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medicalmeds.eu Los medicamentos gipotenzivnoe el medio combinado (la angiotensina de II receptores el bloqueador + el diurético). Gizaary

Gizaary

Препарат Гизаар®. Merck Sharp & Dohme Corp. (Мерк Шарп и Доум Корп.) США


El productor: Merck Sharp y Dohme Corp. (Se Oscurecía Sharp y Doum Korp.) los EEUU

El código de la central telefónica automática: C09DA01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La hipertensión arterial. La hipertrofia del ventrículo izquierdo.


Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 50 mg lozartana del potasio, 12,5 mg gidrohlorotiazida.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino (Avicel PH102), la lactosa de agua (spray dried), el almidón prezhelatinizirovannyy 1500, el magnesio stearat.

La composición de la envoltura: gidroksipropiltsellyuloza (con <0.3 % del siliceo), gidroksipropilmetiltsellyuloza (6 cps), el titán dioksid (E171), el barniz de aluminio hinolinovyy amarillo (E104), la cera karnauby.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado antigipertenzivnyy de la composición combinada. Las sustancias activas del preparado de Gizaary prestan aditivo antigipertenzivnyy el efecto, bajando el nivel el INFIERNO en gran medida, que cada uno los componentes por separado. A consecuencia del efecto diurético gidrohlorotiazid sube la actividad renina los plasmas de la sangre (ARP), estimula la secreción de la aldosterona, aumenta el nivel de la angiotensina II y baja el nivel del potasio en el suero de la sangre. La recepción lozartana bloquea todos los efectos fisiológicos de la angiotensina II y a consecuencia del aplastamiento de los efectos de la aldosterona contribuye a la reducción de la pérdida del potasio llamado por la recepción del diurético.

Lozartan posee moderado y pasajero urikozuricheskim el efecto. gidrohlorotiazid llama el aumento pequeño del nivel del ácido úrico en la sangre; la combinación lozartana y gidrohlorotiazida contribuye a la reducción de la expresividad giperurikemii, llamado por el diurético.

Lozartan. Lozartan - el antagonista de los receptores de la angiotensina II. La angiotensina II es potente vazokonstriktorom, la hormona principal activa renin-angiotenzinovoy los sistemas, también que decide patofiziologicheskim por el eslabón del desarrollo de la hipertensión arterial. La angiotensina II comunica con los receptores podtipa AT1, descubierto en muchas telas (por ejemplo, en los músculos llanos de los vasos, las cápsulas suprarrenales, los riñones y el corazón) y llama una serie de los efectos importantes biológicos, incluido vazokonstriktsiyu y la liberación de la aldosterona. La angiotensina II estimula también proliferatsiyu gladkomyshechnyh de las jaulas. El papel del segundo tipo de los receptores de la angiotensina II - podtipa AT2 - en la homeóstasis cardiovascular es desconocido.

La angiotensina II es selectivo comunica con los AT1-receptores. Lozartan y ello farmakologicheski activo metabolit (E-3174) como in vitro, e in vivo bloquean todos los efectos fisiológicos de la angiotensina II, independientemente de la fuente o la vía de la síntesis. A diferencia de algunos peptidnyh de los antagonistas de la angiotensina II, lozartan no posee los efectos del agonista.

Lozartan es selectivo comunica con los AT1-receptores y no se comunica y no bloquea los receptores de otras hormonas y los canales iónicos jugadores el papel importante en la regulación de la función del sistema cardiovascular. Además, lozartan no ingibiruet APF, que contribuye a la degradación bradikinina. Por consiguiente, los efectos directamente no vinculados al bloqueo de los AT1-receptores, en particular, el reforzamiento de los efectos, vinculado a la influencia bradikinina o el desarrollo de los hinchazones (lozartan 1.7 %, platsebo 1.9 %), no tienen la relación a la acción lozartana.

