Atorisy
El productor: Krka Rusia
El código de la central telefónica automática: C10AA05
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular 1 tablas
La sustancia activa:
atorvastatin del calcio de 10,36 mg
20,72 mg
(Es equivalente 10 o 20 mg atorvastatina respectivamente)
Las sustancias auxiliares: povidon; el sodio laurilsulfat; el calcio el carbonato; MKTS; las lactosas el monohidrato; el sodio kroskarmelloza; el magnesio stearat
La envoltura pelicular: Opadry II HP 85F28751 blanco (el alcohol polivinílico, el titán dioksid (Е171), el macrogol 3000, el talco)
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular 1 tablas
La sustancia activa:
atorvastatin del calcio de 31,08 mg
(Es equivalente 30 mg atorvastatina)
61,16 mg
(Es equivalente 60 mg atorvastatina)
82,88 mg
(Es equivalente 80 mg atorvastatina)
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato; MKTS; la hiprocepa; kroskarmelloza del sodio; krospovidon, el tipo Y; polisorbat 80; el sodio el hidróxido; el magnesio stearat
La envoltura pelicular: Opadry II HP 85F28751 blanco (el alcohol polivinílico, el titán dioksid (Е171), el macrogol 3000, el talco)
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular 1 tablas
La sustancia activa:
atorvastatin del calcio de 41,44 mg
(Es equivalente 40 mg atorvastatina)
Las sustancias auxiliares: povidon; el sodio laurilsulfat; el calcio el carbonato; MKTS; las lactosas el monohidrato; el sodio kroskarmelloza; krospovidon; el magnesio stearat
La envoltura: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, el titán dioksid (E171), el macrogol 400)
La descripción de la forma medicinal
Las pastillas por 10 o 20 mg: redondo, ligeramente bicónvexo, cubierto con la envoltura pelicular del color blanco. El tipo sobre la fractura: la masa blanca con la superficie áspera.
Las pastillas por 30 mg: redondo, ligeramente bicónvexo, cubierto con la envoltura pelicular blanco o casi el color blanco, con faskoy.
Las pastillas por 40 mg: redondo, ligeramente bicónvexo, cubierto con la envoltura pelicular blanco o casi el color blanco.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Atorvastatin — gipolipidemicheskoe el medio del grupo statinov. El mecanismo básico de la acción atorvastatina es ingibirovanie de la actividad la 3-3-3-3-coenzima Y - (GMG-KOA-) reduktazy — el fermento que cataliza la transformación GMG-KoA en mevalonovuyu el ácido. Esta transformación es una de las etapas tempranas las cadenas de la síntesis de la colesterina en el organismo. El aplastamiento atorvastatinom de la síntesis de la colesterina lleva al aumento de la capacidad de reacción de los receptores LPNP en el hígado, también en vnepechenochnyh las telas. Estos receptores vinculan las partículas LPNP y los quitan del plasma de la sangre que lleva al descenso del nivel de la colesterina LPNP en la sangre.
El efecto antiaterosclerótico atorvastatina es la consecuencia de la influencia del preparado a las paredes de los vasos y los componente de la sangre. El preparado aplasta la síntesis izoprenoidov, que son los factores del crecimiento de las jaulas de la envoltura interior de los vasos. Bajo la acción atorvastatina es mejorado endoteliyzavisimoe la ampliación de los vasos sanguíneos. Atorvastatin baja el contenido de la colesterina, LPNP, apolipoproteina En, los triglicéridos. Llama el aumento del contenido de la colesterina LPVP y apolipoproteina A.Atorvastatin sube syvorotochnye los niveles De Hs-LPVN y baja los valores de las correlaciones De Hs-LPNP / De Hs-LPVP y la colesterina general / Hs-LPVP.
Atorvastatin baja la viscosidad del plasma de la sangre y la actividad de algunos factores del enrollamiento y la agregación trombotsitov. Gracias a esto él mejora la hemodinámica y normaliza el estado del sistema que plega. Los inhibidores GMG-KoA reduktazy ejercen también la influencia al metabolismo de los macrófagos, bloquean su activación y advierten la ruptura aterosclerótico blyashki.
El preparado es fijado a la eficiencia insuficiente dietoterapii y otros métodos no farmacológicos del tratamiento. Lean por esta referencia, que existen análogos del preparado de Atoris más barato.
Como regla, el efecto terapéutico de Atorisay se desarrolla después de 2 ned de la recepción del preparado, y el efecto máximo es alcanzado a través de 4 ned.
