Atorvastatin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 20 mg atorvastatina en forma de la sal del calcio.

El medio Hipolipidemichesky.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Atorvastatin - gipolipidemicheskoe el medio del grupo statinov. Es el inhibidor GMG-KoA-reduktazy selectivo competitivo - el fermento que transforma 3-gidroksi-3-metilglutaril la coenzima Y en mevalonovuyu el ácido, que es el antecesor sterolov, incluso la colesterina. Baja los niveles de la colesterina y las lipoproteínas en el plasma a expensas de la opresión GMG-KoA-reduktazy, la síntesis de la colesterina en el hígado y el aumento del número de los receptores "de hígado" de las lipoproteínas de la densidad baja (LPNP) en la superficie de las jaulas que lleva al reforzamiento de la toma y el catabolismo LPNP.

Baja la formación LPNP, llama el aumento expresado y resistente de la actividad de los LPNP-RECEPTORES. Baja el nivel LPNP a los enfermos con la hipercolesteremia homocigótica familiar, que no se somete habitualmente a la terapia gipolipidemicheskimi por los medios medicinales. Baja el nivel de la colesterina general, la colesterina LPNP, apolipoproteina En y los triglicéridos; llama el aumento del nivel de la colesterina-lipoproteínas de la alta densidad y apolipoproteina A.Dozozavisimo baja el nivel LPNP a los enfermos con la hipercolesteremia homocigótica hereditaria estable a la terapia otra gipolipidemicheskimi los medios medicinales.

Baja el riesgo del desarrollo ishemicheskih de las complicaciones (incluido el desarrollo de la muerte del infarto del miocardo), el riesgo de la hospitalización repetida a propósito de la estenocardia que se acompaña de los indicios de la isquemia del miocardo. No presta cancerígeno y mutagennogo la acción. El efecto terapéutico es alcanzado en 2 semanas después del comienzo de la terapia, alcanza el máximo en 4 semanas y se conserva durante todo el período del tratamiento.

Farmakokinetika. metaboliziruetsya principalmente en el hígado bajo la influencia del citocromo CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7 con la formación activo metabolitov. No desaparece durante la hemodiálisis a consecuencia de la atadura intensa con los proteínas del plasma.

A la insuficiencia de hígado a enfermo de la cirrosis alcohólica del hígado la concentración del preparado en la sangre sube considerablemente. La insuficiencia renal no influye sobre la concentración del preparado en el plasma.

Las indicaciones:

- La hipercolesteremia primaria (geterozigotnaya la hipercolesteremia familiar y no familiar, el tipo IIa),

- Combinado (mezclado) giperlipidemiya (los tipos IIb e III),

-disbetalipoproteinemiya (tipo III), en calidad del complemento al régimen,

- Familiar endógeno gipertriglitseridemiya (tipo IV), rezistentnaya a los métodos dietéticos del tratamiento.

- La hipercolesteremia homocigótica hereditaria (en calidad del complemento a gipolipidemicheskoy las terapias, incluido autogemotransfuzii por limpiado de LPNP de la sangre).

- Las enfermedades del sistema cardiovascular (incluido a los pacientes sin manifestaciones clínicas ishemicheskoy las enfermedades del corazón, pero que tienen los factores subidos del riesgo de su surgimiento – la edad avanzada es mayor de 55 años, la dependencia de nicotina, la hipertensión arterial, la disposición genética), incluido en el fondo dislipidemii - la profiláctica secundaria con el fin del descenso del riesgo sumario de la muerte, el infarto del miocardo, la hemorragia cerebral, la hospitalización repetida a propósito de la estenocardia y la necesidad en revaskulyarizatsii.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, aceptar a cualquier hora, independientemente de la recepción de la comida. Antes del comienzo de la terapia debe pasar al régimen que abastece el descenso de los lípidos en la sangre, y observarla durante todo el tiempo del tratamiento.

A la profiláctica ishemicheskoy las enfermedades del corazón la dosis inicial para los adultos - 10 mg de 1 vez en el día. Cambiar la dosis debe con el intervalo no menos 2-4 semanas bajo el control de los índices lipídicos en el plasma. La dosis máxima diaria - 80 mg en 1 recepción. A la recepción simultánea con tsiklosporinom la dosis máxima diaria atorvastatina compone 10 mg; con klaritromitsinom - 20 mg; con itrakonazolom - 40 mg.

