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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio Hipolipidemichesky - el inhibidor de GMG KoA-reduktazy. Atorvakor

Atorvakor

Препарат Аторвакор. ОАО "Фармак" Украина


El productor: la sociedad por acciones "Фармак" Ucrania

El código de la central telefónica automática: С10АА05

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La hipercolesteremia. Dislipidemiya. La hipertensión arterial. La diabetes. La estenocardia. La hemorragia cerebral. La enfermedad Ishemichesky del corazón.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: atorvastatin;

1 pastilla contiene atorvastatina del calcio trigidrata 10,34 mg o 20,68 mg en el recuento a 100 % la sustancia árida atorvastatin 10 mg o 20 mg;

 Las sustancias auxiliares: el calcio el carbonato-sorbita (el calcio el carbonato (E 170), la sorbita (E 420)), la celulosa microcristallino, el sodio laurilsulfat, polietilenglikol (el macrogol) 6000, kopovidon, el sodio kroskarmeloza, el talco, el magnesio stearat, Opadry II 85F18422 blanco (el alcohol polivinílico, polietilenglikol, el talco, el titán dioksid (E 171)).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Atorvastatin – el inhibidor selectivo competitivo la 3-3-3-3-coenzima Y (GMG-KoA) reduktazy – el fermento clave que transforma GMG-KoA en mevalonovuyu el ácido – el antecesor sterolov, incluso la colesterina. Los triglicéridos y la colesterina en el hígado se incluyen en la composición de las lipoproteínas de la densidad muy baja (LPONP), obran en el plasma y son transportados en las telas periféricas. De LPONP se forman las lipoproteínas de la densidad baja (LPNP), que kataboliziruyutsya por medio de la interacción con vysokoafinnymi por los receptores LPNP. Atorvastatin baja los niveles de la colesterina y las lipoproteínas en el plasma, oprimiendo GMG-KoA reduktazu en el hígado y aumentando el número de los LPNP-RECEPTORES de hígado en las superficies de las jaulas que lleva al reforzamiento de la toma y el catabolismo de la colesterina LPNP.

Atorvastatin baja la formación de la colesterina LPNP y la cantidad de las partículas LPNP. Él llama el aumento considerable y resistente de la actividad de los LPNP-RECEPTORES, también condiciona los cambios favorables de la cualidad que circulan LPNP. Atorvastatin baja effectivamente el nivel de la colesterina LPNP a los enfermos con la hipercolesteremia homocigótica familiar, que no se somete habitualmente a la terapia por otros gipolipidemicheskimi por los medios.

El lugar de acción primario atorvastatina es el hígado jugador el papel principal en la síntesis de la colesterina y el claro LPNP. El descenso del nivel de la colesterina LPNP correlaciona con la dosis del preparado y su concentración en el organismo. Atorvastatin baja el nivel de la colesterina general, la colesterina LPNP, apolipoproteina y los triglicéridos y, en cierta medida, eleva el nivel de la colesterina LPVP. A los pacientes con disbetalipoproteinemiey atorvastatin baja el nivel de la colesterina de las lipoproteínas de la densidad media (LPSP).

Farmakokinetika. Atorvastatin es absorbido rápidamente después de la recepción dentro. La concentración máxima es alcanzada en 1-2 horas. El grado de la absorción y la concentración en el plasma sube en proporción a la dosis. La bioaccesibilidad absoluta baja (son aproximados     12 %) que es vinculado con presistemnym por el claro en la membrana mucosa de la carretera digestiva y/o la biotransformación al primer paso a través del hígado. Con los proteínas del plasma se comunica aproximadamente 98 % del preparado. Atorvastatin biotransformiruetsya con la participación del citocromo Р450 3А4 con la formación activo metabolitov (orto - y paragidroksilirovannyh de las derivadas y los productos de la oxidación beta). eliminiruyutsya atorvastatin y ello metabolity con la hiel, no se someten al reciclo kishechno-de hígado. El período de la semideducción atorvastatina compone aproximadamente 14 horas, pero ingibiruyuschaya la actividad al fermento clave se conserva hasta las 30. Con la orina desaparece menos de 2 % aceptado dentro de la dosis atorvastatina.
Las características farmacéuticas

Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas de la forma redonda, bicónvexo, el color blanco, cubierto con la envoltura pelicular.


Las indicaciones:

Como el complemento al régimen para el tratamiento de los pacientes con el nivel subido de la colesterina general, las colesterinas-lipoproteínas de la densidad baja, apolipoproteina, los triglicéridos, con el fin del aumento de las colesterinas-lipoproteínas de la alta densidad a los enfermos con la hipercolesteremia primaria (geterozigotnaya la hipercolesteremia familiar y no hereditaria), combinado (mezclado) giperlipidemiey (el tipo Fredriksonovsky ІІ y y ІІ b), el nivel subido de los triglicéridos en el suero de la sangre (tipo Fredriksonovsky IV) y los enfermos con disbetalipoproteinemiey (tipo Fredriksonovsky III) en casos de que el régimen no abastece el efecto debido.

Para el descenso del nivel de la colesterina general y H-LNP a los enfermos con la hipercolesteremia homocigótica familiar a la ineficacia del régimen y otros medios no medicamentosos.

A los pacientes sin manifestaciones clínicas de las enfermedades cardiovasculares, con la presencia o la ausencia dislipidemii, pero que tiene algunos factores del riesgo de las enfermedades cardiovasculares, tales como el fumar, la hipertensión arterial, la diabetes, el nivel H-LVP bajo o la presencia en la anamnesia familiar de la información sobre las enfermedades cardiovasculares a la edad joven con el objetivo:
Los descensos del riesgo de las manifestaciones fatales ishemicheskoy las enfermedades del corazón y el infarto no fatal del miocardo;
Los descensos del riesgo del surgimiento de la hemorragia cerebral;
Los descensos del riesgo del surgimiento de la estenocardia y la necesidad de la realización de los procedimientos revaskulyarizatsii del miocardo.

