Indapamid retard

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: indapamid 1,5 mg;
Las sustancias auxiliares: gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza) 17 mg; kollidon SR 7,5 mg, incluso: [polivinilatsetat 6 mg, povidon 1,425 mg, el sodio laurilsulfat 0,06 mg, el siliceo dioksid 0,015 mg de coloide áridos]; kopovidon 6,6 mg; el siliceo dioksid 1,2 mg de coloide áridos; las lactosas el monohidrato (el azúcar de leche) 69,9 mg; el magnesio stearat 1,3 mg; la celulosa de 25 mg microcristallinos.
Las sustancias auxiliares para la recepción de la envoltura pelicular: Opadray II 4 mg blancos, incluso: [el alcohol polivinílico de 1,6 mg; el macrogol (polietilenglikol 3350) 0,808 mg; el talco de 0,592 mg; el titán dioksid 1 mg].

La descripción:
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular blancas o casi del color blanco, redondo, bicónvexo. Sobre el corte transversal – el color casi blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Indapamid – derivado sulfonamida, por las propiedades farmacológicas es próximo a tiazidnym a los diuréticos (la infracción reabsorbtsii de los iones del sodio en el segmento cortical del nudo de Genle). Aumenta la separación por los riñones de los iones del sodio, el cloro y al mínimo grado los iones del potasio y el magnesio que se acompaña del aumento de la diuresia y gipotenzivnym por el efecto. El efecto gipotenzivnyy se conserva durante 24 horas en el fondo de la recepción una sola vez, se observa además el reforzamiento moderado de la diuresia.
La actividad antigipertenzivnaya es vinculada al mejoramiento elasticheskih de las propiedades de las grandes arterias, la reducción de la resistencia arterial y general periférica vascular. Indapamid reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo. Tiazidnye y tiazidopodobnye los diuréticos a una cierta dosis alcanzan la meseta del efecto terapéutico, mientras que la frecuencia de los efectos secundarios continúa aumentarse al aumento ulterior de la dosis del preparado. Por eso no debe aumentar la dosis del preparado, si a la recepción de la dosis recomendada no alcanzan el efecto terapéutico.
Indapamid no influye sobre el contenido de los lípidos en el plasma de la sangre (los triglicéridos, las lipoproteínas de la densidad baja, las lipoproteínas de la alta densidad); no influye sobre los índices del cambio de los hidratos de carbono, incluso a enfermo de la diabetes.

Farmakokinetika. La absorción
Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal; la bioaccesibilidad alto (93 %). La recepción de la comida disminuye poco la velocidad de la absorción, pero no influye sobre la cantidad de la sustancia que se ha absorbido. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 12 horas después de la recepción dentro de la dosis una sola vez. A las recepciones repetidas de la fluctuación de la concentración del preparado en el plasma de la sangre en el intervalo entre las recepciones de dos dosis se disminuyen.
La distribución
El enlace con los proteínas de la sangre – 79 %. El período de la semideducción compone 14 - 24 horas (por término medio, 18 horas). Pasa a través de gistogematicheskie las barreras (incluido platsentarnyy), se separa en la leche materna. La concentración equiponderante es alcanzada en 7 días de la recepción del preparado. A la recepción repetida kumulyatsii no se observa.
El metabolismo
Indapamid desaparece en forma de inactivo metabolitov, en general por los riñones (70 %), y a través del intestino (22 %).
Los pacientes que se refieren al grupo de un alto riesgo
A los pacientes con la insuficiencia renal farmakokinetika del preparado no es cambiado.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, por 1 pastilla en el día, es deseable por la mañana. Debe tragar la pastilla enteramente, sin masticar, tomando con el agua.
El aumento de la dosis no lleva al aumento antigipertenzivnogo la acción, pero refuerza el efecto diurético.
Los pacientes de edad avanzada.
A los pacientes de edad avanzada debe controlar la concentración de plasma de la creatinina tomando en cuenta la edad, la masa del cuerpo y el suelo.
Indapamid retard es posible aplicar los pacientes de edad avanzada con la función normal o poco violada de los riñones.

