Vazoklin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: atorvastatin;

1 pastilla contiene atorvastatina del calcio en el recuento en atorvastatin 10 mg o 20 mg;

Las sustancias auxiliares: atrae (E 421), el calcio el carbonato, gidroksipropiltsellyuloza nizkozameschennaya, el calcio stearat, el talco; opadray blanco (gipromeloza, el titán dioksid       (E 171), el macrogol 6000).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Vazoklin – sintético gipolipidemichesky el preparado. Atorvastatin – el inhibidor GMG-KoA-reduktazy selectivo competitivo – el fermento clave que transforma 3-gidroksi-3-metilglyutaril-KoA en mevalonat – el antecesor de los esteroides, incluso la colesterina.

A los pacientes con homocigótico y geterozigotnoy por la hipercolesteremia familiar, las formas no familiares de la hipercolesteremia y mezclado dislipidemiey atorvastatin baja el contenido en el plasma en la sangre de la colesterina general (Hs), Hs-LPNP y apolipoproteina En (apo-en), también el contenido De Hs-LPONP y los triglicéridos (TG), llama el aumento inestable del nivel De Hs-LPVP.

Atorvastatin baja la concentración de la colesterina y lipoproteidov en el plasma de la sangre, ingibiruya GMG-KoA-reduktazu y la síntesis de la colesterina en el hígado y aumentando el número de los receptores LPNP de hígado en las superficies de las jaulas que lleva al reforzamiento de la toma y el catabolismo De Hs-LPNP.

Atorvastatin baja la formación De Hs-LPNP y el número de las partículas LPNP. Llama el aumento expresado y resistente de la actividad de los LPNP-RECEPTORES en la combinación con los cambios favorables cualitativos de las LPNP-PARTÍCULAS. Baja el nivel De Hs-LPNP a enfermo de la hipercolesteremia homocigótica hereditaria estable a la terapia otra gipolipidemicheskimi los medios.

Atorvastatin en las dosis de 10-80 mg baja el nivel de la colesterina general a 30-46 %, Hs-LPNP – a 41-61 %, apo-en – a 34-50 % y TG – a 14-33 %. Los resultados del tratamiento son semejantes a los pacientes con geterozigotnoy por la hipercolesteremia familiar, las formas no familiares de la hipercolesteremia y mezclado giperlipidemiey, incluido a los pacientes con insulinnezavisimym por la diabetes.

A los pacientes con aislado gipertriglitseridemiey atorvastatin baja el nivel de la colesterina general, Hs-LPNP, Hs-LPONP, apo-en, TG y Hs-LPneVP y eleva el nivel De Hs-LPVP. A los enfermos con disbetalipoproteinemiey baja el nivel de la colesterina LPPP.

A los pacientes con giperlipoproteinemiey como IIа e IIb por la clasificación de Fredriksona el valor medio del aumento del nivel De Hs-LPVP al tratamiento atorvastatinom (10-80 mg), en comparación con el índice inicial, componen 5,1-8,7 % y no depende de la dosis. Hay considerable dozozavisimoe el descenso de la cantidad de las correlaciones: la colesterina/hs-lpvp general y Hs-LPNP/Hs-LPVP a 29-44 % y 37-55 % respectivamente.

Atorvastatin en la dosis de 80 mg baja fidedignamente el riesgo ishemicheskih de las complicaciones y los casos fatales a 16 % después del curso de 16 semanas, y el riesgo de la hospitalización repetida a propósito de la estenocardia que se acompaña de los indicios de la isquemia del miocardo, – a 26 %. A los pacientes con los niveles distintos iniciales De Hs-LPNP atorvastatin llama el descenso del riesgo ishemicheskih de las complicaciones y los casos fatales a enfermo del infarto del miocardo sin diente Q y la estenocardia inestable igualmente a los hombres y las mujeres y a los pacientes como hasta 65, y son mayores 65 años.

El descenso del contenido en el plasma de la sangre De Hs-LPNP correlaciona mejor con la dosis del preparado, que con su concentración en el plasma de la sangre.