A los pacientes con los síntomas clínicos de las enfermedades coronarias atorvastatin es mostrado para:
Los descensos del riesgo del desarrollo del infarto no fatal del miocardo;
Los descensos del riesgo del desarrollo de la hemorragia cerebral fatal y no fatal;
Los descensos del riesgo durante la realización de los procedimientos revaskulyarizatsii;
Los descensos del riesgo de la hospitalización a propósito de la insuficiencia cardíaca estancada;
Los descensos del riesgo del surgimiento de la estenocardia.

Los niños (10-17 años)

Atorvakor es fijado como el complemento al régimen para el descenso del nivel de la colesterina general, las colesterinas-lipoproteínas de la densidad baja y apolipoproteina a los muchachos y las muchachas en postmenarhialnyy el período, de edad de 10 a 17 años con geterozigotnoy por la hipercolesteremia familiar, hasta a condición de la observación del régimen adecuado, si:

El nivel H-LNP se queda ≥1,9 g/l o

El nivel H-LNP se queda ≥1,6 g/l y:
En la anamnesia familiar tiene lugar el surgimiento de las enfermedades cardiovasculares a la edad joven;
A los niños enfermos tiene lugar dos o más otros factores del riesgo del surgimiento de las enfermedades cardiovasculares.


El modo de la aplicación y la dosis:

Ante el comienzo de la terapia por Atorvakorom es necesario intentar conseguir el control de la hipercolesteremia por medio de adecuado dietoterapii, la actividad subida física, el descenso de la masa del cuerpo a enfermo de la obesidad y pasar el tratamiento de otras enfermedades acompañantes.

El tratamiento pasan en el fondo la colesterina-baja del régimen. El preparado fijar en la dosis de 10-80 mg de 1 vez en el día cada día, en cualquier período del día en uno y también el tiempo, independientemente de la recepción de la comida. La dosis inicial y que apoya recoger es individual tomando en cuenta los niveles iniciales de la colesterina LPNP, el objetivo de la terapia y la eficiencia. La dosis recomendada inicial compone 10 mg. En caso necesario la dosis suben poco a poco con el intervalo de 2-4 semanas y más, controlando el nivel de los lípidos del plasma de la sangre. La dosis máxima diaria – 80 mg.

La hipercolesteremia primaria y combinado (mezclado) giperlipidemiya. Basta de aceptar 10 mg cada día. La eficiencia del tratamiento se hace visible en    2 semanas, alcanzando el máximo en la 4 semana. El efecto se conserva al tratamiento largo.

La hipercolesteremia homocigótica familiar. En la mayoría de los casos el resultado es alcanzado por la aplicación de 80 mg de Atorvakora de 1 vez en los día, además la colesterina LPNP puede bajar de 18 % hasta 45 %.

geterozigotnaya la hipercolesteremia familiar a detey10-17 de los años. Atorvakor fijar en la dosis de 10 mg una vez en el día cada día. La dosis máxima compone 20 mg una vez en el día cada día. La dosis puede individualmente ser recogida en concordancia con las tareas de la terapia; la corrección de la dosis es posible con el intervalo de 4 semanas y más.

La aplicación para el tratamiento de los pacientes con la insuficiencia de hígado. Véase la sección de "la Contraindicación" y «el Rasgo de la aplicación».

La aplicación para el tratamiento de los pacientes con la insuficiencia renal. Las enfermedades de los riñones no influyen sobre la concentración atorvastatina o el descenso del nivel H-LNP en el plasma de la sangre. Así, no hay necesidad de la corrección de la dosis.

La aplicación para el tratamiento de los pacientes de edad avanzada. Las diferencias en la seguridad, la eficiencia o el logro del objetivo en el tratamiento de la hipercolesteremia a los pacientes de edad avanzada y los pacientes de otros grupos de edad no existen.

La aplicación en la combinación con otros medios medicinales. Si hay una necesidad de la aplicación simultánea atorvastatina y tsiklosporina, la dosis atorvastatina no debe superar 10 mg (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación» – el impacto a los músculos esqueléticos y la sección «la Interacción con otros medios medicinales» – los inhibidores del traslado).


Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

El preparado es contraindicado a las mujeres durante el embarazo o la mamada. Las mujeres de la edad reproductiva deben usar los métodos eficaces de la contracepción. Atorvakor fijan a las mujeres de la edad reproductiva solamente en caso de que la probabilidad de quedar embarazada muy baja y la paciente es informada del riesgo potencial para el fruto.

Atorvakor es contraindicado durante la mamada. No sabe, si ekskretiruetsya danyy el preparado en la leche materna. Ya que hay un riesgo potencial del desarrollo de los efectos secundarios a los niños sobre la alimentación de pecho, las mujeres que aceptan el preparado, deben cesar la mamada.
Los niños

kontrolirovannye las investigaciones clínicas atorvastatina a los pacientes con geterozigotnoy por la hipercolesteremia familiar son más menores 10 años no eran pasado.

