Klosart

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: losartan; 1 pastilla contiene lozartana del potasio de 25 mg o 50 mg.

Auxiliar вещества:целлюлоза microcristallino, el sodio kroskarmelloza, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido, el cubrimiento de Opadray О3В 52014 amarillo.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La angiotensina II, potente vazokonstriktor, es la hormona activa renin-angiotenzinovoy los sistemas y un de los factores esenciales patofiziologii las hipertensiones. La angiotensina II comunica con el receptor АТ1, que encuentran en muchas telas (por ejemplo, en los músculos llanos de los vasos, las cápsulas suprarrenales, los riñones y el corazón), determinando una serie de los efectos importantes biológicos, incluso vazokonstriktsiyu y la liberación de la aldosterona. La angiotensina II estimula también proliferatsiyu gladkomyshechnyh de las jaulas. El segundo receptor de la angiotensina АТ2 era identificado como el subtipo de los receptores АТ2, pero su valor en la homeóstasis cardiovascular no es establecido. Lozartan – fuerte sintético, activo a peroralnom la aplicación la sustancia. Es selectivo comunica con el receptor АТ1. En las condiciones іп vitro y іп vivo lozartan y ello farmakologicheski activo metabolit – el ácido carboxílico (Е-3174) – bloquean todo fiziologicheski los impactos ponderables de la angiotensina II, independientemente de la fuente o la vía de la síntesis. Lozartan es selectivo comunica con el receptor АТ1, no se comunica y no bloquea otros receptores de las hormonas o los canales iónicos, que juegan el papel importante en la regulación del sistema cardiovascular. Además, lozartan no oprime APF (kininazu II) – el fermento, que presta ayuda la descomposición bradikinina. A consecuencia de esto los efectos directamente no vinculados al bloqueo del receptor АТ1, tales como el reforzamiento de los impactos, a que mediador es bradikinin, o la formación de los hinchazones, no son juntados a la aplicación lozartana. La aplicación lozartana permite reducir el total de los casos de la muerte por la causa cardiovascular, la hemorragia cerebral y el infarto del miocardo a enfermo de la hipertensión arterial con la hipertrofia del ventrículo izquierdo, abastece la defensa de los riñones a enfermo de la diabetes ІІ del tipo con proteinuriey.

Farmakokinetika. La absorción. Después de peroralnogo de la recepción lozartan se absorbe bien y se somete al metabolismo del primer origen con la formación activo metabolita del ácido carboxílico e inactivo metabolitov. La bioaccesibilidad de sistema de las pastillas lozartana compone aproximadamente 33 %. Las concentraciones medias máximas lozartana y su activo metabolita son alcanzadas, respectivamente, en 1 hora y 3–4 horas. Cuando el preparado aplicaban juntos con la comida estandartizada, es clínico el impacto ponderable al perfil de la concentración en el plasma lozartana no observaban.

La distribución. Lozartan y su activo metabolit en ³ 99 % comunican con las proteínas del plasma, ante todo la albumina. El volumen de la distribución lozartana compone 34 l. Las investigaciones indican que lozartan penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera, si penentra en general a través de él.

El metabolismo. Aproximadamente 14 % de la dosis lozartana, aceptado dentro, son convertidos en su activo metabolit. Después de peroralnogo las aplicaciones 14S-marcado lozartana del potasio la radioactividad que circula del plasma es vinculada ante todo con lozartanom y su activo metabolitom. Excepto activo metabolita, se forman inactivo metabolity, incluso dos importante metabolita, formado por la vía gidroksilirovaniya las cadenas de la serie butílica, también pequeño metabolit – М-2-тетразолглюкуронид.

La eliminación. El claro plazmovyy lozartana y su activo metabolita compone conforme a 600 ml/minas y 50 ml/minutos el claro Renal lozartana y a su activo metabolita compone, respectivamente, son aproximados 74 ml/minas y 26 ml/minutos Cuando lozartan aplican peroralno, cerca de 4 % de la dosis se separa en el tipo no cambiado con la orina, y cerca de 6 % de la dosis se separa con la orina en forma de activo metabolita. Las propiedades Farmakokinetichesky lozartana y su activo metabolita lineal a peroralnyh las dosis lozartana del potasio hasta 200 mg.
Después de peroralnogo las aplicaciones de la concentración en el plasma lozartana y su activo metabolita se disminuyen polieksponentsialno con el tiempo de terminal de la semideducción, respectivamente, unas 2 horas y 6–9 horas. Después de peroralnogo de la recepción 14S-marcado lozartana por la persona, cerca de 35 % de la radioactividad determinan en la orina, y 58 % – en los excrementos.

Las indicaciones:

Las indicaciones:
- La hipertensión arterial.
- La hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo (con el fin de la reducción del riesgo de las complicaciones y la mortalidad a consecuencia de las infracciones cardiovasculares).
- La diabetes II del tipo con proteinuriey (para la demora de la progresión de la enfermedad de los riñones, también para la reducción proteinurii).

