Klivas

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: rozuvastatin 10 mg.

La sustancia activa: rozuvastatin 20 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Rozuvastatin es el inhibidor GMG-KoA-reduktazy selectivo competitivo, el fermento que transforma GMG-KoA en mevalonat, el antecesor HS. El lugar de acción básico rozuvastatina es el hígado, donde se realiza la síntesis HS y el catabolismo LPNP.
Rozuvastatin aumenta el número de los receptores LPNP de hígado en las superficies de las jaulas, subiendo la toma y el catabolismo LPNP que, a su vez, lleva a ingibirovaniyu de la síntesis LPONP, reduciendo mismo el total LPNP y LPONP.
Rozuvastatin baja el contenido subido de HS LPNP, general HS y TG, sube el contenido de HS LPVP. Él reduce la cantidad apolipoproteina En (ApoV), HS-neLPVP, HS LPONP, eleva TG LPONP y el nivel apolipoproteina А-І (Apoa - І), baja la correlación de HS LPNP/HS LPVP, el HS/HS LPVP general y HS-NELPVP/HS LPVP y la correlación de ApoV/ApoA-_.
El efecto terapéutico aparece durante 1 ned después del comienzo de la terapia rozuvastatinom, a través de 2 ned el efecto alcanza el tratamiento 90 % máximamente posible. El efecto máximo es alcanzado, como regla, a través de 4 ned y después de esto continúa constantemente.
La eficiencia clínica. Rozuvastatin es eficaz para los pacientes adultos con la hipercolesteremia con o sin gipertriglitseridemii independientemente de la raza, el suelo o la edad, incluso para las personas con la diabetes y la hipercolesteremia familiar.
Cerca de 80 % de los pacientes con la hipercolesteremia ІІ y y ІІ en el tipo (el nivel medio inicial de HS LPNP compone cerca de 4,8 mmol/l) en el fondo de la recepción del preparado en la dosis de 10 mg el nivel de HS LPNP alcanza los valores <3 mmol/l.
El efecto aditivo se nota en la combinación con fenofibratom respecto al contenido TG y con el ácido de nicotina respecto al contenido de HS LPVP.

Farmakokinetika. La absorción y la distribución. Cmax rozuvastatina en el plasma de la sangre es alcanzado aproximadamente en 5 h después de la recepción dentro. La bioaccesibilidad compone ≅20 %. Rozuvastatin se acumula en el hígado. El volumen de su distribución compone ≅134 l. Aproximadamente 90 % rozuvastatina comunican con los proteínas del plasma de la sangre, en general con la albumina.
El metabolismo. Rozuvastatin se somete al metabolismo limitado (≅10 %). Básico revelado metabolitami rozuvastatina son N-desmetil y laktonovye metabolity. N-desmetil a ≅50 % es menos activo, que rozuvastatin, laktonovye metabolity farmakologicheski son inactivos.
La deducción. Cerca de 90 % de la dosis rozuvastatina desaparece en el tipo no cambiado con kalom. Otra parte desaparece con la orina. T½ del plasma de la sangre compone ≅19 h. T½ no es cambiado al aumento de la dosis. El claro medio compone ≅50 l/ch, durante la toma de hígado rozuvastatina toma parte el transportador HS que cumple el papel importante en la eliminación de hígado rozuvastatina.
La linealidad. La exposición de sistema rozuvastatina se aumenta en proporción a la dosis. A la recepción de algunas dosis diarias farmakokineticheskie los parámetros no son cambiados.
Las populaciones especiales de los enfermos
La edad y el suelo. Falta es clínico el impacto significativo de la edad y el suelo en farmakokinetiku rozuvastatina a los adultos.
Los grupos étnicos. Los impactos de los factores genéticos y los factores del medio ambiente en farmakokineticheskie los parámetros no es revelado. El análisis Farmakokinetichesky de los grupos diferentes étnicos no ha establecido es clínico las distinciones significativas en farmakokinetike entre los representantes evropeoidnoy y las razas negroides.
Los enfermos con la insuficiencia renal. A los pacientes con las infracciones fáciles o moderadas de la función de los riñones el nivel de la concentración rozuvastatina y N-desmetila en el plasma de la sangre no es cambiado esencialmente. A las personas con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina <30 ml/minas) la concentración rozuvastatina en el plasma de la sangre en 3 veces es más alta, y la concentración N-desmetila en 9 veces más alto que a los voluntarios sanos. La concentración rozuvastatina en el plasma de la sangre de los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, era a ≅50 % más alto que a los voluntarios sanos.
Los enfermos con la insuficiencia de hígado. A los enfermos con las fases distintas de la insuficiencia de hígado con el punto ≤7 por la escala Chayld-bebo no es revelado los aumentos T½ rozuvastatina. A 2 pacientes con los puntos 8 y 9 por la escala Chayld-bebo es notado el aumento T½ por lo menos en 2 veces. La experiencia de la aplicación rozuvastatina a los pacientes con el punto> 9 por la escala Chayld-bebo no existe.

