La nitroglicerina
El productor: la sociedad por acciones "Биннофарм" Rusia
El código de la central telefónica automática: C01DA02
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. El concentrado para la preparación de la solución para infuzy.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 1 mg de la nitroglicerina [como parte de la mezcla con dekstrozoy] en 1 ml de la solución.
Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, el potasio digidrofosfat, el agua para las inyecciones.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio venodilatiruyuschee del grupo de los nitratos. Los nitratos son capaces de liberar de la molécula el óxido del nitrógeno que es natural endotelial relaksiruyuschim el factor - el mediador de la activación directa guanilattsiklazy. El aumento de la concentración cíclico guanozinmonofosfata (tsgmf) lleva a la debilitación gladkomyshechnyh de las fibras, principalmente venul y las venas.
Presta antianginalnoe y spazmoliticheskoe la acción, relaja la musculatura llana de las paredes vasculares, los bronquios, el tracto intestinal, zhelchevyvodyaschih de las vías, los uréteres. A intravenoso (v/v) la introducción presta la reducción rápida del precargamento del corazón a expensas de la ampliación de las venas periféricas.
Reduce el aflujo de la sangre a la aurícula derecha, contribuye al descenso de la presión en el círculo pequeño de la circulación de la sangre y regressii de los síntomas al hinchazón fácil, baja el postcargamento, la necesidad del miocardo del oxígeno (a expensas del descenso del precargamento, el postcargamento y la tensión de las paredes de los ventrículos en relación a la reducción del volumen del corazón). Contribuye a la nueva distribución de la hemorragia coronaria en la esfera con la circulación de la sangre bajada.
Ejerce el impacto central que frena en simpatichesky el tono de los vasos, oprimiendo el componente vascular de la formación del síndrome doloroso. Llama la ampliación de los vasos meníngeos, que se explica el dolor de cabeza a su aplicación.
Farmakokinetika. Cayendo en la hemorragia de sistema, 60 % se comunican los proteínas del plasma de la sangre. Vysokolipofilen, tiene el volumen grande de la distribución (1,2-3,3 l/kg). Rápidamente metaboliziruetsya en el hígado glutationreduktazoy, que influye los nitratos orgánicos, con la formación di - y los mononitratos, final metabolit - la glicerina. Desaparece por los riñones en el tipo metabolitov.
El claro general compone 30-78 l/minas, el período de la semideducción - 1-3 minutos Además de, en los eritrocitos hay un metabolismo de la nitroglicerina por medio de las reacciones fermentativas que pasan a la participación sulfgidrilnyh de los radicales, también con la interacción con la hemoglobina restablecida.
Las indicaciones:
El infarto agudo del miocardo (incluido complicado agudo LZH por la insuficiencia), inestable y postinfarktnaya la estenocardia, el hinchazón fácil, la hipotensión dirigida durante las intervenciones operativas con el fin de la reducción de la hemorragia en el campo de operaciones.
El modo de la aplicación y la dosis:
El tratamiento debe ser pasado con la selección individual de la velocidad v/v las introducciones del preparado. La solución introducen a través del dosificador automático o a través de infuzomat, que permiten introducir la solución con exacto dozirovaniem las velocidades de la introducción y la dosis general.
El dosificador automático permite introducir hasta 0,1 % no criados la solución con exacto dozirovaniem del ritmo de la introducción y la dosis general.
La introducción a través del sistema regular para la transvasación de los líquidos abastece la elección de la dosis exacta por medio del cálculo del número de las gotas del líquido trasvasado, para esto la solución de la nitroglicerina es criada preliminarmente por 0,9 % por la solución del sodio del cloruro o 5 % por la solución dekstrozy (las glucosas) - no siguen usar otros disolventes - hasta la concentración 0,01 % de la nitroglicerina.
La selección de la dosis y la velocidad de la introducción se realiza individualmente tomando en cuenta la presión arterial (el INFIERNO), la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), la presión central venosa, EKG y otros índices.
Al uso del sistema de los tubos de polivinilhlorida la sustancia activa es absorbida, y las pérdidas sobre las paredes de los tubos componen de 40 hasta 80 % (es oportuno usar los tubos de polietileno y de cristal).
