Moksarel
El productor: el S.A. "Вертекс" Rusia
El código de la central telefónica automática: C02AC05
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 0,2 mg, 0,3 mg o 0,4 mg moksonidina.
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato - 64,00 mg, la celulosa microcristallino - 29,70 mg, el siliceo dioksid de coloide - 1,00 mg, povidon К-30 - 2,00 mg, kroskarmelloza del sodio - 2,00 mg, el magnesio stearat - 1,00 mg.
La envoltura pelicular: [gipromelloza - 1,80 mg, el talco - 0,60 mg, el titán dioksid - 0,31 mg, el macrogol 4000 (polietilenglikol 4000) - 0,27 mg, el hierro el óxido rojo (el hierro el óxido) - 0,02 mg] o [la mezcla seca para el cubrimiento pelicular, que contiene gipromellozu (60 %), el talco (20 %), el titán dioksid (10,33 %), el macrogol 4000 (polietilenglikol 4000); los colorantes.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Moksonidin es gipotenzivnym el medio con el mecanismo central de la acción. En stvolovyh las estructuras del cerebro (rostralnyy la capa de los ventrículos laterales) moksonidin es selectivo estimula los receptores imidazolin-sensibles que toman parte en tonicheskoy y reflektornoy de la regulación del sistema nervioso simpático. La estimulación imidazolinovyh de los receptores baja periférico simpaticheskuyu la actividad y la presión (INFIERNO) arterial.
Moksonidin se distingue de otros simpatoliticheskih gipotenzivnyh de los medios de la afinidad más baja a α1-adrenoretseptoram que explica la probabilidad menor del desarrollo sedativnogo del efecto y la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal.
La recepción moksonidina lleva al descenso de la resistencia de sistema vascular y el INFIERNO.
Moksonidin mejora el índice de la sensibilidad a la insulina a los pacientes con la obesidad, insulinorezistentnostyu y el grado moderado de la hipertensión arterial.
Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro moksonidin rápidamente y casi es absorbido por completo en los departamentos superiores del tracto intestinal. La bioaccesibilidad absoluta compone aproximadamente 88 %. El tiempo del logro de la concentración máxima - sobre 1 hora. La recepción de la comida no ejerce el impacto en farmakokinetiku del preparado.
La distribución. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre compone 7,2 %.
El metabolismo. Básico metabolit - degidrirovannyy moksonidin. La actividad Farmakodinamichesky degidrirovannogo moksonidina - cerca de 10 % en comparación con moksonidinom.
La deducción. El período de la semideducción (Т1/2) moksonidina y metabolita compone 2,5 y 5 horas respectivamente. Durante 24 horas más de 90 % moksonidina desaparece por los riñones (cerca de 78 % en el tipo no cambiado y 13 % en el tipo degidromoksonidina, otros metabolity en la orina no superan 8 % de la dosis aceptada). Menos de 1 % de la dosis desaparece a través del intestino.
Farmakokinetika a los pacientes de la edad avanzada. Son notados es clínico los cambios insignificantes farmakokineticheskih de los índices moksonidina a los pacientes de edad avanzada, es probable, condicionado por el descenso de la intensidad de su metabolismo y/o un poco una más alta bioaccesibilidad.
Farmakokinetika a los niños. Moksonidin no es recomendable para la aplicación a los pacientes más de un aspecto jóven 18 años, en relación a esto en este grupo farmakokineticheskie las investigaciones no eran pasadas.
Farmakokinetika a la insuficiencia renal. La deducción moksonidina correlaciona en parte considerable con el claro de la creatinina (KK). A los pacientes con la insuficiencia moderada renal (KK en el intervalo de 30-60 ml/minas) las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y final Т1/2 es aproximado en 2 y 1,5 veces más alto que a los pacientes con la función normal de los riñones (KK más de 90 ml/minas).
A los pacientes con la insuficiencia pesada renal (KK menos de 30 ml/minas) las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y final Т1/2 en 3 veces más alto que a los pacientes con la función normal de los riñones. El destino de las dosis repetidas moksonidina lleva a presagiado kumulyatsii en el organismo de los pacientes con la insuficiencia moderada y pesada renal. A los pacientes con la insuficiencia de terminal renal (KK menos de 10 ml/minas), que se encuentran sobre la hemodiálisis, las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y final Т1/2 respectivamente en 6 y 4 veces más alto que a los pacientes con la función normal de los riñones.
