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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio Hipolipidemichesky - el inhibidor de GMG KoA-reduktazy. Atorvastatin-LEKSVMy

Atorvastatin-LEKSVMy

Препарат Аторвастатин-ЛЕКСВМ®. ЗАО "ФармФирма «Сотекс" Россия


El productor: el S.A. "ФармФирма" Soteks "Rusia

El código de la central telefónica automática: C10AA05

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: la hipercolesteremia Homocigótica familiar. Disbetalipoproteinemiya. giperlipidemiya. gipertriglitseridemiya. Geterozigotnaya la hipercolesteremia familiar. la hipercolesteremia primaria.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa tab. - 10 mg tab. 20 mg
Atorvastatin del calcio trigidrat - 10,85 mg de 21,70 mg
En el recuento en atorvastatin - 10,00 mg de 20,00 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la gelatina, polisorbat 80, kroskarmelloza del sodio, la celulosa microcristallina, el almidón de maíz, el magnesio stearat, el carbonato del calcio.
La envoltura: gipromelloza, el titán dioksid, propilenglikol, el talco.


Описание:Таблетки kapsulovidnoy las formas cubiertas con la envoltura pelicular, blanco o casi el color blanco, llano de las dos partes.

El nombre químico: [R (R*R *)]-2 (4-Ftorfenil) - la beta, el delta-digidroksi-5 (1-metiletil) - el 3-fenilo-4 [(fenilamino) el carbonilo]-1N-pirrol-1-geptanovoy los ácidos la sal cálcica.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Hipolipidemichesky del grupo de los inhibidores GMG-KoA-reduktazy (statiny).

El inhibidor GMG-KoA-reduktazy selectivo competitivo — el fermento que transforma 3-gidroksi-3-metilglutaril la coenzima Y en mevalonovuyu el ácido, que es el antecesor sterolov, incluso la colesterina.

Los triglicéridos (TG) y la colesterina en el hígado se incluyen en la composición lipoproteidov de la densidad muy baja (LPONP), a la síntesis en el hígado obran en el plasma de la sangre y son transportados en las telas periféricas. Lipoproteidy de la densidad baja (LPNP) se forman de LPONP durante la interacción con los receptores LPNP.

Baja la concentración de la colesterina y las lipoproteínas en el plasma de la sangre a expensas de la opresión GMG-KoA-reduktazy, la síntesis de la colesterina en el hígado y el aumento del número de los receptores LPNP "de hígado" de las superficies de las jaulas que lleva al reforzamiento de la toma y el catabolismo LPNP. Baja la formación LPNP, llama el aumento expresado y resistente de la actividad de los LPNP-RECEPTORES. Baja el nivel LPNP a los enfermos con la hipercolesteremia homocigótica familiar, que no se somete habitualmente a la terapia gipolipidemicheskimi por los medios medicinales (LS).

En las dosis de 40 mg baja la concentración de la colesterina general a 30-46 %, LPNP — a 41-61 %, apolipoproteina En — a 34-50 % y TG — a 14-33 %; llama povysheniekotsentratsiyu de la colesterina-lpvp y apolipoproteina Y.

Dozozavisimo baja la concentración LPNP a los enfermos con la hipercolesteremia homocigótica hereditaria, rezistentnoy a la terapia de otros gipolipidemicheskimi LS.

Baja fidedignamente el riesgo del desarrollo ishemicheskih de las complicaciones (incluido el desarrollo de la muerte del infarto del miocardo), el riesgo de la hospitalización repetida a propósito de la estenocardia que se acompaña de los indicios de la isquemia del miocardo. No presta cancerígeno y mutagennogo la acción. El efecto terapéutico es alcanzado en 2 semanas después del comienzo de la terapia, alcanza el máximo en 4 semanas y se conserva durante todo el período del tratamiento.