El modo de la aplicación y la dosis:

La hipertensión arterial.
La dosis regular inicial y que apoya para la mayoría de los enfermos compone 50 mg del preparado una vez en el día. Máximo antigipertenzivnyy el efecto es alcanzado en 3–6 semana del comienzo del tratamiento KLOSARTyom. Para algunos enfermos más favorable puede encontrarse el aumento de la dosis del preparado hasta 100 mg en el día.
A los pacientes con el volumen bajado intravascular (por ejemplo, a consecuencia del tratamiento por las altas dosis de los diuréticos) comenzar la terapia es necesario de la dosis de 25 mg de 1 vez en el día. Al destino KLOSARTya a las personas de la edad avanzada o los enfermos con las infracciones de la función renal, incluso el que se encuentran sobre la dialisis, no es necesario pasar la corrección inicial de la dosis. El descenso de la dosis puede ser necesario a los enfermos con los indicios de la infracción de la función del hígado.
Para la reducción del riesgo de las complicaciones y la mortalidad por las causas cardiovasculares a enfermo arterial por las hipertensiones y la hipertrofia del ventrículo izquierdo
La dosis regular inicial compone 50 mg KLOSARTya de 1 vez en el día. Depende de los cambios del nivel de la presión arterial añaden la dosis baja gidrohlorotiazida y/o aumentan la dosis KLOSARTya hasta 100 mg de 1 vez en el día.

La defensa de los riñones cerca de II tipos, enfermos de la diabetes, con proteinuriey
La dosis regular inicial compone 50 mg de 1 vez en el día. La dosis posible es aumentada a environ 100 mg una vez en el día, depende de los cambios del nivel de la presión arterial. KLOSARTy puede ser fijado junto con otros antigipertenzivnymi por los medios (por ejemplo, con los diuréticos, los bloqueadores de los canales cálcicos, alfa o los bloqueadores beta y los preparados de la acción central), también con la insulina y otros difundido gipoglikemicheskimi por los medios (por ejemplo, las derivadas sulfonilmocheviny, glitazonami y los inhibidores glyukozidazy).
KLOSARTy puede aplicarse independientemente de la recepción de la comida.
El preparado puede ser fijado junto con otros antigipertenzivnymi por los medios.

Los rasgos de la aplicación:

KLOSARTy es posible aceptar independientemente de la comida.
A los pacientes con el déficit del sodio y la deshidratación (a consecuencia de la aplicación de las altas dosis de los diuréticos, el uso limitado del líquido, la diarrea, el vómito) puede surgir la hipotensión sintomática arterial. Para su prevención es recomendada la corrección de las infracciones indicadas ante el comienzo del tratamiento lozartanom o el descenso de la dosis inicial del preparado.
El riesgo del surgimiento elektrolitnogo del desequilibrio crece a los pacientes con la derrota de los riñones, incluso en existencia de la diabetes, que exige el control correspondiente médico.
Los datos Farmakokinetichesky indican al aumento importante de la concentración lozartana en el plasma enfermo de la cirrosis del hígado que exige el descenso de la dosis KLOSARTya a los enfermos con las infracciones de la función del hígado, incluso en la anamnesia.
Es necesario ser cauteloso, fijando KLOSARTy a los pacientes con las infracciones expresadas de la función de los riñones, el enfermo con la estenosis bilateral de las arterias renales, la estenosis de la arteria renal del único riñón, después de la operación del transplante de los riñones. En los casos indicados los preparados, que influyen en renin-angiotenzinovuyu el sistema, pueden llamar el aumento de los niveles de la urea y la creatinina en la sangre.
En las investigaciones clínicas que hay no era revelado las diferencias acerca de la eficiencia y la seguridad de la aplicación KLOSARTya depende de la edad. Con todo eso, los enfermos de la edad avanzada pueden tener la sensibilidad excesiva a la acción del preparado, hasta a la aplicación de las dosis regulares.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
No hay datos acerca del impacto del preparado a la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con la técnica difícil.
Con todo eso, antes de la definición de la reacción individual en lozartan es necesario seguir la precaución a la dirección de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad, que exigen la concentración de la atención y la velocidad de las reacciones ideomotores.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
El destino de los medios medicinales, que ejercen el impacto directo en renin-angiotenzinovuyu el sistema, es contraindicado durante el embarazo. En seguida después del establecimiento del embarazo es necesario inmediatamente cesar la aplicación lozartana.
No se sabe, si se separa lozartan en la leche de la madre. Teniendo en cuenta lo que la cantidad considerable de los medios medicinales ekskretiruetsya en la leche, también tomando en consideración los intereses de la madre y el niño, es necesario tomar la decisión o del cese de la alimentación, o de la anulación del preparado.