El efecto terapéutico es alcanzado en 2 semanas después del comienzo de la terapia, alcanza el máximo en 4 semanas y se conserva durante todo el período de la terapia.

Farmakokinetika. La absorción. Atorvastatin es absorbido rápidamente después de la recepción dentro; Cmax es alcanzado en 1-2 h. El grado de la absorción y la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre sube en proporción a la dosis. La bioaccesibilidad absoluta atorvastatina compone cerca de 14 %, y la bioaccesibilidad de sistema ingibiruyuschey de la actividad respecto a GMG-KoA-reduktazy – cerca de 30 %. La bioaccesibilidad baja de sistema es condicionada presistemnym por el metabolismo en la membrana mucosa del tracto intestinal y/o "al primer paso" a través del hígado. La comida baja la velocidad y el grado de la absorción aproximadamente a 25 % y 9 % respectivamente (que testimonian los resultados de la definición Cmax y AUC), sin embargo el nivel De Hs-LPNP a la recepción atorvastatina en ayunas y durante la comida baja prácticamente del mismo modo. A pesar de que después de la recepción atorvastatina por la tarde sus niveles en el plasma más abajo (Cmax y AUC aproximadamente a 30 %), que después de la recepción por la mañana, el descenso De Hs-LPNP no dependa del tiempo del día, en que aceptan el preparado.

La distribución. Medio Vd atorvastatina compone cerca de 381л. La atadura atorvastatina con los proteínas del plasma – no menos 98 %. La relación de los niveles atorvastatina en los eritrocitos/plasmas de la sangre compone cerca de 0,25, e.d. atorvastatin penentra mal en los eritrocitos.

El metabolismo. Atorvastatin en parte considerable metaboliziruetsya con la formación orto - y paragidroksilirovannyh de los productos derivados y distintos de la oxidación beta. In vitro orto - y paragidroksilirovannye metabolity prestan ingibiruyuschee la acción respecto a GMG-KoA-reduktazy, comparativo a la acción atorvastatina. La actividad ingibiruyuschaya respecto a GMG-KoA-reduktazy aproximadamente a 70 % es condicionada por la actividad que circulan metabolitov. Los resultados de las investigaciones in vitro dan los motivos de suponer que el isofermento CYP3A4 juega el papel importante en el metabolismo atorvastatina. Esto se confirma el aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre de la persona a la recepción simultánea eritromitsina, que es el inhibidor de este isofermento.

Las investigaciones in vitro han mostrado también que atorvastatin es el inhibidor débil del isofermento CYP3A4. Atorvastatin no prestaba es clínico el impacto significativo a la concentración terfenadina en el plasma de la sangre, que metaboliziruetsya, principalmente, el isofermento CYP3А4; en relación a esto el impacto esencial atorvastatina en farmakokinetiku de otros sustratos del isofermento CYP3А4 es poco probable.

La deducción. Atorvastatin y ello metabolity desaparecen, principalmente, con la hiel después de hígado y/o vnepechenochnogo del metabolismo (atorvastatin no se somete al reciclo expresado kishechno-de hígado). T1/2 compone cerca de 14 h, además ingibiruyuschy el efecto del preparado en la relación GMG-KOA - reduktazy aproximadamente a 70 % está determinado por la actividad que circulan metabolitov y se conserva cerca de 20-30 h agradeciendo su presencia. Después de la recepción dentro en la orina descubren menos de 2 % de la dosis atorvastatina.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos.

La edad. La concentración atorvastatina en el plasma de la sangre a los hombres ancianos (de edad ≥ de 65 años) es más alta (Cmax aproximadamente a 40 %, AUC aproximadamente a 30 %), que a los pacientes adultos de la edad joven. Las distinciones en la seguridad, la eficiencia o el logro de los objetivos gipolipidemicheskoy las terapias a los hombres ancianos, en comparación con el grupo general de los pacientes no era descubierto.

Las investigaciones farmakokinetiki del preparado a los niños no eran pasadas.

Suelo. Las concentraciones atorvastatina en el plasma a las mujeres se distinguen (Cmax aproximadamente a 20 % más arriba, y AUC a 10 % más abajo) de tales a los hombres. Es clínico sin embargo las distinciones significativas del impacto del preparado al cambio lipídico a los hombres y las mujeres no es revelado.

