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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio Antiaritmichesky de III clase. Amiodaron. Amiodaron

Amiodaron

Препарат Амиодарон. ОАО "Органика" Россия


El productor: la sociedad por acciones "Органика" Rusia

El código de la central telefónica automática: C01BD01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La arritmia. La profiláctica de la arritmia. Fibrillyatsiya de los ventrículos. El temblor de las aurículas. ZHeludochkovaya ekstrasistoliya. parasistoliya. La estenocardia.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 200 mg amiodarona del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, povidon, el siliceo dioksid de coloide, la celulosa microcristallino, el magnesio stearat, karboksimetilkrahmal del sodio (el sodio del almidón glikolyat).

El preparado Antiaritmichesky que posee antianginalnym la acción.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El efecto Antiaritmichesky es vinculado a la capacidad de aumentar la duración del potencial de la acción kardiomiotsitov y eficaz refrakternogo del período de las aurículas, los ventrículos del corazón, AV del nudo, el manojo de Gisa, las fibras de Purkine. Esto se acompaña del descenso del automatismo sinusovogo del nudo, la demora de la AV-conductibilidad, el descenso de la excitación kardiomiotsitov. Creen que el mecanismo del aumento de la duración del potencial de la acción es vinculado al bloqueo de los canales de potasio (baja la deducción de los iones del potasio de kardiomiotsitov). Bloqueando inaktivirovannye los canales "rápidos" de sodio, presta los efectos, característico para antiaritmicheskih de los medios de I clase. Frena la depolarización lenta (diastólica) de la membrana de las jaulas sinusovogo del nudo, llamando la bradicardia, oprime AV la realización (el efecto antiaritmikov de IV clase).

El efecto antianginalnyy es condicionado koronarorasshiryayuschim y la acción antiadrenérgica, la reducción de la necesidad del miocardo en el oxígeno. Ejerce el impacto que frena en α - y β-adrenoretseptory del sistema cardiovascular (sin su bloqueo completo). Reduce la sensibilidad a la hiperestimulación del sistema nervioso simpático, el tono de los vasos coronarios; aumenta la hemorragia coronaria; urezhaet CHSS; sube las reservas energéticas del miocardo (a expensas del aumento del contenido kreatinsulfata, el adenosin y el glicógeno). Baja OPSS y de sistema el INFIERNO (a v/v la introducción).

Creen que amiodaron puede elevar el nivel fosfolipidov en las telas.

Contiene el yodo. Influye sobre el metabolismo de las hormonas de la glándula tiroides, ingibiruet la transformación T3 en T4 (el bloqueo tiroksin-5-deyodinazy) y bloquea la toma de estas hormonas kardiotsitami y gepatotsitami que lleva al debilitamiento del impacto que estimula tireoidnyh de las hormonas al miocardo (el déficit T3 puede llevar a su hiperproducción y tireotoksikozu).

A la recepción dentro el comienzo de la acción - de 2-3 días hasta 2-3 mes, la duración de la acción también variabelna - de algunas semanas a algunos meses.

Después de v/v el efecto máximo es alcanzado la introducción a través de 1-30 minas y continúan 1-3 h.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro es absorbido despacio de ZHKT, la absorción compone 20-55 %. Cmax en el plasma de la sangre es alcanzado en 3-7 h.

A consecuencia de la acumulación intensa en el tejido grasoso y los órganos con un alto nivel de la circulación sanguínea (el hígado, fácil, el bazo) tiene grande y variabelnyy Vd y es caracterizado por el logro lento de las concentraciones equiponderantes y terapéuticas en el plasma de la sangre y a la deducción larga. Amiodaron está determinado en el plasma de la sangre hasta 9 mes después del cese de su aplicación. La atadura con los proteínas alto - 96 % (62 % - con la albumina, 33.5 % - con β - las lipoproteínas).

Penentra a través de GEB y platsentarnyy la barrera (10-50 %), se separa con la leche materna (25 % de la dosis recibida por la madre).

Es intenso metaboliziruetsya en el hígado con la formación activo metabolita desetilamiodarona, también, aparentemente, por medio de deyodirovaniya. Al tratamiento largo de la concentración del yodo pueden alcanzar 60-80 % de la concentración amiodarona. Es el inhibidor de los isofermentos CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 en el hígado.