Los rasgos de la aplicación:

Las infracciones de la función del hígado
A la aplicación tiazidnyh y tiazidopodobnyh de los diuréticos a los pacientes con las infracciones de la función del hígado es posible el desarrollo de la encefalopatía de hígado, especialmente en caso de la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio. En este caso debe inmediatamente cesar la recepción de los diuréticos.
La reacción de la fotosensibilidad
En el fondo de la recepción tiazidnyh y tiazidopodobnyh de los diuréticos se comunicaba sobre los casos del desarrollo de las reacciones de la fotosensibilidad (cm. "El efecto secundario"). En caso del desarrollo de las reacciones de la fotosensibilidad en el fondo de la recepción del preparado debe cesar el tratamiento. A la necesidad de la continuación de la terapia por los diuréticos, se recomienda proteger las epidermis de la influencia de los rayos solares o los rayos artificiales ultravioletas.
El equilibrio vodno-elektrolitnyy
- El contenido de los iones del sodio en el plasma de la sangre
Antes del comienzo del tratamiento es necesario determinar el contenido de los iones del sodio en el plasma de la sangre. En el fondo de la recepción del preparado debe regularmente controlar este índice. Todos los preparados diuréticos pueden llamar giponatriemiyu, que lleva a veces a las consecuencias extremadamente pesadas. Es necesario el control regular del contenido de los iones del sodio, puesto que originariamente el descenso del contenido del sodio en el plasma de la sangre puede y no acompañarse de la aparición de los síntomas patalógicos. El control más escrupuloso del contenido de los iones del sodio es mostrado a los pacientes con la cirrosis del hígado y los pacientes de la edad avanzada (cm. Las secciones "el Efecto secundario" y "la Sobredosis").
- El contenido de los iones del potasio en el plasma de la sangre
A la terapia tiazidnymi y tiazidopodobnymi por los diuréticos el riesgo básico consiste en el descenso agudo del contenido del potasio en el plasma de la sangre y el desarrollo de la hipocaliemía. Es necesario evitar el riesgo del desarrollo de la hipocaliemía (<3,4 mmol/l) a los pacientes de las categorías siguientes: la edad avanzada, debilitado o que reciben sochetannuyu la terapia medicamentosa con otros antiaritmicheskimi por los preparados y los preparados, que pueden aumentar el intervalo QT, los pacientes con la cirrosis del hígado, los hinchazones periféricos o la ascitis, ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, la insuficiencia cardíaca. La hipocaliemía a estos pacientes refuerza la acción tóxica cordial glikozidov y sube el riesgo del desarrollo de las arritmias. Además, al grupo del riesgo subido se refieren los pacientes con el intervalo QT aumentado, no tiene además el valor, es llamado este aumento por las causas connaturales o la acción de los medios medicinales.
La hipocaliemía, así como la bradicardia, es el estado que contribuye al desarrollo de las arritmias pesadas y, especialmente, las arritmias como "la pirueta", que pueden llevar al fallecimiento. En todos los casos descritos más arriba es necesario regularmente controlar el contenido del potasio en el plasma de la sangre. Es necesario pasar la primera medida del contenido de los iones del potasio en la sangre durante la primera semana del comienzo del tratamiento. A la aparición de la hipocaliemía debe ser fijado el tratamiento correspondiente.
- El contenido del calcio en el plasma de la sangre
Debe tener en cuenta que tiazidnye y tiazidopodobnye los diuréticos pueden reducir la deducción de los iones del calcio por los riñones, llevando al aumento insignificante y temporal del contenido del calcio en el plasma de la sangre. Expresado giperkaltsiemiya puede ser la consecuencia antes no diagnosticado giperparatireoza.
Debe anular la recepción de los preparados diuréticos ante la investigación de la función de las paraglándulas tiroides.
- El contenido de la glucosa en el plasma de la sangre
Es necesario controlar la concentración de la glucosa en la sangre a los pacientes con la diabetes, especialmente en existencia de la hipocaliemía.
El ácido úrico
A enfermo de la gota puede aumentarse la frecuencia del surgimiento de los ataques o agudizarse la corriente de la gota.
Los preparados diuréticos y la función de los riñones
Tiazidnye y tiazidopodobnye los diuréticos son eficaces en gran medida solamente a los pacientes con la función normal o poco violada de los riñones (la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre a los adultos más abajo de 25 mg/l o 220 mkmol/l). A los pacientes de la edad avanzada la concentración normal de la creatinina en el plasma de la sangre es contada tomando en cuenta la edad, las masas del cuerpo y el suelo.
Debe tomar en consideración que a principios del tratamiento a los pacientes puede observarse el descenso de la velocidad klubochkovoy las filtraciones, condicionado gipovolemiey, que, a su vez, es llamada por la pérdida del líquido y los iones del sodio en el fondo de la recepción de los preparados diuréticos. Como la consecuencia, en el plasma de la sangre puede aumentarse la concentración de la urea y la creatinina. Si la función de los riñones no es violada, tal insuficiencia temporal funcional renal pasa, como regla, sin consecuencias, sin embargo a ya insuficiencia renal que hay el estado del paciente puede empeorarse.
Los deportistas
La sustancia activa que forma parte del preparado Indapamid retard, puede dar el resultado positivo durante la realización del control de dopaje a los deportistas.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos:
La acción de las sustancias que forman parte del preparado Indapamid retard, no lleva a la infracción de las reacciones ideomotores. Sin embargo a algunos pacientes en respuesta al descenso de la presión arterial pueden desarrollarse las reacciones distintas individuales, especialmente a principios de la terapia o a la adición a la terapia pasada de otros gipotenzivnyh de los medios. En este caso la capacidad de dirigir autotransporte u otros mecanismos puede ser bajado.