La insuficiencia renal. La infracción de la función de los riñones no influye sobre la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre o su acción a los índices del cambio lipídico. En relación a esto los cambios de la dosis a los enfermos con la infracción de la función de los riñones no es necesario.

Atorvastatin no desaparece durante la hemodiálisis a consecuencia de la atadura intensa con los proteínas del plasma.

La insuficiencia de hígado. Las concentraciones atorvastatina suben considerablemente (Cmax y AUC aproximadamente en 16 y 11 veces respectivamente) a los pacientes con la cirrosis alcohólica del hígado (la clase B por la escala Chayld-bebo).

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas del color blanco, la forma oval, bicónvexo, cubierto con la envoltura.

Las indicaciones:

– La hipercolesteremia primaria (geterozigotnaya la hipercolesteremia familiar y no familiar (el tipo IIа por la clasificación de Fredriksona);

– Combinado (mezclado) giperlipidemiya (los tipos IIа e IIb por la clasificación de Fredriksona);

– disbetalipoproteinemiya (tipo III por la clasificación de Fredriksona) (en calidad del complemento al régimen);

– Familiar endógeno gipertriglitseridemiya (tipo IV por la clasificación de Fredriksona), rezistentnaya al régimen;

– La hipercolesteremia homocigótica familiar a la eficiencia insuficiente dietoterapii y otros métodos no farmacológicos del tratamiento;

– La profiláctica primaria de las complicaciones cardiovasculares a los pacientes sin indicios IBS clínicos, pero algunos factores que tienen del riesgo de su desarrollo – la edad es mayor de 55 años, la dependencia de nicotina, la hipertensión arterial, la diabetes, las concentraciones bajas De Hs-LPVP en el plasma de la sangre, la disposición genética, incluido en el fondo dislipidemii;

– La profiláctica secundaria de las complicaciones cardiovasculares a los pacientes con IBS con el fin del descenso del índice sumario de la mortalidad, el infarto del miocardo, la hemorragia cerebral, la hospitalización repetida a propósito de la estenocardia y la necesidad en revaskulyarizatsii.

El modo de la aplicación y la dosis:

Ante el comienzo de la terapia por Vazoklinom debe determinar el nivel de la hipercolesteremia en el fondo del régimen correspondiente, fijar los ejercicios físicos y las medidas dirigidas a la reducción de la masa del cuerpo a los pacientes con la obesidad, y pasar el tratamiento de otras enfermedades. Durante el tratamiento por Vazoklinom los pacientes deben observar estandartizado antiholesterinovuyu el régimen. El preparado fijan en la dosis de 10-80 mg de 1 vez en el día cada día, en cualquier período del día, independientemente de la recepción de la comida. La dosis inicial y que apoya pueden ser individualizados conforme al nivel H-LPNP inicial, las tareas de la terapia y su eficiencia. En 2-4 semanas del comienzo del tratamiento y/o la corrección de la dosis de Vazoklina debe determinar lipidogrammu y en concordancia con ella corregir la dosis.
La hipercolesteremia primaria y combinado (mezclado) giperlipidemiya.

Basta de fijar en la mayoría de los casos 10 mg de 1 vez en el día. El resultado del tratamiento se hace visible en 2 semanas, el efecto máximo se observa en 4 semanas. Los cambios positivos son apoyados por medio de la aplicación larga del preparado. La hipercolesteremia homocigótica familiar. Cerca de la mayoría de los pacientes con la hipercolesteremia homocigótica familiar el resultado es alcanzado como resultado de la aplicación de 80 mg de Vazoklina de 1 vez en el día que abastece el descenso del nivel H-LPNP más de a 15 % (18 45 %).

La infracción de la función de los riñones no influye sobre la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre o el grado del descenso del contenido De Hs-LPNP a la aplicación de Vazoklina, por eso la corrección de la dosis del preparado no es necesario.