La deducción tiene el carácter bifásico. Después de la recepción dentro T1/2 en la fase inicial compone 4-21 día, en la fase de terminal - 25-110 días; desetilamiodarona - por término medio 61 día. Como regla, a de curso peroralnom la aplicación T1/2 amiodarona compone 14-59 días. Después de v/v las introducciones amiodarona T1/2 en la fase de terminal compone 4-10 días. Desaparece principalmente con la hiel a través del intestino, puede observarse pequeño enterogepaticheskaya el reciclo. En las cantidades muy pequeñas amiodaron y desetilamiodaron desaparece con la orina.

Amiodaron y ello metabolity no desaparecen a la dialisis.


Las indicaciones:

El tratamiento y la profiláctica paroksizmalnyh de las infracciones del ritmo: las vidas que amenazan zheludochkovye las arritmias (incluido zheludochkovaya la taquicardia), la profiláctica fibrillyatsii de los ventrículos (incluido después de kardioversii), supraventrikulyarnye las arritmias (como regla, a la ineficacia o la imposibilidad de otra terapia, especialmente vinculado al síndrome WPW), incluido el paroxismo del centelleo y el temblor de las aurículas; predserdnaya y zheludochkovaya ekstrasistoliya; las arritmias en el fondo de la insuficiencia coronaria o la insuficiencia cardíaca crónica, parasistoliya, zheludochkovye las arritmias a los enfermos con la miocarditis de Shagasa; la estenocardia.


El modo de la aplicación y la dosis:

A la recepción dentro para los adultos la dosis inicial sencilla compone 200 mg. Para los niños la dosis compone 2.5-10 mg/sut. El esquema y la duración del tratamiento establecen individualmente.

Para v/v la dosis sencilla compone las introducciones (struyno o kapelno) 5 mg/kg, la dosis diaria - hasta 1.2 g (15 mg/kg).


Los rasgos de la aplicación:

C por la precaución aplicar a la insuficiencia cardíaca crónica, la insuficiencia de hígado, la asma bronquial, a los pacientes de la edad avanzada (un alto riesgo del desarrollo de la bradicardia pesada), de edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad de la aplicación no son establecidas).

No debe aplicar a los pacientes con la insuficiencia pesada respiratoria.

Ante el comienzo de la aplicación amiodarona debe pasar rentgenologicheskoe la investigación fácil y la función de la glándula tiroides, en caso necesario, pasar la corrección elektrolitnyh de las infracciones.

Al tratamiento largo es necesario el control regular de la función de la glándula tiroides, la consulta del oculista y rentgenologicheskoe la investigación fácil.

Parenteralno es posible aplicar solamente en las secciones especializadas de los hospitales bajo el control constante el INFIERNO, CHSS y EKG.

Los pacientes que reciben amiodaron, deben evitar la influencia directa de la luz solar.

A la anulación amiodarona son posibles las reincidencias de las infracciones del ritmo cordial.

Puede ejercer el impacto a los resultados del test de la acumulación del yodo radioactivo en la glándula tiroides.

No debe aplicar amiodaron al mismo tiempo con hinidinom, adrenoblokatorami beta, los bloqueadores de los canales cálcicos, digoksinom, kumarinom, doksepinom.

Es contraindicada la aplicación al embarazo y durante la lactación. Amiodaron y desmetilamiodaron penentran a través de platsentarnyy la barrera, sus concentraciones en la sangre del fruto, componen respectivamente 10 % y 25 % de la concentración en la sangre de la madre.

Amiodaron y desmetilamiodaron se separan con la leche materna.

C por la precaución aplicar a la insuficiencia de hígado.

C por la precaución aplicar de edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad de la aplicación no son establecidas).

C por la precaución aplicar a los pacientes de la edad avanzada (un alto riesgo del desarrollo de la bradicardia pesada).


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: sinusovaya la bradicardia (refrakternaya a m-holinoblokatoram), AV el bloqueo, a la aplicación larga - la progresión HSN, zheludochkovaya la arritmia como "la pirueta", el reforzamiento de la arritmia existente o su surgimiento, a parenteralnom la aplicación - el descenso el INFIERNO.

Por parte del sistema endocrino: el desarrollo hipo- o gipertireoidizma.

Por parte del sistema respiratorio: a la aplicación larga - la tos, el ahoguío, la neumonía intersticial o el alveolite, la fibrosis fácil, la pleuresía, a parenteralnom la aplicación - bronhospazm, apnoe (a los enfermos con la insuficiencia pesada respiratoria).

