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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio Hipolipidemichesky - el inhibidor de GMG KoA-reduktazy. Rokseray

Rokseray

Препарат Роксера®. Krka Россия


El productor: Krka Rusia

El código de la central telefónica automática: C10AA07

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La hipercolesteremia. Dislipidemiya. gipertriglitseridemiya. La aterosclerosis. La profiláctica de la hemorragia cerebral. La profiláctica del infarto del miocardo.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg, 10 mg, 15 mg o 20 mg rozuvastatina.

Vspomogatelny las sustancias: la Celulosa microcristallino, la Lactosa, el Siliceo dioksid de coloide, el Magnesio stearat.

La envoltura. Butilmetakrilata, dimetilaminoetilmetakrilata y metilmetakrilata el copolímero [1:2:1], el Macrogol - 6000, el Titán dioksid, la Lactosa el monohidrato.

El preparado, korrigiruyuschy el cambio lipídico, bajando el nivel de la colesterina.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado de Rokseray - gipolipidemicheskoe el medio. La sustancia activa del preparado - rozuvastatin, es el inhibidor GMG-KoA selectivo, competitivo reduktazy, el fermento que transforma 3-gidroksi-3-metilglutarilkoferment Y en mevalonovuyu el ácido - el antecesor de la colesterina. El blanco básico de la acción rozuvastatina es el hígado, donde hay una síntesis de la colesterina (HS) y el catabolismo de las lipoproteínas de la densidad baja (LPNP). Aumenta el número de los receptores de hígado a LPNP en las superficies de las jaulas, subiendo la toma y el catabolismo LPNP que lleva a su vez a ingibirovaniyu de la síntesis de las lipoproteínas de la densidad muy baja (LPONP), reduciendo mismo el total LPNP y LPONP.

Rozuvastatin baja las concentraciones subidas de plasma de la colesterina LPNP (HS-LPNP), la colesterina general, los triglicéridos (TG), sube la concentración de la colesterina de las lipoproteínas de la alta densidad (HS-LPVP). Él baja también la concentración apolipoproteina En (ApoV), HS-neLPVP, HS-LPONP, TG-LPONP y aumenta la concentración apolipoproteina A-I en el plasma de la sangre. Rozuvastatin baja la correlación HS-LPNP/HS-LPVP, general HS/HS-LPVP y HS-NELPVP/HS-LPVP y la correlación de ApoV/ApoA-I.

El efecto terapéutico se desarrolla durante una semana después del comienzo de la terapia, en 2 semanas del tratamiento alcanza 90 % del efecto máximamente posible. El efecto máximo terapéutico es alcanzado habitualmente por 4 semana de la terapia y es apoyado a la recepción ulterior regular del preparado.

El preparado es eficaz a los pacientes adultos con la hipercolesteremia con acompañante gipertriglitseridemiey o sin ella, independientemente del accesorio racial, el suelo o la edad, incluso a los pacientes con la diabetes o la hipercolesteremia familiar. Lean el artículo detallado con los resultados de las investigaciones, por cuanto rozuvastatin baja el riesgo del infarto primer y repetido, la mortalidad de las enfermedades cardiovasculares.

Cerca de 80 % de los pacientes con la hipercolesteremia IIa e IIb del tipo por Fredriksonu (la concentración HS-LPNP media inicial alrededor de 4,8 mmol/l) en el fondo de la recepción rozuvastatina en la dosis de 10 mg la concentración HS-LPNP alcanza los valores menos de mmol/l.

A los pacientes con la hipercolesteremia homocigótica familiar rozuvastatin se aplicaba en las dosis de 20-40 mg, el descenso medio ha compuesto 22 %. El efecto aditivo se nota en la combinación con fenofibratom respecto al contenido TG y con el ácido de nicotina en lipidsnizhayuschih las dosis respecto a la concentración HS-LPVP.