La solución se arruina rápidamente sobre luz, por eso es necesario apantallar los frascos y el sistema para la transvasación por el material opaco.
No se permite el almacenaje de la solución en la ampolla abierta.
Es necesario neutralizar la solución derramada de la ampolla por un fuerte álcali.
El régimen dozirovaniya y las concentraciones recomendadas
1,0 ml = a 20 gotas
La velocidad inicial de la introducción de la solución de 0,5-1 mg/h, la velocidad máxima compone 8-10 mg/h. La duración del tratamiento está determinada por las indicaciones clínicas y puede componer de algunas horas hasta 2-3 sut.
Los rasgos de la aplicación:
El embarazo y la lactación. La aplicación al embarazo y durante la mamada debe ser pasada bajo el control médico, si la utilidad potencial del tratamiento para la madre supera el riesgo para el fruto o el niño.
Al infarto agudo del miocardo o la insuficiencia cardíaca aguda debe aplicar solamente a condición de la observación escrupulosa clínica del enfermo.
En el fondo de la introducción intravenosa de la nitroglicerina probablemente descenso considerable el INFIERNO y la aparición del vértigo durante el tránsito agudo en la posición vertical de la posición "estando" o "estando"; el tiempo caluroso, también el reforzamiento de la estenocardia (al descenso agudo el INFIERNO) y la isquemia del miocardo hasta el infarto del miocardo y la muerte súbita (paradójico nitratnye las reacciones). Para la profiláctica del descenso indeseable el INFIERNO sigue individualmente y es metódica la regla recoger la velocidad de la introducción del preparado. El descenso el INFIERNO puede observarse no sólo durante la selección de la velocidad de la introducción de la nitroglicerina, sino también más tarde en el fondo estabilizado el INFIERNO. Por eso el control del INFIERNO son necesario pasar no más raramente 3-4 veces por hora a lo largo de todo el tiempo infuzii de la nitroglicerina.
A la aplicación frecuente sin intervalos libres de la aplicación puede desarrollarse la habituación exigente el aumento la dosis.
A los pacientes que pasaba antes el tratamiento los nitratos orgánicos (por ejemplo, izosorbida dinitratom, izosorbida por el mononitrato), puede ser necesaria una más alta dosis.
La expresividad del dolor de cabeza en el fondo de la aplicación de la nitroglicerina puede ser reducida por el descenso de su dosis y/o simultáneo por la recepción mentolosoderzhaschih de los medios medicinales.
Si la vaguedad de la vista o la sequedad en la boca se conserva y es expresado fuerte, el tratamiento debe ser cesado.
Al tratamiento de los pacientes con acompañante insulinozavisimym por la diabetes debe tomar en consideración que la solución de la nitroglicerina contiene dekstrozu.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema cardiovascular: la debilidad, la hiperhemia de la piel, la taquicardia, la sensación de los golpes del corazón expresados al descenso al INFIERNO, las sensaciones desagradables detrás del esternón, ortostatichesky el colapso, la cianosis.
Al descenso expresado al INFIERNO probablemente el surgimiento de la bradicardia paradójica y el reforzamiento de los síntomas de la estenocardia, el sentimiento del calor, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre.
Por parte del sistema nervioso central: la inquietud, la inquietud, psihoticheskie las reacciones, el desmayo, el vértigo, "nitratnaya" el dolor de cabeza, el atascamiento, la debilidad general, la desorientación.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor.
Las reacciones locales: la hiperhemia de la piel, el quemazón, la dermatitis.
Otros: la vaguedad de la vista, la hipotermia, metgemoglobinemiya.
La interacción con otros medios medicinales:
La aplicación simultánea con vazodilatatorami, gipotenzivnymi por los medios, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF), adrenoblokatorami beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, prokainamidom, tritsiklicheskimi antidipressantami, los inhibidores monoaminoksidazy (MAO), los inhibidores fosfodiesterazy-5, también el etanol, refuerza gipotenzivnyy el efecto.
