, la depresión, vazospasticheskoy por la estenocardia, las enfermedades crónicas bronholegochnoy los sistemas, la psoriasis, al hambre largo, la enfermedad de Reyno.
Los pacientes de la edad avanzada pueden descubrir la sensibilidad excesiva hasta a condición de regular dozirovaniya.
Metoprolol puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda del preparado a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología.
Metoprolol puede reforzar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica arterial y redoblar la bradicardia. A la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 50-55 ud/minas son necesario reducir la dosis del preparado o pasar la anulación gradual del preparado.
Es posible el reforzamiento de la expresividad de las reacciones alérgicas (en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia) y la ausencia del efecto de la introducción de las dosis regulares de la adrenalina.
Con la precaución especial debe fijar Metoprolol a los pacientes con la estenocardia de Printsmetalla.
No es recomendable la aplicación simultánea de Metoprolola con los inhibidores monoaminooksidazy (MAO). La interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y Metoprolola debe componer no menos 14 días.
El control de los pacientes que aceptan β-adrenoblokatory, incluido y Metoprolol, incluye la observación por CHSS y el INFIERNO (a principios de la recepción - cada día, luego 1 vez en 3-4 meses), la concentración de la glucosa en la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 meses). Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud/minuto a los pacientes de edad avanzada se recomienda realizar el control de la función de los riñones (1 vez en 4-5 meses).
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. Durante el tratamiento es necesario ser autotransporte cautelosa a la dirección o el trabajo con otros mecanismos potencialmente peligrosos, que exige la concentración subida de la atención y la rapidez de las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
A la recepción de Metoprolola son posibles a veces:
– Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia, la hipotensión arterial, ortostaticheskaya la hipotensión (a veces con la pérdida de la conciencia); raramente – la aparición/reforzamiento de los indicios de la insuficiencia cardíaca (especialmente con el aumento de la dosis del preparado), la arritmia, los golpes del corazón hechos más frecuentes, los hinchazones, el síndrome de Reyno; muy raramente – la infracción de la AV-conductibilidad, el dolor en el espacio cardíaco, la gangrena (a los pacientes con la infracción pesada de la circulación de la sangre periférica);
– Por parte de los órganos de la respiración: el ahoguío al cargamento; raramente – bronhospazm; muy raramente – rinit;
– Por parte de central y perifericheskoynervnoy los sistemas: el vértigo, el dolor de cabeza; raramente – la infracción de la concentración de la atención, la depresión, las pesadillas, el insomnio o la somnolencia, parestezii; muy raramente – la alucinación, el cambio de la persona, subido vozbuzhdennost, cпутанность las conciencias;
– Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente – el descenso de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y la irritación de la membrana mucosa de los ojo, la conjuntivitis, los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor;
– Por parte de la carretera digestiva: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre; raramente – la diarrea, la cerradura; muy raramente – la sequedad en la boca; en algunos casos – retroperitonealnyy la fibrosis (no es establecido sin embargo a la relación entre la causa y el efecto precisa entre la reacción dada y la recepción de Metoprolola);
– Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente – trombotsitopeniya, la leucopenia;
– Las reacciones alérgicas: raramente – la eflorescencia de la piel (incluido urtikarnaya, psoriazopodobnaya, la distrofia del tejido celular hipodérmico de grasa), el picor, la mariposa de la ortiga; muy raramente – la fotosensibilización, el reforzamiento de la hidradenitis, convertible alopetsiya, la agudización de la psoriasis;
– Los índices de laboratorio: el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", giperbilirubinemiya, el aumento del nivel de los triglicéridos en la sangre, la reducción del nivel de las lipoproteínas de la alta densidad (HDL);
– Otros: la debilidad, la fatiga (más a menudo a principios del tratamiento), la hepatitis, el dolor no específico en los músculos, las articulaciones, el calambre; muy raramente – la artritis, el aumento de la masa del cuerpo, la infracción libido, la impotencia; en algunos casos – la enfermedad de Peyroni (no es establecido sin embargo a la relación entre la causa y el efecto precisa entre la reacción dada y la recepción de Metoprolola).
La interacción con otros medios medicinales:
A la recepción simultánea de Metoprolola con la insulina o peroralnymi saharosnizhayuschimi por los medios puede reforzarse o ser prolongada su acción. Además los síntomas de la hipoglicemia (especialmente la taquicardia y tremor) pueden enmascararse o desaparecer. En tales casos es necesario pasar el control regular del nivel de la glucosa en la sangre.
A la aplicación simultánea de Metoprolola y barbituratov, fenotiazinov, la nitroglicerina, los diuréticos, vazodilatatorov y otros gipotenzivnyh de los medios (por ejemplo, prazozina), peroralnyh de los medios preventivos – puede reforzarse gipotenzivnyy el efecto.
A la recepción simultánea de Metoprolola con los preparados, ingibiruyuschimi el fermento CYP2D6, es posible la opresión del metabolismo de Metoprolola, el aumento de su concentración en el plasma de la sangre y el aumento del riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos. A tales preparados se refieren: los antidepresivos (fluoksetin, paroksetin, bupropion), antipsihoticheskie (tioridazin), antiretrovirusnye (ritonavir), antihistamínico (difengidramin), antipalúdico (gidroksihlorohin, guinidin), antifungalnye (terbinafin), ranitidin, tsimetidin.