Farmakokinetika. La concentración máxima rozuvastatina en el plasma de la sangre es alcanzada aproximadamente en 5 h después de la recepción dentro. La bioaccesibilidad absoluta compone aproximadamente 20 %.

metaboliziruetsya principalmente por el hígado, que es el órgano básico que sintetiza la colesterina y metaboliziruyuschim HS-LPNP. El volumen de la distribución rozuvastatina compone alrededor de 134 l. Aproximadamente 90 % rozuvastatina comunican con los proteínas del plasma de la sangre, en general con la albumina.

Se somete al metabolismo limitado (cerca de 10 %). Rozuvastatin es el sustrato no específico del citocromo Р450. Por el isofermento básico que participa en el metabolismo rozuvastatina, es el isofermento CYP2C9. Los isofermentos CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 son atraídos en el metabolismo al mínimo grado. Básico revelado metabolitami son N-desmetilrozuvastatin y laktonovye metabolity.

N-desmetilrozuvastatin Aproximadamente a 50 % es menos activo, que rozuvastatin, laktonovye metabolity farmakologicheski son inactivos. Más de 90 % de la actividad farmacológica por ingibirovaniyu de plasma GMG-KoA-reduktazy son abastecidos rozuvastatinom, el resto - ello metabolitami.

Cerca de 90 % de la dosis rozuvastatina desaparece en el tipo no cambiado a través del intestino (incluso absorbido y no absorbido rozuvastatin). La parte que se ha quedado desaparece por los riñones. El período de la semideducción (Т1/2) del plasma de la sangre compone alrededor de 19 h (no es cambiado con el aumento de la dosis del preparado). El claro medio geométrico de plasma - 50 l/ch. Tanto como en caso de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, en el proceso de la toma "de hígado" rozuvastatina es atraído el transportador de membrana de la colesterina que cumple el papel importante en la eliminación "de hígado" rozuvastatina.

La exposición de sistema rozuvastatina se aumenta en proporción a la dosis. Los parámetros Farmakokinetichesky no son cambiados a la recepción diaria.

Suelo y la edad no prestan es clínico el impacto significativo en farmakokinetiku rozuvastatina.

Las investigaciones Farmakokinetichesky han mostrado aproximadamente aumento duplicado de la mediana AUC (el área bajo la curva "la concentración-tiempo") y Cmax (la concentración máxima en el plasma de la sangre) rozuvastatina a mongoloidov (los japoneses, los chinos, los filipinos, los vietnamitas y los coreanos) en comparación con evropeoidami; a los indios es mostrado el aumento de la mediana AUC y Cmax en 1,3 veces. El análisis Farmakokinetichesky no ha revelado es clínico las distinciones significativas en farmakokinetike entre evropeoidov y negroidov.

A los pacientes con la insuficiencia fácil y moderadamente expresada renal la cantidad de la concentración de plasma rozuvastatina o N-desmetilrozuvastatina no se cambia esencialmente. A los pacientes con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minas) la concentración rozuvastatina en el plasma de la sangre en 3 veces es más alta, y la concentración N-desmetilrozuvastatina en 9 veces más alto que a los voluntarios sanos. La concentración rozuvastatina en el plasma de la sangre a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, aproximadamente a 50 % más alto que a los voluntarios sanos.

A los pacientes con la enfermedad crónica alcohólica del hígado la concentración de plasma rozuvastatina sube moderadamente. En comparación con los pacientes con la función normal del hígado a los pacientes con la insuficiencia de hígado (la clase A por la escala Chayld-bebo) Cmax y AUC rozuvastatina sube a 60 y 5 %, respectivamente; a los pacientes con la insuficiencia de hígado (la clase En por la escala Chayld-bebo), los índices dados suben a 100 y 21 %, respectivamente. La experiencia de la aplicación rozuvastatina a los pacientes por la insuficiencia de hígado (la clase Con por la escala Chayld-bebo (más de 9 puntos)) falta.


