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medicalmeds.eu Los medicamentos La vitamina, el regulador de cálcico - el cambio fosfórico. Rokaltrol

Rokaltrol

Препарат Рокальтрол. F. Hoffmann-La Roche Ltd., (Хоффман-Ля Рош Лтд ) Швейцария


El productor: F. Hoffmann-La Roche Ltd., (Hoffman-la Rosh Ltd) Suiza

El código de la central telefónica automática: A11CC04

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las cápsulas.

Las indicaciones: La osteoporosis. La osteodistrofia renal. giperparatireoz. La insuficiencia crónica renal. psevdogipoparatireoz. La rajita.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: kaltsitriola 0.25 mkg, 0.5 mkg

Los agregados: butilirovannyy gidroksitoluol, butilirovannyy gidroksianizol, fraktsionirovannoe el aceite de coco.




Las propiedades farmacológicas:

Kaltsitriol - un de más importante activo metabolitov de la vitamina D 3. Kaltsitriol contribuye a la absorción del calcio en el intestino y regula la mineralización de los huesos. El efecto farmacológico de la dosis sencilla kaltsitriola dura 3-5 días.
El papel clave kaltsitriola en la regulación del cambio cálcico, que consiste en las estimulaciones de la actividad osteoblastov del esqueleto, representa la base segura farmacológica para su acción terapéutica a la osteoporosis.
A las personas con la insuficiencia expresada renal la síntesis endógeno kaltsitriola baja o puede hasta cesar completamente. La insuficiencia kaltsitriola juega el papel básico en el surgimiento de la osteodistrofia renal.
A los enfermos con la osteodistrofia renal de Rokaltrol (sintético kaltsitriol) normaliza la absorción bajada del calcio en el intestino, elimina gipokaltsiemiyu, los niveles subidos alcalino fosfatazy y paratgormona en el suero. Él reduce el dolor en los huesos y los músculos, también elimina los cambios histológicos que pasan a fibrosos osteite y otras infracciones de la mineralización.
A los enfermos con postoperacional e idiopático gipoparatireozom y psevdogipoparatireozom Rokaltrol reduce gipokaltsiemiyu y sus manifestaciones clínicas.
A los enfermos con la vitamina-D-dependiente por la rajita la concentración kaltsitriola en el suero baja o falta por completo. Tomando en consideración insuficiente endógeno la síntesis kaltsitriola en los riñones, la recepción de Rokaltrola puede ser examinada a tales enfermos como la terapia reemplazante.
A los enfermos con la vitamina-D-rezistentnym por la rajita y gipofosfatemiey con el nivel bajo kaltsitriola en el plasma el tratamiento por Rokaltrolom reduce kanaltsevoe la deducción de los fosfatos y en la combinación con la recepción de los preparados del fósforo normaliza el desarrollo de los huesos.
El tratamiento por Rokaltrolom ayuda también a otras formas de la rajita, por ejemplo, llamado neonatal por las hepatitis, la atresia de las vías biliosas, tsistinozom, también alimentarnoy por la insuficiencia del calcio y la vitamina D.

Farmakokinetika. La absorción. Kaltsitriol se absorbe rápidamente en el intestino. Después de una sola vez peroralnogo la concentración máxima en el suero es alcanzada la recepción 0.25-1.0 mkg de Rokaltrola en 3-6 horas. A la recepción repetida las concentraciones equiponderantes son alcanzadas dentro de los límites de 7 día y dependen de la cantidad de la dosis.

La distribución. Después de una sola vez peroralnogo de la recepción 0.5 mkg Rokaltrola el valor medio de la concentración kaltsitriola en el suero se levantaba de la cantidad inicial de 40.0 4.4 pkg/ml hasta 60.0 4.4 pkg/ml en 2 horas, y luego caía hasta 53.0 6.9 en 4 horas, hasta 50.0 7.0 en 8 horas, hasta 44 4.6 en 12 horas y 41.5 5.1 pkg/ml en 24 horas.
En la sangre kaltsitriol y otros metabolity se comunican la vitamina D con los proteínas específicos de plasma.
Se puede suponer que esógeno kaltsitriol penentra a través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna.