Farmakokinetika. La absorción — alto. El tiempo del logro de la concentración máxima (TCmax) — 1-2 h, la concentración máxima de la sustancia activa en el plasma de la sangre (Cmax) a las mujeres es más alto a 20 %, el área bajo la curva «la concentración de la sustancia activa – el tiempo» (AUC) — más abajo a 10 %; Cmax a enfermo de la cirrosis alcohólica del hígado en 16 veces, AUC — en 11 veces son más altas las normas. La comida baja poco la velocidad y la duración de la absorción del preparado (a 25 % y 9 % respectivamente), sin embargo el descenso de la colesterina LPNP es semejante a tal a la aplicación atorvastatina sin comida. La concentración atorvastatina a la aplicación por la tarde más abajo, que en de la mañana (es aproximado a 30 %). Es revelada la dependencia lineal entre el grado de la absorción y la dosis del preparado. La bioaccesibilidad — 14 %, la bioaccesibilidad de sistema ingibiruyuschey de la actividad respecto a GMG-KoA-reduktazy — 30 %. La bioaccesibilidad baja de sistema es condicionada presistemnym por el metabolismo en la membrana mucosa del tracto intestinal y "al primer paso» a través del hígado.

El volumen medio de la distribución — 381 l, el enlace con los proteínas del plasma — más de 98 %. metaboliziruetsya principalmente en el hígado bajo la influencia de los isofermentos CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7 con la formación farmakologicheski activo metabolitov (orto - y paragidroksilirovannyh de las derivadas, los productos de la oxidación beta).

In vitro orto - y paragidroksilirovannye metabolity prestan ingibiruyuschee la acción en GMG-KoA-reduktazu, comparativo a tal atorvastatina. El efecto ingibiruyuschy del preparado respecto a GMG-KoA-reduktazy aproximadamente a 70 % está determinado por la actividad que circulan metabolitov y se conserva cerca de 20-30 h agradeciendo su presencia. El período de la semideducción (T1/2) — 14 h. Desaparece con la hiel después de hígado y/o vnepechenochnogo del metabolismo (no se somete al reciclo expresado kishechno-de hígado). Menos de 2 % de aceptado dentro de la dosis del preparado están determinados en la orina.

No desaparece durante la hemodiálisis a consecuencia de la atadura intensa con los proteínas del plasma.

A la insuficiencia de hígado a enfermo de la cirrosis alcohólica del hígado (Chayld-Pyug) Con max y AUC suben considerablemente (en 16 y 11 veces, respectivamente).

Cmax y AUC del preparado a de edad avanzada (65 años son mayores) a 40 y 30 %, es más alto respectivamente de tales a los pacientes adultos de la edad joven (el valor clínico no tiene). Cmax a las mujeres a 20 % es más alto, y AUC a 10 % más abajo de tales a los hombres (el valor clínico no tiene).

La insuficiencia renal no influye sobre la concentración del preparado en el plasma.


Las indicaciones:

La hipercolesteremia primaria (geterozigotnaya la hipercolesteremia IIa familiar y no familiar del tipo), combinado (mezclado) giperlipidemiya (IIb e IIа del tipo por Fredriksonu); con el contenido TG subido en el plasma de la sangre (tipo IV por Fredriksonu); disbetalipoproteinemiya (III del tipo) (en calidad del complemento al régimen), familiar endógeno gipertriglitseridemiya (IV del tipo), solamente cuando el régimen y otros métodos no farmacológicos del tratamiento se encuentran insuficientemente eficaz.

La hipercolesteremia homocigótica hereditaria (en calidad del complemento a gipolipidemicheskoy las terapias).


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, aceptar a cualquier hora, pero al mismo tiempo, independientemente de la recepción de la comida. Ante el comienzo de la terapia al enfermo fijan estandartizado gipoholesterinemicheskuyu el régimen a todo el tiempo del tratamiento.

La dosis se conmueve de 10 hasta 80 mg en el día y se forma tomando en cuenta las concentraciones iniciales de la colesterina, el objetivo de la terapia y el efecto individual. Para la mayoría de los pacientes la dosis inicial compone 10 mg de 1 vez en el día.

A primario giperholesterininemii y combinado (mezclado) giperlipidemii fijan por 10 mg una vez al día. El efecto se manifiesta durante 2 ned, el efecto máximo se observa durante 4 semanas.