Las indicaciones:

·pervichnaya la hipercolesteremia por Fredriksonu (el tipo IIa) o mezclado dislipidemiya (el tipo IIb) en calidad del complemento al régimen a la ineficacia del régimen y otros métodos no medicamentosos del tratamiento (por ejemplo, los cargamentos físicos, el descenso de la masa del cuerpo).
·semeynaya la hipercolesteremia homocigótica como el complemento al régimen y otro gipolipidemicheskoy las terapias (por ejemplo, las LPNP-AFÉRESIS) o si tal terapia no es eficaz.
·gipertriglitseridemiya (tipo IV por Fredriksonu) como el complemento al régimen.
·dlya las demoras de la progresión de la aterosclerosis en calidad del complemento al régimen a los pacientes, a que es mostrada la terapia para el descenso de la concentración HS de plasma y HS-LPNP.
·pervichnaya la profiláctica de las complicaciones básicas cardiovasculares (la hemorragia cerebral, el infarto del miocardo, arterial revaskulyarizatsii) a los pacientes adultos sin indicios clínicos ishemicheskoy las enfermedades del corazón (IBS), pero con el riesgo subido de su desarrollo (la edad es mayor de 50 años para los hombres y son mayores 60 años para las mujeres, la concentración subida de plasma del proteína S-de reacción (≥2 g/l) a la presencia, como mínimo un de los factores adicionales del riesgo, tales como: la hipertensión arterial, la concentración HS-LPVP baja de plasma, el fumar, el comienzo IBS temprano en la anamnesia familiar).


El modo de la aplicación y la dosis:

En relación al desarrollo posible de los efectos secundarios a la aplicación de la dosis de 40 mg/sut, en comparación con las dosis más bajas del preparado, el aumento de la dosis hasta 40 mg/sut después de la aplicación adicional de la dosis es más alto de la dosis recomendada inicial durante 4 semanas de la terapia, puede ser pasado solamente a los pacientes con el grado pesado de la hipercolesteremia y con un alto riesgo del desarrollo de las complicaciones cardiovasculares (especialmente a los pacientes con la hipercolesteremia familiar), cerca de que no era alcanzado el resultado deseable de la terapia a la aplicación de la dosis de 20 mg/sut, y que se encontrarán bajo la observación del médico. Se Recomienda especialmente la observación escrupulosa de los pacientes que reciben el preparado en la dosis de 40 mg/sut.

No es recomendable la aplicación de la dosis de 40 mg/sut a los pacientes, antes que no llamaban al médico. Después de 2-4 semanas de la terapia y/o al aumento de la dosis del preparado de Rokseray es necesario el control de los índices del cambio lipídico (en caso necesario es necesaria la corrección de la dosis).

A los pacientes con la insuficiencia renal del grado fácil o medio del peso de la corrección de la dosis no es necesario. A los pacientes con la insuficiencia pesada renal (KK menos de 30 ml/minas) la aplicación del preparado de Rokseray es contraindicada. La aplicación del preparado en la dosis más de 30 mg/sut a los pacientes con la insuficiencia renal del grado medio y pesado (KK menos de 60 ml/minas) es contraindicada. A los pacientes con la insuficiencia renal del grado medio la dosis recomendada inicial del preparado compone 5 mg/sut.

El preparado de Rokseray es contraindicado a los pacientes con las enfermedades del hígado en la fase activa.

La experiencia de la aplicación del preparado a los pacientes con la insuficiencia de hígado es más alta de 9 puntos (la clase C) por la escala Chayld-bebo, falta.

A los pacientes son mayores de edad 65 años se recomienda comenzar la aplicación del preparado de la dosis de 5 mg/sut.

Durante el estudio farmakokineticheskih de los parámetros rozuvastatina a los pacientes que pertenecen a los grupos diferentes étnicos, es notado el aumento de la concentración de sistema rozuvastatina entre los japoneses y los chinos. Debe tomar en consideración el hecho dado a la aplicación del preparado de Rokseray a los grupos dados de los pacientes. A la aplicación de las dosis de 10 y 20 mg/sut la dosis recomendada inicial para los pacientes mongoloidnoy las razas compone 5 mg/sut. A los pacientes mongoloidnoy las razas la aplicación del preparado en la dosis de 40 mg es contraindicada.

