Inhibeys

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: tsilazapril 1 mg (áridos), 2.5 mg y 5 mg;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, gipromelloza 3 spz, el talco, el sodio stearilfumarat; la envoltura de la pastilla: gipromelloza 6 spz, el talco, el titán dioksid (E 171), el colorante del hierro el óxido amarillo (E 172) (la pastilla de 5 mg), el colorante del hierro el óxido rojo (E 172) (la pastilla de 1 mg).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Inhibeysy - específico es largo el inhibidor activo la angiotensina-transforma del fermento. Bloqueando APF, reduce la formación de la angiotensina II de la angiotensina I y por lo tanto aplasta la función la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema que conduce al descenso de la secreción de la aldosterona, el descenso de la resistencia general periférica vascular (OPSS), la presión arterial (el INFIERNO) y los precargamentos. En las dosis recomendadas el efecto del preparado de Inhibeysy a los enfermos con la hipertensión arterial (AG) y a enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica se conserva sobre la extensión hasta las 24.
La concentración de los iones del potasio en el suero de la sangre se queda a los enfermos con la función normal de los riñones durante el tratamiento por el preparado de Inhibeysy habitualmente dentro de los límites de la norma. A los enfermos al mismo tiempo que aceptan kaliysberegayuschie los diuréticos, es posible el aumento del nivel del potasio.
TSilazapril baja sistolicheskoe y diastólico el INFIERNO en la posición estando, así como en la posición estando, habitualmente sin ortostaticheskih de las reacciones. El preparado es eficaz a cualquier grado AG, también a renovaskulyarnoy las hipertensiones. El efecto antigipertenzivnyy del preparado de Inhibeysy se manifiesta habitualmente dentro de los límites de la primera hora después de la recepción dentro y alcanza el máximo en 3-7 horas. La taquicardia reflektornoy no surge, aunque pueden observarse los cambios pequeños de la frecuencia de las reducciones cordiales, que no tienen clínico los valores. A algunos enfermos el descenso el INFIERNO puede disminuirse al momento de la recepción siguiente del preparado.

Al tratamiento largo antigipertenzivnoe la acción del preparado de Inhibeysy se conserva. El síndrome de "la anulación" falta.
A los enfermos con AG y con la insuficiencia moderada o pesada renal, la velocidad klubochkovoy las filtraciones y la hemorragia renal al tratamiento por el preparado de Inhibeysy no se cambian, como regla, a pesar de es clínico el descenso significativo el INFIERNO.

Tanto como en caso de otros inhibidores APF, antigipertenzivnoe la acción del preparado de Inhibeysy a los enfermos de la raza negroide puede ser menos expresada, que cerca de otras razas enfermas. Si Inhibeysy se aplica en la combinación con gidrohlorotiazidom, las distinciones en funcionamento el preparado cerca de los accesorios enfermos diferentes raciales no se observa.
A los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema, también el sistema nervioso simpático es habitualmente subida que lleva al aumento de sistema vazokonstriktsii y al reforzamiento de la demora del sodio y el líquido en el organismo. A los enfermos que reciben los diuréticos y/o los preparados de la digital, Inhibeysy, aplastando la función la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema, reduce el cargamento al corazón, bajando OPSS (el postcargamento) y la presión en los capilares neumónicos (el precargamento). Además, a estos enfermos es mejorado considerablemente perenosimost de los cargamentos físicos que sube la cualidad de su vida. Los efectos hemodinámicos y clínicos son alcanzados rápidamente y se conservan mucho tiempo.

Farmakokinetika. TSilazapril se absorbe bien del tracto intestinal. La recepción de la comida directamente ante la recepción del preparado detiene poco y reduce la absorción que no tiene, sin embargo, el valor terapéutico. metaboliziruetsya con la formación activo metabolita - tsilazaprilata. Después de la recepción tsilazaprila dentro la bioaccesibilidad tsilazaprilata compone cerca de 60 %. Las concentraciones máximas tsilazaprila y su activo metabolita tsilazaprilata en el plasma de la sangre son alcanzadas dentro de los límites de 2 horas después de la recepción y son directamente proporcionales a la dosis.

