Loristay N

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: lozartan del potasio de 50 mg; gidrohlorotiazid 12,5 mg
Las sustancias auxiliares: el almidón prezhelatinizirovannyy, la celulosa microcristallino, la lactosa el monohidrato, el magnesio stearat.
LA ENVOLTURA:
gipromelloza, el macrogol 4000, el colorante hinolinovyy amarillo, Е104, el titán dioksid, El71, el talco.

La descripción
Las pastillas ovales, ligeramente bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular de amarillas hasta el color amarillo con el matiz verdoso con riskoy a una parte.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Lorista N - el preparado combinado; presta gipotenzivnoe la acción.

Lozartan es al antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (como AT1) para uso interno, la naturaleza no albuminada. In vivo e in vitro lozartan y su biológicamente activo carboxílico metabolit (ЕХР-3174) bloquean todo fiziologicheski los efectos significativos de la angiotensina II a los AT1-receptores independientemente de la vía de su síntesis: lleva al aumento de la actividad renina los plasmas de la sangre, baja la concentración de la aldosterona en el plasma de la sangre etc. Lozartan llama indirectamente la activación АТ2-рецепторов a expensas del aumento del nivel de la angiotensina II.

Lozartan no aplasta la actividad kininazy II, el fermento, que participa en el metabolismo bradikinina.

Baja la resistencia general periférica vascular (OPSS), la presión en el círculo "pequeño" de la circulación de la sangre; reduce el postcargamento, presta el efecto diurético.

Obstaculiza el desarrollo de la hipertrofia del miocardo, sube la tolerancia al cargamento físico a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica (HSN). La recepción lozartana una vez en el día lleva a es estadístico al descenso significativo sistolicheskogo y la presión diastólica arterial (el INFIERNO). Lozartan es uniforme controla la presión a lo largo del día, además antigipertenzivnyy el efecto corresponde natural tsirkadnomu al ritmo. El descenso de la presión arterial (el INFIERNO) a finales de la acción de la dosis del preparado componía aproximadamente 70-80 % del efecto sobre el pico de la acción del preparado, en 5-6 horas después de la recepción. El síndrome de "la anulación" no se observa; así como lozartan no presta es clínico el impacto significativo a la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS). Lozartan es eficaz a los hombres y las mujeres, también a de edad avanzada (> 65 años) y unos pacientes más jóvenes (<65 años).

gidrohlorotiazid. El diurético tiazidnyy, que efecto diurético es vinculado a la infracción reabsorbtsii de los iones del sodio, el cloro, el potasio, el magnesio, el agua en el departamento distal nefrona; detiene la deducción de los iones del calcio, el ácido úrico. Posee antigipertenzivnymi las propiedades; gipotenzivnoe la acción se desarrolla a expensas de la ampliación de las arteriolas. No presta prácticamente el impacto a la presión (INFIERNO) normal arterial. El efecto diurético comienza en 1-2 horas, alcanza el máximo en 4 horas y continúan 6-12 horas. La acción antigipertenzivnoe comienza en 3-4 días, pero para el logro del efecto óptimo terapéutico pueden ser necesarias 3-4 semanas.

Farmakokinetika. Farmakokinetika lozartana y gidrohlorotiazida a la recepción simultánea no se distingue de tal a su destino separado.

Lozartan.
Lozartan se absorbe bien del tracto intestinal. Se somete al metabolismo considerable "al primer paso» a través del hígado, formando activo metabolit (EHR - 3174) con karboksilovoy por el ácido y otros inactivo metabolity. La bioaccesibilidad compone aproximadamente 33 %. La recepción del preparado con la comida no presta es clínico el impacto significativo a ello syvorotochnye las concentraciones. ТСтах-1 la hora después de la recepción dentro, y su activo metabolita (ЕХР-3174) - 3-4 horas.

Más de 99 % lozartana y ЕХР-3174 comunican con los proteínas del plasma de la sangre, principalmente, con la albumina. El volumen de la distribución lozartana es igual 34 l. Penentra muy mal a través de gematoentsefalichesky la barrera.

Lozartan metaboliziruetsya con la formación activo (ЕХР-3174) metabolita (14 %) e inactivo, incluso dos básicos metabolita, que se forman por la vía gidroksilirovaniya butilnoy los grupos de la cadena y menos significativo metabolit, N-2-tetrazol glyukuronid.