A la aplicación del preparado a los pacientes de la edad avanzada de las distinciones en la seguridad, la eficiencia en comparación con el grupo general de los pacientes, no es descubierto, y la corrección de la dosis no es necesario.

La aplicación en la combinación con otros preparados médicos.

A la necesidad de la aplicación común con tsiklosporinom la dosis de Vazoklina no debe superar 10 mg.

Los rasgos de la aplicación:

El impacto al hígado. Tanto como a la aplicación de otros gipolipoproteinemicheskih de los medios de la misma clase, al tratamiento por Vazoklinom puede pasar el aumento moderado de la actividad transaminaz los sueros de la sangre (tres veces más que el nivel superior de la norma – VUN). El aumento de la actividad transaminaz no se acompaña de la ictericia u otras manifestaciones clínicas. Si la dosis atorvastatina baja, se hace la interrupción o cesa el tratamiento, el nivel transaminaz se normaliza. La continuación del tratamiento por las dosis menores atorvastatina no lleva a las consecuencias negativas.
La función del hígado debe estar determinada ante el comienzo del tratamiento y periódicamente ser controlado durante el curso del tratamiento. A los pacientes, cerca de que surgen las manifestaciones de la infracción de la función del hígado, debe determinar los índices de su función. Los pacientes, cerca de que se observa el aumento de la actividad transaminaz, deben encontrarse bajo la observación antes de la normalización de los índices. En el caso más del crecimiento triple de la actividad de AlAT o AsAT es fuera de la norma dosis de Vazoklina debe reducir o cesar el tratamiento. Vazoklin puede llamar el aumento de la actividad transaminaz.
Vazoklin debe fijar con la precaución a los pacientes que emplea el alcohol y/o con las enfermedades del hígado en la anamnesia. Las enfermedades del hígado en la fase activa o el aumento de la actividad transaminaz por las causas incomprensibles es la contraindicación para el destino de Vazoklina.

La acción a los músculos esqueléticos. Durante el tratamiento por Vazoklinom a los pacientes puede observarse miopatiya. Bajo miopatiey debe comprender el dolor en los músculos o la debilidad de los músculos en la combinación con el crecimiento del nivel KFK en 10 veces más VUN. Debe suponer la probabilidad del surgimiento de este estado a los pacientes con difuso mialgiey, el estado enfermizo o la debilidad de los músculos y/o el aumento esencial del nivel KFK. Debe advertir a los pacientes del surgimiento posible del dolor en los músculos y la debilidad de los músculos, a veces con la indisposición o la subida de la temperatura. En los casos del aumento del nivel KFK precisado o el diagnóstico posible miopatii, debe cesar el tratamiento por Vazoklinom. El riesgo del surgimiento miopatii al tratamiento por los preparados de este grupo se aumenta a la aplicación simultánea tsiklosporina, los ácidos derivados fibrinosos, eritromitsina, niatsina o azolovih de los medios antimicéticos. La mayoría de estos medios oprimen el metabolismo del citocromo Р450 3А4 y/o la distribución del preparado en el organismo. Vazoklin biotransformiruetsya, en primer lugar, por medio del fermento del hígado CYP 3A4. Los médicos, que fijan Vazoklin en la combinación con las derivadas de los ácidos fibrinosos, eritromitsinom, immunosupressorami o azolovymi por los medios antimicéticos o las dosis, que modifican las lipoproteínas, niatsina, deben pesar los resultados posibles positivos y las consecuencias nocivas y observar a los pacientes con el fin de la revelación de tales manifestaciones, como el dolor en los músculos y la debilidad de los músculos, especialmente en los primeros meses el tratamiento y después del aumento de la dosis de un de estos preparados. A consecuencia de esto debe examinar la necesidad del descenso de la dosis inicial y que apoya de Vazoklina a la aplicación simultánea con los preparados antes citados. Se recomienda para esto la definición KFK periódica, pero debe recordar que este test es insuficientemente para la diagnosis oportuna pesado miopatii. Vazoklin puede llamar el crecimiento del nivel KFK.