El metabolismo. Era identificado poco metabolitov kaltsitriola, cada uno de que posee las propiedades distintas de la vitamina D: 1 α, 25-digidroksi-24-oksoholekaltsiferol, 1,23,25-тригидрокси-24-оксохолекальциферол, 1 α, 24R, 25-trigidroksiholekaltsiferol, 1,25R-дигидроксихолекальциферол-26,23S-лактон, 1 α, 25S, 26-frota-gidroksiholekaltsiferol, 1 α, 25-digidroksi-23-oksoholekaltsiferol, 1,25R,26-тригидрокси-23-оксохолекальциферол y 1-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорхолекальциферол.

La deducción. El período de la semideducción kaltsitriola del suero compone 9-10 horas. Sin embargo la acción farmacológica de la dosis una sola vez kaltsitriola dura no menos 7 día. Kaltsitriol desaparece con la hiel y se somete enterogepaticheskoy a la circulación. Después de la introducción intravenosa marcado kaltsitriola a los voluntarios sanos dentro de los límites de 24 horas cerca de 27 % de la radioactividad se descubre en kale y cerca de 7 % - en la orina. Después de peroralnogo de la recepción 1 mkg marcado kaltsitriola por los voluntarios sanos cerca de 10 % de la radioactividad general se descubre en la orina durante 24 horas. Para 6 día después de la introducción intravenosa marcado kaltsitriola en la orina hay 16 %, y en kale - 49 % de la radioactividad sumaria.

Farmakokinetika en los casos especiales.
A los enfermos con nefroticheskim por el síndrome o a los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, los niveles kaltsitriola en el suero son bajados, y el logro de la concentración máxima es disminuido poco.


Las indicaciones:

Confirmado postmenopauzalnyy la osteoporosis; la osteodistrofia renal a los enfermos con la insuficiencia crónica renal, especialmente a que se encuentran sobre la hemodiálisis; secundario giperparatireoz a los enfermos con el grado moderado y expresado de la insuficiencia crónica renal (la pre-dialisis); postoperacional gipoparatireoz; idiopático gipoparatireoz; psevdogipoparatireoz; la vitamina-D-dependiente la rajita; gipofosfatemichesky la vitamina-D-rezistentnyy la rajita (fosfato-diabetes).


El modo de la aplicación y la dosis:

El régimen estandartizado dozirovaniya
Dentro. La dosis inicial diaria compone 0.25 mkg. Es necesario escrupulosamente recoger la dosis óptima diaria de Rokaltrola cada enfermo depende del contenido del calcio en el suero. Es necesario comenzar el tratamiento por Rokaltrolom siempre con como es posible la dosis menor y subirla solamente al control escrupuloso del nivel del calcio en el suero.
La condición necesaria para la efectividad óptima de la terapia por Rokaltrolom es suficiente, pero no el ingreso sobrante del calcio con la comida del comienzo del tratamiento (para los adultos - cerca de 800 mg el día). En algunos casos al enfermo puede ser necesaria la recepción de los preparados del calcio. Gracias al mejoramiento de la absorción del calcio en el tracto intestinal, algún enfermos que recibe Rokaltrol, puede ser suficiente y el consumo bajado del calcio. El enfermo con la tendencia a giperkaltsiemii debe fijar los preparados sólo en las dosis pequeñas o en general anularlos.
El consumo general diario del calcio (con la comida y, si esto tiene lugar, con los medicamentos) debe componer, por término medio, alrededor de 800 mg y no superar 1000 mg.
En la etapa de la estabilización de la terapia por Rokaltrolom debe determinar la concentración del calcio en el suero no más raramente cerca de dos una vez a la semana. Después de la selección de la dosis óptima de Rokaltrola syvorotochnye es necesario comprobar los niveles del calcio mensualmente (o conforme a las recomendaciones de las indicaciones separadas, cm. Más). Debe tomar la sangre para la definición del calcio sin aplicación zhguta.
Tan pronto como el nivel del calcio del suero a 1 mg/100 de ml (250 mkmol/l) superará la norma (9-11 mg/100 de ml o 2250-2750 mkmol/l) o la creatinina del suero superará 120 mkmol/l, debe inmediatamente cesar la recepción de Rokaltrola antes de la normalización del nivel del calcio en la sangre.
A giperkaltsiemii es necesario determinar los niveles del calcio y los fosfatos en el suero cada día. Después de su normalización se puede continuar el tratamiento por Rokaltrolom, habiendo reducido la dosis anterior para 0.25 mkg. Debe estimar el consumo diario del calcio con la comida y, en caso necesario, aportar los correctivos en el régimen.

