El captopril

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 12,5 mg, 25 mg o 50 mg del captopril en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: la lactosa, el almidón de patatas o de maíz, la celulosa microcristallino, povidon nizkomolekulyarnyy, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor angiotenzinprevraschayuschego del fermento. Reduce la formación de la angiotensina IIиз de la angiotensina I. El descenso del contenido de la angiotensina IIведет a la reducción directa de la separación de la aldosterona. Baja además la resistencia general periférica vascular, la presión arterial, el post- y el precargamento en el corazón. Extiende las arterias en gran medida, que la vena. Llama la reducción de la degradación bradikinina (un de los efectos APF) y el aumento de la síntesis prostaglandina. El efecto Gipotenzivnyy no depende de la actividad renina los plasmas, el descenso de la presión arterial notan a normal y hasta el nivel bajado de la hormona que es condicionado por la influencia sobre de tela renin - angiotenzinovye los sistemas. Refuerza la hemorragia coronaria y renal.

A la aplicación larga baja la expresividad de la hipertrofia del miocardo y las paredes de las arterias rezistivnogo del tipo. Mejora la circulación sanguínea ishemizirovannogo del miocardo. Reduce la agregación trombotsitov. Contribuye al descenso del contenido Na + a los enfermos con la insuficiencia cardíaca.

En las dosis grandes (500 mg/sut) manifiesta angioprotektornye las propiedades respecto a los vasos mikrotsirkulyatornogo los lechos y permite disminuir la progresión de la insuficiencia crónica renal a diabético nefroangiopatii. El descenso de la presión arterial, a diferencia de las rectas vazodilatatorov (gidralazina, minoksidila etc.) no se acompaña reflektornoy por la taquicardia y lleva al descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno. A la insuficiencia cardíaca en la dosis adecuada no influye sobre la cantidad de la presión arterial. El descenso máximo de la presión arterial después de la recepción se observa dentro en 60-90 minutos la Duración gipotenzivnogo del efecto dozozavisimo y alcanza los valores óptimos durante algunas semanas.
 
Farmakokinetika. La absorción – rápido, alcanza 75 % (la recepción de la comida baja a 30-40 %), la bioaccesibilidad - 35-40 % (el efecto «el primer paso» a través del hígado). El enlace con los proteínas del plasma de la sangre (principalmente con las albuminas) - 25-30 %; la concentración máxima en el plasma de la sangre (114 ng/ml) a peroralnom la recepción – 30-90 minutos A través de gematoentsefalichesky la barrera y platsentarnyy la barrera penentra mal (menos de 1 %).

metaboliziruetsya en el hígado con la formación disulfuro dimera del captopril y el captopril-tsisteindisulfida. metabolity farmakologicheski son inactivos. El período de la semideducción compone 3 h. Desaparecen por los riñones 95 % (40-50 % en el tipo invariable), la otra parte en el tipo metabolitov. sekretiruetsya con la leche maternal. En 4 horas después de la recepción una sola vez dentro en la orina contiene 38 %неизмененного del captopril y 28 % en el tipo metabolitov, en 6 horas – solamente en el tipo metabolitov; en la orina diaria - 38 % del captopril no cambiado y 62 % en el tipo metabolitov.

El período de la semideducción a la función violada renal – 3,5-32 h. Kumuliruet a la insuficiencia crónica renal.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial, incluido renovaskulyarnaya; la insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia compleja); la infracción de la función del ventrículo izquierdo después del infarto llevado del miocardo a es clínica el estado estable; diabético nefropatiya en el fondo de la diabetes I del tipo (a albuminurii más de 30 mg/día).

El modo de la aplicación y la dosis:

El captopril fijan dentro 1 hora antes de la comida. El régimen dozirovaniya establecen individualmente.

A la hipertensión arterial el tratamiento comienzan de la dosis menor eficaz de 12,5 mg de 2 veces por día (raramente 6,25 mg de 2 veces por día). Sigue prestar la atención en perenosimost de la primera dosis durante la primera hora. Si se ha desarrollado además la hipotensión arterial, es necesario traducir al enfermo en la posición horizontal (tal reacción a la primera dosis no debe servir al obstáculo a la terapia ulterior). En caso necesario la dosis poco a poco (con el intervalo en 2-4 semanas) aumentan antes del logro del efecto óptimo. A la hipertensión suave o moderada arterial la dosis regular que apoya compone 25 mg de 2 veces en el día; la dosis máxima – 50 mg de 2 veces en el día. A la hipertensión pesada arterial la dosis máxima – 50 mg de 3 veces en el día. La dosis máxima diaria – 150 mg.

A los enfermos de edad avanzada la dosis inicial compone 6,25 mg de 2 veces en el día.

A la insuficiencia cardíaca fijan junto con los diuréticos y/o en la combinación con los preparados de la digital (para evitar el descenso inicial excesivo el INFIERNO, ante el destino del captopril el diurético anulan o reducen la dosis). La dosis inicial compone 6,25 mg o 12,5 mg de 3 veces por día, en caso necesario la dosis aumentan hasta 25 mg de 3 veces por día. La dosis máxima diaria compone 150 mg.