Lozartan elimina la realimentación negativa que consiste en el aplastamiento la angiotensina de II secreción renina que conduce al aumento ARP de la sangre. El aumento ARP se acompaña del aumento del nivel de la angiotensina II en el plasma. Al tratamiento largo de (6 semanas) de los pacientes con la hipertensión arterial lozartanom en la dosis de 100 mg/sut, en el momento del logro en el plasma de la sangre de la concentración máxima del preparado, se observaba 2-3-кратное el aumento del nivel de la angiotensina II. A algunos pacientes se observaba todavía bolshee el aumento, especialmente a la duración pequeña del tratamiento (2 semanas). La actividad Antigipertenzivnaya y el descenso de la concentración de la aldosterona del plasma de la sangre se manifiestan en 2-6 semanas de la terapia que indica al bloqueo eficaz de los receptores de la angiotensina II. ARP y el nivel de la angiotensina II bajan hasta los valores iniciales en 3 días después de la anulación lozartana. La influencia de Gizaara en ARP y el nivel de la angiotensina II era comparativa a tal a la recepción de 50 mg lozartana.

Ya que lozartan es al antagonista específico de los AT1-receptores de la angiotensina II, él no ingibiruet APF (kininazu II) - el fermento, que inaktiviruet bradikinin. Los resultados de la investigación, en que era igualada la acción de 20 mg y 100 mg lozartana, y del inhibidor APF a la angiotensina I, la angiotensina II y bradikinin, han mostrado que lozartan bloquea los efectos de la angiotensina I y la angiotensina II, sin prestar el impacto a los efectos bradikinina. Estos datos confirman el mecanismo específico de la acción lozartana. A su vez, el inhibidor APF bloqueaba la reacción a la angiotensina I y subía la expresividad de la respuesta en bradikinin, sin influir sobre la expresividad de la respuesta a la angiotensina II que muestra farmakodinamicheskoe la distinción entre lozartanom y los inhibidores APF.

Las concentraciones lozartana y su activo metabolita en el plasma de la sangre, también antigipertenzivnyy el efecto lozartana crecen con el aumento de la dosis del preparado. Puesto que lozartan y su activo metabolit son a los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, los dos ellos aportan la contribución en antigipertenzivnyy el efecto.

En la investigación clínica con la recepción una sola vez de 100 mg lozartana, en que incluían a los voluntarios sanos de los hombres, la recepción del preparado en las condiciones alto - y malosolevoy los regímenes no influía sobre la velocidad klubochkovoy las filtraciones (SKF), eficaz renal plazmotok y la fracción de filtración de los riñones. Lozartan ha demostrado natriyuretichesky el efecto, que era más expresado a malosolevoy al régimen y no era vinculado, aparentemente, al aplastamiento temprano reabsorbtsii del sodio en proksimalnyh renal kanaltsah. Lozartan llamaba también el aumento pasajero de la separación del ácido úrico por los riñones.

A los pacientes con la hipertensión arterial, proteinuriey (> 2 g/sut), que no sufren de la diabetes y que aceptan durante 8 semanas lozartan en la dosis de 50 mg con el aumento gradual hasta 100 mg, se notaba el descenso auténtico proteinurii a 42 %. Fraccionado ekskretsiya de la albumina también se ha disminuido considerablemente. A los pacientes dados lozartan estabilizaba SKF y ha reducido la fracción de filtración.

A las mujeres en postmenopauznom el período con la hipertensión arterial, que aceptaban lozartan en la dosis de 50 mg/sut durante 4 semanas, no era revelado los impactos de la terapia a los niveles renales y de sistema prostaglandinov.

Lozartan no influye sobre los reflejos vegetativos y no posee el efecto largo respecto al nivel noradrenalina en el plasma de la sangre. A los pacientes con la hipertensión arterial lozartan en las dosis hasta 150 mg/sut no llamaba es clínico los cambios significativos del nivel de los triglicéridos en ayunas, la colesterina general y la colesterina-lpvp. En las mismas dosis lozartan no prestaba el impacto al nivel de la glucosa en la sangre en ayunas.