Cordial glikozidy, metildopa, rezerpin y guanfatsin, los bloqueadores de los canales lentos cálcicos (el verapamilo, diltiazem), amiodaron, propafenon y otros antiaritmicheskie LS suben el riesgo del desarrollo o el empeoramiento de la bradicardia, el AV-bloqueo, la parada del corazón y la insuficiencia cardíaca. A la aplicación de Metoprolola es contraindicada la introducción intravenosa de los preparados de la clase del verapamilo (la amenaza de la parada del corazón); a la aplicación de Metoprolola y peroralnyh de las formas de los preparados de la clase del verapamilo es necesario ser especialmente cauteloso.
Al tratamiento común klonidinom y Metoprololom el tratamiento último debe ser cesado algunos días antes de la anulación klonidina para la prevención de la crisis hipertónica.
Es necesario el control escrupuloso de los pacientes a la recepción simultánea de Metoprolola con ganglioblokatorami, otros β - los bloqueadores (por ejemplo, las gotas de ojos) o los inhibidores MAO.
A la aplicación simultánea con norepinefrinom, epinefrinom, otros adreno - y simpatomimetikami (incluido en forma de las gotas de ojos o en la composición protivokashlevyh de los medios) probablemente algún aumento el INFIERNO.
A la aplicación simultánea con indometatsinom y rifampitsinom se disminuye la concentración de Metoprolola en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea de Metoprolola con lidokainom es posible la infracción de la deducción último.
Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye LS para la introducción intravenosa suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.
A la aplicación simultánea con ergotaminom es posible el reforzamiento de las infracciones de la circulación de la sangre periférica.
A la aplicación simultánea de Metoprolola y periférico miorelaksantov (por ejemplo, suksametony, tubokurarin) es posible el reforzamiento del bloqueo nervioso-muscular.
Los medios narcóticos refuerzan gipotenzivnyy el efecto de Metoprolola. Es elevado a una potencia Además negativo inotropnoe la acción de los medios indicados. Por eso ante la operación bajo la anestesia general el anestesiólogo debe ser informado que el enfermo acepta Metoprolol. A la aplicación simultánea con opioidnymi analgetikami se refuerza es mutuo kardiodepressivnyy el efecto.
Metoprolol puede llamar la reducción pequeña del claro teofillina a los pacientes que fuman.
A la aplicación simultánea de Metoprolol sube la concentración del etanol en la sangre y alarga su deducción.
Las contraindicaciones:
– La sensibilidad excesiva a metoprololu, otros b-bloqueadores u otros ingredientes del preparado;
– La asma bronquial o bronhospazm en la anamnesia;
– atrioventrikulyarnaya el bloqueo II-III del grado;
– Agudo o crónico (IV clase funcional por NYHA) la insuficiencia cardíaca;
– Es clínico significativo sinusovaya la bradicardia;
– El síndrome de la debilidad sinusnogo del nudo;
– La infracción pesada de la circulación de la sangre periférica;
– La hipotensión arterial;
– La insuficiencia pesada de la función del hígado;
– La edad infantil.
Metoprolol no debe fijar a los pacientes con la sospecha al infarto agudo del miocardo a la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 45 ud/minuto, el intervalo P–Q> 0,24 c o sistolicheskim a la presión arterial <100 mm hg
La aplicación durante el embarazo o la mamada. La aplicación del preparado durante el embarazo es posible solamente en existencia de las indicaciones vitales y a condición de que la utilidad esperada para la mujer supera el riesgo potencial para el fruto (en relación al desarrollo posible al fruto / el recién nacido de la bradicardia, la hipotensión, la hipoglicemia). Es necesario tener este hecho en cuenta, fijando el preparado durante el último trimestre. Debe cesar la aplicación del preparado como mínimo 2-3 días antes de los géneros.
Metoprolol se separa en la leche materna. Sin embargo a su aplicación por las mujeres que amamantan, en las dosis terapéuticas el impacto negativo al niño es poco probable.
Al destino de Metoprolola embarazado y las mujeres que amamanta, es necesario recoger la dosis mínima eficaz.
Los niños. La aplicación de Metoprolola a la edad infantil es contraindicada.
La sobredosis:
La hipotensión simptomy:tyazhelaya, la bradicardia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque, la parada del corazón, bronhospazm, la infracción de la conciencia o la coma, el calambre, la náusea, el vómito, la cianosis, la hipoglicemia, la hipercaliemía.
El tratamiento. A la sobredosis debe lavar el estómago o provocar el vómito, aceptar el carbón activo. Debe llamar al médico. Al desarrollo de la hipotensión pesada, la bradicardia o la amenaza de la insuficiencia cardíaca tiene que fijar adrenomimetik, introducir intravenosamente 1-2 mg de la atropina del sulfato. Si y después de esto no hay mejoramiento necesario, es posible el destino pressornyh de los medios. En caso de las formas pesadas de la hipotensión, la bradicardia o la amenaza de la insuficiencia cardíaca debe introducir el β1-agonista (por ejemplo, prenalterol). En caso de la ausencia del β1-agonista selectivo es posible introducir simpatomimeticheskie los agentes intravenosamente (por ejemplo, noradrenalin, dofamin, dobutamin). Se Puede introducir glyukagon. Puede surgir la necesidad de la aplicación del conductor del ritmo cordial. El atropello bronhospazma debe introducir intravenosamente el β2-agonista.
Las condiciones del almacenaje:
El plazo de la validez 3 años. En el embalaje original, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en blistere. 3 blistera en el paquete.