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el descenso del apetito, la embotadura o la pérdida de las degustaciones, la sensación del peso en epigastrii, el dolor en el vientre, las cerraduras, el meteorismo, la diarrea, es raro - el aumento de la actividad de hígado transaminaz, a la aplicación larga - la hepatitis tóxica, holestaz, la ictericia, la cirrosis del hígado.

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el dolor de cabeza, la debilidad, el vértigo, la depresión, la sensación del cansancio, parestezii, las alucinaciones acústicas, a la aplicación larga - la neuropatía periférica, tremor, la infracción de la memoria, el sueño, las manifestaciones extrapiramidales, la ataxia, la neuritis del nervio óptico, a parenteralnom la aplicación - la hipertensión intracraneal.

Por parte de los órganos de los sentimientos: uveit, el depósito lipofustsina en el epitelio de la córnea (si los depósitos considerable y rellenan parcialmente la pupila - la queja de los puntos que lucen o el velo ante los ojos a la luz viva), la microexfoliación de la retina.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: trombotsitopeniya, la anemia hemolítica y aplástica.

Las reacciones dermatológicas: la eflorescencia de la piel, eksfoliativnyy la dermatitis, la fotosensibilidad, alopetsiya, es raro - la coloración gris-azul de las epidermis.

Las reacciones locales: la tromboflebitis.

Otros: la epididimita, miopatiya, el descenso de la potencia, vaskulit, a parenteralnom la aplicación - el calor, la hidradenitis subida.


La interacción con otros medios medicinales:

La interacción medicinal amiodarona con otros preparados probablemente hasta en algunos meses después de la terminación de su aplicación a expensas del período largo de la semideducción.

A la aplicación simultánea amiodarona y antiaritmicheskih de los medios de la clase I Y (incluido dizopiramida) se aumenta el intervalo QT a consecuencia de la acción aditiva en su cantidad y se aumenta el riesgo del desarrollo zheludochkovoy las taquicardias como "la pirueta".

A la aplicación simultánea amiodarona con los laxantes, que pueden llamar la hipocaliemía, sube el riesgo del desarrollo zheludochkovoy las arritmias.

Los medios que llaman la hipocaliemía, incluso los diuréticos, kortikosteroidy, amfoteritsin En (v/v), tetrakozaktid a la aplicación simultánea con amiodaronom llaman el aumento del intervalo QT y el aumento del riesgo del desarrollo zheludochkovoy las arritmias (incluido como "la pirueta").

A la aplicación simultánea de los medios para la anestesia general, oksigenoterapii surge el riesgo del desarrollo de la bradicardia, la hipotensión arterial, las infracciones de la conductibilidad, la reducción del volumen de choque del corazón que es condicionado, aparentemente, aditivo kardiodepressivnym y vazodilatiruyuschim por los efectos.

A la aplicación simultánea tritsiklicheskie los antidepresivos, fenotiaziny, astemizol, terfenadin llaman el aumento del intervalo QT y el aumento del riesgo del desarrollo zheludochkovoy las arritmias, especialmente como "la pirueta".

A la aplicación simultánea varfarina, fenprokumona, atsenokumarola se refuerza antikoagulyantnoe la acción y sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias.

A la aplicación simultánea vinkamina, sultoprida, eritromitsina (v/v), pentamidina (v/v, v/m) sube el riesgo del desarrollo zheludochkovoy las arritmias como "la pirueta".

A la aplicación simultánea es posible el aumento de la concentración dekstrometorfana en el plasma de la sangre a consecuencia de la reducción de la velocidad de su metabolismo en el hígado que es condicionado ingibirovaniem de la actividad del isofermento CYP2D6 del sistema del citocromo P450 bajo el impacto amiodarona y la demora de la deducción dekstrometorfana del organismo.

A la aplicación simultánea digoksina sube considerablemente la concentración digoksina en el plasma de la sangre a expensas del descenso de su claro y, a consecuencia de esto, se aumenta el riesgo del desarrollo digitalisnoy las intoxicaciones.

A la aplicación simultánea diltiazema, el verapamilo se refuerza negativo inotropnoe la acción, la bradicardia, la infracción de la conductibilidad, el AV-bloqueo.

Es descrito el caso del aumento de la concentración amiodarona en el plasma de la sangre a su aplicación simultánea con indinavirom. Creen que ritonavir, nelfinavir, sakvinavir ejercerán la influencia semejante.