Los efectos secundarios:

La mayoría de las reacciones secundarias llevan dozozavisimyy el carácter.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, la anorexia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, gastralgiya, el vómito, la diarrea, la cerradura, el dolor en el vientre, la infracción de la función del hígado, la encefalopatía de hígado, la hepatitis, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la pancreatitis.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: giperurikemiya, la hiperglicemia, la hipocaliemía, gipohloremiya, giponatriemiya, gipomagniemiya, giperkaltsiemiya, el aumento en el plasma de la sangre del nitrógeno de la urea, giperkreatininemiya, glyukozuriya, trombotsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis, la anemia aplástica, la anemia hemolítica.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, tóxico epidermalnyy nekroliz, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, hemorrágico vaskulit.
Por parte del sistema nervioso central: la astenia, la nerviosidad, el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia, vertigo, el insomnio, la depresión, la fatiga excesiva, la debilidad general, la indisposición, el espasmo de los músculos, parestezii, la tensión, la irritabilidad, la alarma.
Por parte del sistema respiratorio: la tos, la faringitis, sinusit, rinit.
De la parte serdechnososudistoy los sistemas: el desmayo, el descenso expresado al INFIERNO, el cambio sobre el electrocardiograma (EKG) (característico para la hipocaliemía), el alargamiento del intervalo QT en EKG, la arritmia, la arritmia como "la pirueta", la sensación de los golpes del corazón.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: las infecciones frecuentes, nikturiya, poliuriya, la insuficiencia renal.
Otros: la agudización de la corriente del lupus de sistema rojo, la reacción de la fotosensibilización.

La interacción con otros medios medicinales:

LAS COMBINACIONES NO RECOMENDADAS
- Los preparados del litio
A la aplicación simultánea indapamida y los preparados del litio puede observarse el aumento de la concentración del litio en el plasma de la sangre a consecuencia de su descenso ekskretsii, que se acompaña de la aparición de los indicios de la sobredosis. A la necesidad, los preparados diuréticos pueden ser fijados en la combinación con los preparados del litio, debe escrupulosamente recoger además la dosis de los preparados, constantemente controlando el contenido del litio en el plasma de la sangre.
LAS COMBINACIONES EXIGENTES LA PRECAUCIÓN ESPECIAL
- Los preparados, capaz de llamar la arritmia como "la pirueta"
-antiaritmicheskie los preparados IA de la clase (hinidin, gidrohinidin, dizopiramid);
-antiaritmicheskie los preparados de III clase (amiodaron, dofetilid, ibutilid), sotalol;
- Algunos neyroleptiki: fenotiaziny (hlorpromazin, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, triftorperazin), benzamidy (amisulprid, sulpirid, sultoprid, tiaprid), la butirofenona (droperidol, galoperidol);
- Otros: bepridil, tsizaprid, difemanil, eritromitsin (v/v), galofantrin, mizolastin, pentamidin, sparfloksatsin, moksifloksatsin, astemizol, vinkamin (v/v).
El aumento del riesgo zheludochkovyh de las arritmias, especialmente las arritmias como "la pirueta" (el factor del riesgo - la hipocaliemía).
Debe determinar el contenido del potasio en el plasma de la sangre y, en caso necesario, corregir antes del comienzo de la terapia combinada indapamidom y los preparados indicados más arriba. Es necesario el control del estado clínico del paciente, el control del contenido de los electrólitos del plasma de la sangre, los índices EKG.

Los pacientes con la hipocaliemía tienen que fijar los preparados que no llaman la arritmia como "la pirueta".
-Nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (a la aplicación de sistema), incluso los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2), las altas dosis salitsilatov (≥ 3 g/día)
Es posible el descenso antigipertenzivnogo del efecto indapamida. A la pérdida considerable del líquido puede desarrollarse la insuficiencia aguda renal (a consecuencia del descenso klubochkovoy las filtraciones). Los pacientes tienen que compensar la pérdida del líquido y a principios del tratamiento controlar escrupulosamente la función de los riñones.
- Los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF)
La aplicación de los inhibidores APF a los pacientes con el contenido bajado de los iones del sodio en la sangre (especialmente a los pacientes con la estenosis de la arteria renal) se acompaña del riesgo de la hipotensión súbita arterial y/o la insuficiencia aguda renal.
A los pacientes con la hipertensión arterial y probablemente bajado, a consecuencia de la recepción de los diuréticos, el contenido de los iones del sodio en el plasma de la sangre les es necesario:
- En 3 días antes del comienzo del tratamiento por el inhibidor APF cesar la recepción de los diuréticos. En lo sucesivo, a la necesidad, se puede recomenzar la recepción de los diuréticos;
- O comenzar la terapia por el inhibidor APF de las dosis bajas con el aumento ulterior gradual de la dosis, en caso de necesidad.
A la insuficiencia cardíaca crónica debe comenzar el tratamiento por los inhibidores APF de las dosis bajas con el descenso posible preliminar de las dosis de los diuréticos.
En todos los casos en la primera semana la recepción de los inhibidores APF a los pacientes es necesario controlar la función de los riñones (la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre).
- Otros preparados, capaz de llamar la hipocaliemía: amfoteritsin En (v/v), glyuko - y mineralokortikosteroidy (a la aplicación de sistema), tetrakozaktid, los laxantes que estimulan motoriku del intestino
El aumento del riesgo del desarrollo de la hipocaliemía (el efecto aditivo).
Es necesario el control regular del contenido del potasio en el plasma de la sangre, a la necesidad, la corrección. Debe conceder la atención especial a los pacientes al mismo tiempo que recibe cordiales glikozidy.
Se recomienda aplicar los laxantes que no estimulan motoriku del intestino.
-Baklofen
Se nota el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto. Los pacientes tienen que compensar la pérdida del líquido, y, a principios del tratamiento, controlar escrupulosamente la función de los riñones.
- Cordial glikozidy
La hipocaliemía refuerza la acción tóxica cordial glikozidov. A la aplicación simultánea indapamida y cordial glikozidov debe controlar el contenido del potasio en el plasma de la sangre, los índices EKG y, en caso necesario, corregir la terapia.
LAS COMBINACIONES DE LOS PREPARADOS EXIGENTES LA ATENCIÓN
-Kaliysberegayuschie los diuréticos (amilorid, spironolakton, triamteren)
La terapia combinada indapamidom y kaliysberegayuschimi por los diuréticos es oportuna a algunos pacientes, sin embargo no se excluye además la posibilidad del desarrollo de la hipocaliemía (especialmente a los pacientes con la diabetes y la insuficiencia renal) o la hipercaliemía.
Es necesario controlar el contenido del potasio en el plasma de la sangre, los índices EKG y, en caso necesario, corregir la terapia.
-Metformin
La insuficiencia funcional renal, que puede surgir en el fondo de los diuréticos, especialmente de "de nudos", a la aplicación simultánea metformina sube el riesgo del desarrollo de la acidosis de fermentos lácticos.
No debe fijar metformin, si la concentración de la creatinina supera 15 mg/l (135 mkmol/l) a los hombres y 12 mg/l (110 mkmol/l) a las mujeres.
-Yodsoderzhaschie las sustancias contrastantes
La deshidratación del organismo en el fondo de la recepción de los preparados diuréticos aumenta el riesgo del desarrollo de la insuficiencia aguda renal, especialmente a la aplicación de las altas dosis yodsoderzhaschih de las sustancias contrastantes.
Ante la aplicación yodsoderzhaschih de las sustancias contrastantes los pacientes tienen que compensar la pérdida del líquido.
-Tritsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie los medios (neyroleptiki)
Los preparados de estas clases refuerzan antigipertenzivnoe la acción indapamida y aumentan el riesgo ortostaticheskoy las hipotensiones (el efecto aditivo).
- Las sales del calcio
A la aplicación simultánea es posible el desarrollo giperkaltsiemii a consecuencia del descenso de la deducción de los iones del calcio por los riñones.
-TSiklosporin, takrolimus
Es posible el aumento de la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre sin cambio de la concentración que circula tsiklosporina, hasta al contenido normal del líquido y los iones del sodio.
-Kortikosteroidnye los preparados, tetrakozaktid (a la aplicación de sistema)
El descenso gipotenzivnogo las acciones (la demora del líquido y los iones del sodio como resultado de la acción kortikosteroidov).