La aplicación del preparado en la dosis de 40 mg a los pacientes predispuestos al desarrollo miotoksicheskih de las complicaciones es contraindicada. A la necesidad de la aplicación de las dosis de 10 y 20 mg/sut la dosis recomendada inicial para el grupo dado de los pacientes compone 5 mg.

A la aplicación con gemfibrazilom la dosis del preparado de Rokseray no debe superar 10 mg/sut.


Los rasgos de la aplicación:

El preparado de Rokseray es contraindicado al embarazo y durante la lactación. Las mujeres de la edad reproductiva deben aplicar los métodos adecuados de la contracepción. Ya que la colesterina y las sustancias sintetizadas de la colesterina son importantes para el desarrollo del fruto, el riesgo potencial ingibirovaniya GMG-KoA-reduktazy para el fruto supera la utilidad de la aplicación del preparado al embarazo. En caso de la llegada del embarazo durante la terapia la aplicación del preparado debe ser inmediatamente cesada. Los datos respecto a la separación rozuvastatina con la leche materna faltan (es conocido que otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy capaz de separarse con la leche materna), por eso durante la mamada es necesario cesar la aplicación del preparado.

La infracción de la función de los riñones. A los pacientes que recibían las altas dosis rozuvastatina (en particular 40 mg/sut), se observaba kanaltsevaya proteinuriya, que se revelaba por medio de los tests-rayas y era en la mayoría de los casos periódico o de corta duración. Tal proteinuriya no testimonia sobre agudo o la progresión de la enfermedad acompañante de los riñones. La frecuencia de las infracciones serias de la función de los riñones, notado a postmarketingovom el estudio rozuvastatina, es más alta a la recepción de la dosis de 40 mg/sut. A los pacientes que aceptan el preparado Rokseray en la dosis de 30 o 40 mg/sut, se recomienda controlar los índices de la función de los riñones durante el tratamiento (no más raramente que 1 vez en 3 meses).

El impacto al aparato locomotor. A la aplicación rozuvastatina en todas las dosis, pero en particular en las dosis que superan 20 mg/sut, se comunicaba sobre las influencias siguientes sobre el aparato locomotor: mialgiya, miopatiya, rara vez rabdomioliz. Son notados los casos muy raros rabdomioliza a la aplicación simultánea de los inhibidores GMG-KoA-reduktazy y ezetimiba. Tal combinación debe aplicarse con la precaución, puesto que no es posible excluir farmakodinamicheskogo las interacciones.

Tanto como en caso de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, la frecuencia rabdomioliza a postmarketingovom la aplicación del preparado de Rokseray es más alta a la aplicación de la dosis de 40 mg/sut.

La definición de la actividad KFK. La actividad KFK no es posible determinar después de los cargamentos intensos físicos y en existencia de otras causas posibles del aumento de su actividad; esto puede llevar a la interpretación equivocada de los resultados recibidos. En el caso si la actividad KFK inicial es esencialmente superada (en 5 veces más arriba frontera superior de la norma), en 5–7 días sigue realizar el análisis repetido. No es posible comenzar la terapia, si los resultados del análisis repetido confirman una alta actividad KFK inicial (más del exceso 5-múltiple de la frontera superior de la norma).

Ante el comienzo de la terapia. Depende de la dosis diaria el preparado de Rokseray debe ser fijado con la precaución a los pacientes con los factores que hay del riesgo miopatii/rabdomioliza o la aplicación del preparado es contraindicada (cm. Las secciones de "la Contraindicación" y «Con la precaución»). A tales factores se refieren:
- La infracción de la función de los riñones;
- La hipotireosis;
- Las enfermedades de los músculos en la anamnesia (incluso en familiar);
- miotoksicheskie los fenómenos a la recepción de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy o fibratov en la anamnesia;
- El uso excesivo del alcohol;
- La edad es mayor de 65 años;
- Los estados, a que puede subir la concentración rozuvastatina en el plasma de la sangre;
- La aplicación simultánea fibratov.