TSilazaprilat desaparece en el tipo no cambiado a través de los riñones; el período de su semideducción a la recepción dentro de 1 veces en el día compone 9 horas. A los enfermos con la insuficiencia renal la concentración tsilazaprilata en el plasma de la sangre más alto que a los enfermos con la función normal de los riñones. A los enfermos con la fase de terminal de la insuficiencia renal la eliminación falta, sin embargo por medio de la hemodiálisis es posible bajar las concentraciones tsilazaprila, así como tsilazaprilata.
A los enfermos de la edad avanzada la concentración tsilazaprilata en el plasma de la sangre puede ser más alta a 40 %, y el claro - a 20 % más abajo, que a los pacientes jóvenes.
A los enfermos con la cirrosis del hígado se observa el aumento de las concentraciones de plasma y el descenso del claro de plasma y renal que es más expresado con relación a tsilazaprilu, que a su activo metabolitu tsilazaprilatu.
A los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica el claro tsilazaprilata correlaciona con el claro de la creatinina (KK). Así, la corrección del régimen dozirovaniya a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica es pasada depende de KK (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).

Las indicaciones:

La hipertensión arterial incluso, renovaskulyarnaya.
La insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Inhibeysy debe aceptar dentro, una vez al día al mismo tiempo el día, independientemente de la recepción de la comida.

La hipertensión arterial: la dosis recomendada inicial de 1-1.25 mg (1/2 pastillas por 2.5 mg) una vez en el día. La dosis sigue recoger individualmente depende de la dinámica el INFIERNO. Las dosis que apoyan del preparado de Inhibeysy - de 2.5 y hasta la dosis máxima en 5 mg, una vez en el día. Si a la recepción de la dosis de 5 mg una vez en el día el INFIERNO baja insuficientemente, para el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto al mismo tiempo es posible fijar los diuréticos (excepto kaliysberegayuschih de los diuréticos) en la dosis baja.

La hipertensión renovaskulyarnaya: debe comenzar el tratamiento por el preparado de Inhibeysy de la dosis de 0.5 mg (1/2 pastillas por 1 mg) una vez en el día, ya que los inhibidores APF pueden llamar a los enfermos renovaskulyarnoy por la hipertensión un descenso más expresado al INFIERNO, que a enfermo de la hipertensión arterial. La dosis que apoya recogen individualmente.
Los enfermos con la hipertensión arterial, los diuréticos que reciben: la dosis recomendada inicial para estos enfermos compone 0.5 mg (1/2 pastillas por 1 mg) una vez en el día para bajar la probabilidad del surgimiento de la hipotensión sintomática arterial, debe anular el diurético en 2-3 días antes del comienzo del tratamiento por el preparado de Inhibeysy. A la necesidad de su recepción es posible después recomenzar.

Los enfermos de la edad avanzada: a la hipertensión arterial la dosis inicial del preparado de Inhibeysy compone de 0.5 (1/2 pastillas por 1 mg) hasta 1.25 (1/2 pastillas de 2.5 mg) mg en el día. La dosis que apoya se forma individualmente depende de perenosimosti del preparado, la reacción del enfermo al tratamiento y su estado clínico.

La insuficiencia cardíaca crónica: debe comenzar el tratamiento por el preparado de Inhibeysy de la dosis de 0.5 mg (1/2 pastillas por 1 mg) una vez en el día bajo la observación escrupulosa médica. Depende de perenosimosti del preparado y el estado clínico la dosis suben hasta la dosis menor que apoya en 1 mg en el día. La selección ulterior de la dosis dentro de los límites de la dosis regular que apoya de 1-2.5 mg en el día es hecha en razon de la respuesta terapéutica del enfermo al tratamiento, su estado clínico y perenosimosti del preparado. La dosis máxima diaria compone 5 mg.
Por el enfermo de la edad avanzada con la insuficiencia cardíaca crónica, que acepta las dosis grandes de los diuréticos, debe rigurosamente observar la dosis recomendada inicial de 0.5 mg.

La insuficiencia renal: por el enfermo con la insuficiencia renal puede ser necesario el descenso de la dosis depende de KK.
Se recomienda el régimen siguiente dozirovaniya:

El claro de la creatinina	La dosis inicial	La dosis superior
Más de 40 ml/minas	1 mg una vez en el día	5 mg una vez en el día
10-40 ml/minas	0.5 mg una vez en el día	2.5 mg una vez en el día
Menos de 10 ml/minas	0.25-0.5 mg unos o dos veces por semana, depende de la dinámica el INFIERNO

La cirrosis del hígado: en caso de que como los enfermos con la cirrosis del hígado será necesario el tratamiento por el preparado de Inhibeysy, debe comenzarlo con la precaución de la dosis de 0.5 mg (1/2 pastillas por 1 mg) una vez en el día, ya que puede desarrollarse la hipotensión expresada arterial.

