Metoprolol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 100 mg metoprolola tartrata (en el recuento a 100 % la sustancia).

Las sustancias auxiliares: el azúcar (lactosa) de leche, el almidón la clase de patatas De "Ekstra", polivinilpirrolidon (povidon) nizkomolekulyarnyy médico, el talco, kroskarmelloza del sodio, el magnesio stearat. 

El preparado que posee gipotenzivnym, antianginalnym y antiaritmicheskim por la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Kardioselektivnyy beta1-adrenoblokator. Metoprolol posee insignificante membranostabiliziruyuschim la acción y no posee interior simpatomimeticheskoy la actividad. Bloqueando beta1-adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación cíclico adenozinmonofosfata (tsamf) de adenozintrifosfornoy los ácidos (ATF), baja la corriente intracelular de los iones del calcio, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo). La resistencia general periférica vascular (OPSS) a principios de la aplicación adrenoblokatorov beta (en las primeras 24 h después de la recepción dentro) se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación beta2-adrenoretseptorov), que en 1-3 días vuelve a inicial, y al destino largo baja.

La acción gipotenzivnoe es condicionada reflektornym por la reducción del volumen momentáneo de la sangre y la síntesis renina, la opresión de la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (RAAS) (tiene bolshee el valor a los enfermos con la hipersecreción inicial renina) y el sistema nervioso central (TSNS), la reconstitución de la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso de la presión arterial (el INFIERNO)) y en resumen por la reducción periférico simpaticheskih de los impactos. Baja subido el INFIERNO en la tranquilidad, a la tensión física y el estrés.

El efecto gipotenzivnyy se desarrolla rápidamente (sistolicheskoe el INFIERNO baja a través de 15 minas, es máximo - a través de 2) y continúa durante 6 h, diastólico el INFIERNO es cambiado más despacio: el descenso estable se observa después de algunas semanas de la recepción regular. El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno en resultado urezheniya CHSS (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación.

Reduce el número y el peso de los ataques de la estenocardia y sube perenosimost del cargamento físico. A expensas del aumento de la presión final diastólica en izquierdo zhe@ludochke y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir potreb@nost en el oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica (HSN).

El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora atrioventrikulyarnogo (AV) las realizaciones (principalmente en antegradnom y al mínimo grado en retrógrado las direcciones a través de AV el nudo) y por las vías adicionales.

A supraventrikulyarnoy las taquicardias, el centelleo de las aurículas, sinusovoy las taquicardias a las enfermedades funcionales del corazón y tireotoksikoze urezhaet CHSS o hasta puede llevar a la reconstitución del ritmo del corazón.

Advierte el desarrollo de la jaqueca. A la aplicación en las dosis medias terapéuticas, a diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta, ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen beta2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio. A la aplicación en las dosis grandes (más de 100 mg/sut.) presta el efecto bloqueante en los dos podtipa adrenoretseptorov beta.

Farmakokinetika. La absorción a la recepción dentro completo (95 %). La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 1-2 horas después de la recepción dentro. El período de la semideducción compone por término medio 3,5 h (en los límites de 1 h hasta 9). Se somete intenso presistemnomu al metabolismo, la bioaccesibilidad compone 50 % a la primera recepción dentro y crece hasta 70 % a la aplicación repetida. La recepción de la comida aumenta la bioaccesibilidad en 20-40 %.

La bioaccesibilidad metoprolola se aumenta a la cirrosis del hígado. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre-10 del %. Penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy la barrera. Penentra en la leche materna en las cantidades insignificantes. metaboliziruetsya en el hígado, 2 metabolita poseen adrenoblokiruyuschey beta la actividad.