A la insuficiencia de hígado de la dosis es necesario bajar. A la insuficiencia renal y a los pacientes de la edad avanzada la corrección de las dosis del preparado no es necesario.

A la hipercolesteremia homocigótica familiar aplican por 40-80 mg de 1 vez en el día (el descenso del contenido LPNP a 18-45 %).

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho

Es contraindicado al embarazo.

Las mujeres de la edad reproductiva deben aplicar los métodos seguros de la contracepción. Ya que la colesterina y las sustancias sintetizadas de la colesterina son importantes para el desarrollo del fruto, el riesgo potencial ingibirovaniya GMG-KoA reduktazy supera la utilidad de la aplicación del preparado durante el embarazo. A la aplicación por las madres en I trimestre del embarazo lovastatina (el inhibidor GMG-KoA – reduktazy) con dekstroamfetaminom son conocidos los casos del nacimiento de los niños con la deformación de los huesos, traheo-ezofagealnym por la fístula, la atresia del anus. En caso del surgimiento del embarazo durante la terapia la recepción del preparado debe ser inmediatamente cesada, y las pacientes son advertidas del riesgo potencial para el fruto.

Se separa en la leche materna. Para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.


Los rasgos de la aplicación:

Atorvastatin puede llamar el aumento de los índices syvorotochnoy KFK que debe tener en cuenta a la diagnosis diferencial zagrudinnyh de los dolores. Debe tener en cuenta que el aumento KFK en 10 veces en comparación con la norma, que se acompaña mialgiey y la debilidad muscular pueden ser vinculados con miopatiey, debe cesar el tratamiento. Es necesario regularmente controlar los índices de la función del hígado ante el comienzo del tratamiento, en 6 y 12 semanas después del comienzo de la aplicación del preparado o después del aumento de la dosis, también periódicamente (cada 6 meses) durante todo el período de la aplicación (antes de la normalización completa del estado de los pacientes, cerca de que los niveles transaminaz superan normal).

El aumento de los índices "de hígado" transaminaz se observa en general en los primeros 3 meses de la aplicación del preparado.

Se recomienda anular el preparado o bajar la dosis al aumento de los índices AST y ALT más de en 3 veces.

Debe temporalmente cesar la aplicación atorvastatina al desarrollo de la sintomatología clínica que supone la presencia aguda miopatii, o en existencia de los factores predisp al desarrollo de la insuficiencia aguda renal en el fondo rabdomioliza (las infecciones pesadas, el descenso de la presión arterial, las intervenciones extensas operativas, la lesión, metabólico, endocrino o expresado elektrolitnye las infracciones).

Es necesario advertir a los enfermos de lo que por ello debe inmediatamente llamar el médico a la aparición de los dolores inexplicables o la debilidad en los músculos, especialmente si se acompañan de la indisposición o la fiebre. El riesgo miopatii sube a la aplicación simultánea tsiklosporina, las derivadas fibroevoy los ácidos, eritromitsina, el ácido de nicotina o azolovyh de los preparados antimicéticos.


Los efectos secundarios:

Más a menudo (1 % y más): el insomnio, el dolor de cabeza, el síndrome asténico; la náusea, la diarrea, abdominalnaya el dolor, la dispepsia, el meteorismo, la cerradura; mialgiya.

Menos frecuente (menos de 1 %):
Por parte del sistema nervioso: — la indisposición, el vértigo, la amnesia, paresteziya, periférico neyropatiya, la hipoestesia.
Por parte del sistema digestivo: el vómito, la anorexia, la hepatitis, la pancreatitis, holestatitcheskaya la ictericia.
Por parte del aparato locomotor: el dolor en la espalda, el calambre de los músculos, miozit, miopatiya, artralgiya, rabdomioliz.
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el picor, la eflorescencia de la piel, la anafilaxia, bulleznaya la eflorescencia, polimorfo ekssudativnaya el eritema (incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), el síndrome de Layella.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: trombotsitopeniya.
Por parte del cambio de las sustancias: hipo- o la hiperglicemia, el aumento de la actividad syvorotochnoy KFK.
Otros: la impotencia, los hinchazones periféricos, el aumento de la masa del cuerpo, el dolor en el pecho, la insuficiencia secundaria renal, alopetsiya, los zumbidos en los oídos.