Farmakokinetika. La absorción atorvastatina alto, aproximadamente 80 % se absorbe de ZHKT. El tiempo de la llegada Cmax por término medio — 1–2 h. A las mujeres Cmax es más alto a 20 %, y el índice AUC más abajo a 10 %. Las distinciones farmakokinetiki no exigen a los pacientes por la edad y el suelo insignificante la corrección de la dosis.
A los enfermos con la cirrosis alcohólica del hígado Tmax en 16 veces son más altas las normas. A consecuencia del metabolismo intenso al primer paso a través del hígado la bioaccesibilidad atorvastatina baja (12 %).
El volumen medio de la distribución atorvastatina es igual 381 l. Más de 98 % atorvastatina comunican con los proteínas del plasma de la sangre. Atorvastatin no penentra a través de GEB. metaboliziruetsya principalmente en el hígado bajo la influencia del citocromo Р450 3А4 con la formación farmakologicheski activo metabolitov (orto - y paragidroksilirovannye metabolity, los productos de la oxidación beta). Es activo metabolity, que condicionan aproximadamente 70 % ingibiruyuschey de la actividad respecto a GMG-KoA-reduktazy, que se conserva 20–30 h.
T1/2 atorvastatina equivalen 14 h. Desaparece en general con la hiel (no se somete al reciclo expresado kishechno-de hígado, no desaparece durante la hemodiálisis). Aproximadamente 46 % atorvastatina desaparecen a través del intestino y menos 2 % — los riñones.
Las indicaciones:
La hipercolesteremia primaria (geterozigotnaya la hipercolesteremia familiar y no familiar (II tipo por Frederiksonu);
Combinado (mezclado) giperlipidemiya (IIа e IIb los tipos por Frederiksonu);
disbetalipoproteinemiya (III tipo por Frederiksonu) (en calidad del complemento al régimen);
Familiar endógeno gipertriglitseridemiya (IV tipo por Frederiksonu), rezistentnaya al régimen;
La hipercolesteremia homocigótica familiar a la eficiencia insuficiente dietoterapii y otros métodos no farmacológicos del tratamiento;
La profiláctica de las enfermedades cardiovasculares:
- La profiláctica primaria de las complicaciones cardiovasculares a los pacientes sin indicios IBS clínicos, pero algunos factores que tienen del riesgo de su desarrollo: la edad es mayor de 55 años, la dependencia de nicotina, la hipertensión arterial, la diabetes, el nivel bajo De Hs-LPVP en el plasma de la sangre, la disposición genética, en t.ch.na el fondo dislipidemii;
- La profiláctica secundaria de las complicaciones cardiovasculares a los pacientes con IBS con el fin del descenso del índice sumario de la mortalidad, el infarto del miocardo, la hemorragia cerebral, la hospitalización repetida a propósito de la estenocardia y la necesidad en revaskulyarizatsii.
El modo de la aplicación y la dosis:
Antes del comienzo del tratamiento de Atorisomy del enferma debe ser traducido en gipolipidemicheskuyu el régimen, que es necesario observar durante la terapia por el preparado.
Dentro, independientemente de la recepción de la comida, es una sola vez (a cualquier hora, pero en uno y también el tiempo), cada día.
La dosis recomendada inicial — 10 mg cada día. La dosis del preparado varía de 10 mg hasta 80 mg de 1 vez en el día y se forma tomando en cuenta el nivel inicial De Hs-LPNP, el objetivo de la terapia y el efecto individual terapéutico.
El efecto terapéutico de Atorisay se desarrolla a través de 2 ned de la recepción del preparado, y el efecto máximo es alcanzado a través de 4 ned. Por eso no debe cambiar la dosis antes que a través de 4 ned después del comienzo de la recepción del preparado.
A primario (geterozigotnoy hereditario y poligenético) las hipercolesteremias (el tipo IIа) y mezclado giperlipidemii (el tipo IIb) comienzan el tratamiento de la dosis inicial de 10 mg de 1 vez en el día, que aumentan a través de 4 ned depende de la reacción del paciente. La dosis máxima diaria — 80 mg.
A la hipercolesteremia homocigótica hereditaria la dosis inicial se forma individualmente, depende de la expresividad de la enfermedad. Al uso de la dosis máxima diaria de 80 mg se notaba (es una sola vez) el efecto más óptimo.
Atorisy aplican en calidad de la terapia adicional a otros métodos del tratamiento (plazmaferez) o en calidad del tratamiento básico, si la terapia por otros métodos es imposible.