A la hipercolesteremia primaria y combinado (mezclado) giperlipidemii por 10 mg de 1 vez en el día. El efecto se manifiesta durante 2 semanas, el efecto máximo se observa durante 4 semanas.

A la hipercolesteremia homocigótica familiar fijan por 80 mg de 1 vez en el día (el descenso del contenido LPNP a 18-45 %). Ante el comienzo de la terapia el enfermo tiene que fijar estandartizado gipoholesterinemicheskuyu el régimen, que él debe observar durante el tratamiento. A la insuficiencia de hígado de la dosis es necesario bajar. A los niños de 10 a 17 años (solamente los muchachos y las muchachas que menstruan) a geterozigotnoy de la hipercolesteremia familiar la dosis inicial – 10 mg de 1 vez con el día. Subir la dosis debe no antes que en 4 semanas y más. La dosis máxima diaria – 20 mg (la aplicación de las dosis más de 20 mg no es estudiada).

A las personas de la edad avanzada y los enfermos con las enfermedades de los riñones cambiar el régimen dozirovaniya no es necesario.

Los enfermos con las infracciones de la función del hígado tienen que observar la precaución en relación a la demora de la deducción del preparado del organismo. Es necesario escrupulosamente controlar los índices clínicos y de laboratorio de la función del hígado y con sus cambios considerables patalógicos la dosis es necesario reducir o anular el preparado.

Los rasgos de la aplicación:

A la aparición a la aparición de los dolores inexplicables o la debilidad en los músculos, especialmente si se acompañan de la indisposición o la fiebre debe inmediatamente llamar al médico. A la aplicación simultánea atorvastatina con los inhibidores proteaz del citocromo CYP3A4 (tsiklosporin, klaritromitsin, itrakonazol) debe comenzar la dosis inicial con 10 mg; al curso de corta duración del tratamiento por los antibióticos debe anular la recepción atorvastatina. Es necesario regularmente controlar los índices de la función del hígado ante el comienzo del tratamiento, en 6 y 12 semanas después del comienzo de la aplicación del preparado o después del aumento de la dosis, también periódicamente (cada 6 meses) durante todo el período del tratamiento (antes de la normalización completa del estado de los pacientes, cerca de que los niveles transaminaz superan normal).

El aumento de los índices "de hígado" transaminaz se observa en general en los primeros 3 meses de la aplicación del preparado. Se Recomienda anular el preparado o bajar la dosis al aumento de la actividad de los fermentos "de hígado" (AST y ALT) más de en 3 veces. Debe temporalmente cesar la aplicación atorvastatina al desarrollo de la sintomatología clínica que supone la presencia aguda miopatii, o en existencia de los factores predisp al desarrollo de la insuficiencia aguda renal en el fondo rabdomioliza (las infecciones pesadas, el descenso el INFIERNO, las intervenciones extensas operativas, la lesión, metabólico, endocrino o expresado elektrolitnye las infracciones). Las mujeres de la edad reproductiva deben aplicar los métodos seguros de la contracepción. En caso del surgimiento del embarazo durante la terapia, la recepción del preparado debe ser inmediatamente cesada. En relación al riesgo potencial para el fruto.

El impacto a la capacidad de la dirección del transporte y los mecanismos potencialmente peligrosos: los mensajes del impacto desfavorable atorvastatina a la concentración de la atención no hay.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el insomnio, el dolor de cabeza, el síndrome asténico; la indisposición, el vértigo es rara - periférico neyropatiya; muy raramente - la amnesia, paresteziya, la hipoestesia.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, la diarrea, abdominalnaya el dolor, la dispepsia, el meteorismo, la cerradura; raramente - el vómito, la anorexia; muy raramente - la hepatitis, la pancreatitis, holestaticheskaya la ictericia.

Por parte del aparato locomotor: a menudo – mialgiya, el dolor en la espalda, artralgiya; raramente - el calambre de los músculos, miozit, es muy raro - miopatiya, rabdomioliz.

Las reacciones alérgicas: raramente - la mariposa de la ortiga, el picor, la eflorescencia de la piel, bulleznaya la eflorescencia, es muy raro - la anafilaxia, polimorfo ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), el síndrome de Laeylla.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: raramente - trombotsitopeniya.