Al tratamiento por Vazoklinom, tanto como a la aplicación de los preparados semejantes de este grupo, se observaban de vez en cuando los casos rabdomioliza en la combinación con la insuficiencia secundaria renal llamada mioglobinuriey. La terapia por Vazoklinom debe interrumpir o cesar en caso del estado pesado del paciente a la sospecha que estos cambios son llamados miopatiey, o con los factores del riesgo del desarrollo de la insuficiencia secundaria renal a rabdomiolize (por ejemplo, la infección pesada aguda, la hipotensión arterial, las intervenciones serias quirúrgicas, la lesión, pesado endocrino, metabólico o elektrolitnye las infracciones y los calambres incontrolables).

Es necesario advertir a los pacientes de lo que por ello debe inmediatamente llamar el médico a la aparición del dolor inexplicable o la debilidad en los músculos, especialmente si se acompañan de la fiebre.

La terapia atorvastatinom en la dosis de 80 mg a los pacientes sin enfermedades cardiovasculares, que en 6 y menos de meses antes del comienzo del tratamiento han llevado la hemorragia cerebral o tranzitornuyu ishemicheskuyu el ataque, aumenta la frecuencia del surgimiento de las hemorragias cerebrales hemorrágicas. A los pacientes, cerca de que la hemorragia cerebral hemorrágica ha surgido a principios de la terapia atorvastatinom, el riesgo de la hemorragia cerebral repetida hemorrágica se aumentaba. Atorvastatin en la dosis de 80 mg reduce el total de las hemorragias cerebrales y reduce la cantidad de los casos de las enfermedades cardiovasculares.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

De los datos sobre el impacto atorvastatina a la capacidad de dirigir autotransporte y a la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, no hay.

Los efectos secundarios:

Atorvastatin se transporta habitualmente bien. Los efectos secundarios, como regla, fácil y pasajero.

El organismo en total: los dolores en el tórax, el hinchazón de la persona, la fiebre, rigidnost los cuellos, la indisposición, la fotosensibilización, generalizovannyy el hinchazón, la astenia.

Por parte de la carretera digestiva: la náusea, el gastroentérito, la infracción de la función del hígado, las colitis, el vómito, la gastritis, la sequedad en la boca, la hemorragia rectal, ezofagit, el eructo, la glositis, la anorexia, el aumento del apetito, la estomatitis, el dolor en el hígado, heylit, duodenalnaya la úlcera, la disfagia, enterit, la melena, la hemofilia de las encías, el desarrollo de la úlcera en el esófago, tenezmy, la estomatitis ulcerosa, la hepatitis, la pancreatitis, holestaticheskaya la ictericia, la diarrea, el dolor en el vientre, la dispepsia, la cerradura, el meteorismo.

Por parte del sistema respiratorio: la bronquitis, rinit, la neumonía, el ahoguío, la asma, la hemorragia nasal.
Por parte del sistema nervioso: el insomnio, el vértigo, paresteziya, la somnolencia, la infracción del sueño, el descenso libido, la labilidad emocional, la infracción de la coordinación, periférico neyropatiya, krivosheya, la parálisis facial, las hipercinesis, la depresión, la hipoestesia, el dolor de cabeza.

Por parte del sistema kostno-muscular: la artritis, artralgiya, el dolor en la espalda, el calambre de los pies, bursit, tendovaginit, miasteniya, kontraktura de los tendones, miozit, mialgiya, miopatiya, el calambre de los músculos, las rupturas de los tendones.

Por parte de la piel: el picor, la dermatitis de contacto, alopetsiya, la eflorescencia, la sequedad de la piel subida potlivost, el acné, la eccema, seboreya, la ulceración de la piel.