El impacto al hígado. Tanto como a la aplicación de otros gipolipoproteinemicheskih de los medios de esta clase, al tratamiento por Atorvakorom puede surgir el aumento moderado de la actividad   transaminaz los sueros de la sangre (tres veces más de frontera superior de la norma – VGN). Debe comprobar la función del hígado antes del comienzo del tratamiento y periódicamente controlar a lo largo del curso de la terapia. A los pacientes, cerca de que surgen las manifestaciones de las infracciones de la función del hígado, debe determinar los índices de su función. Los pacientes, cerca de que es celebrada la promoción de la actividad transaminaz, deben encontrarse bajo la observación antes de la normalización de los índices. En caso del crecimiento de la actividad de AlAT o AsAT más de en 3 veces en comparación con la norma debe cesar el tratamiento por el preparado.

Debe fijar el preparado con la precaución a los pacientes que emplea el alcohol y/o que tiene las enfermedades del hígado en la anamnesia. Las enfermedades del hígado en la fase activa o el aumento de la actividad transaminaz por las causas incomprensibles es la contraindicación para el destino atorvastatina.

El impacto a los músculos esqueléticos. En los casos del dolor inexplicable o la debilidad muscular, especialmente si esto se acompaña de la indisposición y la fiebre, a los pacientes se recomienda inmediatamente llamar al médico. Es necesario cesar el tratamiento atorvastatinom en los casos del aumento considerable de la actividad KFK, también a diagnosticado o sospechoso miopatii. El riesgo del surgimiento miopatii durante el tratamiento por los preparados de este grupo crece a la recepción simultánea tsiklosporina, fibratov, eritromitsina, el ácido de nicotina o azolnyh de los preparados antimicéticos. Algunos de estos preparados son los inhibidores del metabolismo Р450 3А4 y/o la transportación del preparado. CYP 3А4 es primario gepatoizoferment, que contribuye a la biotransformación atorvastatina. Los médicos deben escrupulosamente pesar la utilidad potencial y el riesgo de la aplicación simultánea atorvastatina y fibratov, eritromitsina, immunosupressivnyh de los preparados, los preparados antimicéticos y el ácido de nicotina en gipolipidemicheskih las dosis. Durante los primeros meses el tratamiento y durante el aumento de la dosis de los preparados debe con atención seguir el estado de los pacientes. Así, debe fijar las dosis iniciales y que apoya atorvastatina menos a su aplicación simultánea con los medios llevados más arriba medicinales. En tales casos se recomienda periódicamente comprobar el nivel KFK, pero esto no excluye la posibilidad del surgimiento pesado miopatii. Atorvastatin puede llamar el aumento de la actividad KFK.

Tanto como a la aplicación de otros preparados de esta clase, durante la aplicación atorvastatina se comunicaba sobre los casos singulares del desarrollo rabdomioliza y la insuficiencia secundaria renal llamada mioglobulinuriey. Es necesario temporalmente cesar el tratamiento atorvastatinom a todos los pacientes con el estado súbito pesado que recuerda miopatiyu o en existencia de los factores la inclinación por el surgimiento la insuficiencia secundaria renal, llamado rabdomiolizom (por ejemplo las enfermedades infecciosas pesadas agudas, la hipotensión, la intervención extensa operativa, la lesión, las infracciones serias del cambio de las sustancias, las infracciones endocrinas, el desequilibrio de los electrólitos, los calambres incontrolables).

El impacto al sistema endocrino. Statiny se entrometen en la síntesis de la colesterina y es teorético pueden negativamente influir sobre la producción por las cápsulas suprarrenales sexual steroidnyh de las hormonas. Atorvastatin no baja bazalnuyu la concentración kortizola en el plasma o influye negativamente sobre las reservas de las cápsulas suprarrenales. El impacto statinov a de hombre fertilnost no era estudiado cerca de cantidad suficiente de los pacientes. Los efectos, si tales hay, a saber gipofizarno-gonadnye en la premenopausia de las mujeres, son desconocidos. Debe seguir la precaución, si statiny fijan al mismo tiempo con los preparados, que pueden reducir el nivel o la actividad endógeno steroidnyh de las hormonas, tales como ketokonazol, spironolakton y tsimetidin.

La hemorragia cerebral hemorrágica. A los pacientes sin ishemicheskoy las enfermedades del corazón (IBS), que han llevado recientemente tranzitornuyu ishemicheskuyu el ataque (TIA), por que era fijado atorvastatin en la dosis de 80 mg, la frecuencia de la hemorragia cerebral hemorrágica más alto que a los pacientes, por que danyy el preparado no era fijado. Especialmente crecimiento expresado de los riesgos es característico para los pacientes antes ya que han llevado la hemorragia cerebral hemorrágica o el infarto lacunar. Para los pacientes antes que han llevado la hemorragia cerebral hemorrágica o el infarto lacunar, la correlación de los riesgos y la utilidad atorvastatina 80 mg no son establecidos definitivamente. A los pacientes con la hemorragia cerebral hemorrágica o el infarto lacunar en la anamnesia antes del comienzo del tratamiento debe escrupulosamente pesar la utilidad potencial del tratamiento y el riesgo del desarrollo de la hemorragia cerebral hemorrágica.

Antes del comienzo del tratamiento

Atorvastatin debe fijar con la precaución a los pacientes que tiene los factores de la inclinación por el desarrollo rabdomioliza. Antes del comienzo del tratamiento statinami a los pacientes inclinados al desarrollo rabdomioliza, debe determinar el nivel KFK en tales situaciones:
La infracción de la función de los riñones;
La hipofunción de la glándula tiroides;
Los desajustes hereditarios del sistema muscular en la anamnesia familiar o personal;
Llevado en pasado los casos del impacto tóxico statinov o fibratov a los músculos;
Llevado en pasado las enfermedades del hígado y/o el uso de las grandes cantidades del alcohol;
A los pacientes de la edad avanzada (son mayores 70 años) debe estimar la necesidad de la realización de las medidas indicadas tomando en cuenta la presencia de otros factores de la inclinación por el desarrollo rabdomioliza;
Las situaciones, en que es posible el aumento de los niveles de los preparados en el plasma de la sangre, en chasnosti de las interacciones y la aplicación a las populaciones especiales de los pacientes, incluso los pacientes con las enfermedades hereditarias.