La interacción con otros medios medicinales:

Al destino simultáneo tsiklosporina, fibratov, eritromitsina, klaritromitsina, inmunodepresivo, antimicético LS (que se refieren a azolam) y nikotinamida la concentración atorvastatina en el plasma (y el riesgo del surgimiento miopatii) sube.

A la aplicación simultánea atorvastatina y eritromitsina (por 500 mg de 4 veces en el día) o klaritromitsina (por 500 mg de 2 veces en el día) es celebrada la promoción de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre.

Antatsidy bajan la concentración a 35 % (el impacto al contenido de la colesterina LPNP no se cambia).

A la aplicación simultánea atorvastatina (por 10 mg de 1 vez en el día) y azitromitsina (por 500 mg de 1 vez en el día) la concentración atorvastatina en el plasma no es cambiada.

Es clínico la interacción significativa no se nota a la aplicación simultánea con varfarinom, tsimetidinom, fenazonom.

La aplicación simultánea atorvastatina con los inhibidores proteaz, conocido como los inhibidores del isofermento CYP3A4, se acompaña del aumento de la concentración atorvastatina en el plasma (a odnovrmennom la aplicación con eritromitsinom Cmax atorvastatina se aumenta en 40 %).

A la aplicación digoksina en la combinación con atorvastatinom en la dosis de 80 mg/sut la concentración digoksina se aumenta aproximadamente en 20 %.

Aumenta la concentración (al destino con atorvastatinom en la dosis de 80 mg/sut) peroralnyh de los anticonseptivos que contienen noretisteron a 30 % y etinilestradiol a 20 %.

El efecto Hipolipidemichesky de la combinación con kolestipolom supera tal para cada preparado por separado, a pesar del descenso de la concentración atorvastatina a 25 % durante su uso simultáneo con kolestipolom.

A la aplicación simultánea atorvastatina 80 mg y amlodipina 10 mg farmakokinetika atorvastatina no era cambiado.

La aplicación simultánea con LS, que bajan la concentración endógeno steroidnyh de las hormonas (incluso tsimetidinom, ketokonazolom, spironolaktonom), aumenta el riesgo del descenso endógeno steroidnyh de las hormonas (debe observar la precaución).

A la aplicación digoksina en la combinación con atorvastatinom en la dosis de 80 mg/sut la concentración digoksina se aumenta en 20 %.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado, las enfermedades activas del hígado, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz (más de en 3 veces en comparación con la frontera superior de la norma) no claro geneza, el embarazo, el período de la alimentación de pecho, la edad infantil hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución:
- El alcoholismo, el abuso el alcohol
- Las enfermedades del hígado en la anamnesia
- Las infracciones pesadas elektrolitnogo del equilibrio las infracciones endocrinas y metabólicas
- La hipotensión arterial
- Las infecciones (septicemia) pesadas agudas
- La epilepsia incontrolable
- Las intervenciones extensas quirúrgicas
- Las lesiones.


La sobredosis:

Los síntomas: el desarrollo miopatii con ulterior rabdomiolizom y la insuficiencia aguda renal. Además el preparado debe ser inmediatamente anulado.

El tratamiento: específico antidota no existe. Es pasada la terapia sintomática. Toman las medidas para el mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo y la medida de la prevención de la absorción ulterior del preparado: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo. Ya que atorvastatin comunica con en parte considerable los proteínas del plasma de la sangre, la hemodiálisis es poco eficaz.


Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No aplicar por la expiración del plazo de la validez.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 10 mg, 20 mg. Por 10 pastillas en blistere (de contorno yacheykovoy al embalaje) de Es escarlata/es escarlata o escarlata/pvh. Por 3 o 6 blisterov colocan en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.



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