Por parte del sistema urogenital: la infección mochevydelitelnoy los sistemas, la hematuria, albuminuriya, la evacuación urinaria frecuente, la cistitis, la impotencia, la disuria, las piedras en los riñones, nikturiya, la epididimita, fibroadenomatoz de la mama, la hemorragia de la vagina, el aumento de la mama, metrorragiya, la nefritis, la incontinencia de la orina, la infracción de la eyaculación, la insuficiencia secundaria renal.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la ambliopía, el sonido en las orejas, la sequedad de los ojo, la infracción de la refracción, la hemorragia en el ojo, la sordera, el glaucoma, parosmiya, la pérdida del gusto, el cambio del gusto.
Por parte del sistema cardiovascular: la sensación de los golpes del corazón, vazodilatatsiya, la síncopa, la jaqueca, posturalnaya la hipotensión, la flebitis, la arritmia, la estenocardia, la hipertensión arterial.
Por parte del metabolismo: los hinchazones periféricos, la hiperglicemia, el aumento kreatininfosfokinazy (KFK), la gota, el aumento de la masa del cuerpo, la hipoglicemia, la anorexia.
Por parte del sistema de la sangre: ekhimoz, la anemia, limfadenopatiya, trombotsitopeniya, petehiya.
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el picor, la eflorescencia en la piel, las reacciones anafilácticas, bulleznaya la eflorescencia, multiformnaya el eritema, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), el eritema maligno (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).

La interacción con otros medios medicinales:

El riesgo miopatii durante el tratamiento por otros preparados de esta clase sube a la aplicación simultánea tsiklosporina, fibratov, eritromitsina, los preparados antimicéticos de las derivadas azola y el ácido de nicotina en gipolipidemicheskih las dosis.

Los inhibidores del citocromo CYP3A4. Ya que atorvastatin metaboliziruetsya por el isofermento CYP3A4, la aplicación común atorvastatina con los inhibidores del isofermento dado puede llevar al aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre. El grado de la interacción y el efecto de la potenciación está determinado variabelnostyu las influencias sobre el isofermento CYP3A4.

Los inhibidores del proteína ОАТР1В1 de transporte. Atorvastatin y ello metabolity son los sustratos del proteína ОАТР1В1 de transporte. Los inhibidores ОАТР1В1 (por ejemplo, tsiklosporin) pueden aumentar la bioaccesibilidad atorvastatina. Así, la aplicación común atorvastatina en la dosis de 10 mg y tsiklosporina en la dosis de 5,2 mg/kg/sut lleva al aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre en 7,7 veces.

Eritromitsin/klaritromitsin. A la aplicación simultánea atorvastatina y eritromitsina (por 500 mg de 4 veces/día) o klaritromitsina (por 500 mg de 2 veces/día), que ingibiruyut CYP3А4, se observaba el aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

Los inhibidores proteaz. La aplicación simultánea atorvastatina con los inhibidores proteaz, conocido como los inhibidores CYP3А4, se acompañaba del aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

Diltiazem. La aplicación común atorvastatina en la dosis de 40 mg con diltiazemom en la dosis de 240 mg lleva al aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

TSimetidin. Es clínico la interacción significativa atorvastatina con tsimetidinom no es descubierto.

Itrakonazol. La aplicación simultánea atorvastatina en las dosis de 20 mg hasta 40 mg e itrakonazola en la dosis de 200 mg pasaba al aumento del valor AUC atorvastatina.

El jugo de toronja. Ya que el jugo de toronja contiene unos o más componentes, que ingibiruyut el isofermento CYP3A4, su consumo excesivo (más de 1,2 l por día) puede llamar el aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

Los inductores del citocromo CYP3A4. La aplicación común atorvastatina con los inductores del isofermento del citocromo CYP3A4 (por ejemplo, efavirenz, rifampitsin, puede llevar el corazoncillo agujereado) al descenso de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre. A consecuencia del mecanismo doble de la interacción con rifampitsinom (el inductor del isofermento del citocromo CYP3A4 y el inhibidor del proteína de transporte gepatotsitov ОАТР1В1) se recomienda la aplicación simultánea atorvastatina y rifampitsina, ya que la recepción diferida atorvastatina después de la recepción rifampitsina lleva al descenso esencial de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

Antatsidy. A la recepción simultánea dentro atorvastatina y la suspensión, que contiene los magnesio y el aluminio los hidróxidos, la concentración atorvastatina en el plasma bajaba aproximadamente a 35 %, sin embargo el grado de la reducción del nivel De Hs-LPNP no se cambiaba además.