A la aplicación simultánea kolestiramina se disminuye la concentración amiodarona en el plasma de la sangre a consecuencia de su atadura con kolestiraminom y la reducción de la absorción de ZHKT.

Hay unos mensajes del aumento de la concentración lidokaina en el plasma de la sangre a la aplicación simultánea con amiodaronom y el desarrollo de los calambres, aparentemente, a consecuencia de ingibirovaniya del metabolismo lidokaina bajo el impacto amiodarona.

Creen que es posible sinergizm respecto a la acción depresiva en sinusovyy el nudo.

A la aplicación simultánea del litio del carbonato es posible el desarrollo gipotireoidizma.

A la aplicación simultánea prokainamida se aumenta el intervalo QT a consecuencia de la acción aditiva en su cantidad y el riesgo del desarrollo zheludochkovoy las taquicardias como "la pirueta". El aumento de la concentración en el plasma de la sangre prokainamida y ello metabolita N-atsetilprokainamida y el reforzamiento de los efectos secundarios.

A la aplicación simultánea del propranolol, metoprolola, sotalola son posibles la hipotensión arterial, la bradicardia, fibrillyatsiya de los ventrículos, la asistolia.

A la aplicación simultánea trazodona es descrito el caso del desarrollo de la arritmia como "la pirueta".

A la aplicación simultánea hinidina se aumenta el intervalo QT a consecuencia de la acción aditiva en su cantidad y el riesgo del desarrollo zheludochkovoy las taquicardias como "la pirueta". El aumento de la concentración hinidina en el plasma de la sangre y el reforzamiento de sus efectos secundarios.

A la aplicación simultánea es descrito el caso del reforzamiento de los efectos secundarios klonazepama que es condicionado, aparentemente, de ello kumulyatsiey a consecuencia de ingibirovaniya del metabolismo de oxidación en el hígado bajo el impacto amiodarona.

A la aplicación simultánea tsizaprida se aumenta considerablemente el intervalo QT a consecuencia de la acción aditiva, el riesgo del desarrollo zheludochkovoy las arritmias (incluido como "la pirueta").

A la aplicación simultánea sube la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre, el riesgo del desarrollo nefrotoksichnosti.

Es descrito el caso de la toxicidad neumónica a la aplicación simultánea tsiklofosfamida en las altas dosis y amiodarona.

Sube la concentración amiodarona en el plasma de la sangre a consecuencia de la demora de su metabolismo bajo el impacto tsimetidina y otros inhibidores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado.

Creen que a consecuencia de ingibirovaniya bajo el impacto amiodarona de los fermentos del hígado, a que participación hay un metabolismo fenitoina, es posible el aumento de la concentración último en el plasma de la sangre y el reforzamiento de sus efectos secundarios.

A consecuencia de la inducción mikrosomalnyh de los fermentos del hígado bajo el impacto fenitoina sube la velocidad del metabolismo amiodarona en el hígado y hay una reducción de su concentración en el plasma de la sangre.


Las contraindicaciones:

La bradicardia sinusovaya, SSSU, sinoatrialnaya el bloqueo, AV el bloqueo II-III del grado (sin uso del marcapasos), kardiogennyy el choque, la hipocaliemía, el colapso, la hipotensión arterial, la hipotireosis, tireotoksikoz, las enfermedades intersticiales fácil, la recepción de los inhibidores MAO, el embarazo, el período de la lactación, la sensibilidad excesiva a amiodaronu y al yodo.


La sobredosis:

En caso de la aparición de la toxicidad en el tipo proaritmogennogo del efecto el preparado anulan.

Los síntomas: el descenso de la presión arterial, sinusovaya la bradicardia, la arritmia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca crónica que hay, la infracción de la función del hígado, la parada del corazón.

El tratamiento: el lavado del estómago y la recepción del carbón activo, en el caso si el preparado es aceptado recientemente. En los otros casos pasan la terapia sintomática. Específico antidota no existe, la hemodiálisis no es eficaz, amiodaron y ello metabolity no se alejan a la dialisis. Al desarrollo de la bradicardia es posible el destino de la atropina, adrenostimulyatorov beta o el planteamiento del marcapasos; a la taquicardia como "la pirueta" - la introducción intravenosa de las sales del magnesio o kardiostimulyatsiya.


Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 30°С.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta



Los preparados análogos

Amiodaron

Los preparados Antiaritmichesky de III clase.





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