A las infracciones de la función del ventrículo izquierdo después del infarto llevado del miocardo a los pacientes que se encuentran en es clínico el estado estable, se puede comenzar la aplicación del captopril ya en 3 días después del infarto del miocardo. La dosis inicial compone 6,25 mg/sut, luego la dosis diaria posible es aumentada a environ 37,5-75 mg por 2-3 recepciones (depende de perenosimosti del preparado). En caso necesario la dosis aumentan poco a poco hasta la dosis máxima diaria – 150 mg/sut.

Al desarrollo de la hipotensión arterial puede ser necesario el descenso de la dosis. Las tentativas ulteriores de la aplicación de la dosis máxima diaria de 150 mg deben fundarse en perenosimosti por los enfermos del Captopril.

A diabético nefropatii fijan en la dosis diaria de 75-100 mg/sut por 2-3 recepciones. A insulinzavisimom la diabetes con mikroalbuminuriey (la separación de la albumina de 30-300 mg en el día) la dosis del preparado compone 50 mg de 2 veces por día. Al claro general del proteína más de 500 mg por día el preparado es eficaz en la dosis de 25 mg de 3 veces por día.

Al grado moderado de la infracción de la función de los riñones (KK – no menos se puede fijar 30 ml/minas/1,73 sq.) el captopril en la dosis de 75-100 mg/sut. A un grado más expresado de la infracción de la función de los riñones (KK – menos de 30 ml/minas/1,73 sq.) la dosis inicial debe componer no más 12,5 mg/sut; en lo sucesivo, a la necesidad, la dosis del captopril suben poco a poco a través de los intervalos bastante largos del tiempo, pero usan menor, que en caso del tratamiento de la hipertensión arterial, la dosis diaria del preparado.

En caso necesario fijan complementariamente los diuréticos de nudos, y no los diuréticos tiazidnogo al lado.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo, también es regular durante el tratamiento por el Captopril, debe controlar la función de los riñones. A los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica aplican bajo el control escrupuloso médico.

En el fondo de la aplicación larga del Captopril es aproximado cerca de 20 % de los pacientes se observa el aumento estable de la urea y la creatinina del suero de la sangre más de a 20 %, en comparación con la norma o el valor inicial. Menos que cerca de 5 % de los pacientes, especialmente a pesado nefropatiyah, es necesario el cese del tratamiento por el crecimiento de la concentración de la creatina.

A los pacientes con la hipertensión arterial, a la aplicación del Captopril, la hipotensión expresada arterial se observa sólo rara vez; la probabilidad del desarrollo de este estado sube al déficit de la pérdida del líquido y las sales (por ejemplo, después del tratamiento intenso por los diuréticos), a los pacientes con la insuficiencia cardíaca o que se encuentran en la dialisis. La posibilidad del descenso agudo de la presión arterial puede ser reducida al mínimo a la anulación preliminar (en 4-7 días) el diurético o el aumento del ingreso del sodio del cloruro (es aproximado en una semana antes del comienzo de la recepción), o por medio del destino del captopril a principios del tratamiento en las dosis pequeñas (6.25-12.5 mg/sut). A la terapia en las condiciones de dispensario de advertir al enfermo de la aparición posible de los síntomas de la infección, el examen médico exigente de control, kliniko - la inquisición de laboratorio.

En los primeros 3 meses de la terapia controlan mensualmente el número de los leucocitos de la sangre, más - 1 vez en 3 meses; a los enfermos autoimmunnymi por las enfermedades en los primeros 3 meses – a través de cada uno 2 ned., luego – cada 2 meses Si el número de los leucocitos más abajo 4000/mkl, es mostrado la realización de la análisis de sangre general, más abajo 1000/mkl – la recepción del preparado cesan. Durante el surgimiento de los primeros síntomas de la infección secundaria en el fondo mieloidnoy las hipoplasias sigue inmediatamente pasar la análisis de sangre desenvuelta.

Es necesario excluir el cese independiente de la recepción del preparado y el aumento independiente considerable de la intensidad de los cargamentos físicos. En algunos casos, en el fondo de la aplicación de los inhibidores APF, incluido el captopril, se observa el aumento de la concentración del potasio en el suero de la sangre. El riesgo del desarrollo de la hipercaliemía a la aplicación de los inhibidores APF es subido a los pacientes con la insuficiencia renal y la diabetes, también que aceptan kaliysberegayuschie los diuréticos, los preparados del potasio u otros preparados que llaman el aumento de la concentración del potasio en la sangre (por ejemplo, la heparina). Debe evitar la aplicación simultánea kaliysberegayuschih de los diuréticos y los preparados del potasio. Durante la realización de la hemodiálisis a los pacientes que reciben el Captopril, debe evitar el uso dializnyh de las membranas con una alta permeabilidad (por ejemplo, AN69), ya que en tales casos sube el riesgo del desarrollo anafilaktoidnyh de las reacciones. En caso del desarrollo angionevroticheskogo del hinchazón el preparado anulan y realizan la observación escrupulosa médica y la terapia sintomática.