En los casos semejantes se recomienda estimar la correlación de los riesgos y la utilidad posible del tratamiento y pasar el monitoring clínico del estado de los pacientes. Si antes del comienzo del tratamiento el nivel KFK es considerablemente subido (supera la frontera superior de la norma (VGN) más de en 5 veces), no debe comenzar el tratamiento.

La medida del nivel kreatinfosfokinazy

No debe determinar el nivel KFK después de los cargamentos intensos físicos o en existencia de causas cualesquiera posibles alternativas del aumento del nivel KFK, ya que esto puede complicar el desciframiento de los resultados. Si en el nivel inicial se observa el aumento KFK considerable (el exceso VGR más de en 5 veces), en 5-7 días es necesario pasar la definición repetida para la confirmación del resultado.

Durante el tratamiento

Los pacientes deben saber la necesidad inmediatamente de informar sobre el desarrollo del dolor en los músculos, los calambres o la debilidad, especialmente cuando se acompañan de la indisposición o la fiebre. En caso de la aparición de estos síntomas durante el tratamiento atorvastatinom es necesario determinar el nivel KFK a este paciente. Si se descubrirá que el nivel KFK es considerablemente subido (supera VGN más de en 5 veces), debe cesar el tratamiento.

Debe también examinar la posibilidad del cese del tratamiento, si el aumento del nivel KFK no alcanza el exceso VGN quíntuplo, pero los síntomas por parte de los músculos llevan el carácter difícil y se hacen cada día por la causa de las sensaciones desagradables.

Después de la desaparición de los síntomas y la normalización del nivel KFK es posible examinar la posibilidad del reanudamiento del tratamiento atorvastatinom o el comienzo del tratamiento alternativo statinom a condición del uso de la dosis posible del preparado y la observación escrupulosa del estado del paciente.

Es necesario cesar el tratamiento atorvastatinom, si se observa es clínico el aumento significativo del nivel KFK (el aumento VGN más de en 10 veces) o en caso de la diagnosis rabdomioliza (o la sospecha al desarrollo rabdomioliza).

La aplicación simultánea con otros medicamentos

El riesgo del desarrollo rabdomioliza sube durante el uso simultáneo atorvastatina con los ciertos medicamentos, que pueden aumentar la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre. Los ejemplos de tales preparados pueden actuar los inhibidores CYP potentes 3А4 o los proteínas de transporte: tsiklosporin, telitromitsin, klaritromitsin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol y los inhibidores proteaz el HIV, incluso ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir etc. Durante el uso simultáneo con gemfibrozilom y otras derivadas fibroevoy los ácidos, eritromitsinom, niatsinom y ezetimibom puede crecer también el riesgo del surgimiento miopaty. Si es posible, debe examinar la posibilidad del uso de otros medicamentos (que no cooperan con atorvastatinom) en vez de arriba indicado.

En casos de que es necesario pasar el tratamiento simultáneo atorvastatinom y por los preparados indicados, debe escrupulosamente pesar la utilidad y los riesgos del tratamiento simultáneo. Si los pacientes aceptan los medicamentos que suben la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre, se recomienda bajar la dosis atorvastatina hasta mínimo. Además, en caso del uso de los inhibidores CYP potentes 3А4 debe examinar la posibilidad del uso de la dosis menor inicial atorvastatina. Se recomienda pasar También el monitoring debido clínico del estado de estos pacientes.

No es recomendable al mismo tiempo fijar atorvastatin y fuzidovuyu el ácido, por eso tiene que examinar la posibilidad de la anulación temporal atorvastatina en el período del tratamiento fuzidovoy por el ácido.

La enfermedad intersticial fácil. Durante el tratamiento por algunos statinami (especialmente durante el tratamiento largo) eran descritos los casos excepcionales del desarrollo de la enfermedad intersticial fácil. A las manifestaciones de esta enfermedad es posible llevar otdyshku, la tos improductiva y la agravación general de la disposición (la fatiga, el descenso del peso y la fiebre). En caso del surgimiento de la sospecha que al paciente se ha desarrollado la enfermedad intersticial fácil, debe cesar el tratamiento statinami.

Los agregados. En la composición Atorvakora entra sorbitol, por eso no debe aceptar el preparado a los pacientes con las enfermedades raras hereditarias vinculadas al carácter insufrible de la fructosa.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos

Tiene el impacto insignificante a la velocidad de la reacción durante la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.


Los efectos secundarios:

Atorvakor se transporta habitualmente bien. Los efectos secundarios en la mayoría de los casos el grado fácil del peso y temporal.

Las infracciones por parte del cambio de las sustancias: la hipoglicemia, la hiperglicemia, la anorexia, el aumento de la masa del cuerpo, la diabetes.

Las alienaciones mentales: el insomnio, las pesadillas, la depresión.

Las infracciones por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, periférico neyropatiya, paresteziya, la hipoestesia, la amnesia, el vértigo, disgevziya, la hemorragia cerebral.

Las infracciones por parte del sistema respiratorio, torakalnye y mediastinalnye las infracciones: el dolor en la garganta y en las laringes, la hemorragia nasal.

Las infracciones por parte de la carretera digestiva: la náusea, la diarrea, el dolor en el vientre, la dispepsiael eructo, la cerradura, el meteorismo, la pancreatitis, el vómito.