Dozirovanie en los casos especiales a los adultos
La osteoporosis postmenopauzalnyy: 0.25 mkg 2 veces en el día. Debe determinar el contenido del calcio y la creatinina en 4 semanas, 3 y 6 meses después del comienzo del tratamiento, y luego - cada 6 meses.
La osteodistrofia renal (los enfermos sobre la dialisis): la dosis inicial diaria - 0.25 mkg. A los enfermos con normal o solamente por el nivel ligeramente bajado syvorotochnogo del calcio les basta la dosis 0.25 mkg un día sí y otro no. Si los índices bioquímicos y el cuadro clínico no son mejorados, debe aumentar la dosis diaria para 0.25 mkg con los intervalos en 2-4 semanas. Durante este período debe determinar syvorotochnyy el calcio no más raramente cerca de dos una vez a la semana. Cerca de la mayoría de los enfermos el efecto terapéutico comienza sobre la dosis diaria 0.5-1.0 mkg.
gipoparatireoz y la rajita: la dosis inicial - 0.25 mkg en el día por la mañana. Si los mejoramientos de los índices bioquímicos y el cuadro clínico no se observa, se puede aumentar la dosis con los intervalos en 2-4 semanas. Durante este período debe determinar syvorotochnyy el calcio no más raramente cerca de dos una vez a la semana. A los enfermos con gipoparatireozom pueden observarse a veces las infracciones de la absorción, incluso el calcio que puede exigir el aumento de la dosis de Rokaltrola.
Si Rokaltrol fijan a la mujer embarazada con gipoparatireozom, en la segunda mitad del embarazo puede ser necesario el aumento de la dosis del preparado, y después del parto y durante la lactación - su reducción.

Dozirovanie a los enfermos de la edad senil
Los enfermos de la edad senil de la corrección de la dosis no son necesario. Es necesario seguir las recomendaciones generales del control del nivel del calcio y la creatinina en el suero.

Dozirovanie a los lactantes y los niños de la edad menor
Tanto como a los adultos, la dosis óptima diaria para los niños debe estar determinada en razon del nivel syvorotochnogo del calcio. Durante primero dos años de la vida se recomienda fijar la dosis diaria desde 0.01 hasta 0.1 mg/kg de la masa del cuerpo.

Intermittiruyuschaya (el pulso-) la terapia
Intermittiruyuschaya (pulsovaya, discontinuo) la terapia (la recepción de Rokaltrola 2-3 veces por semana) es eficaz hasta a los enfermos, refrakternyh a la terapia continua.


Los rasgos de la aplicación:

Hay unos vínculos estrechos entre el tratamiento kaltsitriolom y el surgimiento giperkaltsiemii. giperkaltsiemiya puede desarrollarse con el aumento del ingreso del calcio en el organismo con el cambio de la alimentación (por ejemplo, el consumo subido de los productos de leche) o la recepción incontrolada de los preparados del calcio. Debe informar a los enfermos y los miembros de sus familias de la necesidad de la observación rigurosa del régimen prescrito; debe también enseñarlos discernir los síntomas giperkaltsiemii.
Especialmente al riesgo grande del desarrollo giperkaltsiemii se le someten los enfermos, es largo que se encuentran en el régimen de cama, por ejemplo, que han sufrido la operación.
Kaltsitriol aumenta el contenido de los fosfatos inorgánicos en el suero. Este efecto, siendo deseable a los enfermos con gipofosfatemiey, exige la precaución con relación a los enfermos con la insuficiencia renal por el peligro ektopicheskoy kaltsifikatsii. En tales casos debe apoyar el contenido de los fosfatos en el plasma en el nivel normal (2-5 mg/100 de ml, o 0.65-1.62 mmol/l) la vía peroralnogo de la recepción de los preparados que vinculan los fosfatos, y nizkofosfatnoy los regímenes.
Por el enfermo con la vitamina-D-rezistentnym por la rajita (familiar gipofosfatemiey), Rokaltrol que recibe, es necesario continuar peroralnyy la recepción de los fosfatos. Debe, sin embargo, recordar de la estimulación de la absorción intestinal de los fosfatos bajo la influencia de Rokaltrola, ya que este efecto puede cambiar la necesidad del destino adicional de los fosfatos. Es necesario regularmente determinar el contenido del calcio, el fósforo, el magnesio y alcalino fosfatazy en el suero, también el calcio y los fosfatos en la orina diaria. Durante la fase (inicial) que estabiliza del tratamiento por Rokaltrolom controlar el contenido del calcio en el suero de la sangre debe no más raramente cerca de dos una vez a la semana.
Ya que kaltsitriol - más eficaz metabolit de la vitamina D de todo que existen, durante el tratamiento Rokaltrolom no debe fijar otros preparados de la vitamina D para evitar el desarrollo de la hipervitaminosis D.
Si el enfermo se traduce del ergocalciferol (la vitamina D2) en kaltsitriol, la normalización del contenido del ergocalciferol en la sangre puede ocupar algunos meses (cm. "La sobredosis").
Por el enfermo con la función normal de los riñones, Rokaltrol que acepta, es necesario evitar la deshidratación, siguiendo el ingreso suficiente del líquido.
Es necesario observar la precaución especial al destino del preparado a los niños hasta 18 años.