Por parte del cambio de las sustancias: raramente - hipo- o la hiperglicemia, el aumento de la actividad syvorotochnoy KFK.

Otros: raramente - los zumbidos en los oídos, la fatiga, la impotencia, los hinchazones periféricos, el aumento de la masa del cuerpo, el dolor en el pecho, alopetsiya; muy raramente – la hemorragia cerebral hemorrágica (a la recepción simultánea en las dosis grandes y los inhibidores CYP3А4), la insuficiencia secundaria renal.

La interacción con otros medios medicinales:

Al destino simultáneo tsiklosporina, fibratov, eritromitsina, klaritromitsina, inmunodepresivo, antimicético medicinal (que se refieren a azolam) y nikotinamida la concentración atorvastatina en el plasma y el riesgo del surgimiento miopatii con rabdomiolizom y la insuficiencia renal sube.

Antatsidy bajan la concentración a 35 % (el impacto al contenido de la colesterina LPNP no se cambia).

La recepción simultánea atorvastatina con varfarinom puede reforzar en los primeros días la acción varfarina a los índices del enrollamiento de la sangre (la reducción protrombinovogo del tiempo). Este efecto desaparece en 15 días de la recepción común de los preparados indicados.

La aplicación simultánea atorvastatina con los inhibidores proteaz, conocido como los inhibidores del citocromo CYP3A4, se acompaña del aumento de la concentración atorvastatina en el plasma.

A la aplicación digoksina en la combinación con atorvastatinom en la dosis de 80 mg/día la concentración digoksina se aumenta aproximadamente en 20 %.

Aumenta la concentración (al destino con atorvastatinom en la dosis de 80 mg/día) peroralnyh de los anticonseptivos que contienen noretisteron a 30 % y etinilestradiol a 20 %.

El efecto Hipolipidemichesky de la combinación con kolestipolom supera tal para cada preparado por separado, a pesar del descenso de la concentración atorvastatina a 25 % durante su uso simultáneo con kolestipolom.

La aplicación simultánea con los medios medicinales que bajan la concentración endógenos steroidnyh de las hormonas (incluido tsimetidinom, ketokonazolom, spironolaktonom), aumenta el riesgo del descenso endógeno steroidnyh de las hormonas (debe observar la precaución).

El uso del jugo de toronja durante el tratamiento puede llevar al aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre. Durante el tratamiento, debe evitar el uso de este jugo.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, las enfermedades activas del hígado, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz (más de en 3 veces) no claro geneza, la mujer de la edad reproductiva que no usan los métodos adecuados de la contracepción, el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

C por la precaución: el alcoholismo, la enfermedad del hígado en la anamnesia, las infracciones pesadas elektrolitnogo del equilibrio, las infracciones endocrinas y metabólicas, la hipotensión arterial, la hemorragia cerebral hemorrágica, las infecciones (septicemia) pesadas agudas, la epilepsia incontrolable, las intervenciones extensas quirúrgicas, la lesión.

La sobredosis:

Los síntomas: los indicios específicos de la sobredosis no son establecidos. Los síntomas probables pueden ser los dolores en el campo del hígado, la insuficiencia aguda renal; a la aplicación larga miopatiya y rabdomioliz.

El tratamiento: específico antidota no existe, la terapia sintomática y las medidas de la prevención de la absorción ulterior (el lavado del estómago y la recepción del carbón activo). Atorvastatin comunica con en parte considerable los proteínas del plasma de la sangre a consecuencia de que, la hemodiálisis es ineficaz. Al desarrollo miopatii, con ulterior rabdomiolizom y la insuficiencia aguda renal (raramente) - la anulación inmediata del preparado y la introducción del diurético y la solución del sodio del hidrocarbonato. Rabdomioliz puede llevar al desarrollo giperkalemii, para que eliminación es necesaria la introducción intravenosa del cloruro del calcio o glyukonata del calcio, infuziya las glucosas con la insulina, el uso de los cambiadores de iones de los iones del potasio o, en los casos pesados de la realización de la hemodiálisis.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura, 10 mg o 20 mg en el embalaje №10 (1x10 en de contorno yacheykovoy al embalaje) o №30 (3x10 en de contorno yacheykovyh los embalajes).