El claro de plasma lozartana y su activo metabolita compone aproximadamente 10 ml/segundos (600 ml/minutos) y 0,83 ml/segundos (50 ml/minutos) respectivamente. El claro renal lozartana y su activo metabolita compone cerca de 1,23 ml/segundos (74 ml/minutos) y 0,43 ml/segundos (26 ml/minutos). El período de la semideducción lozartana y activo metabolita compone 2 horas y 6-9 horas, respectivamente. Desaparece principalmente con la hiel-58 del %, los riñones - 35 %.

gidrohlorotiazid
Después de la recepción dentro la absorción gidrohlorotiazida compone 60-80 %. La concentración máxima gidrohlorotiazida en la sangre es alcanzada en 1-5 horas después de la recepción dentro.

El enlace con los proteínas del plasma de la sangre gidrohlorotiazida - 64 %. gidrohlorotiazid no metaboliziruetsya y desaparece rápidamente a través de los riñones. El período de la semideducción compone 5-15 horas.

Las indicaciones:

·arterialnaya la hipertensión (los pacientes, a que es mostrada la terapia combinada).
·snizhenie del riesgo de la morbilidad cardiovascular y la mortalidad a los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida. Loristu se puede combinar N con otros antigipertenzivnymi por los medios.

La hipertensión arterial
La dosis inicial y que apoya compone 1 pastilla de Loristy de N (50/12,5 mg) 1 vez en el día. Máximo antigipertenzivnyy el efecto es alcanzado durante tres semanas de la terapia. El logro de un efecto más expresado es posible el aumento de la dosis del preparado hasta 2 pastillas de Loristy de N (50/12,5 mg) 1 vez en el día. La dosis máxima diaria - 2 pastillas del preparado de Lorista de N.

A los pacientes con el volumen bajado de la sangre que circula (por ejemplo, en el fondo de la recepción de las dosis grandes de los diuréticos) la dosis recomendada inicial lozartana a los pacientes con gipovolemiey compone 25 mg una vez en el día. En relación a esto es necesario comenzar la terapia Loristoy de N después de la anulación de los diuréticos y la corrección gipovolemii.

A los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia moderada renal, incluso que se encuentran sobre la dialisis, no es necesario la corrección de la dosis inicial.

El descenso del riesgo de la morbilidad cardiovascular y la mortalidad a los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo

La dosis estandartizada inicial lozartana compone 50 mg de 1 vez en el día. A los pacientes, cerca de que no consiguió alcanzar los niveles con destinación especial el INFIERNO en el fondo de la recepción lozartana 50 mg/día, es necesario es necesario aumentar la selección de la terapia por medio de la combinación lozartana con las dosis bajas gidrohlorotiazida (12,5 mg), y, en caso de necesidad, la dosis lozartana hasta 100 mg en la combinación con gidrohlorotiazidom en la dosis de 12,5 mg/día, en lo sucesivo - aumentar hasta 2 pastillas de Loristy de N de 50/12,5 mg de todo (100 mg lozartana y 25 mg gidrohlorotiazida en el día es una sola vez).

Los rasgos de la aplicación:

Se puede fijar junto con otros gipotenzivnymi por los medios.

No hay necesidad de la selección especial de la dosis inicial por el enfermo de la edad avanzada. El preparado puede subir la concentración de la urea y la creatinina en el plasma de la sangre a los pacientes con la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria renal del único riñón.

gidrohlorotiazid puede reforzar la hipotensión arterial y las infracciones vodno-elektrolitnogo del equilibrio (la reducción del volumen de la sangre que circula, giponatriemiyu, gipohloremichesky la alcalosis, gipomagniemiyu, la hipocaliemía), violar la tolerancia a la glucosa, bajar la deducción del calcio con la orina y llamar el aumento pasajero, insignificante de la concentración del calcio en el plasma de la sangre, subir la concentración de la colesterina y los triglicéridos, provocar el surgimiento giperurikemii y/o la gota. La recepción de los medios medicinales que funcionan directamente al sistema la renin-angiotensina, durante II y III trimestres del embarazo puede conducir a la muerte el fruto. Durante el surgimiento del embarazo es mostrada la anulación del preparado.