Para los pacientes de la edad avanzada, también con las enfermedades de los riñones de la corrección de la dosis no es necesario.
A los pacientes con las infracciones de la función del hígado el preparado fijan con la precaución en relación a la demora de su deducción del organismo. En la situación dada es necesario el control de los índices clínicos y de laboratorio, y a la revelación de los cambios considerables patalógicos la dosis debe ser reducida, o el tratamiento debe ser cesado.
Los rasgos de la aplicación:
Ante el comienzo de la terapia de Atorisomy el enfermo tiene que fijar estandartizado gipoholesterinemicheskuyu el régimen, que él debe observar durante todo el período del tratamiento.
El aumento de la actividad de los fermentos de hígado en el suero de la sangre puede observarse durante el tratamiento de Atorisomy. Este aumento, como regla, pequeño no tiene el valor clínico. Se recomienda sin embargo el control de la actividad de los fermentos de hígado en el suero de la sangre antes del tratamiento, a través de 6 y 12 ned y con el aumento de la dosis atorvastatina. Si es celebrada triple acerca de las fronteras superiores de la norma la promoción de la actividad ACT y/o AЛT, el tratamiento de Atorisomy debe ser cesado. Atorvastatin puede llamar el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy y aminotransferaz.
A las mujeres de la edad reproductiva que no usan la contracepción segura, el uso de Atorisay no es recomendable. Si la paciente planea el embarazo, debe cesar la recepción de Atorisay, por lo menos, un mes antes del embarazo planeado.
El tratamiento de Atorisomy puede llamar miopatiyu, que se acompaña a veces rabdomiolizom, que lleva a la insuficiencia aguda renal. El riesgo de esta complicación crece a la recepción simultánea con Atorisomy de unos o algunos de los medicamentos siguientes: derivados fibroevoy los ácidos, niatsin, tsiklosporin, nefazodon, algunos antibióticos, los medios antimicéticos del grupo azolov, los inhibidores del HIV-proteaz.
El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil o cumplir los trabajos exigentes la velocidad subida las reacciones físicas y mentales. Sobre el impacto desfavorable de Atorisay a la capacidad de dirigir el automóvil y el trabajo con los mecanismos no se comunicaba.
Los efectos secundarios:
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, el síndrome asténico, el insomnio o la somnolencia, los sueños terribles, la amnesia, parestezii, periférico neyropatiya, la indisposición.
Por parte de los órganos de los sentimientos: los zumbidos en los oídos, nazofaringit, la hemorragia nasal.
Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón, vazodilatatsiya, la jaqueca, posturalnaya la hipotensión, el aumento el INFIERNO, la flebitis, la arritmia.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: trombotsitopeniya.
Por parte del sistema respiratorio: el dolor en el pecho.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, la dispepsia, la cerradura o la diarrea, el meteorismo, gastralgiya, abdominalnaya el dolor, la anorexia o el aumento del apetito, la pancreatitis, holestaticheskaya la ictericia, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado, la hepatitis, la infracción de la percepción gustativa.
Por parte del aparato locomotor: mialgiya, artralgiya, el dolor en la espalda, la hinchazón de las articulaciones, miopatiya, el calambre de los músculos, miozit, rabdomioliz, tendopatiya.
Por parte del sistema urogenital: la impotencia, la insuficiencia secundaria renal.
Por parte de las epidermis: alopetsiya.
Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia de la piel, la dermatitis de contacto, raramente la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, la anafilaxia, multiformnaya ekssudativnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).
Los índices de laboratorio: la hiperglicemia, la hipoglicemia, el aumento syvorotochnoy KFK, el aumento de la actividad ALT, ACT.
Otros: los hinchazones periféricos, el aumento de la masa del cuerpo, la fatiga excesiva, la fiebre.
La interacción con otros medios medicinales:
La aplicación simultánea atorvastatina con tsiklosporinom, los antibióticos (eritromitsin, klaritromitsin, kvinupristin/dalfopristin), los inhibidores del HIV-proteazy (indinavir, ritonavir), los medios antimicéticos (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) o con nefazodonom puede llevar al aumento del contenido atorvastatina en el suero de la sangre que sube el riesgo del surgimiento miopatii con rabdomiolizom y la insuficiencia renal. La interacción semejante es posible a sochetannom la recepción de Atorisay con las derivadas fibroevoy los ácidos (fibratami) y niatsinom (el ácido de nicotina).