El embarazo y la lactación
A peroralnom el destino de las dosis subletales de la vitamina D a las conejas embarazadas cerca de los frutos se desarrollaba nadklapannyy la estenosis aórtica. Los datos sobre teratogennosti de la vitamina D, hasta sus dosis muy grandes, para la persona no existen. Fijar Rokaltrol a las mujeres embarazadas debe solamente en caso de que la utilidad esperada del tratamiento supera el riesgo posible para el fruto.
Aparentemente, esógeno kaltsitriol penentra en la leche materna. Tomando en cuenta posible giperkaltsiemii a la madre y las reacciones secundarias a los lactantes, las mujeres que aceptan Rokaltrol, pueden continuar la mamada solamente a condición del monitoring de la concentración del calcio en el suero a la madre y el niño.

El impacto a la capacidad de la conducción del transporte y el trabajo con los coches y los mecanismos
Tomando en cuenta el perfil conocido farmakodinamiki y los efectos secundarios descritos se considera que el preparado no influye o influirá poco probable en los tipos semejantes de la actividad.


Los efectos secundarios:

Ya que Rokaltrol posee la actividad de la vitamina D, sus efectos secundarios son análogos al que surgen a la sobredosis de la vitamina D, e.d. el síndrome giperkaltsiemii o la intoxicación por el calcio (depende del peso y la duración giperkaltsiemii). Los síntomas agudos pueden incluir la anorexia, el dolor de cabeza, el vómito, gastralgii, intestinal koliku, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y las cerraduras. Por el período corto biológico de la semivida kaltsitriola el nivel del calcio en el suero se normaliza en algunos días después de la anulación de Rokaltrola, es decir es mucho más rápido, que al tratamiento por los preparados de la vitamina D3.
A la recepción larga pueden surgir la distrofia, los desajustes de la sensibilidad, la fiebre, la sed, poliuriya y la deshidratación, la apatía, la demora del crecimiento y la infección mochevyvodyaschih de las vías.
La frecuencia cada uno las reacciones secundarias descritas a la aplicación clínica por Rokaltrola según todas las indicaciones en los 15 años, es muy baja (incluyendo giperkaltsiemiyu) y no supera 0.001 %.
A simultáneo giperkaltsiemii y giperfosfatemii puede surgir kaltsifikatsiya de las telas suaves, que se descubre rentgenologicheski.
A los enfermos con la función normal de los riñones crónico giperkaltsiemiya puede llevar al aumento de la creatinina del suero.
A las personas sensibles pueden desarrollarse las reacciones de la hipersensibilidad (el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, y muy raramente derrotas eritemáticas de la piel).