Los niños hasta 18 años: la eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado de Inhibeysy no es establecidas.

Los rasgos de la aplicación:

Raramente la recepción de los inhibidores APF se juntaba al síndrome que comienza con holestaticheskoy de la ictericia y que acaba fulminantnym la necrosis del hígado (a veces con el fallecimiento). El mecanismo del fenómeno dado es desconocido. Al desarrollo de la ictericia o el aumento considerable de la actividad de los fermentos "de hígado" es necesario anular la recepción de los inhibidores APF y pasar la observación correspondiente médica.

A la recepción de los inhibidores APF se observaban raramente neytropeniya y la agranulacitosis. Debe periódicamente controlar el número de los leucocitos a los pacientes con las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo y la derrota de los riñones, tales como el lupus de sistema rojo y sklerodermiya; también a los pacientes que reciben immunosupressivnuyu la terapia, especialmente a la derrota de los riñones.

Se observaba a veces la hipotensión sintomática arterial en el fondo de la recepción de los inhibidores APF, especialmente a los pacientes con giponatriemiey y gipovolemiey, los vómitos llamados, la diarrea, el tratamiento que precede por los diuréticos, el régimen sin sal o la dialisis.

En caso de la hipotensión aguda arterial del enfermo debe echar con los pies levantados; a ello puede ser necesaria la introducción 0.9 % de la solución del sodio del cloruro o el preparado que aumenta OTSK. Después de la compensación OTSK se puede continuar el tratamiento por el preparado de Inhibeysy. Sin embargo, si los síntomas no desaparecen, debe reducir la dosis o anular el preparado.

La presión arterial puede bajar y a los enfermos con la insuficiencia crónica de la circulación de la sangre, que reciben los inhibidores APF. Sin embargo, en las investigaciones clínicas, en que los enfermos con la insuficiencia crónica de la circulación de la sangre aceptaban Inhibeysy en la dosis de 0.5 mg, los síntomas de la hipotensión arterial no surgían.

La hipotensión arterial puede ser llamada por la aplicación de los inhibidores APF durante las intervenciones quirúrgicas en la combinación con los medios para la anestesia general, también que poseen gipotenzivnym por la acción. En tales casos al enfermo le puede ser mostrado el aumento OTSK por medio de intravenoso infuzii o - si esta medida no ayuda - infuzii de la angiotensina II. Ante la intervención quirúrgica (incluso la estomatología) es necesario advertir al cirujano/anestesiólogo de la aplicación de los inhibidores APF.

Por el enfermo con la insuficiencia renal puede ser necesaria la reducción de la dosis depende de KK (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»). A la insuficiencia renal, también a la insuficiencia cardíaca pesada crónica es necesario controlar la función de los riñones en las primeras semanas la terapia.

La aplicación simultánea kaliysberegayuschih de los diuréticos puede llamar el aumento del nivel del potasio en el suero de la sangre, especialmente a los enfermos con la insuficiencia renal. Por eso si es mostrada la aplicación simultánea de estos preparados, a principios del tratamiento por el preparado de Inhibeysy debe reducir su dosis, escrupulosamente controlando la concentración del potasio en el suero de la sangre y la función de los riñones.

Durante la terapia por los inhibidores APF puede surgir angionevrotichesky el hinchazón.

La hemodiálisis a través de vysokoprotochnye las membranas de poliakrilnitritmetallilsulfata (por ejemplo, АN69), la hemofiltración o las LPNP-AFÉRESIS pueden llamar a los enfermos que aceptan los inhibidores APF, incluyendo tsilazapril, la anafilaxia o anafilaktoidnye las reacciones, incluso el choque, que amenaza a la vida. El mecanismo del fenómeno dado es desconocido exactamente. Debe evitar los procedimientos antes citados a estos enfermos.

Las reacciones anafilácticas pueden surgir a los enfermos que pasan la hiposensibilización con la aplicación del veneno de avispa o abejuno y que reciben al mismo tiempo el inhibidor APF. Por esta causa es necesario cesar la recepción del preparado de Inhibeysy antes del comienzo de la desensibilización. Además, en la situación dada de Inhibeysy no es posible sustituir adrenoblokatorami beta.

La aplicación de los inhibidores APF a enfermo de la diabetes puede elevar a una potencia gipoglikemichesky el efecto gipoglikemicheskih de los medios para uso interno.