La antipirina. Ya que Vazoklin no cambia farmakokinetiku la antipirina, la interacción entre otros preparados, que metaboliziruyutsya por medio del mismo citocromo (por ejemplo, terfenadin, tolbutamid, triazolam, peroralnye los anticonseptivos), es poco probable.

Fenazon. A la aplicación simultánea atorvastatin no influye en farmakokinetiku fenazona, por eso la interacción con otros preparados, metaboliziruyuschimisya por los mismos isofermentos del citocromo, no se espera.

Holestipol. A la aplicación simultánea holestipola la concentración atorvastatina en el plasma bajaba aproximadamente a 25 %. Sin embargo gipolipidemichesky el efecto de la combinación atorvastatina y holestipola superaba tal de cada preparado por separado.

Digoksin. A la recepción repetida digoksina y atorvastatina en la dosis de 10 mg las concentraciones equiponderantes digoksina en el plasma de la sangre no se cambiaban. Sin embargo a la aplicación digoksina en la combinación con atorvastatinom en la dosis de 80 mg/día la concentración digoksina se aumentaba aproximadamente en 20 %. A los pacientes que recibe digoksin en la combinación con atorvastatinom, es necesario el control clínico.

Azitromitsin. A la aplicación simultánea atorvastatina en la dosis de 10 mg de 1 vez en el día y azitromitsina en la dosis de 500 mg de 1 vez en el día la concentración atorvastatina en el plasma no se cambiaba.

Los anticonseptivos peroralnye. A la aplicación simultánea atorvastatina y peroralnogo del anticonseptivo que contiene noretisteron y etinilestradiol, se observaba el aumento AUC considerable noretisterona y etinilestradiola aproximadamente a 30 % y 20 % respectivamente. Debe tomar en consideración este efecto en la elección peroralnogo del anticonseptivo para la mujer que recibe atorvastatin.

Terfenadin. Atorvastatin a la aplicación simultánea no prestaba es clínico el impacto significativo en farmakokinetiku terfenadina.

Varfarin. Los síntomas es clínico la interacción significativa atorvastatina con varfarinom no es descubierto.

Amlodipin. A la aplicación simultánea atorvastatina en la dosis de 80 mg y amlodipina en la dosis de 10 mg farmakokinetika atorvastatina en el estado equiponderante no era cambiado.

Otra terapia acompañante. A la aplicación atorvastatina en la combinación con antigipertenzivnymi por los medios y los estrógenos, que fijaban en calidad de la terapia reemplazante, de los síntomas es clínico la interacción significativa indeseable no es notado. La investigación de la interacción con los preparados específicos no eran pasado.

Las contraindicaciones:

– La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;

– Las enfermedades activas del hígado o el aumento syvorotochnoy de la actividad transaminaz (más de en 3 veces en comparación con la frontera superior de la norma (VGN) de no claro geneza;

– La edad infantil (insuficientemente datos clínicos de la eficiencia y la seguridad para el grupo de edad dado);

– El embarazo, el período de la mamada, la edad reproductiva a las mujeres (para el período de tratamiento es necesaria la contracepción segura).

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Vazoklin es contraindicado a la aplicación al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).

Las mujeres de la edad reproductiva durante el tratamiento deben usar los medios adecuados de la contracepción. Vazoklin es posible fijar las mujeres de la edad reproductiva solamente en caso de que la probabilidad del embarazo a ellos muy baja, y la paciente es informada del riesgo posible para el fruto durante el tratamiento. No sabe, si desaparece atorvastatin en la leche materna. Tomando en consideración la posibilidad del surgimiento de los fenómenos indeseables a los lactantes, a la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

Los niños. El preparado no aplican en la práctica pediátrica.

La sobredosis:

Los síntomas: miopatiya (rabdomioliz), la infracción de la función del hígado, la náusea, el vómito, la diarrea.

El tratamiento: en caso necesario pasan la terapia sintomática. Atorvastatin en un alto grado comunica con los proteínas del plasma de la sangre, por eso la hemodiálisis es ineficaz. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 2 años de la fecha de la fabricación «in bulk». Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 zs.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 3 de contorno yacheykovyy los embalajes en el paquete.