El uso de los diuréticos no les es recomendable a las mujeres embarazadas habitualmente en relación al riesgo del surgimiento de la ictericia cerca del fruto y el recién nacido, trombotsitopenii a la madre. La terapia por los diuréticos no advierte el desarrollo de la toxicosis del embarazo.

Las prevenciones especiales que tocan las sustancias auxiliares:
Lorista N contiene la lactosa, por eso no puede ser fijado a los estados siguientes: el déficit de la lactasa, galaktozemiya o el síndrome malabsorbtsii las glucosas/galactosas.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos
Prácticamente todos los pacientes durante la terapia Loristoy de N pueden cumplir las tareas exigentes la atención subida (por ejemplo, la conducción de un automóvil). El preparado puede llamar a las ciertas personas a principios de la terapia el descenso el INFIERNO y el vértigo, así, indirectamente influir en su estado psicoemocional. Con objeto de la seguridad, ante el comienzo de la actividad exigente la atención subida, los pacientes deben primero estimar la reacción al tratamiento pasado.

Los efectos secundarios:

Por parte de la sangre y el sistema linfático: infrecuentemente: la anemia, la púrpura De Shenleyn-Genoha.

Por parte del sistema inmunitario:
Raramente: las reacciones anafilácticas, angionevrotichesky el hinchazón (incluso el hinchazón de la laringe y la lengua,
Que llama la obstrucción de las vías respiratorias y/o el hinchazón de la persona, los labios, la garganta).

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: 
A menudo: el dolor de cabeza, el vértigo de sistema y no de sistema, el insomnio, la fatiga;
Infrecuentemente: la jaqueca.

Por parte del sistema cardiovascular:
A menudo: ortostaticheskaya la hipotensión (dozozavisimaya), los golpes del corazón, la taquicardia;
Raramente: vaskulity.

Por parte del sistema respiratorio:
A menudo: la tos, la infección de los departamentos superiores de las vías respiratorias, las faringitis, el hinchazón de la membrana mucosa de la nariz.

Por parte del tracto intestinal:
A menudo: la diarrea, la dispepsia, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas:
Raramente: la hepatitis, la infracción de la función del hígado.

Por parte de las epidermis y el tejido celular subcutáneamente-de grasa:
Infrecuentemente: la mariposa de la ortiga, el picor de la piel.

Por parte del sistema kostno-muscular y el tejido conjuntivo:
A menudo: mialgiya, el dolor en la espalda;
Infrecuentemente: artralgii.

Otros:
A menudo: la astenia, la debilidad, los hinchazones periféricos, el dolor en el pecho.

Los índices de laboratorio:
A menudo: la hipercaliemía, el aumento de la concentración de la hemoglobina y el hematocrito (es clínico no con importancia);
Infrecuentemente: el aumento moderado del nivel de la urea y la creatinina en el suero de la sangre;
Muy raramente: el aumento de la actividad de los fermentos del hígado y la bilirrubina.

La interacción con otros medios medicinales:

Lozartan
En las investigaciones clínicas de las interacciones farmakokinetiki no es revelado es clínico las interacciones significativas del preparado con gidrohlorotiazidom, digoksinom, varfarinom, tsimetidinom, el fenobarbital, ketokonazolom y eritromitsinom. Rifampitsin y flukonazol bajan el nivel activo metabolita (es clínica la interacción dada no es estudiado).

La combinación lozartana con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (spironolakton, triamteren, amilorid), kaliysberegayuschimi por las añadiduras o las sales del potasio puede llevar a la hipercaliemía.

NPVP, incluso los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy-2 pueden bajar el efecto de los diuréticos y otros gipotenzivnyh de los medios, incluyendo lozartan. A los pacientes con la función violada de los riñones que recibían la terapia NPVP (incluso los inhibidores tsiklooksigenazy-2), la terapia por los antagonistas de los receptores de la angiotensina II puede llevar a la agravación ulterior de la función de los riñones, incluso la insuficiencia aguda renal, que es habitualmente convertible.