La recepción simultánea atorvastatina con fenitoinom y rifampitsinom puede llevar a la reducción de la eficiencia atorvastatina. A la recepción común antatsidy (la suspensión de los hidróxidos del magnesio y el aluminio) baja el contenido atorvastatina en el plasma de la sangre.
A la recepción simultánea atorvastatina con kolestipolom la concentración atorvastatina en el plasma baja a 25 %, pero el efecto terapéutico de la combinación más alto que el efecto de un atorvastatina.
La aplicación simultánea con LS, que bajan la concentración endógeno steroidnyh de las hormonas (incluido tsimetidinom, ketokonazolom, spironolaktonom), aumenta el riesgo del descenso endógeno steroidnyh de las hormonas (debe observar la precaución).
A los enfermos al mismo tiempo que reciben 80 mg atorvastatina y digoksin, el contenido digoksina en el plasma crece aproximadamente a 20 %. Los enfermos que reciben atorvastatin con digoksinom, debe observar.
A la recepción común atorvastatina con peroralnymi por los anticonseptivos (noretindron y etinilestradiol) es posible el reforzamiento de la absorción de los anticonseptivos y el aumento de su concentración en el plasma de la sangre. Debe controlar la elección de los anticonseptivos a las mujeres que reciben atorvastatin.
La recepción simultánea atorvastatina con varfarinom puede reforzar en los primeros días la acción varfarina a los índices del enrollamiento de la sangre (la reducción PV). Este efecto desaparece después de 15 días de la recepción común de los preparados indicados.
TSimetidin — es clínico la interacción significativa no existe.
La recepción simultánea con los inhibidores proteaz conduce al aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.
El uso del jugo de la toronja durante el tratamiento de Atorisomy puede llevar al aumento de la concentración del preparado en el plasma de la sangre. En relación a esto los enfermos que aceptan Atorisy, deben evitar el uso de este jugo más de 1,2 l por día.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado;
Las enfermedades del hígado en la fase activa (incluido la hepatitis activa crónica, la hepatitis crónica alcohólica);
La insuficiencia de hígado;
La cirrosis del hígado de cualquier etiología;
El aumento de la actividad de hígado transaminaz de no claro geneza más de en 3 veces en comparación con VGN;
Las enfermedades de los músculos esqueléticos;
El embarazo y el período de la lactación, también la aplicación a las mujeres de la edad reproductiva que no usan los métodos adecuados de la contracepción;
La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad de la aplicación no son establecidas);
galaktozemiya (porque el preparado contiene la lactosa) o el síndrome de la absorción violada de la glucosa/galactosa, el déficit de la lactasa.
Con la precaución: el alcoholismo, la enfermedad del hígado en la anamnesia.
La aplicación al embarazo y la mamada
Atorvastatin es contraindicado a la aplicación a las madres embarazadas y que dan de comer. El preparado fijan a las mujeres de la edad reproductiva solamente en caso de que la probabilidad del embarazo a ellos muy baja, y la paciente es informada del riesgo posible para el fruto. Las mujeres de la edad reproductiva durante el tratamiento deben usar los métodos adecuados de la contracepción.
A la necesidad del destino de Atorisay debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.
La sobredosis:
Los síntomas: al desarrollo miopatii con ulterior rabdomiolizom y la insuficiencia aguda renal (raro, pero el efecto secundario pesado) el preparado debe ser inmediatamente anulado.
El tratamiento: el enfermo tiene que introducir el diurético y la solución del sodio del hidrocarbonato. En caso necesario debe pasar la hemodiálisis. Rabdomioliz puede llevar a la hipercaliemía, para que eliminación es necesaria la introducción intravenosa del calcio del cloruro o el calcio glyukonata, infuziya las glucosas con la insulina, el uso de las oficinas de cambio de los iones del potasio o, en los casos pesados, la realización de la hemodiálisis. Ya que atorvastatin es vinculado en parte considerable a los proteínas del plasma de la sangre, la hemodiálisis es el modo relativamente poco eficaz de la desaparición de esta sustancia del organismo.
Las medidas generales: el monitoring y el mantenimiento de las funciones vitales y la prevención de la absorción ulterior del preparado (el lavado del estómago, el destino del carbón activo o los laxantes).
Las condiciones del almacenaje:
Con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 10 mg y 20 mg. Por 10 piezas en blistere. 3 o 9 blisterov en el paquete de cartón.
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 30 mg y 40 mg. Por 10 piezas en blistere. 3 blistera en el paquete de cartón.