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a indapamidu, otras derivadas sulfonamida o a cualquier de las sustancias auxiliares;
- La forma pesada de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas);
- La encefalopatía de hígado o las infracciones pesadas de la función del hígado;
- La hipocaliemía;
- El embarazo, el período de la lactación;
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
- La recepción simultánea de los preparados que alargan el intervalo QT;
- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

Con la precaución:
Aplicar con la precaución a las infracciones de la función del hígado y/o los riñones, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio, giperparatireoze, los pacientes con el intervalo QT aumentado en EKG o que recibe sochetannuyu la terapia, a la diabetes en la fase de la descompensación, giperurikemii (especialmente, la gota que se acompaña y uratnym nefrolitiazom).

La aplicación durante el embarazo y durante la lactación:
Como regla, durante el embarazo los preparados diuréticos no se aplican.
No es posible aplicar estos preparados para el tratamiento de los hinchazones fisiológicos durante el embarazo, porque pueden llamar fetoplatsentarnuyu la isquemia y pueden llevar a la infracción del desarrollo del fruto.
Indapamid se separa con la leche materna. Si el tratamiento por el preparado de Indapamid retard es necesario durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Indapamid hasta en las dosis hasta 40 mg, e.d. en 27 veces más la dosis terapéutica no presta la acción tóxica.
Los indicios del envenenamiento agudo por el preparado son vinculados en primer lugar a la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio (giponatriemiya, la hipocaliemía). De los síntomas clínicos de la sobredosis pueden notarse la náusea, el vómito, el descenso de la presión arterial, el calambre, el vértigo, la somnolencia, la confusión de la conciencia, poliuriya u oliguriya, que lleva a la anuria (a consecuencia de gipovolemii).
El tratamiento: el lavado del estómago, y/o la recepción del carbón activo con la reconstitución ulterior vodno-elektrolitnogo del equilibrio. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular, 1,5 mg.
Por 10, 20, o 30 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 1 2 3 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o por 1 2 3 4 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 20 o 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.