Las indicaciones:

Los adultos
El tratamiento de la hipercolesteremia. La hipercolesteremia primaria (el tipo IIа, incluyendo geterozigotnuyu la hipercolesteremia familiar) o mezclado dislipidemiya (el tipo IIb), en calidad del complemento al régimen, cuando la eficiencia del régimen u otros medios no medicamentosos (tales como los ejercicios físicos, la reducción de la masa del cuerpo) son insuficientes.
La hipercolesteremia homocigótica familiar, en calidad del complemento al régimen y otra lipidosnizhayuschim a los medios (por ejemplo la aféresis LPNP) o en casos de que tales tipos del tratamiento son inoportunos.
La profiláctica de las infracciones cardiovasculares. Klivas es mostrado para el descenso del riesgo del surgimiento de las infracciones serias cardiovasculares a los pacientes adultos con el riesgo subido del desarrollo de las enfermedades ateroscleróticas cardiovasculares, que testimonia la presencia de tales factores del riesgo, como la edad, AG, el nivel bajo de HS LPNP, el nivel elevado del proteína S-de reacción, el fumar o la presencia en la anamnesia familiar del desarrollo IBS temprano.
El tratamiento de la aterosclerosis. Con el fin de la demora o la demora de la progresión de la enfermedad a los pacientes, a que es mostrada lipidosnizhayuschaya la terapia.

Los niños y los adolescentes (a la edad de 10-17 años: los muchachos — ІІ la fase por la escala de Tenera y son más altos, la muchacha — no menos que en un año después de la primera menstruación).
El tratamiento de la hipercolesteremia primaria (el tipo ІІ) o mezclado dislipidemii (el tipo ІІ b) en resultado geterozigotnoy de la hipercolesteremia familiar, en calidad del complemento al régimen, cuando la eficiencia del régimen u otros métodos no medicamentosos (los ejercicios físicos, la reducción de la masa del cuerpo) son insuficientes.

El modo de la aplicación y la dosis:

Antes del comienzo del tratamiento el paciente debe fijar estandartizado holesterinosnizhayuschuyu el régimen, que es necesario seguir y durante el tratamiento. Es necesario recoger la dosis individualmente, depende de los objetivos de la terapia y la eficiencia del tratamiento, teniendo en cuenta las recomendaciones corrientes.
Klivas es posible aceptar a cualquier hora, independientemente de la recepción de la comida. No debe masticar la pastilla, pero se puede dividir. Tomar agua.
El tratamiento de la hipercolesteremia. La dosis recomendada inicial compone 5 o 10 mg peroralno 1 vez en el día como para los pacientes antes que no aplicaban statiny, y para las personas, que antes aplicaban otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy. En la elección de la dosis inicial debe tomar en consideración el nivel individual del contenido HS a los pacientes y el riesgo posible cardiovascular, también el riesgo potencial del desarrollo de las reacciones secundarias (cm. Después). En caso necesario a través de 4 ned se puede subir la dosis. En relación a aquel que a la aplicación de la dosis de 40 mg las reacciones secundarias surgen más a menudo, que a las dosis más bajas, titrovat la dosis hasta el nivel máximo de 40 mg debe sólo a los pacientes con la hipercolesteremia pesada y un alto riesgo cardiovascular (en particular a las personas con la hipercolesteremia familiar), cerca de que no consiguió alcanzar el resultado deseable a la dosis de 20 mg y que deben encontrarse bajo la observación regular. A principios de la aplicación de la dosis de 40 mg se recomienda la observación del especialista.
La profiláctica de las infracciones cardiovasculares. Durante la investigación del descenso del riesgo de las complicaciones por parte del sistema cardiovascular la dosis diaria del preparado componía 20 mg. Los pacientes con la hipercolesteremia tienen que pasar la definición estandartizada del nivel de los lípidos y seguir las recomendaciones relativamente dozirovaniya al tratamiento de la hipercolesteremia.
La aplicación a los pacientes de la edad avanzada. La dosis recomendada inicial para los pacientes es mayor de edad de 70 años compone 5 mg. Otra corrección de la dosis depende de la edad no es necesario.
La aplicación a los niños. La dosis regular del preparado para los niños y los adolescentes con geterozigotnoy por la hipercolesteremia familiar compone 5–20 mg de 1 vez en el día peroralno. El logro del efecto terapéutico es necesario la dosis debidamente titrovat. La seguridad y la eficiencia de las dosis que superan 20 mg, en esta populación no eran estudiadas.
Dozirovanie para los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Para los pacientes con la infracción fácil y moderada de la función de los riñones no hay necesidad de la corrección de la dosis. La dosis recomendada inicial para los pacientes con la infracción de la función de los riñones del peso moderado (el claro de la creatinina <60 ml/minas) compone 5 mg. La dosis de 40 mg es contraindicada a los pacientes con la infracción de la función de los riñones del peso moderado. A las personas con la infracción pesada de la función de los riñones la aplicación de Klivasa es contraindicada en cualesquiera dosis.
Dozirovanie para los pacientes con la infracción de la función del hígado. No es notado los aumentos de la exposición de sistema rozuvastatina a los pacientes con la insuficiencia de hígado de 7 puntos por la escala Chayld-bebo. Sin embargo el aumento de la exposición de sistema era notado a los pacientes, que estado era estimado en 8 y 9 puntos por la escala Chayld-bebo. A tales pacientes debe pasar la apreciación de la función de los riñones. Klivas es contraindicado a las personas con las enfermedades del hígado en la fase activa. A los pacientes con la infracción pesada de la función del hígado es notado el aumento de la exposición rozuvastatina, por eso por ello aplicar Klivas en la dosis> 10 mg debe con la precaución.
La raza. A los pacientes mongoloidnoy las razas se notaba el aumento de la exposición de sistema rozuvastatina. La dosis recomendada inicial para tales pacientes compone 5 mg. La aplicación de la dosis de 40 mg es contraindicada. La dosis máxima diaria compone 20 mg.
Dozirovanie para los pacientes con la inclinación por el desarrollo miopatii. La dosis recomendada inicial para los pacientes con la disposición al desarrollo miopatii compone 5 mg. La dosis de 40 mg es contraindicada por algún de tales pacientes. La dosis máxima diaria compone 20 mg.

Los rasgos de la aplicación:

El impacto a los riñones. A los pacientes que recibían rozuvastatin en las altas dosis, especialmente 40 mg, se notaban los casos proteinurii (un cierto test-raya), principalmente kanaltsevogo los orígenes y en la mayoría de los casos temporal o corto. Proteinuriya no testimoniaba la enfermedad aguda o progresiva de los riñones. Los fenómenos indeseables por parte de los riñones se notaban más a menudo a la aplicación de la dosis de 40 mg. A los pacientes que aplican el preparado en la dosis de 40 mg, debe regularmente controlar la función de los riñones.
El impacto a los músculos esqueléticos. Las derrotas de los músculos esqueléticos, por ejemplo mialgiya, miopatiya y es raro — rabdomioliz, se observaban a los pacientes a la aplicación de cualesquiera dosis rozuvastatina, y especialmente a las dosis> 20 mg. A la aplicación ezetimiba en la combinación con los inhibidores GMG-KoA-reduktazy se comunicaba muy raramente sobre los casos del desarrollo rabdomioliza. No es posible excluir las posibilidades farmakodinamicheskogo las interacciones, y por eso debe aplicar tal combinación con la precaución.
Tanto como a la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, rabdomioliz, vinculado a la aplicación rozuvastatina, se desarrollaba más a menudo a la aplicación en la dosis de 40 mg.
La definición del nivel KFK. No debe medir el nivel KFK después de los cargamentos considerables físicos o en existencia de otras causas alternativas del aumento del nivel KFK que puede molestar la interpretación de los resultados. Si el nivel KFK inicial es esencialmente subido (> 5 VGN), durante 5–7 días debe realizar el análisis adicional que confirma. Si el resultado del análisis repetido confirma el nivel inicial> 5 VGN, comenzar el tratamiento no debe.
Ante el tratamiento. Klivas, tanto como debe fijar otros inhibidores GMG-KoA reduktazy, con la precaución a los pacientes con los factores, que contribuyen al desarrollo miopatii/rabdomioliza. A tales factores se refieren: la infracción de la función de los riñones; la hipotireosis; la presencia en la anamnesia personal o familiar de las enfermedades hereditarias musculares; la presencia en la anamnesia miotoksichnosti, otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy llamados o fibratami; el abuso el alcohol; la edad> 70 años; las situaciones, que pueden llevar al aumento del nivel del preparado en el plasma de la sangre; la aplicación simultánea fibratov. A tales pacientes es necesario comparar el riesgo y la utilidad posible a la aplicación del preparado; es recomendado también el monitoring clínico. No debe comenzar el tratamiento en el caso del nivel KFK considerablemente subido inicial (> 5 VGN).
Durante el tratamiento. Debe advertir a los pacientes de la necesidad inmediatamente de informar sobre la mialgia de no claro geneza, la debilidad muscular o los calambres, especialmente si se acompañan de la indisposición o la subida de la temperatura del cuerpo. A tales pacientes es necesario determinar el nivel KFK. Es necesario cesar el tratamiento, si el nivel KFK es considerablemente subido (> 5 VGN) o si los síntomas musculares pesado y llevan a la incomodidad en la vida ordinaria (aunque el nivel KFK ≤5 VGN). Si los síntomas pasan el nivel KFK vuelve a la norma, se puede probar Klivas o el inhibidor GMG-KoA alternativo reduktazy aplicar de nuevo, pero en las dosis mínimas y bajo la observación escrupulosa. El control regular del nivel KFK a los pacientes sin síntomas arriba indicados no es necesario.
Durante las investigaciones clínicas cerca de la cantidad pequeña de los pacientes que aplicaban rozuvastatin y los preparados acompañantes, el impacto intensivo a los músculos esqueléticos no se notaba. Sin embargo la frecuencia subida de los casos miozita y miopatii se observaba a los pacientes que aplican otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy con las derivadas fibroevoy los ácidos, incluyendo gemfibrozil, tsiklosporin, el ácido de nicotina, azolnye los medios antimicéticos, los inhibidores proteaz y makrolidnie los antibióticos. Klivas no es recomendable aplicar en la combinación con gemfibrozilom. Debe comparar el impacto favorable de los cambios ulteriores del nivel de los lípidos a sochetannom la aplicación de Klivasa con fibratami o niatsinom con el riesgo potencial a la aplicación de tal combinación. La aplicación simultánea del preparado de Klivas en la dosis de 40 mg y fibratov es contraindicada.