En el metabolismo del preparado toma parte el isofermento CYP2D6. Cerca de 5 % del preparado desaparece en el tipo no cambiado por los riñones. El tratamiento de los enfermos con la función bajada de los riñones no exige la corrección de la dosis del preparado. La infracción de la función del hígado disminuye el metabolismo del preparado, y en los casos de la insuficiencia de la función del hígado la dosis del preparado debe ser bajada. No se aleja a la hemodiálisis.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial (en la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios);

- Las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia;

- ishemicheskaya la enfermedad del corazón: el infarto del miocardo (la profiláctica secundaria - la terapia compleja), la profiláctica de los ataques de la estenocardia;

- Las infracciones del ritmo del corazón (nadzheludochkovaya la taquicardia; zheludochkovaya ekstrasistoliya);

- La hipertireosis (la terapia compleja);

- La profiláctica de los ataques de la jaqueca.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas aceptan dentro al mismo tiempo con la recepción de la comida o de sobremesa, se puede dividir las pastillas por la mitad (pero no masticar) y tomar con el líquido.

La hipertensión arterial - la dosis inicial diaria compone 50 - 100 mg en 1-2 recepciones (la mañana y la tarde). Al efecto insuficiente terapéutico la dosis diaria puede poco a poco ser aumentada hasta 100-200 mg y/o el destino adicional de otros antigipertenzivnyh de los medios. La dosis máxima diaria de 200 mg.

La profiláctica secundaria del infarto del miocardo de 200 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde). La estenocardia, la arritmia, la profiláctica de los ataques de la jaqueca 100 - 200 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde).

Las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia de 100 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde).

A la hipertireosis de 150-200 mg en el día en 3-4 recepciones. A los enfermos de edad avanzada, a las infracciones de la función de los riñones (KK menos de 40 ml/minas), también a la necesidad de la realización de la hemodiálisis no cambian la dosis. A las infracciones expresadas de la función del hígado debe bajar la dosis del preparado depende del estado clínico.

Los rasgos de la aplicación:

El control de los enfermos que aceptan adrenoblokatory beta, incluye la observación regular por CHSS y el INFIERNO, la concentración de la glucosa en la sangre a enfermo de la diabetes.

En caso necesario, para enfermo de la diabetes, debe recoger la dosis de la insulina o gipoglikemicheskih de los medios fijados dentro, individualmente. Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud./minuto Probablemente el reforzamiento de la expresividad de las reacciones alérgicas (en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia) y la ausencia del efecto de la introducción de las dosis regulares epinefrina de (la adrenalina). A los pacientes de edad avanzada se recomienda realizar el control de la función de los riñones (1 vez en 4-5 mes).

Puede reforzar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica arterial. La anulación del preparado pasan poco a poco, reduciendo la dosis durante 10 días. A la hipertensión arterial el efecto comienza en 2-5 días, la acción estable se nota en 1-2 meses a la estenocardia de la tensión la dosis recogida del preparado debe abastecer CHSS en la tranquilidad dentro de los límites de 55-60 ud/minas, al cargamento - no más 110 ud/minuto a "los fumadores" la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo. Metoprolol puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas tireotoksikoza (por ejemplo la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología. A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia.

A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa en la sangre antes del valor normal.pri de la necesidad del destino a los pacientes con la asma bronquial en calidad de la terapia acompañante usan beta2-adrenomimetiki; a feohromotsitome - adrenoblokatory alfa.

A la necesidad de la realización de la intervención quirúrgica es necesario advertir al médico-anestesiólogo de la recepción metoprolola (la elección del medio para la anestesia general con mínimo otritsa@telnym inotropnym por la acción), la anulación del preparado no es recomendable. Se puede eliminar la activación retsiproknuyu n.vagus v/v por la introducción de la atropina (1-2 mg). En caso de la aparición de la bradicardia creciente (menos de 50 ud./minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), AV los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones son necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento. Se Recomienda cesar la terapia a la aparición de la piel vysypany y el desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta.

Con el cese agudo del tratamiento puede surgir el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO). Es necesario conceder la atención especial a la anulación del preparado enfermo de la estenocardia. Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento adrenoblokatorami beta es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: la fatiga excesiva, la debilidad, el dolor de cabeza, la demora de la velocidad de las reacciones mentales y motoras.