En total, lozartan llamaba la reducción syvorotochnogo del nivel del ácido úrico (como regla, menos de 0.4 mg/dl), que se conservaba durante la terapia larga. En las investigaciones controladas clínicas, en que se incluían los pacientes con la hipertensión arterial, de los casos de la anulación del preparado por el aumento del nivel de la creatinina o el potasio del suero de la sangre no es registrado.

En la investigación de 12 semanas paralela platsebo-controlada a los pacientes con levozheludochkovoy por la insuficiencia (II-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA), la mayoría de que recibía los diuréticos y/o el digital, eran igualados los efectos lozartana del potasio en las dosis 2.5, 10 25 y 50 mg/sut. En las dosis de 25 mg y 50 mg/sut el preparado prestaba positivo hemodinámico y neyrogormonalnye los efectos, que se observaban a lo largo de toda la investigación. Los efectos hemodinámicos incluían el aumento del índice cordial y la reducción de la presión del atranco en los capilares neumónicos, también la reducción OPSS, de sistema medio el INFIERNO y CHSS. Los efectos Neyrogormonalnye se manifestaban en forma del descenso del nivel de la aldosterona y noradrenalina en la sangre.

A los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo lozartan, a menudo en la combinación con gidrohlorotiazidom, reduce el riesgo de la morbilidad cardiovascular y la mortalidad que era demostrado por medio de la apreciación de la frecuencia combinada del desarrollo de la hemorragia cerebral y el infarto del miocardo, también el índice de la mortalidad cardiovascular cerca de la categoría dada de los pacientes.

gidrohlorotiazid. El mecanismo antigipertenzivnogo las acciones tiazidov es desconocido. Tiazidy no prestan habitualmente el impacto al nivel normal el INFIERNO.

gidrohlorotiazid es el diurético y antigipertenzivnym por el medio. Él influye en reabsorbtsiyu de los electrólitos en distal kanaltsah de los riñones. gidrohlorotiazid aumenta aproximadamente igualmente ekskretsiyu del sodio y el cloro. Natriyurez puede acompañarse de la pérdida pequeña de los iones del potasio y el bicarbonato.

A la recepción dentro el efecto diurético comienza en 2 h, alcanza el máximo por término medio en 4 h y continúa de 6 hasta 12 h.

Farmakokinetika. La absorción. Lozartan. A la recepción dentro lozartan es absorbido bien de ZHKT, se somete al metabolismo "al primer paso" a través del hígado, como resultado de esto se forman activo karboksilirovannyy metabolit e inactivo metabolity. La bioaccesibilidad de sistema lozartana en forma de las pastillas compone cerca de 33 %. Cmax lozartana y su activo metabolita son alcanzados en 1 h y en 3-4 h respectivamente. A la recepción lozartana durante la recepción de la comida es clínico el impacto significativo al perfil de la concentración lozartana en el plasma de la sangre no era revelado.

Lozartan y su activo metabolit tienen lineal farmakokinetiku a la recepción lozartana dentro en las dosis hasta 200 mg.

La distribución. Lozartan. Lozartan y su activo metabolit comunican con los proteínas del plasma de la sangre (en general con la albumina) más de a 99 %. Vd lozartana compone 34 l. Las investigaciones sobre las ratas han mostrado que lozartan no penentra prácticamente a través de GEB.

gidrohlorotiazid. gidrohlorotiazid penentra a través de platsentarnyy la barrera, se separa con la leche materna. No penentra a través de GEB.

El metabolismo. Lozartan. Cerca de 14 % de la dosis lozartana, introducido v/v o dentro, se convierte en su activo metabolit. Después de peroralnogo y v/v las introducciones lozartana, mechennogo 14C, la radioactividad del plasma que circula es vinculada ante todo a la presencia en ella lozartana y su activo metabolita.

Además de activo metabolita en resultado gidroksilirovaniya de la cadena butílica lateral se forman biológicamente inactivo metabolity, incluido dos básicos metabolita y uno secundario - N-2-tetrazol-glyukuronid.

