Loristay

Las características generales. La composición:

El núcleo:
La sustancia activa: лoзартана del potasio - 12,5 mg; 25 mg; 50 mg; 100 mg.
Las sustancias auxiliares: целлактоза* (la mezcla de la lactosa del monohidrato y la celulosa), el almidón prezhelatinizirovannyy, el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat.
La envoltura: gipromelloza, el talco, propilenglikol, el colorante hinolinovyy amarillo **, Е104, el titán dioksid, Е171.
* - tsellaktoza - la mezcla de la lactosa del monohidrato y la celulosa.
** - aplican a la fabricación de las pastillas por la dosificación de 12,5 mg y 25 mg, no aplican para la fabricación de las pastillas por la dosificación de 50 y 100 mg.

La descripción
Las pastillas de 12,5 mg. Las pastillas ovales, ligeramente bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular de amarillas claro hasta de color amarillo, con faskoy.
Las pastillas de 25 mg. Las pastillas ovales, ligeramente bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular, de color amarillo, con riskoy a una parte y faskoy.
Las pastillas de 50 mg. Las pastillas redondas, ligeramente bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular, el color blanco, con riskoy a una parte, con faskoy.
Las pastillas de 100 mg. Las pastillas ovales, ligeramente bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular, el color blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Лoзартан es al antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (como AT1) para uso interno, la naturaleza no albuminada. In vivo e in vitro лoзартан y su biológicamente activo carboxílico metabolit (ЕХР-3174) bloquean todo fiziologicheski los efectos significativos de la angiotensina II a los AT1-receptores independientemente de la vía de su síntesis: lleva al aumento de la actividad renina los plasmas de la sangre, baja la concentración de la aldosterona en el plasma de la sangre etc.
лoзартан llama indirectamente la activación АТ1-рецепторов a expensas del aumento del nivel de la angiotensina II.
лoзартан no aplasta la actividad kininazy II, el fermento, que participa en el metabolismo bradikinina.
Baja la resistencia general periférica vascular (OPSS), la presión en el círculo "pequeño" de la circulación de la sangre; reduce el postcargamento, presta el efecto diurético. Obstaculiza el desarrollo de la hipertrofia del miocardo, sube la tolerancia al cargamento físico a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica (HSN). La recepción лoзартана una vez en el día lleva a es estadístico al descenso significativo sistolicheskogo y la presión diastólica arterial (el INFIERNO). лoзартан es uniforme controla la presión a lo largo del día, además antigipertenzivnyy el efecto corresponde natural tsirkadnomu al ritmo. El descenso de la presión arterial (el INFIERNO) a finales de la acción de la dosis del preparado componía aproximadamente 70-80 % del efecto sobre el pico de la acción del preparado, en 5-6 horas después de la recepción. El síndrome de "la anulación" no se observa; así como лoзартан no presta es clínico el impacto significativo a la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS).
лoзартан es eficaz a los hombres y las mujeres, también a de edad avanzada (> 65 años) y unos pacientes más jóvenes (<65 años).

Farmakokinetika. Лoзартан se absorbe bien del tracto intestinal. Se somete al metabolismo considerable "al primer paso» a través del hígado, formando activo metabolit (ЕХР-3174) con karboksilovoy por el ácido y otros inactivo metabolity. La bioaccesibilidad compone aproximadamente 33 %. La recepción del preparado con la comida no presta es clínico el impacto significativo a ello syvorotochnye las concentraciones. ТСmах - 1 hora después de la recepción dentro, y su activo metabolita (ЕХР-3174) - 3-4 horas.
Más de 99 % лoзартана y ЕХР-3174 comunican con los proteínas del plasma de la sangre, principalmente, con la albumina. El volumen de la distribución лoзартана es igual 34 l. Penentra muy mal a través de gematoentsefalichesky la barrera.
лoзартан metaboliziruetsya con la formación activo (ЕХР-3174) metabolita (14 %) e inactivo, incluso dos básicos metabolita, que se forman por la vía gidroksilirovaniya butilnoy los grupos de la cadena y menos significativo metabolit, N-2-tetrazol glyukuronid.
El claro de plasma лoзартана y su activo metabolita compone aproximadamente 10 ml/segundos (600 ml/minutos) y 0,83 ml/segundos (50 ml/minutos) respectivamente. El claro renal лoзартана y su activo metabolita compone cerca de 1,23 ml/segundos (74 ml/minutos) y 0,43 ml/segundos (26 ml/minutos). El período de la semideducción лoзартана y activo metabolita compone 2 horas y 6-9 horas, respectivamente. Desaparece principalmente con la hiel-58 del %, los riñones-35 del %.

Las indicaciones:

·arterialnaya la hipertensión.
·snizhenie del riesgo del desarrollo de la hemorragia cerebral a los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo.
·hronicheskaya la insuficiencia cardíaca (como parte de la terapia combinada, al carácter insufrible o la ineficacia de la terapia por los inhibidores APF).
·zaschita las funciones de los riñones a los pacientes con la diabetes 2 tipos con proteinuriey con el fin del descenso proteinurii, la reducción de la progresión de la derrota de los riñones, el descenso del riesgo del desarrollo de la fase de terminal (la prevención de la necesidad de la realización de la dialisis, la probabilidad del aumento del nivel de la creatinina del suero de la sangre) o la llegada de la muerte.