En todos los grupos la concentración máxima moksonidina en el plasma de la sangre es más alta en 1,5-2 veces. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones la dosificación debe formarse individualmente.
Moksonidin en el grado insignificante desaparece durante la realización de la hemodiálisis.
Las indicaciones:
La hipertensión arterial.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, independientemente de la recepción de la comida. En la mayoría de los casos la dosis inicial del preparado de Moksarely compone 0,2 mg en el día. La dosis máxima sencilla compone 0,4 mg. La dosis máxima diaria, que debe dividir en 2 recepciones, compone 0,6 mg.
La dosis inicial para los pacientes con la insuficiencia moderada o pesada renal, también para los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, compone 0,2 mg/día. En caso de necesidad y a bueno perenosimosti la dosis diaria puede ser aumentada hasta 0,4 mg.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. Los datos clínicos sobre el tratamiento de Moksarely, embarazados del preparado, faltan. Fijar Moksarely embarazado debe con la precaución solamente después de la apreciación escrupulosa de la correlación del riesgo y la utilidad, cuando la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Moksonidin penentra en la leche materna. A las mujeres que da de comer durante el tratamiento se recomienda cesar la alimentación de pecho o anular el preparado.
En la actualidad no hay confirmaciones de lo que el cese de la recepción del preparado de Moksarely lleva al aumento el INFIERNO. No es recomendable cesar sin embargo la recepción del preparado de Moksarely bruscamente, debe poco a poco reducir en cambio la dosis del preparado durante dos semanas.
A la necesidad de la anulación al mismo tiempo aceptado adrenoblokatorov beta y el preparado de Moksarely anulan primero adrenoblokatory beta, y sólo en algunos días moksonidin.
Durante el tratamiento es necesario el control regular el INFIERNO, CHSS y el registro de la electrocardiografía (EKG). Cesar la recepción del preparado de Moksarely debe poco a poco.
Durante el tratamiento por el preparado de Moksarely debe excluir el uso del alcohol.
El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos. El impacto del preparado de Moksarely a la capacidad de la conducción por los medios de transporte o la dirección de la técnica no era estudiado. Sin embargo, teniendo en cuenta el surgimiento posible del vértigo y la somnolencia, los pacientes deben observar la precaución a la ocupación por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida, tales como la conducción de autotransporte o la dirección de la técnica exigente la concentración subida la atención.
Los efectos secundarios:
La frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios llevados más abajo, estaba determinada conforme a lo siguiente: muy a menudo - no menos 10 %; a menudo - no menos 1 %, pero menos 10 %; infrecuentemente - no menos 0,1 %, pero menos 1 %; raramente - no menos 0,01 %, pero menos 0,1 %; muy raramente - menos de 0,01 % (incluso los casos singulares).
Por parte del sistema nervioso central: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo (vertigo), la somnolencia; infrecuentemente - el desmayo.
Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente - el descenso expresado al INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, la bradicardia.
Por parte del tracto intestinal: muy a menudo - la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal; a menudo - la náusea, la diarrea, el vómito, la dispepsia.
Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: a menudo - la eflorescencia de la piel, el picor; infrecuentemente - angionevrotichesky el hinchazón.
Las infracciones de la mentalidad: a menudo - el insomnio; infrecuentemente - la nerviosidad.
Por parte del órgano del rumor y las infracciones laberínticas: infrecuentemente - el sonido en las orejas.
Por parte de skeletno-muscular y el tejido conjuntivo: a menudo - el dolor en la espalda; infrecuentemente - el dolor en el campo del cuello.
Los desajustes generales y las infracciones en el lugar de la introducción: a menudo - la astenia; infrecuentemente - los hinchazones periféricos.
La frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios llevados más abajo, estaba determinada conforme a lo siguiente: muy a menudo - no menos 10 %; a menudo - no menos 1 %, pero menos 10 %; infrecuentemente - no menos 0,1 %, pero menos 1 %; raramente - no menos 0,01 %, pero menos 0,1 %; muy raramente - menos de 0,01 % (incluso los casos singulares).
Por parte del sistema nervioso central: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo (vertigo), la somnolencia; infrecuentemente - el desmayo.
Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente - el descenso expresado al INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, la bradicardia.
Por parte del tracto intestinal: muy a menudo - la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal; a menudo - la náusea, la diarrea, el vómito, la dispepsia.
Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: a menudo - la eflorescencia de la piel, el picor; infrecuentemente - angionevrotichesky el hinchazón.
Las infracciones de la mentalidad: a menudo - el insomnio; infrecuentemente - la nerviosidad.
Por parte del órgano del rumor y las infracciones laberínticas: infrecuentemente - el sonido en las orejas.
Por parte de skeletno-muscular y el tejido conjuntivo: a menudo - el dolor en la espalda; infrecuentemente - el dolor en el campo del cuello.
Los desajustes generales y las infracciones en el lugar de la introducción: a menudo - la astenia; infrecuentemente - los hinchazones periféricos.
La interacción con otros medios medicinales:
La aplicación común moksonidina con otros gipotenzivnymi por los medios lleva al efecto aditivo.
Los antidepresivos Tritsiklichesky pueden bajar la eficiencia gipotenzivnyh de los medios de la acción central, en relación a esto no es recomendable su recepción junto con moksonidinom.
Moksonidin puede reforzar la acción tritsiklicheskih de los antidepresivos, los tranquilizadores, el etanol, sedativnyh y los soporíferos.
Moksonidin es capaz moderadamente de mejorar las funciones debilitadas cognitivas a los pacientes que reciben lorazepam.
El destino moksonidina junto con las derivadas de la benzodiazepina puede acompañarse del reforzamiento sedativnogo del efecto último.
La aplicación simultánea moksonidina con adrenoblokatorami beta lleva al reforzamiento de la bradicardia, la expresividad ino - y dromotropnogo las acciones.
Al destino moksonidina junto con moklobemidom farmakodinamicheskoe la interacción falta.
Moksonidin se separa por medio de kanaltsevoy las secreciones, por eso no es excluida su interacción con otros preparados, que se separan por la vía kanaltsevoy las secreciones.
Las contraindicaciones:
- La sensibilidad excesiva a la sustancia activa, otros componentes del preparado;
- Las infracciones expresadas del ritmo del corazón;
- El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo;
- atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado;
- La bradicardia expresada (la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) menos de 50 ud/minas);
- La insuficiencia cardíaca aguda y crónica (III-IV la clase funcional por la clasificación NYHA);
- La aplicación simultánea con tritsiklicheskimi por los antidepresivos (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»);
- La insuficiencia pesada renal (KK menos de 30 ml/minas), incluso los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis;
- La edad es mayor de 75 años;
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad moksonidina no son establecidas);
- El período de la alimentación de pecho;
- El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.
Con la precaución:
- Las infracciones de la función de los riñones (KK más de 30 ml/minas);
- La insuficiencia pesada de hígado (más de 9 puntos por la clasificación Chayld-bebo);
- atrioventrikulyarnaya el bloqueo de I grado;
- Las enfermedades pesadas de los vasos coronarios;
- Pesado ishemicheskaya la enfermedad del corazón o la estenocardia inestable (la experiencia de la aplicación es insuficiente);
- La insuficiencia cardíaca crónica.
La sobredosis:
Los síntomas. El dolor de cabeza, sedativnyy el efecto, la somnolencia, el descenso expresado el INFIERNO, el vértigo, la fatiga excesiva, la astenia, la bradicardia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, el vómito y el dolor en epigastralnoy las esferas, la opresión de la respiración, la infracción de la conciencia. Son potencialmente posibles también el aumento de corta duración el INFIERNO, la taquicardia, la hiperglicemia.
El tratamiento. Específico antidota no existe. En caso del descenso expresado el INFIERNO se recomienda la introducción del líquido para la reconstitución del volumen de la sangre que circula y dopamina. La bradicardia puede ser cortada por la atropina. Los antagonistas adrenoretseptorov alfa pueden reducir o eliminar paradójico gipertenzivnye los efectos a la sobredosis moksonidinom.
En los casos pesados de la sobredosis se recomienda escrupulosamente controlar las infracciones de la conciencia y no permitir la opresión de la respiración.
Moksonidin en el grado insignificante desaparece durante la realización de la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 0,2 mg, 0,3 mg o 0,4 mg. 10 14 15 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio. 1 2 o 3 de contorno, yacheykovye los embalajes por 10 pastillas, 1 2 o 4 de contorno, yacheykovye los embalajes por 14 pastillas, 1 2 o 4 de contorno, yacheykovye los embalajes por 15 pastillas, 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes por 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.