Raramente: parestezii en las extremidades (a los enfermos con «la cojera que se alterna» y el síndrome de Reyno), la depresión, la inquietud, el descenso de la concentración de la atención, la somnolencia, el insomnio, «los sueños terribles», la confusión de la conciencia o la infracción de corta duración de la memoria, miasteniya, la alucinación, la astenia.

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente - el descenso de la vista, el descenso de la secreción lagrimal zhidkos@ti, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis, el sonido en las orejas.

Por parte del sistema cardiovascular: sinusovaya la bradicardia, los golpes del corazón expresados al descenso al INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión (el vértigo, a veces la pérdida de la conciencia). Raramente - el descenso sokratitelnoy las capacidades del miocardo, el empeoramiento temporal de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica (la edematización del pies y/o la parte inferior de las piernas, el ahoguío), la arritmia, la manifestación angiospazma (el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica, po@holodanie de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), kardialgiya; muy raramente - el empeoramiento antes las infracciones AV que existían de la conductibilidad.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la diarrea, la cerradura, el cambio del gusto, la hepatitis.

Por parte de las epidermis: la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, la eflorescencia, la agudización de la corriente de la psoriasis, psoriazopodobnye las reacciones de la piel, la hiperhemia de la piel, ekzantema, la fotosensibilización, usi@lenie las hidradenitis, convertible alopetsiya.

Por parte del sistema endocrino: la hipoglicemia (a los enfermos que reciben la insulina), es raro: la hiperglicemia (a enfermo de la diabetes), la hipotireosis.

Por parte del sistema respiratorio: rinit, bronhospazm, el ahoguío al esfuerzo físico.

Otros: el dolor en la espalda o las articulaciones, artralgiya, tanto como todo adrenoblokatory beta en los casos singulares puede llamar el aumento insignificante de la masa del cuerpo, el descenso libido y/o la potencia.

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores monoaminooksidazy (MAO) a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones. La interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y metoprolola debe componer no menos 14 días.

Simultáneo v/v la introducción del verapamilo puede provocar la parada del corazón. El destino simultáneo de la nifedipina lleva al descenso considerable el INFIERNO.

Los medios para la narcosis de inhalación (galogenizirovannye los hidrocarburos) suben el riesgo de la opresión de la función del miocardo y el desarrollo de la hipotensión arterial; se nota summatsiya kardiodepressivnogo del efecto - con los medios para la anestesia general; el aumento de la expresividad urezheniya CHSS y la opresión AV de la conductibilidad - a la aplicación metoprolola con el verapamilo, diltiazemom, antiaritmicheskimi por los medios (amiodaronom), rezerpinom, metildopoy, klonidinom, guanfatsinom, los medios para la anestesia general y cordial glikozidami.

adrenomimetiki beta, teofillin, la cocaína, etrogeny (la demora de los iones del sodio), indometatsin y otros nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (la demora del sodio y el bloqueo de la síntesis prostaglandinov por los riñones) debilitan gipotenzivnyy el efecto.

Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie los medios (neyroleptiki), sedativnye y los soporíferos refuerzan la opresión TSNS.

Se nota el reforzamiento de la acción depresiva en TSNS - con el etanol; el aumento del riesgo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica - con los alcaloides del tizón.

A la recepción común con gipoglikemicheskimi por los medios es posible para uso interno el descenso de su efecto; con la insulina - el aumento del riesgo del desarrollo de la hipoglicemia, el reforzamiento de su expresividad y el alargamiento, el disfraz de algunos síntomas de la hipoglicemia (la taquicardia, potlivost, el aumento de la presión arterial).

A la combinación con gipotenzivnymi por los medios, los diuréticos, la nitroglicerina o los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos puede desarrollarse el descenso agudo el INFIERNO, especial osto@rozhnost es necesaria a la combinación con prazozinom. Si metoprolol y klonidin aceptan al mismo tiempo, a la anulación metoprolola klonidin anulan en algunos días (en relación al riesgo del surgimiento del síndrome de "la anulación").