La deducción. Lozartan. El claro de plasma lozartana y su activo metabolita compone cerca de 600 ml/minas y 50 ml/minas respectivamente. El claro renal lozartana y su activo metabolita compone alrededor de 74 ml/minas y 26 ml/minas respectivamente. A la recepción lozartana dentro cerca de 4 % de la dosis desaparece con la orina en el tipo no cambiado, y cerca de 6 % de la dosis - en forma de activo metabolita.

Después de la recepción dentro las concentraciones de plasma lozartana y su activo metabolita bajan polieksponentsialno con final T1/2 aproximadamente 2 h y 6-9 h respectivamente. A la recepción una sola vez del preparado en la dosis de 100 mg/sut ni lozartan, ni su activo metabolit no se acumulan esencialmente en el plasma de la sangre.

La deducción lozartana y ello metabolitov pasa con la hiel y con la orina. Después de la recepción dentro lozartana, mechennogo 14C, cerca de 35 % de la radioactividad se descubre en la orina y 58 % - en kale. Después de v/v las introducciones lozartana, mechennogo 14C, aproximadamente 43 % de la radioactividad se revelan en la orina y 50 % - en kale.

gidrohlorotiazid. gidrohlorotiazid no se somete al metabolismo y desaparece rápidamente por los riñones. T1/2 varía de 5.6 hasta 14.8 h. No menos 61 % aceptado dentro de la dosis desaparecía en el tipo invariable durante 24 h.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. Lozartan - gidrohlorotiazid. Las concentraciones lozartana y su activo metabolita en el plasma de la sangre y la velocidad de la absorción gidrohlorotiazida a los pacientes de edad avanzada con la hipertensión arterial no se diferencian esencialmente de los índices dados a los pacientes jóvenes con la hipertensión arterial.

Lozartan. Las concentraciones lozartana en el plasma de la sangre en 2 veces eran más altas a las mujeres con la hipertensión arterial en comparación con los hombres que sufren de la hipertensión arterial. Este evidente farmakokineticheskoe la distinción no tiene el valor clínico. Las concentraciones activo metabolita a los hombres y las mujeres no se diferenciaban.

A los pacientes con la cirrosis fácil y moderada alcohólica del hígado a la recepción dentro de la concentración lozartana y su activo metabolita en el plasma de la sangre se encontraban respectivamente en 5-1.7 veces más alto que a los voluntarios jóvenes del sexo masculino.

Las concentraciones lozartana en el plasma de la sangre a los pacientes con KK más de 10 ml/minas no se distinguían de tales a las personas con la función no cambiada de los riñones. AUC lozaratana a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, se encontraba aproximadamente en 2 veces más que a los enfermos con la función normal de los riñones. Las concentraciones en el plasma de la sangre activo metabolita no son cambiadas a los pacientes con la infracción de la función de los riñones o los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis. Lozartan y su activo metabolit no pueden ser quitados por medio de la hemodiálisis.


Las indicaciones:

La hipertensión arterial (a los pacientes, a que es mostrada la terapia combinada);

— El descenso del riesgo de la morbilidad cardiovascular y la mortalidad a los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo.


El modo de la aplicación y la dosis:

Gizaary es posible aceptar independientemente de la recepción de la comida. A la hipertensión arterial fijan 1 tab. 1 vez/sut.

Gizaary fijan forte a los pacientes sin respuesta adecuada terapéutica a la recepción 1 tab. El preparado de Gizaary de 50/12.5 mg durante 2-4 semanas. Como regla, antigipertenzivnyy el efecto es alcanzado durante 3 semanas después del comienzo de la terapia. Por falta del efecto terapéutico la dosis del preparado de Gizaary de 50/12.5 mg puede ser aumentada hasta 2 tab. 1 vez/sut. La dosis máxima - 2 tab. El preparado de Gizaary de 50/12.5 mg de 1 vez/sut o 1 tab. El preparado de Gizaary forte (100/12.5 mg).

La selección de la dosis inicial de Gizaara para los pacientes de la edad avanzada no es necesario.