En el fondo hinidina y prokainamida es posible ortostatichesky el colapso.
La aplicación con digidroergotaminom puede llevar al aumento de su contenido en la sangre y llevar al aumento el INFIERNO (el aumento de la bioaccesibilidad digidroergotamina).
La introducción simultánea intravenosa del activador de tela plazminogena (TAP) y la nitroglicerina puede acelerar el claro TAP del plasma de la sangre a expensas del reforzamiento de la hemorragia de hígado.
La aplicación simultánea de la nitroglicerina y la heparina baja la eficiencia último (después de la anulación del preparado probablemente descenso esencial de los índices de la coagulación de la sangre que puede exigir el descenso de la dosis de la heparina).
La aplicación simultánea de la nitroglicerina y sapropterina sube el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial, en la consecuencia de la potenciación sapropterinom de la síntesis de la cantidad adicional del óxido del nitrógeno.
Las contraindicaciones:
- La sensibilidad excesiva al preparado y otros nitratos orgánicos;
- Aislado mitralnyy la estenosis, la estenosis aórtica, la estenosis subaórtica;
- El hinchazón tóxico fácil;
- La infracción aguda de la circulación de la sangre (el choque, el colapso);
- Incontrolable gipovolemiya a la presión normal o baja en la arteria neumónica a los enfermos con la insuficiencia cardíaca;
- La hipotensión arterial (a sistolicheskom el INFIERNO menos de 90 mm puede redoblar hg el estado, habiendo llamado la bradicardia paradójica y los ataques de la estenocardia);
- El taponamiento del corazón, konstriktivnyy la pericarditis;
- Las enfermedades que se acompañan, el aumento de la presión intracraneal (incluido la lesión craneal-cerebral, la hemorragia en el cerebro);
- La anemia expresada;
- La recepción simultánea, los inhibidores fosfodiesterazy-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil);
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
Con la precaución: la aterosclerosis, el infarto agudo del miocardo con la presión baja del relleno, el ventrículo izquierdo, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, la insuficiencia pesada renal y/o de hígado, tireotoksikoz, zakrytougolnaya el glaucoma, la diabetes.
La sobredosis:
Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO (menos de 90 mm hg), con ortostaticheskoy disregulyatsiey, reflektornaya la taquicardia, el dolor de cabeza pulsativo; puede desarrollarse la astenia, el vértigo, la somnolencia subida, el sentimiento del calor, la náusea, el vómito y la diarrea; a la aplicación de las altas dosis (más de 20 mg/kg) - el colapso, la cianosis, metgemoglobinemiya, el ahoguío y tahipnoe. A las muy altas dosis probablemente el aumento de la presión intracraneal.
El tratamiento: cesan la introducción ulterior del preparado. Debe bajar la cabecera de la cama y levantar al enfermo. Como regla, el INFIERNO se normaliza además durante 15-20 minutos después del cese de la introducción del preparado, luego se puede continuar la introducción después de la selección repetida de la velocidad infuzii.
En caso del descenso expresado al INFIERNO y/o el choque debe ser hecha la compensación del volumen de la sangre que circula; en casos excepcionales para el mantenimiento de la circulación de la sangre es posible introducir norepinefrin (noradrenalin) y / o dopamin.
Depende del grado del peso es invitado a aplicar los siguientes antidoty en el caso metgemoglobinemii:
1. El ácido ascórbico: 1 g dentro o intravenosamente.
2. La terapia oxigenada, la hemodiálisis, la transfusión de sangre de cambio.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar, protegido de luz, a una gran distancia de fuego, con la temperatura de 5 hasta 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
El concentrado para la preparación de la solución para infuzy, 1 mg/ml. El embalaje: en las ampollas por 2 5 y 10 ml. Por 5 ampollas colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado o el papel con el cubrimiento polimérico (o sin laminilla y el papel con el cubrimiento polimérico). Por 1, 2 o por 10 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con el cuchillo ampulnym o el escarificador y la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón. Al uso de las ampollas con las entalladuras, los anillos y los puntos el escarificador o el cuchillo ampulnyy no imponen.