Klivas no debe aplicar a los pacientes con los estados agudos, serios, que contribuyen al desarrollo miopatii o suben el riesgo del desarrollo de la insuficiencia renal en el fondo rabdomioliza (tales como la septicemia, la hipotensión arterial, la intervención extensa quirúrgica, la lesión, pesado metabólico, endocrino o elektrolitnye las infracciones; los calambres incontrolables).
El impacto al hígado. Tanto como otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, debe aplicar Klivas con la precaución a los pacientes que abusan el alcohol y/o que tienen la enfermedad del hígado en la anamnesia. La función del hígado recomiendan controlar ante el comienzo de la aplicación del preparado y a través de 3 mes los tratamientos. Si el nivel transaminaz en el plasma de la sangre supera 3 veces VGN, debe cesar la aplicación de Klivasa. Sobre las infracciones serias de la función del hígado (principalmente el aumento del nivel de hígado transaminaz) en postmarketingovyy el período se comunicaba más a menudo a la aplicación de la dosis de 40 mg.
A los pacientes con la hipercolesteremia secundaria llamada por la hipotireosis o nefroticheskim por el síndrome, debe pasar primero el tratamiento de la enfermedad básica, y luego comenzar la aplicación de Klivasa.
La raza. Durante las investigaciones farmakokinetiki es notado el aumento de la exposición de sistema a los pacientes mongoloidnoy las razas en comparación con los europeos.
Los inhibidores proteaz. La aplicación simultánea del preparado con los inhibidores proteaz no recomiendan.
La enfermedad intersticial fácil. Si es sospechado que al paciente se ha desarrollado la enfermedad intersticial fácil (dispnoe, la tos improductiva y la agravación del estado general), debe cesar la aplicación statinov.
La diabetes. Tanto como en caso de la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, a la aplicación rozuvastatina es celebrada la promoción del nivel НbА1с y la glucosa en el plasma de la sangre. Se comunicaba sobre el aumento de la frecuencia del desarrollo de la diabetes después de la aplicación rozuvastatina a los pacientes con los factores del riesgo del desarrollo de la diabetes.
La aplicación durante el embarazo y la mamada. Klivas es contraindicado durante el embarazo y la mamada. Las mujeres de la edad reproductiva durante la recepción de Klivasa deben aplicar los medios adecuados de la contracepción.
Ya que HS y otros productos de la biosíntesis HS son importantes para el desarrollo del fruto, el riesgo potencial ingibirovaniya GMG-KoA-reduktazy supera la utilidad posible de la aplicación del preparado durante el embarazo. Si el embarazo ha comenzado durante la aplicación del preparado, el tratamiento debe ser inmediatamente cesado.
Los niños. No recomiendan la aplicación de Klivasa a los niños de edad hasta 10 años. Después de 52 ned las aplicaciones rozuvastatina los impactos al crecimiento, la masa del cuerpo, el índice de la masa del cuerpo o el desarrollo sexual a los niños a la edad de 10-17 años no es revelado.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos. Las investigaciones del impacto rozuvastatina a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y el trabajo con otros mecanismos no eran pasadas. Sin embargo, tomando en consideración farmakodinamicheskie las propiedades, es poco probable que rozuvastatin influirá sobre tal capacidad. A la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos debe tomar en consideración la posibilidad del vértigo durante el tratamiento por el preparado de Klivas.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias notadas a la aplicación por Klivasa, habitualmente fácil y tranzitornye. Las Reacciones secundarias son presentadas más abajo en concordancia con la frecuencia del surgimiento: a menudo (> 1/100, <1/10); infrecuentemente (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10 000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000); la frecuencia es desconocida (es imposible establecer según los datos que hay).
Por parte del sistema inmunitario: raramente — la reacción de la hipersensibilidad, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón.
Por parte del sistema nervioso: a menudo — el dolor de cabeza, el vértigo.
De la parte ZHKT: a menudo — la cerradura, la náusea, el dolor en el vientre; raramente — la pancreatitis.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: infrecuentemente — el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga.
Por parte del sistema kostno-muscular y el tejido conjuntivo: a menudo — mialgiya; raramente — miopatiya (incluyendo miozit) y rabdomioliz.