El modo de la aplicación y la dosis:

Aceptar dentro, independientemente de la recepción de la comida, la multiplicidad de la recepción-1 la vez en el día.

Arterial gipertetiya: la dosis media diaria compone 50 mg. Máximo antigipertenzivnyy el efecto es alcanzado durante 3-6 semanas de la terapia. A algunos pacientes es posible alcanzar un efecto más expresado por medio del aumento de la dosis del preparado hasta 100 mg en el día en dos veces o de un golpe.
En el fondo de la recepción de las dosis grandes de los diuréticos se recomienda comenzar la terapia Loristoy con 25 mg en el día de un golpe. A los pacientes de la edad avanzada, también a los enfermos con las infracciones de la función de los riñones, incluso los pacientes sobre la hemodiálisis, no es necesario la corrección de la dosis inicial.
No es necesario corregir la dosis a los pacientes de la edad avanzada o los enfermos con la función violada de los riñones, incluso los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis.
Los pacientes con las infracciones de la función del hígado deben fijar las dosis más bajas del preparado.

La insuficiencia cardíaca crónica: la dosis inicial compone 12,5 mg en el día de un golpe. Para alcanzar la dosis regular que apoya en 50 mg en el día la dosis del preparado es necesario aumentar poco a poco, con los intervalos en una semana (por ejemplo, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg a la recepción una sola vez en el día). Lorista es fijado habitualmente en la combinación con los diuréticos y cordial glikozidami.

La dosis del preparado debe aumentarse por el esquema siguiente:
1 semana: con 1 durante 7 día - por 1 pastilla de 12,5 mg una vez en el día.
2 semana: con 8 durante 14 día - por 1 pastilla de 25 mg una vez en el día.
3 semana: con 15 durante 21 día - por 1 pastilla de 50 mg una vez en el día.
4 semana; con 22 durante 28 día - por 1 pastilla de 50 mg una vez en el día.

El descenso del riesgo del desarrollo de la hemorragia cerebral a los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo: la dosis estandartizada inicial de Loristy compone 50 mg en el día de un golpe. Puede ser añadido en lo sucesivo gidrohlorotiazid en las dosis bajas y/o es aumentada la dosis de Loristy hasta 100 mg en el día.

La defensa de los riñones a los pacientes con la diabetes 2 tipos con proteinuriey: la dosis estandartizada inicial de Loristy compone 50 mg en el día de un golpe. La dosis del preparado puede ser aumentada hasta 100 mg en el día tomando en cuenta el descenso el INFIERNO.

La aplicación en la pediatría
La seguridad y la eficiencia del preparado a los niños no son establecidas.

Los rasgos de la aplicación:

A los pacientes con el volumen bajado de la sangre que circula (por ejemplo, a la terapia por las dosis grandes de los diuréticos) puede desarrollarse la hipotensión sintomática arterial. Antes del comienzo de la recepción лoзартана es necesario eliminar las infracciones que hay, o comenzar la terapia de las dosis pequeñas.
A los pacientes con la cirrosis fácil y moderada del hígado de la concentración лoзартана y su activo metabolita en el plasma de la sangre después de peroralnogo de la recepción más alto que a sano. Por eso a los pacientes con las enfermedades del hígado en la anamnesia se les recomienda la terapia por las dosis más bajas.
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones, con la diabetes, así como sin él, se desarrollan a menudo elektrolitnye las infracciones (hipercaliemía), a que sigue prestar la atención. Sin embargo sólo cesan rara vez el tratamiento a consecuencia de la hipercaliemía. Durante el tratamiento debe regularmente controlar la concentración del potasio en la sangre, especialmente a los pacientes de la edad avanzada, a las infracciones de la función de los riñones.
Los medios medicinales que funcionan en renin-angiotenzinovuyu el sistema, pueden aumentar el contenido de la urea y la creatinina en el suero de la sangre a los pacientes con la estenosis bilateral o unilateral de la arteria del único riñón. Los cambios de la función de los riñones pueden ser convertibles después de la anulación de la terapia. Durante el tratamiento es necesario regularmente controlar la concentración de la creatinina en el suero de la sangre, en intervalos regulares de tiempo.
El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros medios mecánicos: los datos sobre el impacto лoзартана a la capacidad de dirigir otros medios técnicos de transporte o faltan.

Los efectos secundarios:

En la mayoría de los casos Lorista se transporta bien, los efectos secundarios tienen el carácter débil y pasajero y no exigen la anulación del preparado.

Por parte del sistema de la sangre: infrecuentemente la anemia, la púrpura De Shenlyayna-Genoha.
Las reacciones alérgicas: menos de 1 % - la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, el picor, angionevrotichesky el hinchazón (incluso el hinchazón de la laringe y la lengua, que llama la obstrucción de las vías respiratorias y/o el hinchazón de la persona, los labios, la garganta). A veces angionevrotichesky el hinchazón se desarrollaba antes a la recepción de otros medios medicinales, incluso los inhibidores APF.