Con el fin del descenso del riesgo de la morbilidad cardiovascular y la mortalidad a los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo el preparado fijan en la dosis estandartizada inicial lozartana, el componente de 50 mg de 1 vez/sut. A los pacientes, cerca de que no consigue alcanzar los valores con destinación especial del nivel el INFIERNO en el fondo de la recepción lozartana 50 mg/sut, es necesario debe aumentar la selección de la terapia por medio de la combinación lozartana con las dosis bajas gidrohlorotiazida (12.5 mg), y, en caso de necesidad, la dosis lozartana hasta 100 mg en la combinación con gidrohlorotiazidom en la dosis de 12.5 mg/sut, en lo sucesivo - aumentar la dosis hasta 2 tab. Gizaara 50 mg/12.5 de mg (solamente 100 mg lozartana y 25 mg gidrohlorotiazida en el día es una sola vez).

Gizaary forte por 1 tab. 1 vez/sut fija a los pacientes, cerca de que no consigue alcanzar los valores con destinación especial del nivel el INFIERNO en el fondo de la recepción 1 tab. El preparado de Gizaary (50/12.5 mg).


Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. La aplicación del preparado de Gizaary es contraindicada al embarazo.

La aplicación de los preparados, que ejercen el impacto directo en renin-angiotenzinovuyu el sistema, en II y III trimestres del embarazo puede causar el daño al fruto que se desarrolla y hasta llamar su pérdida. Justamente después de aquel como es establecido el embarazo la recepción de Gizaara debe cesar.

De las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas clínicas de la seguridad de la aplicación de Gizaara al embarazo no era pasado.

En las investigaciones experimentales en los animales es mostrado que la aplicación lozartana puede prestar teratogennoe la acción y llamar la pérdida del fruto y el recién nacido que es vinculado al impacto de la sustancia dada activa en renin-angiotenzinovuyu el sistema.

Cerca del fruto de la persona perfuziya de los riñones, que depende del desarrollo renin-angiotenzinovoy los sistemas, comienza en II trimestre; así, el riesgo de la infracción del desarrollo y la pérdida del fruto sube a la aplicación de Gizaara en II o III trimestres del embarazo.

Tiazidy penentran a través de platsentarnyy la barrera y están determinados en la sangre del cordón umbilical. El uso rutinario de los diuréticos a las mujeres embarazadas sanas no es recomendable, porque esto sube el riesgo del desarrollo al fruto de tales fenómenos desfavorables como la ictericia embrionaria y la ictericia de los recién nacidos, y a la madre - trombotsitopenii.

No hay datos sobre lo que lozartan se separa con la leche materna. Es conocido sin embargo que tiazidy se separan con la leche materna. En relación al riesgo del desarrollo de los fenómenos desfavorables a los lactantes en todos los casos debe ser tomada la decisión sopesada de la recepción del preparado durante la alimentación de pecho tomando en cuenta la importancia de la terapia para la madre.

En caso de que será aceptada la decisión que aceptar el preparado de Gizaary es necesario, debe cesar la alimentación de pecho.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. El preparado es contraindicado a las infracciones expresadas de la función del hígado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. El preparado es contraindicado a las infracciones expresadas de la función de los riñones (KK menos de 30 ml/minas).

La aplicación a los niños. La contraindicación: la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad de la aplicación no son establecidas).

La aplicación a los pacientes de edad avanzada. La selección de la dosis inicial de Gizaara para los pacientes de la edad avanzada no es necesario.

Las instrucciones especiales. Gizaary es posible fijar en la combinación con otros antigipertenzivnymi los medios.

Lozartan. Hay unos mensajes de lo que cerca de una serie de los enfermos que aceptaban el preparado, en relación al aplastamiento de la función renin-angiotenzinovoy los sistemas se observaban los cambios de la función de los riñones, incluso la insuficiencia renal; estos cambios tenían el carácter convertible y desaparecían después de la anulación de la terapia.