El efecto gipotenzivnyy lozartana, tanto como otros gipotenzivnyh de los medios, puede ser bajado a la recepción indometatsina.

gidrohlorotiazid
Con tiazidnymi por los diuréticos tales medios medicinales, como el etanol, barbituraty y los medios narcóticos, pueden elevar a una potencia el riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones.

Los medios Hipoglikemichesky (para uso interno y la insulina) - puede ser necesaria la corrección de la dosis gipoglikemicheskih de los medios.
Otros gipotenzivnye los medios - el efecto aditivo.
Kolestiramin y kolestipol - en presencia de los alquitranes aniónicos de cambio la absorción gidrohlorotiazida se perturba.

Kortikosteroidy, AKTG (adrenokortikotropnyy la hormona) - el descenso expresado de los niveles de los electrólitos, en particular la hipocaliemía.

Los aminos pressorye (por ejemplo, epinefrin, norepinefrin) - el descenso de la expresividad de la respuesta a la recepción pressornyh de los aminos.

Miorelaksanty nedepolyarizuyuschego como la acción (por ejemplo, tubokurarin) - el reforzamiento del efecto miorelaksantov.

El litio - los diuréticos bajan el claro renal del litio y suben el riesgo del desarrollo de la acción tóxica del litio; la aplicación simultánea no es recomendable.

NPVP (incluso los inhibidores tsiklooksigenazy-2) - puede bajar diurético, natriyuretichesky y gipotenzivnyy el efecto de los diuréticos.

En relación al impacto al metabolismo del calcio su recepción puede alterar los resultados de la investigación de la función de las paraglándulas tiroides.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a lozartanu, a los medios, las derivadas que son sulfonamidov y otros componentes del preparado, la anuria, las infracciones expresadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minutos), la hipercaliemía, la deshidratación (incluso en el fondo de la recepción de las altas dosis de los diuréticos), las infracciones expresadas de la función del hígado, refrakternaya la hipocaliemía, el embarazo, el período de la lactación, la hipotensión arterial, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas), el déficit de la lactasa, galaktozemiya o el síndrome malabsorbtsii las glucosas/galactosas.

Con la precaución: las infracciones vodno-elektrolitnogo del equilibrio de la sangre (giponatriemiya, gipohloremichesky la alcalosis, gipomagniemiya, la hipocaliemía), la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón, la diabetes, giperkaltsiemiya, giperurikemiya y/o la gota, sobrecargado allergologichesky la anamnesia (a algunos pacientes angionevrotichesky el hinchazón se desarrollaba antes a la recepción de otras sustancias medicinales, incluso los inhibidores APF) y la asma bronquial, las enfermedades de sistema de la sangre (incluso el lupus de sistema rojo), el destino simultáneo nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (NPVP) incluso, los inhibidores tsiklooksigenazy-II (СОХ-2 los inhibidores).

La aplicación al embarazo y durante la lactación
Los datos de la aplicación lozartana al embarazo no existen. Renal perfuziya del fruto, que depende del desarrollo renin-angiotenzinovoy los sistemas, comienza a funcionar en el tercer trimestre del embarazo. El riesgo para el fruto crece a la recepción lozartana en los segundos y terceros trimestres. Al establecimiento del embarazo la terapia Loristoy de N debe ser inmediatamente cesado. A la necesidad del destino del preparado durante la lactación es necesario cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Lozartan
Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO, la taquicardia; la bradicardia condicionada parasimpaticheskoy (vagusnoy) por la estimulación.
El tratamiento: la diuresia forzada, la terapia sintomática, la hemodiálisis es ineficaz.

gidrohlorotiazid
Los síntomas: los síntomas más frecuentes son la consecuencia del déficit de los electrólitos (la hipocaliemía, gipohloremiya, giponatriemiya) y la deshidratación a consecuencia de la diuresia excesiva. A la recepción simultánea cordial glikozidov la hipocaliemía puede redoblar la corriente de las arritmias.
El tratamiento: sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 50 mg + 12,5мг.
Por 7 10 o 14 pastillas, en blistere.
Por 2,4, 8, 12 o 14 blisterov (blister por 7 pastillas) junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 3, 6 o 9 blisterov (blister por 10 pastillas) junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 1, 2, 4, 6 o 7 blisterov (blister por 14 pastillas) junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.