A tales pacientes es necesario estimar el riesgo y la utilidad posible de la terapia. Se recomienda pasar también el monitoring clínico. Si la actividad KFK inicial es más alta más de en 5 veces en comparación con la frontera superior de la norma, no es posible comenzar la terapia por el preparado de Rokseray.

Durante la terapia por el preparado. Debe informar al paciente de la necesidad del mensaje inmediato al médico en caso de la aparición inesperada de las mialgias, la debilidad muscular o los espasmos, especialmente en la combinación con la indisposición y la fiebre. A tales pacientes debe determinar la actividad KFK. La terapia debe ser cesada, si la actividad KFK es considerablemente aumentada (más de en 5 veces en comparación con la frontera superior de la norma) o si los síntomas por parte de los músculos son bruscamente expresados y llaman la incomodidad diaria (hasta, si la actividad KFK no más que en 5 veces supera la frontera superior de la norma). Si los síntomas desaparecen la actividad KFK vuelve a la norma, debe examinar el problema del reanudamiento de la aplicación del preparado de Rokseray u otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy en las dosis menores a la observación escrupulosa médica. El control de la actividad KFK por falta de los síntomas es infructuoso.

De los indicios del aumento de la influencia sobre la musculatura esquelética a la recepción rozuvastatina y la terapia acompañante no es notado. Se comunicaba sin embargo sobre el aumento del número de los casos miozita y miopatii a los pacientes que aceptaban otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy en la combinación con las derivadas fibroevoy los ácidos (por ejemplo, gemfibrozil), tsiklosporinom, el ácido de nicotina en lipidsnizhayuschih las dosis (más de 1 g/día), antimicético los medios - las derivadas azola, los inhibidores proteazy el HIV y makrolidnymi por los antibióticos.

A la aplicación simultánea con algunos inhibidores GMG-KoA-reduktazy gemfibrozil aumenta el riesgo del desarrollo miopatii. Así, la aplicación simultánea del preparado de Rokseray y gemfibrozila no es recomendable (en las dosis menos de 30 mg/sut). Las ventajas del cambio ulterior de la concentración de plasma de los lípidos a la aplicación combinada del preparado de Rokseray con fibratami o el ácido de nicotina en lipidsnizhayuschih las dosis deben ser escrupulosamente pesadas tomando en cuenta el riesgo posible. Rozuvastatin en la dosis de 30 mg/sut es más contraindicado para la terapia combinada con fibratami.

En relación al aumento del riesgo rabdomioliza no debe aplicar el preparado de Rokseray a los pacientes con los estados agudos, por que pueden llevar a miopatii o los estados predisp al desarrollo de la insuficiencia renal (por ejemplo, la septicemia, la hipotensión arterial, las intervenciones extensas quirúrgicas, la lesión, pesado metabólico, endocrino y elektrolitnye las infracciones o los calambres incontrolables).

El hígado. Depende de la dosis diaria el preparado de Rokseray debe aplicarse con la precaución a los pacientes con el uso excesivo del alcohol y/o que tienen en la anamnesia de la enfermedad del hígado o su aplicación es contraindicada (cm. Las secciones de "la Contraindicación" y «Con la precaución»).
Se recomienda pasar la definición de las pruebas funcionales del hígado antes del comienzo de la terapia y en 3 meses después de su comienzo. La aplicación del preparado de Rokseray sigue cesar o reducir la dosis del preparado, si la actividad de "de hígado" transaminaz en el suero de la sangre en 3 veces supera la frontera superior de la norma.

A los pacientes con la hipercolesteremia a consecuencia de la hipotireosis o nefroticheskogo del síndrome antes del comienzo del tratamiento por el preparado de Rokseray debe ser pasada la terapia de las enfermedades básicas.

Los rasgos étnicos. En el curso farmakokineticheskih de las investigaciones a mongoloidov en comparación con evropeoidami es notado el aumento de la concentración de plasma rozuvastatina.

El preparado de Rokseray contiene la lactosa, en relación a esto no debe aplicarlo a los pacientes con el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii.