Las infracciones de la parte gepatobiliarnoy los sistemas: la hepatitis, holestaticheskaya la ictericia, holestaz, la insuficiencia de hígado.

Las infracciones por parte del sistema oporno-motor y el tejido conjuntivo: mialgiya, miopatiya, miozit, el calambre de los músculos, los espasmos musculares, la debilidad de los músculos, tendinopatiya (a veces complicado por la ruptura del tendón), rabdomioliz, artralgiyalos hinchazones en las articulaciones, el dolor en el cuello, el dolor en la espalda, el dolor en las extremidades.

Las infracciones por parte de la piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: alopetsiya, el picor, la eflorescencia, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, multiformnaya el eritema, buleznye vysypaniya, la mariposa de la ortiga.

Las infracciones por parte del sistema reproductivo: los desajustes de la función sexual, la impotencia.

Los desajustes del sistema reproductivo y las mamas: ginekomastiya.

Las infracciones de la parte mochevyvodyaschego de la carretera: la infección mochevyvodyaschego de la carretera.

Por parte de la sangre y el sistema linfático: trombotsitopeniya.

Las infracciones por parte del sistema inmunitario: las reacciones alérgicas (incluso la anafilaxia), angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico.

Las infracciones por parte de los órganos del rumor: los zumbidos en los oídos, la pérdida del rumor.

Las infracciones por parte de los órganos de la vista: la vaguedad de la vista, la infracción de la vista.

Las infecciones y la invasión: nazofaringit.

Los daños, el envenenamiento y la complicación de los procedimientos: la ruptura del tendón.

Las manifestaciones generales: la astenia, el dolor en el tórax, los hinchazones periféricos, la indisposición, la fatiga, la fiebre.

Las infracciones por parte de los índices de laboratorio: la desviación de los resultados de las pruebas funcionales del hígado, el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy (KFK), el aumento de la actividad la alanina-aminotransferazy, el resultado positivo del análisis al contenido de los leucocitos en la orina.

Tanto como en caso de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, a los pacientes que aceptaban atorvastatin, observaban el aumento de la actividad transaminaz los sueros de la sangre. Estos cambios eran habitualmente flojamente expresado, temporal y no exigían la intervención o el tratamiento. Es clínico el aumento significativo de la actividad transaminaz los sueros (el exceso de la frontera superior de la norma más de en 3 veces) observaban cerca de 0,8 % de los pacientes que aceptaban atorvastatin. Este aumento lleva dozozavisimyy el carácter y es convertible a todos los pacientes. Cerca de 2,5 % de los pacientes que aceptan atorvastatin se observa el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy los sueros, que más de en 3 veces supera la frontera superior de la norma. Esto coincide con las observaciones a propósito de otros inhibidores GMG-KoA reduktazy en las investigaciones clínicas. Cerca de 0,4 % de los pacientes que recibían atorvastatin, se observaban los niveles que superaban la frontera superior de la norma (VGN) más de en 10 veces.

Es posible en casos excepcionales el surgimiento de la enfermedad intersticial fácil, especialmente durante el tratamiento largo.

Los niños de 10-17 años.

A los pacientes que recibían atorvastatin, se observaban las reacciones secundarias semejantes al que se observaban a los pacientes que recibían platsebo. Las manifestaciones más difundidas colaterales, si no tener en cuenta la relación entre la causa y el efecto, eran las infecciones. En vista de los datos accesibles, cuentan que la frecuencia, el tipo y el grado del peso de las reacciones indeseables a los niños serán misma, como a los adultos. La experiencia por la seguridad del preparado durante su uso largo a los niños al día de hoy es limitada.


La interacción con otros medios medicinales:

El riesgo del surgimiento miopatii durante el tratamiento por los inhibidores GMG-KoA reduktazy sube a la aplicación simultánea tsiklosporina, fibratov, el ácido de nicotina o los inhibidores del citocromo Р450 3А4 (por ejemplo eritromitsina, los preparados antimicéticos de la clase azolov y niatsina).

Los inhibidores del citocromo Р450 3А4. Atorvastatin metaboliziruetsya por medio del citocromo Р450 3А4. La aplicación simultánea atorvastatina con los inhibidores del citocromo Р450 3А4 puede provocar el aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre. La fuerza de la interacción y la potenciación del efecto depende de variabelnosti las acciones al citocromo Р450 3А4.

Los inhibidores del traslado. Atorvastatin y ello metabolity son los sustratos ОАТР1В1 del transportador. Los inhibidores ОАТР1В1 (por ejemplo tsiklosporin) pueden subir la bioaccesibilidad atorvastatina. La aplicación simultánea de 10 mg atorvastatina y tsiklosporina (5,2 mg/kg en el día) llama el aumento de la exposición atorvastatina en 7,7 veces.

Eritromitsin/klaritromitsin. La aplicación simultánea atorvastatina y eritromitsina  (500 mg de 4 veces en el día) o klaritromitsina (500 mg dos veces en el día), que son los inhibidores del citocromo Р450 3А4, se acompañaba del aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

Los inhibidores proteazy. La aplicación simultánea atorvastatina y los inhibidores proteazy, los inhibidores de común saber del citocromo Р450 3А4 se acompaña del aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

Diltiazema el hidrocloruro. La aplicación simultánea atorvastatina (40 mg) y diltiazema  (240 mg) llama el aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

TSimetidin. No es revelado los efectos esenciales de la interacción entre este preparado y atorvastatinom.

Itrakonazol. La aplicación simultánea atorvastatina (20-40 mg) e itrakonazola (200 mg) se acompaña del aumento АUC atorvastatina.