No es recomendable la recepción del preparado de Inhibeysy a los pacientes con el carácter insufrible hereditario de la lactosa, con el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsiey.

El impacto a la capacidad de la conducción de los medios de transporte y el trabajo con los coches y los mecanismos
Debe observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad en relación al surgimiento posible del vértigo.

Los efectos secundarios:

Habitualmente Inhibeysy se transporta bien. En la mayoría de los casos los fenómenos colaterales son pasajeros, el grado fácil o moderado del peso y no exigen el cese del tratamiento. Las reacciones secundarias más frecuentes – la tos "seca", la eflorescencia de la piel, el descenso expresado el INFIERNO, el vértigo, la debilidad, el dolor de cabeza, la náusea, la dispepsia y otras infracciones gastrointestinales (la gastritis, la sequedad en la boca, la cerradura).

Por parte del sistema digestivo: tanto como al uso de otros inhibidores APF, al tratamiento por el preparado de Inhibeysy son descritos los casos separados de la pancreatitis, a veces con el fallecimiento.

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: se observaban los casos singulares holestaticheskogo de la hepatitis con o sin necrosis, también la infracción de la función del hígado, tales como el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la bilirrubina, alcalino fosfatazy, glutamiltransferazy gamma.

Las reacciones alérgicas: tanto como al tratamiento por otros inhibidores APF, son descritos los casos angionevroticheskogo del hinchazón, aunque raro. A la difusión del hinchazón a la persona, el labio, la lengua, el aparato vocal y/o la laringe, debe anular Inhibeysy y sin demora fijar el tratamiento correspondiente.

Por parte del sistema cardiovascular: hay unos mensajes separados de la hipotensión sintomática arterial durante el tratamiento por los inhibidores APF, especialmente, los enfermos con giponatriemiey y gipovolemiey, los vómitos llamados, la diarrea, el tratamiento que precede por los diuréticos, el régimen sin sal o la dialisis. Se comunicaba sobre los casos del infarto del miocardo y las hemorragias cerebrales probablemente vinculadas a la caída considerable el INFIERNO a los pacientes con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón o tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades. Se notaban también la taquicardia, los golpes del corazón, el dolor en el pecho.

Por parte de las epidermis y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: la eflorescencia de la piel (incluyendo, multiformnuyu el eritema y tóxico epidermalnyy nekroliz); las reacciones de la fotosensibilización, alopetsiya y otras manifestaciones de la piel de las reacciones de la sensibilidad excesiva.

Por parte del sistema urogenital: a los pacientes con la insuficiencia cardíaca pesada crónica, la estenosis de las arterias renales o la insuficiencia renal se observaban los casos singulares de la insuficiencia aguda renal.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: neytropeniya y la agranulacitosis (especialmente a los pacientes con la insuficiencia renal y las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, tales como el lupus de sistema rojo y sklerodermiya), trombotsitopeniya y la anemia.

Los índices de laboratorio: raramente - pequeño, en su mayor parte convertible, el aumento del contenido de la creatinina y la urea en el suero de la sangre (tales cambios pasan, en general, a los enfermos con la estenosis de las arterias renales o con la insuficiencia renal, sin embargo a veces se observan y a los enfermos con la función normal de los riñones, especialmente a aquellos pacientes, que al mismo tiempo reciben los diuréticos).

Se observaba a veces la reducción de la concentración de la hemoglobina, el hematocrito y/o los leucocitos, sin embargo la relación entre la causa y el efecto de estos cambios con la recepción del preparado de Inhibeysy no es establecido.

La interacción con otros medios medicinales:

No debe aplicar los inhibidores APF al mismo tiempo con el litio, ya que los inhibidores APF reducen renal ekskretsiyu del litio, a consecuencia de que se aumenta la toxicidad último.

Si Inhibeysy se aplica en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios, puede observarse la acción aditiva y sube el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial.

La aplicación con los medios medicinales que llaman la opresión de la hematopoyesis kostno-cerebral, sube el riesgo del desarrollo neytropenii y/o la agranulacitosis.

La aplicación al mismo tiempo con digoksinom, los nitratos, furosemidom, tiazidnymi por los diuréticos, los anticoagulantes kumarinovogo no ha llevado una serie y los bloqueadores H2-gistaminovyh de los receptores al aumento de la concentración digoksina en el plasma de la sangre, también de otros es clínico significativo o farmakokineticheskih de las interacciones no se notaba.