El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte y otros mecanismos técnicos: las investigaciones sobre el estudio del impacto del preparado de Rokseray a la capacidad de dirigir los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos no eran pasado. Con todo eso, tomando en consideración la posibilidad del desarrollo del vértigo etc. los efectos secundarios, es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y otros mecanismos exigentes la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.


Los efectos secundarios:

La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios:
Muy a menudo     > 1/10
A menudo                   > 1/100, pero <1/10
Infrecuentemente              > 1/1000, pero <1/100
Raramente                 > 1/10000, pero <1/1000
Muy raramente    <1/10000, incluso los mensajes separados.
La frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios depende de la dosis aceptada.
Por parte del sistema inmunitario es raro: las reacciones de la sensibilidad excesiva, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón;

Por parte del sistema nervioso central a menudo: el dolor de cabeza, el vértigo; muy raramente: polineyropatiya, la amnesia;

Por parte del sistema digestivo a menudo: la cerradura, la náusea, el dolor en el vientre;
Raramente: la pancreatitis, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz; muy raramente: la ictericia, la hepatitis, la diarrea;

Por parte de las epidermis infrecuentemente: el picor de la piel, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga; muy raramente: el síndrome de Stivensa-Dzhonsona;

Por parte del aparato locomotor y el tejido conjuntivo a menudo: mialgiya; raramente: miopatiya (incluyendo miozit) y rabdomioliz; muy raramente: artralgiya.

El aumento dozozavisimoe de la actividad kreatinfosfokinazy (KFK) se observa cerca del número pequeño de los pacientes que aceptaban rozuvastatin. En la mayoría de los casos es insignificante, sin síntomas y temporal. En caso del aumento de la actividad KFK más de en 5 veces más arriba frontera superior de la norma debe detener la terapia.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas часто:протеинурия (menos de 1 % de los pacientes que reciben la dosis de 10-20 mg/sut y cerca de 3 % de los pacientes, 40 mg/sut, que reciben la dosis,). En la mayoría de los casos proteinuriya se disminuye o desaparece durante la terapia y no significa el surgimiento de la enfermedad aguda o progresiva acompañante de los riñones; muy raramente: la hematuria.

Las infracciones generales a menudo: la astenia.

Los índices de laboratorio. El aumento de la actividad KFK, la concentración de la glucosa, la bilirrubina, la actividad glutamiltranspeptidazy gamma, alcalino fosfatazy, el cambio de la concentración de plasma de las hormonas de la glándula tiroides.


La interacción con otros medios medicinales:

TSiklosporin. A la aplicación simultánea rozuvastatina y tsiklosporina, AUC rozuvastatina por término medio en 7 veces es más alto el valor, que se nota a los voluntarios sanos. La concentración de plasma rozuvastatina sube en 11 veces.

La aplicación simultánea con rozuvastatinom no influye sobre la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre.

Los anticoagulantes indirectos. Tanto como en caso de otros inhibidores GMG-KoA reduktazy, el comienzo de la terapia rozuvastatinom o el aumento de su dosis a los pacientes que aceptan al mismo tiempo los anticoagulantes indirectos (por ejemplo, varfarin), puede llevar al aumento de la relación Internacional normalizada (MHO). La anulación rozuvastatina o el descenso de su dosis puede llevar a la reducción MHO. En tales casos se recomienda el monitoring MHO.

Ezetimib. La aplicación simultánea rozuvastatina y ezetimiba no se acompaña del cambio AUC o Cmax de los dos preparados. No es posible sin embargo excluir farmakodinamicheskoe la interacción entre rozuvastatinom y ezetimibom, que se manifiesta por el aumento del riesgo del desarrollo de las reacciones indeseables por parte de los músculos.

Gemfibrozil y otros gipolipidemicheskie los medios. La aplicación simultánea rozuvastatina y gemfibrozila lleva al aumento Сmах y AUC rozuvastatina en 2 veces. Gemfibrozil, fenofibrat, otros fibraty y lipidsnizhayuschie las dosis del ácido de nicotina (las dosis grande o equivalente 1 g/sut) aumentaban el riesgo del surgimiento miopatii a la aplicación simultánea con los inhibidores GMG-KoA-reduktazy (probablemente debido a que pueden llamar miopatiyu y a la aplicación en la monoterapia). La aplicación simultánea fibratov y rozuvastatina en la dosis diaria de 30 mg es contraindicada. A tales pacientes la terapia debe comenzar de la dosis de 5 mg/sut.