El jugo de toronja. Contiene las sustancias, ingibiruyuschie CYP 3А4, por eso puede subir la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre, especialmente al uso del jugo de toronja más de 1,2 l en el día.

Los inhibidores CYP3A4

Se sabe que los inhibidores CYP3A4 potentes  llevan al aumento considerable de la concentración atorvastatina (cm. La tabla 1 y la información detallada llevada más abajo). Debe, en la medida de lo posible, evitar la aplicación simultánea con los inhibidores CYP3A4 potentes (por ejemplo tsiklosporin, telitromitsin, klaritromitsin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol) y los inhibidores proteaz el HIV, incluso ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir. En casos de que es imposible evitar la aplicación simultánea de estos preparados con atorvastatinom, debe examinar la posibilidad de la aplicación de las dosis menores iniciales y máximas atorvastatina. Se recomienda pasar También el monitoring debido clínico del estado del paciente (cm. La tabla 1).

Los inhibidores CYP3A4 moderados (por ejemplo eritromitsin, diltiazem, el verapamilo y flyukonazol) pueden subir la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre (cm. La tabla 1). La aplicación simultánea eritromitsina y statinov se acompaña del aumento del riesgo del desarrollo miopatii. Las investigaciones de la interacción de los medicamentos para la apreciación del impacto amiodarona o el verapamilo en atorvastatin no eran pasadas. Se sabe que amiodaron y el verapamilo oprimen la actividad CYP3A4, entonces, el destino simultáneo de estos preparados con atorvastatinom puede llevar al aumento de la exposición atorvastatina. Así, a la aplicación simultánea atorvastatina y estos inhibidores CYP3A4 moderados debe examinar la posibilidad del uso de las dosis menores máximas atorvastatina. Se recomienda pasar También el monitoring clínico del estado del paciente. Después del comienzo del tratamiento por el inhibidor o después de la corrección de su dosis se recomienda pasar el monitoring clínico del estado del paciente.

Los inductores del citocromo Р450 3А4. La aplicación simultánea atorvastatina y los inductores del citocromo Р450 3А4 (por ejemplo rifampitsin, efavirenz) puede acompañarse del descenso del nivel diferente de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre. Teniendo en cuenta el mecanismo doble de la acción rifampitsina (la inducción del citocromo Р450 3А4 y la inhibición del fermento-transportador ОАТР1В1 en el hígado), se recomienda la aplicación simultánea con atorvastatinom, porque la aplicación diferida atorvastatina después de la terapia rifampitsinom se acompañaba del descenso considerable de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

Antatsidy. La aplicación simultánea atorvastatina y la suspensión peroralnyh antatsidov, los aluminios, que contienen los hidróxidos, y el magnesio, reduce la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre aproximadamente a 35 %. Además gipolipidemicheskoe la acción atorvastatina no era cambiada.

La antipirina. Ya que atorvastatin no cambia farmakokinetiku la antipirina, la interacción entre otros preparados, que metaboliziruyutsya por medio del mismo citocromo         (tales como terfenadin, tolbutamid, triazolam, peroralnye los anticonseptivos), es poco probable.

Kolestipol. La concentración atorvastatina en el plasma de la sangre se disminuye en 25 % a la aplicación simultánea con kolestipolom. Sin embargo el efecto hipolipoproteico era más expresado a la aplicación simultánea atorvastatina y kolestipola, que a la aplicación de un de estos preparados.

Digoksin. A la aplicación larga simultánea digoksina y 10 mg atorvastatina el nivel digoksina en el plasma no era cambiado. Sin embargo la concentración digoksina se aumentaba aproximadamente en 20 % a la aplicación simultánea con 80 mg atorvastatina en el día. Debe escrupulosamente controlar el estado de los pacientes que aceptan digoksin.

Azitromitsin. La aplicación simultánea atorvastatina (10 mg en el día) y azitromitsina     (500 mg en el día) no cambiaba la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

Los inhibidores de los proteínas de transporte. Los inhibidores de los proteínas de transporte (por ejemplo tsiklosporin) son capaces de elevar el nivel de la exposición de sistema atorvastatina (cm. La tabla 1). El impacto de la opresión de los proteínas avarientos de transporte a la concentración atorvastatina en las jaulas del hígado es desconocido. Si evitar el destino simultáneo de estos preparados es imposible, se recomienda el descenso de la dosis y la realización del monitoring clínico de la eficiencia atorvastatina (cm. La tabla 1).

gemfibrozil / derivados fibroevoy los ácidos. En algunos casos el uso fibratov en la monoterapia se acompañaba del desarrollo de los fenómenos por parte del sistema muscular, incluso rabdomioliza. A la aplicación simultánea con las derivadas fibroevoy los ácidos y atorvastatinom el riesgo del desarrollo de estos fenómenos puede aumentarse. Si evitar la aplicación simultánea es imposible, debe fijar la dosis mínima posible atorvastatina, que permite alcanzar el objetivo terapéutico y adecuadamente controlar el estado de los pacientes.

Ezetimib. El uso ezetimiba en la monoterapia vinculan al desarrollo de los fenómenos por parte del sistema muscular, incluso rabdomioliza. Así, a la aplicación simultánea ezetimiba y atorvastatina el riesgo del desarrollo de estos fenómenos puede aumentarse. Se recomienda pasar el monitoring debido clínico del estado de tales pacientes.

Los anticonseptivos peroralnye. La aplicación simultánea con peroralnymi por los anticonseptivos que contienen noretindron y etinilestradiol, aumentan AUC de estos dos preparados aproximadamente en 30 % y 20 %. Este efecto tiene que tomar en consideración en la elección del anticonseptivo para las mujeres que aceptan atorvastatin.