La interacción con otros medios medicinales:

Ya que kaltsitriol - un de más importante activo metabolitov de la vitamina D3, para evitar los efectos posibles aditivos y giperkaltsiemii para el período de tratamiento por Rokaltrolom sigue cesar la recepción de las dosis medicinales de la vitamina D y sus derivadas.
Los enfermos tienen que rigurosamente observar las recomendaciones dietéticas especialmente que tocan el consumo el calcio, también evitar nekontrolirovannogo la recepción adicional de los preparados que contienen el calcio.
El tratamiento simultáneo tiazidnymi por los diuréticos aumenta el riesgo giperkaltsiemii. ¡Al enfermos que recibe los preparados de la digital, es necesario recoger la dosis kaltsitriola mucho cuidado! ya que giperkaltsiemiya a ellos puede provocar las arritmias.
Hay un antagonismo funcional entre los análogos de la vitamina D, que refuerzan la absorción del calcio, y kortikosteroidami, que lo aplastan.
Los preparados que contienen el magnesio (por ejemplo, antatsidy), pueden llamar gipermagniemiyu y por eso no deben ser fijados el enfermo sobre la hemodiálisis crónica, durante el tratamiento por Rokaltrolom.
Ya que Rokaltrol influye sobre el transporte de los fosfatos en el intestino, los riñones y los huesos, la dosis de los preparados que vinculan los fosfatos, debe ser corregida depende del nivel de los fosfatos en el suero (en la norma - 2-5 mg/100 de ml, o 0.65-1.62 mmol/l).
La aplicación de tales inductores de los fermentos, como fenitoin o el fenobarbital, puede reforzar el metabolismo y por lo tanto bajar la concentración kaltsitriola en el suero, por eso a la aplicación simultánea de estos preparados pueden ser necesarias unas más altas dosis kaltsitriola.
Holestiramin puede reducir la absorción intestinal de las vitaminas liposolubles e incluso, kaltsitriola.


Las contraindicaciones:

Todas las enfermedades que se acompañan giperkaltsiemiey; la sensibilidad excesiva al preparado (o a los medios medicinales de la misma clase) o sus agregados.
Con la precaución - la aterosclerosis, la tuberculosis pulmonar, la insuficiencia cardíaca, fosfatado nefrolitiaz, sarkoidoz y otros granulematozy, la edad avanzada (puede contribuir al desarrollo de la aterosclerosis). El período de la lactación.


La sobredosis:

El tratamiento sin síntomas giperkaltsiemii cm. En la sección "el Modo de la aplicación".
Ya que Rokaltrol es a las derivadas de la vitamina D, para él son característicos los mismos síntomas de la sobredosis. La recepción de las dosis grandes del calcio y los fosfatos al mismo tiempo con Rokaltrolom puede llamar los síntomas parecidos. Al desarrollo giperkaltsiemii le puede contribuir un alto contenido del calcio en dializate.
Los síntomas del envenenamiento agudo por la vitamina D: la anorexia, el dolor de cabeza, el vómito, las cerraduras.
Los síntomas del envenenamiento crónico: la distrofia (la debilidad, la pérdida del peso), el desajuste de la sensibilidad, es posible la fiebre con la sed, poliuriey, la deshidratación, la apatía, la demora del crecimiento y la infección de las vías urinarias. Las consecuencias giperkaltsiemii son ochagovoe obyzvestvlenie de la capa cortical de los riñones, el miocardo, fácil y el páncreas.
El tratamiento de la sobredosis casual: el lavado inmediato del estómago o la casa de campo del medio vomitivo para la prevención de la absorción ulterior. Para la deducción del preparado con kalom en calidad del purgante aplican el aceite de vaselina. Se Recomienda repetidamente determinar el nivel del calcio en el suero. Si el nivel elevado syvorotochnogo del calcio se conserva, se puede fijar los fosfatos y kortikosteroidy, también tomar las medidas para el mantenimiento de la diuresia suficiente.


Las condiciones del almacenaje:

La lista B
Los frascos
Guardar con la temperatura hasta 30 °C en el lugar, protegido de luz.
Blistery
Guardar con la temperatura hasta 25 °C en el lugar, protegido de luz.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las cápsulas hasta 0.25 mkg y por 0.5 mkg en los frascos y blisterah por 30 y 100 piezas



Los preparados análogos

Препарат Остеотриол. F. Hoffmann-La Roche Ltd., (Хоффман-Ля Рош Лтд ) Швейцария

osteotriol

La vitamina. El regulador del cambio kaltsievo-fosfórico.





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