Los inhibidores proteazy el HIV. La aplicación simultánea de los inhibidores proteazy el HIV puede considerablemente subir la concentración de plasma rozuvastatina. La aplicación simultánea de 20 mg rozuvastatina y la combinación de dos inhibidores proteazy el HIV (400 mg lopinavira / 100 mg ritonavira) se acompaña del aumento equiponderante AUC (0-24) y Cmax rozuvastatina en 2 y 5 veces, respectivamente.

Antatsidy. La aplicación simultánea rozuvastatina y antatsidov, los aluminios que contienen y el magnesio el hidróxido, lleva al descenso de la concentración de plasma rozuvastatina aproximadamente a 50 %. El efecto dado es expresado más flojamente, si antatsidy se aplican en 2 h después de la recepción rozuvastatina.

Eritromitsin. La aplicación simultánea rozuvastatina y eritromitsina lleva a la reducción AUC (0-t) rozuvastatina a 20 % y ello Сmах a 30 %. La interacción semejante puede surgir como resultado del reforzamiento motoriki del intestino llamado por la aplicación eritromitsina.

Los anticonseptivos hormónicos / la terapia reemplazante hormónica (ZGT). La aplicación simultánea rozuvastatina y los anticonseptivos hormónicos aumenta AUC etinilestradiola y norgestrela en 26 % y 34 %, respectivamente. Tal aumento de la concentración en el plasma de la sangre debe ser tomado en consideración a la selección de la dosis de los anticonseptivos hormónicos.

Los datos Farmakokinetichesky de la aplicación simultánea rozuvastatina y la terapia reemplazante hormónica faltan no es posible, por consiguiente, excluir el efecto análogo y a la aplicación de la combinación dada. Sin embargo la combinación semejante se aplicaba ampliamente durante la realización de las investigaciones clínicas y se transportaba bien por los pacientes.

Otros medicamentos. Es clínico la interacción significativa rozuvastatina con digoksinom no se espera.

Los isofermentos del citocromo P450. Rozuvastatin no es ni el inhibidor, ni el inductor del citocromo Р450. Además, rozuvastatin es el sustrato débil para este sistema de los isofermentos.

Es clínico la interacción significativa entre rozuvastatinom y flukonazolom (el inhibidor de los isofermentos CYP2C9 y CYP3A4) y ketokonazolom (el inhibidor de los isofermentos CYP2A6 y CYP3A4) no es notado. La aplicación simultánea rozuvastatina e itrakonazola (el inhibidor del isofermento CYP3А4) aumenta AUC rozuvastatina en 28 % que es clínico neznachimo. Así, no se espera la interacción vinculada al citocromo Р450.


Las contraindicaciones:

Dentro, la pastilla no masticar y no desmenuzar, tragar enteramente, tomando con el agua, es posible la recepción a cualquier hora independientemente de la recepción de la comida.

Antes del comienzo de la terapia por el preparado de Rokseray el paciente debe comenzar observar estandartizado gipoholesterinemicheskuyu el régimen y continuar observarla durante el tratamiento. La dosis del preparado debe formarse individualmente depende de los objetivos de la terapia y la respuesta terapéutica al tratamiento, teniendo en cuenta las recomendaciones nacionales de las concentraciones con destinación especial de los lípidos en el plasma de la sangre.

La dosis recomendada inicial para los pacientes, que comienzan aceptar el preparado, o para los pacientes traducidos de la recepción de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, debe componer 5 o 10 mg del preparado de Rokseray de 1 vez en el día.

A la aplicación simultánea del preparado con gemfibrozilom, fibratami, el ácido de nicotina en la dosis más 1 g/sut a los pacientes se les recomienda la dosis inicial del preparado de 5 mg.