El ácido fuzidovaya. Las investigaciones de la interacción atorvastatina y fuzidovoy los ácidos no eran pasadas. Tanto como en caso de otros statinami, a la recepción simultánea atorvastatina y fuzidovoy los ácidos eran descritos los fenómenos por parte del sistema muscular (incluso rabdomioliz). El mecanismo de esta interacción se queda al desconocido. Los pacientes exigen la observación escrupulosa, probablemente, será necesario temporalmente detener el tratamiento atorvastatinom.

Varfarin. A la recepción simultánea varfarina al tratamiento largo y atorvastatina en la dosis de 80 mg baja cada día poco protrombinovoe el tiempo (aproximadamente para  1,7 segundos) durante los primeros 4 días de la recepción de los preparados. Este índice en ulterior (dentro de los límites de 15 día del tratamiento atorvastatinom) vuelve a la norma. Es clínico las interacciones significativas con los anticoagulantes eran son descritos solamente en casos excepcionales. Sin embargo para garantizar la ausencia de las desviaciones considerables protrombinovogo al tiempo a los pacientes que aceptan kumarinovye los anticoagulantes, debe determinar a ellos protrombinovoe el tiempo antes del comienzo del tratamiento atorvastatinom y a menudo controlar este índice a principios del tratamiento. Después del registro estable protrombinovogo del tiempo el control de este índice es posible pasar a través de los intervalos regulares recomendados para los pacientes, que aceptan kumarinovye los anticoagulantes. En caso de la anulación atorvastatina o el cambio de la dosis del preparado es necesario repetir el procedimiento descrito más arriba. A los pacientes que no aceptaban los anticoagulantes, el tratamiento atorvastatinom no se acompañaba de las hemorragias o los cambios protrombinovogo del tiempo.

Amlodipin. A la aplicación simultánea de 80 mg atorvastatina y 10 mg amlodipina suben la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre aproximadamente a 18 % que no tiene el valor clínico.

Otros medios medicinales. Atorvastatin a la aplicación simultánea con antigipertenzivnymi por los medios no manifiesta la interacción esencial y su aplicación en el curso el estrógeno-reemplazante de la terapia no se acompañaba es clínico por los efectos secundarios significativos. Las investigaciones de la interacción con otros preparados no eran pasadas.

 El medicamento acompañante y el régimen dozirovaniya
 
Atorvastatin

          La dosis (mg)                                   del Cambio AUC&                                las recomendaciones Clínicas

Tipranavir                              es necesario pasar 500 mg de 2 veces por día ↑ en 9,4 veces En casos de que
40 mg en el día 1,                                                                           el tratamiento al mismo tiempo con la recepción
Ritonavir 200 mg de 2 veces por día,                                                 atorvastatina, la dosis diaria
10 mg por día 20                                                                           atorvastatina debe ser no más 10
8 días (los días con 14 por 21)                                                                mg. Se recomienda pasar  
                                                                                                    El monitoring clínico del estado        de tales pacientes.

TSiklosporin 10 mg una vez al día          ↑ en 8,7 veces
Durante 28 días
5,2 mg/kg/días, la dosis estable

Lopinavir                            es necesario pasar 400 mg de 2 veces por día ↑ en 5,9 veces En casos de que
20 mg una vez al día durante 4 días                                          el tratamiento al mismo tiempo con la recepción
Ritonavir 100 mg de 2 veces por día                                                atorvastatina, se recomienda bajar
                                                                                               Las dosis que apoyan atorvastatina. 
                                                                                                 En casos de que las dosis atorvastatina superan      
                                                                                                 20 mg, se recomienda pasar clínico 
                                                                                                  El monitoring del estado de tales pacientes.

Klaritromitsin 500 mg                           ↑ en 4,4 veces
80 mg una vez al día durante 8 días
2 veces por día, 9 días

Sakvinavir                          es necesario pasar 400 mg de 2 veces por día ↑ en 3,9 veces En casos de que
40 mg una vez al día durante 4 días                                          el tratamiento al mismo tiempo con la recepción
Ritonavir 300 mg de 2 veces por día                                                atorvastatina, se recomienda bajar
A partir de los días 5-7 con el aumento                                           las dosis que apoyan atorvastatina. En
Hasta 400 mg de 2 veces por día para el día de 8,                                             los casos, cuando las dosis atorvastatina
Los días 5-18 en 30 minutos después de                                                 superan 40 mg, se recomienda
De la recepción atorvastatina                                                               pasar el monitoring clínico
                                                                                                     Los estados de tales pacientes.

Darunavir 300 mg de 2 veces por día               ↑ en 3,3 veces
10 mg una vez al día durante 4 días
Ritonavir 100 mg de 2 veces por día, 9 días

Itrakonazol 200 mg una vez al día,                
40 mg RD de 4 días                                              ↑ en 3,3 veces


Forsamprenavir 700 mg de 2 veces por día      ↑ en 2,5 veces
10 mg una vez al día durante 4 días
Ritonavir 100 mg de 2 veces por día, 14 días
 
Forsamprenavir 10 mg una vez al día en       ↑ en 2,3 veces
La corriente de 4 días
1400 mg de 2 veces por día, 14 días

nelfinavir 1250 mg de 10 mg una vez al día en  ↑ en 1,7 veces ˆ        No existen las recomendaciones especiales
La corriente de 28 días
2 veces por día, 14 días
 