Otros medios que influyen en renin-angiotenzinovuyu el sistema, pueden llevar al aumento del contenido de la urea y la creatinina en la sangre a los pacientes con la estenosis bilateral de la arteria renal y la estenosis de la arteria del único riñón los efectos Semejantes se notaban en el fondo de la recepción lozartana; los cambios dados de la función de los riñones eran convertibles y desaparecían después de la anulación de la terapia.

gidrohlorotiazid. Tanto como en caso de la recepción de cualesquiera antigipertenzivnyh de los medios, cerca de la parte de los pacientes puede observarse la hipotensión sintomática arterial. A los pacientes les es necesaria la observación con el fin de la revelación oportuna de los indicios clínicos de la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio, por ejemplo, la deshidratación, giponatriemii, gipohloremicheskogo de la alcalosis, gipomagniemii o la hipocaliemía, que pueden desarrollarse en el fondo interkurrentnoy las diarreas o el vómito. A tales pacientes es necesario el control del nivel de los electrólitos del suero de la sangre.

La terapia tiazidami puede llevar a la infracción de la tolerancia a la glucosa. Puede ser necesaria en algunos casos la corrección de la dosis gipoglikemicheskih de los medios (incluido la insulina).

Tiazidy pueden reducir la deducción del calcio con la orina y llamar el aumento episódico e insignificante del nivel del calcio del suero de la sangre. Expresado giperkaltsiemiya puede testimoniar escondido giperparatireoze.

En relación al impacto tiazidov al metabolismo del calcio, su recepción puede alterar los resultados de la investigación de la función de las paraglándulas tiroides, por eso ante la investigación de las funciones de las paraglándulas tiroides tiazidnyy debe anular el diurético.

El aumento del nivel de la colesterina y los triglicéridos de la sangre puede ser vinculado también a la terapia tiazidnymi por los diuréticos.

A algunos pacientes la recepción tiazidnyh de los diuréticos puede llevar a giperurikemii y/o el desarrollo de la gota. Ya que lozartan reduce el nivel del ácido úrico, su combinación con gidrohlorotiazidom reduce la expresividad giperurikemii, llamado por el diurético.

A los pacientes que reciben tiazidy, las reacciones de la sensibilidad excesiva pueden observarse hasta en caso de la ausencia de las instrucciones a la presencia de la alergia o la asma bronquial en la anamnesia. Hay unos mensajes del desarrollo de la agudización o la progresión SKV en el fondo de la recepción tiazidnyh de los diuréticos.

Durante el análisis de toda la populación de los pacientes incluidos en la investigación LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension - la Influencia lozartana a la reducción de la frecuencia de los puntos finales a los pacientes con la hipertensión arterial, n=9193), el tratamiento lozartanom se acompañaba de la reducción del riesgo del logro del punto primario combinado final (la muerte cardiovascular, la hemorragia cerebral y el infarto del miocardo) a 13 % (p=0.021) en comparación con atenololom. Sin embargo los pacientes de la raza negroide que recibían atenolol, tenían el riesgo menor del desarrollo de los acontecimientos del punto primario combinado final en comparación con los pacientes de piel negra que aceptaban lozartan (p=0.03).

El uso en la pediatría. La eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado a los niños de edad hasta 18 años no es establecidas.


Los efectos secundarios:

En las investigaciones clínicas con lozartanom/gidrohlorotiazidom no se observaba los fenómenos indeseables específicos para el preparado dado combinado.

Las reacciones secundarias se limitaban por aquel, sobre que se comunicaba ya a la aplicación lozartana y/o gidrohlorotiazida por separado. La frecuencia sumaria de las reacciones secundarias, sobre que se comunicaba al destino de la combinación dada, era comparativa a tal durante el uso platsebo. La frecuencia de la anulación de la terapia era comparativa también a tal a los pacientes que recibían platsebo. En la mayoría de los casos las reacciones secundarias eran fáciles, tenían el carácter pasajero y no exigían la anulación de la terapia.

En las investigaciones controladas clínicas el vértigo era único, vinculado con la recepción del preparado, la reacción indeseable, que frecuencia superaba tal a la recepción platsebo más que en 1 o más por ciento.

Lozartan en la combinación con gidrohlorotiazidom, en total, se transporta bien a los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo. Las reacciones secundarias más frecuentes eran el vértigo, la debilidad y la fatiga.