La aplicación combinada kaliysberegayuschih de los diuréticos con el preparado de Inhibeysy puede llevar al aumento del nivel del potasio en el suero de la sangre, especialmente a los enfermos con la insuficiencia renal (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

La aplicación del preparado de Inhibeysy, tanto como otros inhibidores APF, junto con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP) puede debilitar gipotenzivnyy el efecto del preparado. De esto no se observa a los enfermos que recibían Inhibeysy hasta el destino NPVP.

La insulina y gipoglikemicheskie los medios para uso interno – el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a tsilazaprilu u otros inhibidores APF, el carácter insufrible hereditario de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya, angionevrotichesky el hinchazón en la anamnesia (incluido hereditario, idiopático, también angionevrotichesky el hinchazón llamado por la aplicación de otros inhibidores APF), porfiriya, el embarazo, el período de la mamada, la hemodiálisis a través de vysokoprotochnye las membranas de poliakrilnitritmetallilsulfata (por ejemplo, АN69), la hemofiltración o las LPNP-AFÉRESIS.

Con la precaución: la insuficiencia crónica renal (proteinuriya más 1 g en el día), la insuficiencia pesada de la circulación de la sangre, la enfermedad del tejido conjuntivo (incluido el lupus de sistema rojo, sklerodermiya), la hipotensión arterial, mitralnyy la estenosis, la estenosis aórtica, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la opresión de la hematopoyesis medular, la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón, el estado después del transplante de los riñones, a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, la diabetes, la gota, giperurikemiya, el régimen con la restricción de la sal, la cirrosis del hígado, los estados que se acompañan del descenso del volumen de la sangre que circula (OTSK) (incluido la diarrea, el vómito), crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil.

A los niños hasta 18 años la eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado de Inhibeysy no es establecidas.

El embarazo y el período de la mamada
Aunque los datos clínicos de la aplicación del preparado de Inhibeysy a embarazado faltan, la aplicación de otros inhibidores APF cerca del grupo dado de los pacientes era vinculada a los casos malovodiya, la demora intrauterina del desarrollo del fruto, la hipotensión arterial a los recién nacidos, la anuria y la displasia renal kanaltsev.
Además, la recepción de los inhibidores APF en el primer trimestre del embarazo se juntaba al riesgo subido del desarrollo al fruto de los defectos del sistema cardiovascular (el defecto mezhpredserdnoy y/o mezhzheludochkovoy de los tabiques, la estenosis de la arteria neumónica, nezaraschenie Botalova de la acequia), el sistema nervioso central (la microcefalia, spina bifida) y los defectos del desarrollo de los riñones. Por eso embarazado deben ser informados del riesgo potencial para el fruto y no deben usar para el tratamiento el preparado de Inhibeysy (cm. La sección de "la Contraindicación").

Durante el tratamiento por el preparado es necesario anular la alimentación de pecho (no hay datos sobre la penetración tsilazaprila en la leche materna).

La sobredosis:

Los datos sobre la sobredosis del preparado a los enfermos son muy poco numerosos. A los voluntarios sanos que aceptaban las dosis una sola vez hasta 160 mg, la acción indeseable al INFIERNO no se notaba.

Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO, la hipercaliemía, giponatriemiya y la insuficiencia renal con la acidosis metabólica.

El tratamiento: el carbón activo (a las primeras 2 después de la sobredosis), el lavado del estómago, dar al enfermo la posición horizontal con los pies levantados, para el aumento del volumen de la sangre que circula (OTSK) - la introducción intravenosa 0.9 % de la solución del sodio del cloruro u otro plazmozameschayuschego de la solución, el control el INFIERNO. En caso necesario probablemente desaparición parcial tsilazaprilata por medio de la hemodiálisis. También a la ineficacia de la terapia sintomática, es posible la aplicación de la terapia específica por la angiotensina-II.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B
Con la temperatura no es más alto 25 °s, en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 1 mg, 2.5 mg, 5 mg
Por 7 pastillas en blister de la película ОРА/Al/PVC y la laminilla de aluminio.
Por 4 blistera junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 2.5 mg (la empaquetadura en el S.A. "MAKIZ-FARMA")

Por 15 30 50 o 100 pastillas, en los frascos del cristal castaño oscuro con la tapa atornillada de polietileno con el control de la primera apertura. El espacio libre en el frasco rellenan por el algodón médico higroscópico. Cada frasco junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.