En la elección de la dosis inicial debe guiarse por la concentración individual de la colesterina en el plasma de la sangre y tener en cuenta el riesgo posible del desarrollo de las complicaciones cardiovasculares; es necesario también tomar en consideración el riesgo potencial del desarrollo de los efectos secundarios. En caso de necesidad, la dosis puede ser aumentada en 4 semanas.

A la dosis diaria hasta 30 mg
- La sensibilidad excesiva a rozuvastatinu o cualquier de los componentes del preparado;
- Las enfermedades del hígado en la fase activa (incluso el aumento resistente de la actividad de "de hígado" transaminaz y el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz en el suero de la sangre más de en 3 veces en comparación con la frontera superior de la norma);
- La insuficiencia pesada renal (KK menos de 30 ml/minas);
- miopatiya;
- La recepción simultánea tsiklosporina;
- Los pacientes predispuestos al desarrollo miotoksicheskih de las complicaciones;
- El embarazo, el período de la alimentación de pecho;
- La aplicación a las mujeres de la edad genital que no usan los métodos adecuados de la contracepción;
- El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii;
- La edad hasta 18 años.

A la dosis diaria de 30 mg y más
- La sensibilidad excesiva a rozuvastatinu o cualquier de los componentes del preparado;
- Las enfermedades del hígado en la fase activa (incluso el aumento resistente de la actividad de "de hígado" transaminaz y el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz en el suero de la sangre más de en 3 veces en comparación con la frontera superior de la norma);
- La insuficiencia renal del grado medio y pesado (KK menos de 60 ml/minas);
- miopatiya;
- La aplicación simultánea tsiklosporina;
- Los pacientes predispuestos al desarrollo miotoksicheskih de las complicaciones;
- El embarazo, el período de la alimentación de pecho;
- La aplicación a las mujeres de la edad genital que no usan los métodos adecuados de la contracepción;
- La hipotireosis;
- Las enfermedades de los músculos en la anamnesia (incluso en familiar);
- miotoksichnost a la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy o fibratov en la anamnesia;
- El uso excesivo del alcohol;
- Los estados, que pueden llevar al aumento de la concentración rozuvastatina en el plasma de la sangre;
- La aplicación simultánea fibratov;
- El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii;
- Los pacientes mongoloidnoy las razas;
- La edad hasta 18 años.

Con la precaución.
A la dosis diaria hasta 30 mg
La presencia del riesgo del desarrollo miopatii/rabdomioliza - la insuficiencia renal, la hipotireosis, las enfermedades hereditarias de los músculos en la anamnesia (incluso en familiar) y la anamnesia que precede de la toxicidad muscular a la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy o fibratov; el uso excesivo del alcohol; la edad es mayor de 65 años; los estados, a que es celebrada la promoción de la concentración de plasma rozuvastatina; el accesorio racial (mongoloidnaya la raza - los japoneses y los chinos); la aplicación simultánea con fibratami; las enfermedades del hígado en la anamnesia; la septicemia; la hipotensión arterial; las intervenciones extensas quirúrgicas, la lesión, pesado metabólico, endocrino o elektrolitnye las infracciones o los calambres incontrolables, la aplicación simultánea con ezetimibom.

A la dosis diaria de 30 mg y más
La insuficiencia renal del grado fácil del peso (KK más de 60 ml/minas); la edad es mayor de 65 años; las enfermedades del hígado en la anamnesia; la septicemia; la hipotensión arterial; las intervenciones extensas quirúrgicas, la lesión, pesado metabólico, endocrino o elektrolitnye las infracciones o los calambres incontrolables, la aplicación simultánea con ezetimibom.


La sobredosis:

El cuadro clínico de la sobredosis no es descrito. A la recepción singular de algunas dosis diarias del preparado farmakokineticheskie los parámetros rozuvastatina no son cambiados. El tratamiento de la sobredosis — sintomático, es necesario el control de la función del hígado y la actividad KFK; específico antidota no existe, la hemodiálisis es ineficaz.


Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 30°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. La lista


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. Por 10 pastillas en blistere. Por 3 blistera en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación



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