En el proceso postmarketingovogo de la experiencia del uso del preparado se comunicaba sobre las reacciones secundarias siguientes adicionales.

Las reacciones alérgicas e immunopatologicheskie las reacciones: las reacciones anafilácticas, angionevrotichesky el hinchazón, incluido el hinchazón de la laringe y el conducto vocal con el desarrollo de la obstrucción de las vías respiratorias y/o el hinchazón de la persona, los labios, la garganta y/o la lengua, a los pacientes que aceptaban lozartan; algún de estos pacientes tenían unas instrucciones al desarrollo angionevroticheskogo del hinchazón en la anamnesia al uso de otros preparados, incluido los inhibidores APF. Hay unos mensajes raros del desarrollo vaskulitov (en t. H. purpury Shenleyn-Genoha) en el fondo de la recepción lozartana.

Por parte del sistema digestivo: raramente - la hepatitis, la diarrea (a los pacientes que aceptaban lozartan).

Por parte del sistema respiratorio: es posible la tos (a los pacientes que aceptaban lozartan).

Las reacciones dermatológicas: la mariposa de la ortiga subida sveto - y la fotosensibilidad.

Por parte de los índices de laboratorio: en las investigaciones controladas clínicas en el fondo de la recepción del preparado de Gizaary es clínico los cambios significativos de los índices estandartizados de laboratorio se notaban raramente. La hipercaliemía (el potasio del suero de la sangre más de 5.5 mekv/l) se observaba cerca de 0.7 % de los pacientes que no ha exigido la anulación del preparado. El aumento de la actividad ALT se notaba raramente y desaparecía habitualmente después de la anulación de la terapia.


La interacción con otros medios medicinales:

Lozartan.

En las investigaciones clínicas farmakokinetiki no era revelado es clínico la interacción significativa lozartana con gidrohlorotiazidom, digoksinom, varfarinom, tsimetidinom, el fenobarbital, ketokonazolom y eritromitsinom.

La combinación lozartana, tanto como otros medios bloqueantes la angiotensina II o sus efectos, con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (por ejemplo, spironolakton, triamteren, amilorid), kaliysoderzhaschimi por las añadiduras o las sales del potasio puede llevar al aumento del nivel del potasio en el suero de la sangre.

NPVP (incluido los inhibidores ЦОГ-2 selectivos) pueden bajar el efecto de los diuréticos y otros gipotenzivnyh de los preparados. Por eso gipotenzivnyy el efecto de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II puede ser debilitado a la aplicación simultánea con NPVP (incluido los inhibidores ЦОГ-2).

A algunos pacientes con las infracciones de la función de los riñones que recibían la terapia NPVP, (incluso los inhibidores ЦОГ-2), el tratamiento por los antagonistas de los receptores de la angiotensina II puede llamar la agravación ulterior de la función de los riñones. Los efectos dados son habitualmente convertibles.

gidrohlorotiazid.

A la aplicación simultánea tiazidnyh de los diuréticos con barbituratami, opioidnymi por los analgésicos, el etanol probablemente el aumento del riesgo del desarrollo ortostaticheskoy de la hipotensión arterial.

A la aplicación simultánea puede ser necesaria la corrección de la dosis gipoglikemicheskih de los medios (para uso interno y la insulina).

A la aplicación gidrohlorotiazida con otros antigipertenzivnymi por los medios se observa el efecto aditivo.

En presencia de los alquitranes aniónicos de cambio la absorción gidrohlorotiazida se perturba. Kolestiramin o kolestipol en las dosis sencillas vinculan gidrohlorotiazid y reducen su absorción de ZHKT a 85 % y 43 %, respectivamente.

La aplicación kortikosteroidov, AKTG lleva al descenso expresado del nivel de los electrólitos, puede llamar en particular la hipocaliemía.

Es posible el descenso de la expresividad de la respuesta a la introducción pressornyh de los aminos (por ejemplo, epinefrina).

Es posible el reforzamiento de la acción miorelaksantov nedepolyarizuyuschego como la acción (por ejemplo, tubokurarina).