A la recepción del Captopril puede observarse lozhnopolozhitelnaya la reacción a la análisis de orina a la acetona.

Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, porque es posible el vértigo, especialmente después de la recepción de la dosis inicial.

Con la precaución fijan al enfermos que se encuentra en malosolevoy o el régimen sin sal (el riesgo subido del desarrollo de la hipotensión arterial) y la hipercaliemía.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, el descenso de la presión arterial, ortostaticheskaya la hipotensión, los hinchazones periféricos.

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, el sentimiento del cansancio, la astenia, parestezii.

Por parte del sistema respiratorio: la tos seca, el hinchazón fácil, bronhospazm.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: proteinuriya, la infracción de la función de los riñones (el aumento del nivel de la urea y la creatinina en la sangre).

De la parte vodno-elektrolitnogo del cambio: la hipercaliemía, giponatriemiya (más a menudo al régimen sin sal y la recepción simultánea de los diuréticos), proteinuriya, el contenido subido del nitrógeno de la urea en la sangre, la creatinina, la acidosis.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: neitropeniya, la anemia, trombotsitopeniya, la agranulacitosis.

Las reacciones alérgicas: angionevrotichesky el hinchazón, "las afluencias" de la sangre a la cutis, el calor, la eflorescencia de la piel (makulo-papuleznogo, es más raro – vezikulyarnogo o bulleznogo que el carácter), el picor, la fotosensibilidad, bronhospazm, syvorotochnaya la enfermedad, limfoadenopatiya, rara vez – la aparición de los anticuerpos antinucleares en la sangre.

Por parte del tracto intestinal: la infracción de las degustaciones, el descenso del apetito, la estomatitis, los fenómenos dispépticos, la náusea, abdominalnye los dolores, la cerradura o la diarrea, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya; los indicios gepatotsellyulyarnogo los daños (hepatitis) y holestaz (rara vez); la pancreatitis (en los casos singulares).

Otros: la debilidad general, los hinchazones de las piernas.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración digoksina en el plasma de la sangre a 15-20 %. Aumenta la bioaccesibilidad del propranolol.

TSimetidin, disminuyendo el metabolismo en el hígado, sube la concentración del captopril en el plasma de la sangre.

El efecto gipotenzivnyy debilitan NPVP (la demora Na + y el descenso de la síntesis prostaglandina), especialmente en el fondo de la concentración baja renina, y los estrógenos (la demora Na +).

La combinación con tiazidnymi por los diuréticos, vazodilatatorami (minoksidil), el verapamilo, adrenoblokatorami beta, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, el etanol refuerza gipotenzivnyy el efecto.

La aplicación combinada con kaliysberegayuschimi por los diuréticos, los preparados del potasio, tsiklosporinom, la leche con el contenido bajo de las sales (puede contener A + hasta 60 mmol/l), las añadiduras de potasio, los sucedáneos de la sal (contienen las cantidades considerables A +), aumenta el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía.
Disminuye la deducción de los preparados del litio.

Klonidin baja la expresividad gipotenzivnogo del efecto.

Al destino del captopril en el fondo de la recepción del alopunirol o prokainamida, sube el riesgo del desarrollo del síndrome de Stivensa-Dzhonsona y la acción inmunodepresiva. La aplicación del captopril a los pacientes que aceptan los medicamentos imunodepresivos (por ejemplo, azatioprin o tsiklofosfamid), sube el riesgo del desarrollo de las infracciones hematológicas.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado y otra ingibatoram APF, angionevrotichesky el hinchazón (en el fondo de la aplicación ingibatorov APF, incluso en la anamnesia), las infracciones expresadas de la función de los riñones o el hígado, la hipercaliemía, la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón con la azotemia progresiva, el estado después del transplante del riñón, la estenosis de la desembocadura de la aorta y los cambios análogos que dificultan el reflujo de la sangre, el embarazo, el período de la lactación, la edad hasta 18 años.

Con la precaución aplicar: pesado autoimunnye las enfermedades (especialmente SKV o sklerodermiya), la opresión de la hematopoyesis medular (el riesgo del desarrollo neytropenii y la agranulacitosis), la insuficiencia coronaria, la isquemia del cerebro, la diabetes (es subido el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía), los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, el régimen con la restricción del sodio, primario giperaldosteronizm, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, los estados que se acompañan del descenso del volumen de la sangre que circula (incluso la diarrea, el vómito), la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado de la presión arterial, hasta el colapso, el infarto del miocardo, la infracción aguda de la circulación de la sangre cerebral, tromboembolicheskie las complicaciones.

El tratamiento: echar al enfermo con las extremidades inferiores levantadas; las medidas dirigidas para la reconstitución de la presión arterial (el aumento del volumen de la sangre que circula, incluido v/v la inyección de la solución fisiológica), la terapia sintomática.

Es posible la aplicación de la hemodiálisis; peritonealnyy la dialisis – no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 12,5 mg, 25 mg o 50 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje por 10 20 30 o 40 pastillas, en polimérico al banco. Cada uno al banco, o 1, o 2, o 3, o 4 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.