Los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (rifampitsin, barbituraty) llevan al reforzamiento del metabolismo metoprolola, al descenso de la concentración metoprolola en el plasma de la sangre y la reducción del efecto. Los inhibidores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (tsimetidin, peroralnye los anticonseptivos, fenotiaziny) - suben la concentración metoprolola en el plasma de la sangre.

Los alérgenos usados para la inmunoterapia o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel a la aplicación común con metoprololom, suben el riesgo del surgimiento de las reacciones de sistema alérgicas o la anafilaxia; yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

Baja el claro ksantinov (excepto diprofillina), especialmente con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar. Baja el claro lidokaina, sube la concentración lidokaina en el plasma de la sangre. Refuerza y prolonga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov; alarga antikoagulyantnyy el efecto de las derivadas kumarina.

A la aplicación común con el etanol se aumenta el riesgo del descenso expresado al INFIERNO.

Los medios que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los medios medicinales, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación del descenso excesivo el INFIERNO o la bradicardia.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a metoprololu u otros componentes del preparado, otra adrenoblokatoram beta;
- kardiogennyy el choque;
- AV el bloqueo II-III del grado (sin conductor artificial del ritmo);
- sinoatrialnaya el bloqueo;
- El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo;
- La bradicardia expresada;
- La insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación;
- La estenocardia de Printsmetala;
- El infarto agudo del miocardo (CHSS menos de 45 ud./minas, el intervalo PQ más 0,24 sek, sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg);
- El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa y el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii;
- El período de la lactación (cm. La sección «el Embarazo y el período de la lactación»);
- La introducción simultánea intravenosa de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (BMKK) como el verapamilo (cm. La sección «la Interacción con otros medicinal sred@stvami»);
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
- feohromotsitoma (sin uso simultáneo adrenoblokatorov alfa);
- A los pacientes que recibe largos o intermittiruyuschuyu la terapia inotropnymi los medios y que funcionan en adrenoretseptory beta.

Con la precaución. La diabetes, la acidosis metabólica, la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina (KK) menos de 40 ml/minas), miasteniya, AV el bloqueo de I grado, tireotoksi@koz, la depresión (incluido y en la anamnesia), la psoriasis, la infracción de la función del hígado, alérgico re@aktsii en la anamnesia (es posible el aumento de la sensibilidad a los alérgenos, el aumento de peso arteri@alnoy las hipertensiones y el descenso de la respuesta terapéutica a la adrenalina), la edad avanzada, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, la asma bronquial, la infracción de la circulación de la sangre periférica, feohromotsitoma (a la aplicación simultánea adrenoblokatorov alfa).

La sobredosis:

Los síntomas: expresado sinusovaya la bradicardia, el vértigo, la náusea, el vómito, la cianosis, el descenso expresado el INFIERNO, la arritmia, zheludochkovaya ekstasistoliya, bronhospazm, el desmayo, a la sobredosis aguda - kardiogennyy el choque, la pérdida de la conciencia, la coma, AV (hasta el desarrollo del bloqueo completo transversal y la parada del corazón), el calambre, la parada de la respiración. Los primeros indicios de la sobredosis se manifiestan a través de 20 minas - 2 hora después de la recepción del preparado.

El tratamiento: el lavado del estómago y la recepción de los medios que adsorben; la terapia sintomática: al descenso expresado al INFIERNO - el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga; en caso del descenso excesivo el INFIERNO, la bradicardia y la insuficiencia cardíaca - v/v, con el intervalo en 2-5 minutos, antes del logro del efecto deseable o v/v 0,5-2 mg de la atropina. Por falta del efecto positivo - dopamin, dobutamin o norepinefrin (noradrenalin). En calidad de las medidas ulteriores, probablemente, la introducción de 1-10 mg glyukagona, el planteamiento del conductor artificial del ritmo. A bronhospazme debe introducir v/v beta2-adrenomimetiki. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. En el lugar, inaccesible para los niños, el Plazo de la validez 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 50 mg y 100 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan 3 de contorno yacheykovyh en el paquete del cartón.