El estado general: a menudo — la astenia. Tanto como en caso de la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, la frecuencia de las reacciones indeseables depende de la dosis.
El impacto a los riñones. A los pacientes que aplicaban Klivas, son notados los casos proteinurii, principalmente kanaltsevogo los orígenes (un cierto test-raya). Los cambios de la cantidad del proteína en la orina de la ausencia o sledovyh de las cantidades hasta ++ o se notan más algún tiempo después a <1 % de los pacientes, que aceptaban rozuvastatin en la dosis de 10 y 20 mg, y es aproximado cerca de 3 % de los pacientes a la aplicación de la dosis de 40 mg. El aumento insignificante de la frecuencia de los casos del aumento del proteína en la orina de la ausencia o las huellas hasta + se observaba a la aplicación de la dosis de 20 mg. En la mayoría de los casos la expresividad proteinurii se disminuía o desaparecía es espontáneo a la continuación de la aplicación rozuvastatina. La revisión de las investigaciones dadas clínicas y postmarketingovyh de las observaciones en la actualidad no ha dado la posibilidad de revelar la concatenación de causas entre proteinuriey y la enfermedad aguda o progresiva de los riñones.
La hematuria se observaba a los pacientes que aplicaban rozuvastatin, y los datos de las investigaciones clínicas testimonian su frecuencia baja.
El impacto a los músculos esqueléticos. Los cambios por parte de los músculos esqueléticos, tales como mialgiya, miopatiya (incluyendo miozit) y es raro — rabdomioliz, con OPN o sin, son notados a la aplicación rozuvastatina en cualesquiera dosis, y especialmente a la aplicación de las dosis> 20 mg. A los pacientes que aceptaban rozuvastatin, es notado dozozavisimoe el aumento del nivel KFK, que era en la mayoría de los casos fácil, asimptomnym, y temporal. Si el nivel KFK es subido (> 5 relativamente VGN), debe cesar el tratamiento.
El impacto al hígado. Tanto como en caso de la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA reduktazy, cerca de la cantidad pequeña de los pacientes que aceptaban rozuvastatin, es notado dozozavisimoe el aumento del nivel transaminaz; en la mayoría de los casos el fenómeno era fácil, asimptomnym y temporal.
El impacto a los índices de laboratorio. Tanto como en caso de la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA reduktazy, cerca de la cantidad pequeña de los pacientes que aceptaban rozuvastatin, es notado dozozavisimoe el aumento del nivel de hígado transaminaz y kreatinkinazy. A la aplicación rozuvastatina era celebrada también la promoción del nivel НbА1с. Cerca de la cantidad pequeña de los pacientes que aplicaban rozuvastatin y otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, se observaban los cambios patalógicos a la análisis de orina (el test-raya testimoniaba sobre proteinurii). El proteína revelado era, como regla, kanaltsevogo los orígenes. En la mayoría de los casos proteinuriya se hace menos expresado o desaparece es espontáneo a la continuación de la terapia y no testimonia la enfermedad aguda o progresiva de los riñones.
Excepto arriba indicado, en postmarketingovyy el período a la aplicación rozuvastatina son registradas otras reacciones secundarias.
Por parte del sistema nervioso: muy raramente — polineyropatiya, la amnesia.
Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: la frecuencia es desconocida — la tos, dispnoe.
De la parte ZHKT: la frecuencia es desconocida — la diarrea.
De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: muy raramente — la ictericia, la hepatitis; raramente — el aumento de la actividad de hígado transaminaz.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: la frecuencia es desconocida — el síndrome de Stivensa — Dzhonsona.
Por parte del sistema kostno-muscular: muy raramente — artralgiya.
Por parte de los riñones: muy raramente — la hematuria.
El estado general y las infracciones vinculadas al modo de la aplicación del preparado: la frecuencia es desconocida — el hinchazón.
A la aplicación de algunos statinov se comunicaba sobre tales fenómenos colaterales: la depresión; las infracciones del sueño, incluso el insomnio y los sueños terribles; las infracciones de la función sexual; los casos separados de la enfermedad intersticial fácil, especialmente en caso de la terapia larga.
La frecuencia de los casos rabdomioliza, era más alta de las infracciones serias por parte de los riñones y el hígado (el nivel principalmente elevado transaminaz) a la aplicación de la dosis de 40 mg.