                                    No se recomienda emplear el jugo de toronja, 40 mg RD ↑ 37 %
240 ml de 1 vez en день*                                                            atorvastatin al mismo tiempo con grande 
                                                                                           Por las cantidades del jugo de toronja
Diltiazem 240 mg una vez al día, 28 días      ↑ 51 %              Después del comienzo del tratamiento o después de
                                                                               Se recomienda pasar 40 mg RD del cambio de la dosis 
                                                                                           El monitoring debido clínico 
                                                                                           Los estados de tales pacientes

Eritromitsin 500 mg de 4 veces por día,             ↑            se Recomienda usar 33 % ˆ menor
7 días, 10 mg RD                                                                  la dosis máxima y pasar debido 
                                                                                            El monitoring clínico del estado 
                                                                                            De tales pacientes
Amlodipin 10 mg, la dosis sencilla                    ↑ 18 %             No existen las recomendaciones especiales
80 mg RD

TSimetidin 300 mg de 4 veces por día,             ↓ menos que 1 %   No existe las recomendaciones especiales
10 mg una vez al día durante 4 semanas
2 semanas

La suspensión antatsidnaya de los hidróxidos         ↓ 35 % ˆ                No existe las recomendaciones especiales
Del magnesio y el aluminio, por 30 ml de 4 veces en
El día, durante 2 semanas
10 mg una vez al día durante 4 semanas

Efavirents 600 mg una vez al día, 14 días   ↓ 41 %               No existen las recomendaciones especiales
Por 10 mg durante 3 días

Rifampitsin 600 mg una vez al día,              ↑ 30 %              Si la recepción simultánea evitar
7 días (la recepción simultánea)                                          son imposibles, se recomienda aceptar
40 mg RD                                                                             atorvastatin y rifampitsin al mismo tiempo y 
                                                                                           Pasar el monitoring clínico 
                                                                                           Los estados de los pacientes
Rifampitsin 600 mg una vez al día               ↓ 80 %            
5 días (la recepción en el tiempo diferente)
40 mg RD

Gemfibrozil 600 mg de 2 veces por día,            ↑              se Recomienda fijar 35 % reducido
7 дней40 mg RD                                                                    la dosis inicial y pasar clínico 
                                                                                          El monitoring del estado de tales pacientes

Fenofibrat 160 mg una vez al día, 7 días   ↑               se Recomienda fijar 3 % reducido
40 mg RD                                                                           la dosis inicial y pasar clínico 
                                                                                        El monitoring del estado de tales pacientes
Los datos llevados en forma del cambio h-múltiple, representan la correlación simple entre la recepción simultánea y la recepción atorvastatina en la monoterapia (e.d. el cambio 1-múltiple = no existe los cambios). Los datos llevados en forma del % de los cambios, representan la diferencia en tantos porcientos en comparación con la recepción atorvastatina en la monoterapia (e.d. 0 % = no existen los cambios).

*В la composición entra unos o más de componentes que oprimen la actividad CYP3A, que pueden llevar al aumento de las concentraciones en el plasma de los medicamentos que se someten a las transformaciones metabólicas bajo el impacto de este fermento. El uso de un vaso del jugo de toronja (240 ml) llevaba también al descenso a 20,4 % AUC ortogidroksilnogo metabolita. El uso de la cantidad considerable del jugo de toronja (sube más de 1,2 litros durante 5 días) AUC atorvastatina en 2,5 veces y AUC de las uniones activas (atorvastatina y metabolitov).

 ˆ la actividad General equivalente atorvastatina.

El aumento es reflejado por el símbolo «↑», el descenso – el símbolo «↓».

RD = la dosis sencilla.

La tabla 2. El impacto atorvastatina en farmakokinetiku de los medios acompañantes medicinales
Atorvastatin y el régimen           el medicamento Acompañante
dozirovaniya                          Medicinal                  los Cambios         las recomendaciones Clínicas       
                                             El preparado/dosis (mg)             AUC&
80 mg una vez al día durante   Digoksin de 0,25 mg             ↑ 15 %                siguen adecuadamente
10 días                                   una vez al día                                                 observar los pacientes, 
                                                                                                                  Que aceptan digoksin
40 mg una vez al día durante  Peroralnye                      ↑ 28 %               No existen las recomendaciones especiales
22 días                                  los anticonseptivos
                                             Durante 2 meses          ↑ 19 %
                                              - noretindron 1мг
                                              - etinilestradiol 35 mkg
80 mg una vez al día durante  *Феназон 600 mg RD           ↑ 3 %               No existen las recomendaciones especiales
15 días


Y los Datos llevados en forma del % del cambio, representan la diferencia en tantos porcientos en comparación con la recepción atorvastatina en la monoterapia (e.d. 0 % = no existen izmeny).

*Одновременный la recepción de las dosis repetidas atorvastatina y fenazona no prestaba el impacto visible al claro fenazona.


Las contraindicaciones:

Atorvakor es contraindicado a los pacientes a la hipersensibilidad a componente cualquiera del preparado, a las enfermedades del hígado en la fase aguda o al aumento resistente (el desconocido geneza) los niveles transaminaz en el suero de la sangre en tres o más veces, las mujeres de la edad reproductiva que no usa los métodos eficaces de la contracepción.


La sobredosis:

Los síntomas: miopatiya (rabdomioliz), la infracción de la función del hígado, la náusea, el vómito, la diarrea.

El tratamiento: durante el surgimiento de la náusea, el vómito, la diarrea lavan el estómago, fijan el tratamiento sintomático. Específico antidot falta. Tomando en consideración la atadura esencial con los proteínas del plasma la hemodiálisis no es eficaz.


Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 2 años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere.

Las pastillas por 10 mg: por 3 o 6 blisterov en el paquete.

Las pastillas por 20 mg: por 3 o 4 blistera en el paquete.



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