Los niños. La seguridad y la eficiencia de la aplicación lozartana al tratamiento de los niños no son demostradas, por eso no debe fijar KLOSARTy de esta categoría de edad.

Los efectos secundarios:

A essentsialnoy las hipertensiones en las investigaciones controladas clínicas el vértigo resultó único, vinculado con la aplicación del preparado, la reacción secundaria, que surgía con bolshey, que para platsebo, la frecuencia a ≥ 1 % de los enfermos, que eran curados KLOSARTyom. Además, dozozavisimye ortostaticheskie los efectos se observaban menos que cerca de 1 % de los pacientes. Se comunicaba de vez en cuando sobre vysypaniyah, aunque su frecuencia era menor, que para el grupo platsebo. Los efectos secundarios más frecuentes vinculados a la aplicación del preparado a enfermos arteriales hipertensiones y la hipertrofia del ventrículo izquierdo en la investigación controlada clínica eran el vértigo, la astenia/cansancio.
Los efectos secundarios más difundidos cerca de II tipos, enfermos de la diabetes, y proteinuriey en la investigación controlada clínica, vinculado a la aplicación del preparado, eran la astenia/cansancio, el vértigo, la hipotensión y la hipercaliemía.
- El organismo en general: abdominalnaya el dolor, la astenia/cansancio, el dolor en el tórax, los hinchazones/edematizaciones.
- El sistema cardiovascular: la sensación de los golpes del corazón, la taquicardia.
- La carretera digestiva: la diarrea, la dispepsia, la náusea.
- El hígado: en los casos singulares – la hepatitis; las desviaciones de la norma de los índices de la función del hígado.
- El sistema kostno-muscular: el dolor en la espalda, los calambres musculares, mialgiya.
- El sistema nervioso central: la incomodidad, el dolor de cabeza, el insomnio.
- El sistema respiratorio: la tos, el resfriado, la faringitis, sinusit, la infección de las vías superiores respiratorias.
- La sangre: la anemia.
- Las reacciones alérgicas: raramente – angionevrotichesky el hinchazón, incluso el hinchazón de la laringe y la lengua, que lleva a la obstrucción de las vías respiratorias y/o el hinchazón de la persona, los labios, la laringe y/o la lengua; la mariposa de la ortiga, el picor.
- Los índices de laboratorio: la hipercaliemía (el potasio del suero> 5,5 mekv/l), el aumento ALT.

La interacción con otros medios medicinales:

El preparado puede ser fijado con otros antigipertenzivnymi por los medios (los diuréticos, los bloqueadores de los canales cálcicos, adrenoblokatorami beta y semejante). Hasta ahora no es revelado es clínico las interacciones ponderables lozartana con gidrohlorotiazidom, digoksinom, varfarinom, tsimetidinom, el fenobarbital, ketokonazolom y eritromitsinom.
Rifampitsin y flukonazol son capaces de reducir la concentración activo metabolita lozartana en el plasma de la sangre. Las consecuencias clínicas de estas interacciones no eran estimadas.
Así como, tanto como a la aplicación de otros preparados, que bloquean la angiotensina II o sus efectos, la aplicación simultánea kaliysohranyayuschih de los diuréticos (por ejemplo, spironolaktona, triamterena, amilorida), los preparados de potasio o los sucedáneos salinos, que contienen el potasio, puede llevar al aumento del contenido del potasio en el suero de la sangre.
nesteroidnye los medios antiinflamatorios (NPVS), incluso los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2), pueden debilitar antigipertenzivnyy el efecto de los antagonistas de los receptores de la angiotensina ІІ.
A algunos pacientes con la función violada de los riñones, que reciben el tratamiento NPVS, incluso los inhibidores ЦОГ-2, la aplicación simultánea de los antagonistas de los receptores de la angiotensina ІІ puede llevar a la agravación ulterior de la función de los riñones. Estos efectos son habitualmente de rotación.
El destino simultáneo lozartana y los inhibidores APF es estudiado insuficientemente.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a lozartanu o cualquier otro componente del preparado. El período del embarazo y la mamada. La edad infantil hasta 18 años.

La sobredosis:

Los datos acerca de la sobredosis lozartanom limitado. Las manifestaciones más probables de la sobredosis son la hipotensión y la taquicardia; la bradicardia puede ser la consecuencia parasimpaticheskoy (vagusnoy) las estimulaciones. Si surge la hipotensión sintomática, es necesario fijar el tratamiento que apoya.
Ni lozartan, ni su activo metabolit no se alejan a la hemodiálisis.
A la sobredosis casual es necesario pasar la terapia sintomática y que apoya. Las medidas recomendadas es la estimulación del vómito y el lavado del estómago.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 14 pastillas en blistere; por 1 o 2 blistera en el embalaje de cartón.