La interacción con otros medios medicinales:

TSiklosporin. A la aplicación simultánea rozuvastatina y tsiklosporina el valor AUC rozuvastatina era por término medio en 7 veces más alto que a los voluntarios sanos. La aplicación simultánea no influía sobre la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre. Klivas en la banda de las dosis de 10-40 mg fijar en tal combinación no recomiendan.
Los antagonistas de la vitamina De K.Kak i en caso de la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, el comienzo del tratamiento por Klivasom o el aumento de la dosis a los pacientes que reciben al mismo tiempo los antagonistas de la vitamina A (por ejemplo varfarin u otros kumarinovye los anticoagulantes), puede llevar al aumento de la relación internacional normalizada (MNO). Después de la anulación de Klivasa o el descenso de la dosis MNO puede bajar. En tales casos es deseable como corresponde controlar MNO.
Gemfibrozil y otros gipolipidemicheskie los preparados. La aplicación simultánea rozuvastatina y gemfibrozila llevaba al aumento Сmах 2-múltiple y AUC rozuvastatina. En vista de las investigaciones dadas especiales de la interacción, considerable farmakokineticheskogo las interacciones con fenofibratom no se espera, es posible sin embargo farmakodinamicheskoe la interacción. Gemfibrozil, fenofibrat, otros fibraty y niatsin (el ácido de nicotina) en gipolipidemicheskih las dosis (≥1 g/sut) suben el riesgo del desarrollo miopatii a sochetannom la aplicación con los inhibidores GMG-KoA-reduktazy, es posible debido a que pueden llamar miopatiyu y durante el uso es separado. La dosis de Klivasa de 40 mg es contraindicada a la aplicación simultánea fibratov. Debe también comenzar el tratamiento por Klivasom en tales casos de la dosis de 5 mg. Para los pacientes al mismo tiempo que aplican gemfibrozil, la dosis de Klivasa no debe superar 20 mg/sut.
Ezetimib. La aplicación simultánea rozuvastatina y ezetimiba no influía sobre el valor AUC o Сmах de los dos preparados. Con todo eso, farmakodinamicheskoe la interacción entre Klivasom y ezetimibom, que puede llevar a los efectos secundarios, excluir no es posible.
Los inhibidores proteaz. A pesar de que el mecanismo exacto de la interacción es desconocido, sochetannoe la aplicación de los inhibidores proteaz puede llevar al aumento considerable de la exposición rozuvastatina. La aplicación simultánea rozuvastatina cerca del HIV-inquinados de los pacientes que aplican los inhibidores proteaz, no recomiendan.
Los preparados antatsidnye. La aplicación simultánea rozuvastatina y antatsidov, los aluminios, que contienen el hidróxido, o el magnesio, lleva al descenso de la concentración rozuvastatina a ≅50 %. El efecto dado es menos expresado, si aceptar antatsid en 2 h después de la recepción rozuvastatina. El valor clínico de la interacción semejante no era estudiado.
Eritromitsin. La aplicación simultánea de Klivasa y eritromitsina lleva al descenso AUС0-t rozuvastatina a 20 %, y Сmах — a 30 %. La interacción semejante puede surgir a consecuencia del reforzamiento de la peristalsis del intestino como resultado de la acción eritromitsina.
Los anticonseptivos/gormonozamestitelnaya peroralnye la terapia (GZT). La aplicación simultánea rozuvastatina y peroralnyh de los anticonseptivos llevaba al aumento AUC etinilestradiola y norgestrela a 26 y 34 % respectivamente. Es necesario tomar en consideración tal aumento del nivel en el plasma de la sangre a la selección de la dosis peroralnyh de los anticonseptivos. No existe dado relativamente farmakokinetiki los preparados a los pacientes, que al mismo tiempo aceptan rozuvastatin y GZT, por consiguiente, la posibilidad de la interacción de excluir no es posible. Sin embargo la combinación semejante se aplicaba ampliamente a las mujeres durante la realización de las investigaciones clínicas y se transportaba bien.
Otros medios medicinales. En vista de las investigaciones dadas especiales, es clínico la interacción esencial con digoksinom no se espera.
Los fermentos del citocromo Р450. Los resultados de las investigaciones in vitro e in vivo testimonian que rozuvastatin no es ni el inhibidor, ni el inductor de los isofermentos del citocromo Р450. Por eso las interacciones entre los preparados, vinculado al metabolismo, el citocromo Р450 mediato, no esperan.
Lopinavir/ritonavir. Durante la investigación farmacológica sochetannoe la aplicación rozuvastatina y el preparado combinado, que contenía dos inhibidores proteaz (lopinavir 400 mg/ritonavir de 100 mg), a los voluntarios sanos se juntaban con aproximadamente dos- y el aumento quíntuplo de los índices equiponderante AUС0–24 y Сmах para rozuvastatina respectivamente. La interacción entre rozuvastatinom y otros inhibidores proteaz no era estudiada.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a rozuvastatinu o cualquier sustancia auxiliar; las enfermedades del hígado en la fase activa, incluso la etiología desconocida, el aumento resistente del nivel transaminaz en el plasma de la sangre y el aumento del nivel transaminazy 3 veces en comparación con la frontera superior de la norma (VGN); las infracciones pesadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina <30 ml/minas); miopatiya; la aplicación simultánea tsiklosporina; el período del embarazo y la mamada; las mujeres de la edad reproductiva tienen que aplicar los medios adecuados de la contracepción.
La dosis de 40 mg es contraindicada a los pacientes con los factores que contribuyen al desarrollo miopatii/rabdomioliza. A tales factores se refieren: las infracciones de la función de los riñones del peso moderado (el claro de la creatinina <60 ml/minas); la hipotireosis; la presencia en la anamnesia personal o familiar de las enfermedades hereditarias de los músculos; la presencia en la anamnesia miotoksichnosti, otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy llamados o fibratov; el abuso el alcohol; las situaciones, que pueden llevar al aumento del nivel del preparado en el plasma de la sangre; el accesorio de los pacientes a mongoloidnoy a la raza; la aplicación acompañante fibratov.

La sobredosis:

El tratamiento específico a la sobredosis no existe. El tratamiento sintomático, se recomienda la terapia que apoya. Es necesario el control de la función del hígado y el nivel KFK. Es poco probable que la hemodiálisis será eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La tabla de art./cautiverio por la envoltura de 10 mg blister, № 10, № 30.

La tabla de art./cautiverio por la envoltura de 20 mg blister, № 10, № 30.