Los diuréticos bajan el claro renal del litio y suben el riesgo del surgimiento de su acción tóxica; la aplicación combinada de los diuréticos y los preparados del litio no es recomendable.

En algunos casos la recepción NPVS (incluido los inhibidores ЦОГ-2 selectivos), puede bajar diurético, natriyuretichesky y antigipertenzivnyy los efectos de los diuréticos.


Las contraindicaciones:

La anuria;

— Las infracciones expresadas de la función de los riñones (KK menos de 30 ml/minas);

— Las infracciones expresadas de la función del hígado;

— La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad de la aplicación no son establecidas);

— La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado;

— La sensibilidad excesiva a las derivadas sulfonamidov.

Las pastillas contienen la lactosa, por eso los pacientes con el carácter insufrible raro hereditario de la lactosa, el déficit de la lactasa o la absorción violada de la glyukozo-galactosa no deben aceptar este preparado.

Con la precaución debe aplicar el preparado a la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio de la sangre, por ejemplo en el fondo de la diarrea o el vómito (giponatriemiya, gipohloremichesky la alcalosis, gipomagniemiya, la hipocaliemía); a los pacientes con la insuficiencia renal (KK 30-50 ml/minas), con la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón; a la diabetes; a los pacientes con giperkaltsiemiey, giperurikemiey y/o la gota; a los pacientes con sobrecargado allergologicheskim por la anamnesia y la asma bronquial; a las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo (incluido SKV); a gipovolemii (incluido en el fondo de la recepción de los diuréticos en las altas dosis); también al destino simultáneo con NPVP (incluido con los inhibidores ЦОГ-2).


La sobredosis:

Los datos sobre la sobredosis lozartana a las personas son limitados. Los síntomas más probables de la sobredosis son el descenso expresado el INFIERNO y la taquicardia; la bradicardia puede ser la consecuencia parasimpaticheskoy (vagusnoy) las estimulaciones.

El tratamiento: en caso de la hipotensión sintomática arterial es mostrada la terapia que apoya. Lozartan y su activo metabolit no desaparecen por medio de la hemodiálisis

Los síntomas más frecuentes de la sobredosis gidrohlorotiazida son la consecuencia del déficit de los electrólitos (la hipocaliemía, gipohloremiya, giponatriemiya) y la deshidratación a consecuencia de la diuresia excesiva. A la recepción simultánea cordial glikozidov la hipocaliemía puede redoblar la corriente de las arritmias. No es establecido, en que grado gidrohlorotiazid puede ser quitado del organismo por medio de la hemodiálisis.

No hay datos sobre el tratamiento específico de la sobredosis del preparado de Gizaary. El tratamiento es sintomático y que apoya. La recepción del preparado debe ser cesada, y por el paciente debe establecer la observación. En caso de que el preparado sea aceptado recientemente, se recomiendan la provocación del vómito, también la eliminación de la deshidratación, elektrolitnyh de las infracciones, la coma de hígado y el descenso el INFIERNO por los métodos estandartizados.


Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado con temperatura 15-30 °C en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

7 piezas - blistery (1) - las cajas de cartón.
7 piezas - blistery (2) - las cajas de cartón.
14 piezas - blistery (1) - las cajas de cartón.
14 piezas - blistery (2) - las cajas de cartón.



Los preparados análogos

Препарат Лориста® НД. Merck Sharp & Dohme Corp. (Мерк Шарп и Доум Корп.) США

Loristay ND

El medio gipotenzivnoe combinado (el diurético +АПФ el inhibidor).



Препарат Гизаар® Форте. Merck Sharp & Dohme Corp. (Мерк Шарп и Доум Корп.) США

Gizaary Forte

gipotenzivnoe el medio combinado (la angiotensina de II receptores el bloqueador + el diurético).



Препарат Тозаар-Г. Merck Sharp & Dohme Corp. (Мерк Шарп и Доум Корп.) США

Tozaar-G

Los preparados combinados de los inhibidores de la angiotensina ІІ y los diuréticos.





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