Por parte del sistema nervioso central y los órganos de los sentimientos: 1 % y más - el vértigo, la astenia, el dolor de cabeza, la fatiga, el insomnio; menos de 1 % - la inquietud, la infracción del sueño, la somnolencia, el desajuste de la memoria, periférico neyropatiya, parestezii, gipostezii, la jaqueca, tremor, la ataxia, la depresión, la síncopa, el sonido en las orejas, la infracción del gusto, la infracción de la vista, la conjuntivitis.

Por parte del sistema cardiovascular: ortostaticheskaya la hipotensión (dozozavisimaya), los golpes del corazón, tahi - y la bradicardia, la arritmia, la estenocardia, vaskulit.

Por parte del sistema urogenital: menos de 1 % - las ganas imperativas a la evacuación urinaria, la infección mochevyvodyaschih de las vías, la infracción de la función de los riñones, el descenso libido, la impotencia.

Por parte del sistema respiratorio: 1 % y más - zalozhennost de la nariz, la tos *, la infección de los departamentos superiores de las vías respiratorias, las faringitis, dispnoe, la bronquitis, el hinchazón de la membrana mucosa de la nariz.

Por parte de la carretera digestiva: 1 % y más - la náusea, la diarrea *, dispepticheskie los fenómenos *, el dolor en el vientre; menos de 1 % - la anorexia, la sequedad en la boca, el dolor de dientes, el vómito, el meteorismo, la gastritis, la cerradura, la hepatitis, la infracción de la función del hígado.

Por parte de las epidermis: menos de 1 % - la sequedad de la piel, el eritema, la fotosensibilización, la hidradenitis subida, alopetsiya.

Por parte del aparato locomotor: 1 % y más - el calambre, mialgiya *, el dolor en la espalda, el tórax, los pies; menos de 1 % - artralgiya, la artritis, el dolor en el hombro, la rodilla, fibromialgiya.

Los índices de laboratorio: la hipercaliemía; infrecuentemente: el aumento moderado del nivel de la urea y la creatinina en el suero de la sangre; muy raramente: el aumento de la actividad de los fermentos del hígado, giperbilirubinemiya.

Otros: la gota.

* - Son marcados los efectos secundarios, que frecuencia del desarrollo es comparativa con platsebo.

La interacción con otros medios medicinales:

No es notado de cualesquiera es clínico las interacciones significativas medicinales con gidrohlortiazidom, digoksinom, los anticoagulantes indirectos, tsimetidinom, el fenobarbital, ketokonazolom y eritromitsinom. Durante la recepción simultánea con rifampitsinom y flukonazolom era notado el descenso del nivel activo metabolita лoзартана del potasio. Las consecuencias clínicas de este fenómeno no son conocido.
La recepción simultánea con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (por ejemplo, spnronolakton, triamteren, amilorid) y los preparados del potasio sube el riesgo de la hipercaliemía.
A la recepción común con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP), incluso los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy-2 pueden bajar el efecto de los diuréticos y otros gipotenzivnyh de los medios.
Si лoзартан es fijado al mismo tiempo con tiazidnymi por los diuréticos, el descenso el INFIERNO лoзартана del potasio tiene aproximadamente carácter aditivo. Refuerza (mutuamente) el efecto de otros gipotenzivnyh de los medios (los diuréticos, adrenoblokatorov beta, simpatolitikov).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a лoзартану o a otros componentes del preparado, la hipotensión arterial, la hipercaliemía, la deshidratación, el embarazo y el período de la lactación, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas), el carácter insufrible de la lactosa, galaktozemiya o el síndrome de la absorción violada de la glucosa/galactosa.

Con la precaución: la insuficiencia de hígado y/o renal, el volumen bajado de la sangre que circula, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio, la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón.

El embarazo y el período de la lactación
Los datos de la aplicación лoзартана al embarazo no existen. Renal perfuziya del fruto, que depende del desarrollo renin-angiotenzinovoy los sistemas, comienza a funcionar en el tercer trimestre del embarazo. El riesgo para el fruto crece a la recepción лoзартана en los segundos y terceros trimestres. Al establecimiento del embarazo la terapia лoзартаном debe ser inmediatamente cesada. No hay datos sobre la separación лoзартана en la leche maternal. Por eso debe solucionar el problema del cese de la mamada o la anulación de la terapia лoзартаном tomando en cuenta su importancia para la madre.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO, la taquicardia; como el resultado parasimpaticheskoy (vagusnoy) las estimulaciones puede desarrollarse la bradicardia. El tratamiento: la diuresia forzada, la terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años para las pastillas por 12,5 mg, 25 mg y 100 mg, 5 años para las pastillas por 50 mg. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, por 12,5 mg, 25 mg, 50 mg y 100 mg. Por 7 10 14 pastillas, en de contorno yacheykovoy al embalaje. 2 de contorno yacheykovye los embalajes por 7 pastillas, 1 de contorno yacheykovaya el embalaje por 14 pastillas, 3 6 o 9 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.