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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio Hipolipidemichesky - el inhibidor de GMG KoA-reduktazy+ingibitor de la absorción de la colesterina). Amlostat

Amlostat

Препарат Амлостат. ООО «Кусум Фарм» Украина


El productor: SA «Kusum Farm» Ucrania

El código de la central telefónica automática: C10BX03

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La hipertensión arterial. La hipercolesteremia.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 pastilla contiene S (-) amlodipina besilata en el recuento en              
S (-) amlodipin 2,5 mg, atorvastatina del calcio en el recuento en atorvastatin 10 mg.

Auxiliar вещества:целлюлоза microcristallino, la lactosa el monohidrato, el calcio el carbonato, gipromelloza, el sodio kroskarmelloza, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, Opadry 04F82783 amarillo: polietilenglikol, gipromelloza, el titán dioksid    (E 171), el hierro el óxido amarillo (E 172).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Amlostaty es el preparado combinado, que une dos medios medicinales: digidropiridinovyy el antagonista del calcio – S (-) amlodipin y el inhibidor GMG-KoA-reduktazy – atorvastatin. En esta combinación S (-) amlodipin es el bloqueador de los canales lentos cálcicos de las membranas celulares en gladkomyshechnyh las fibras de los vasos y el corazón; atorvastatin tiene potente selectivo ingibiruyuschy el efecto en GMG-KoA-reduktazu, el fermento clave de la conversión GMG-KoA en mevalonat – la sustancia, que es al antecesor stirolov, incluso HS.
El mecanismo antigipertenzivnogo las acciones S (-) amlodipina consiste en la debilitación gladkomyshechnyh de las fibras de los vasos. S (-) amlodipin: extiende las arteriolas periféricas y a expensas de esto baja OPSS (el postcargamento). Ya que la frecuencia de las reducciones cordiales no es cambiada prácticamente, el descenso del cargamento en el corazón lleva al descenso del consumo de la energía y la necesidad del miocardo del oxígeno; contribuye a la ampliación de las arterias grandes coronarias y las arteriolas coronarias en no cambiado, así como en ishemizirovannyh las zonas del miocardo. Tal dilatatsiya sube el ingreso del oxígeno al miocardo a los enfermos vazospasticheskoy por la estenocardia (la estenocardia de Printsmetalla o la estenocardia alternativa) y previene el desarrollo coronario vazokonstriktsii.

A los enfermos con la hipertensión arterial la dosis S sencilla (-) amlodipina abastece es clínico el descenso que significa de la presión arterial a lo largo de 24 horas a la posición estando, así como estando. Gracias al comienzo lento de la acción S (-) amlodipin no predetermina la hipotensión aguda arterial. A los pacientes con la estenocardia S (-) amlodipin contribuye al aumento de la tolerancia al cargamento físico, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y la necesidad de la recepción de las pastillas de la nitroglicerina.
S (-) amlodipin no llama las infracciones metabólicas o el cambio de los lípidos en el plasma de la sangre, gracias a que se puede fijar el preparado enfermo de las asmas bronquiales, la diabetes o la gota.

Atorvastatin – el inhibidor GMG-KoA-reduktazy selectivo potente, que regula la velocidad de la transformación GMG-KoA en mevalonat – el antecesor stirolov (incluso HS). A los pacientes con homocigótico y geterozigotnoy por la forma hereditaria no hereditaria de la hipercolesteremia y mezclado dislipidemiyami atorvastatin baja la concentración de general HS, HS-LPNP y apolipoproteina, la concentración HS-LPDNP y TG y en el grado insignificante es elevada por el nivel HS-LPVP. Baja También los niveles HS y las lipoproteínas en el plasma de la sangre a expensas de la opresión GMG-KoA-reduktazy y la síntesis HS en el hígado y el aumento de la cantidad de los receptores LPNP de hígado de las superficies de las jaulas que predetermina el aumento de la pasión y el catabolismo LPNP.

Atorvastatin baja la síntesis LPNP y reduce la cantidad de las partículas LPNP. Él llama el aumento expresado y resistente de la actividad de los LPNP-RECEPTORES en la unión con los cambios positivos de la cualidad de las LPNP-PARTÍCULAS que circulan. Atorvastatin baja el nivel LPNP a enfermo de la hipercolesteremia homocigótica hereditaria, cerca de que la terapia regular gipolipidemicheskimi por los medios es a menudo poco eficaz.
A la persona la actividad farmacológica lo manifiesta como atorvastatin, y algunos metabolity. El lugar de acción primario atorvastatina es el hígado que juega el papel principal en la síntesis HS y el claro LPNP. El descenso del nivel HS-LPNP correlaciona bien con la dosis del preparado y su concentración en el organismo. Individual dozirovanie del preparado se funda en la eficiencia terapéutica.
Atorvastatin (10–80 mg) baja el nivel de general HS (30–46 %), HS-LPNP (41–61 %), apolipoproteina (34–50 %) y TG (14–33 %). Tal resultado es resistente a los pacientes con geterozigotnoy por las formas hereditarias y no hereditarias de la hipercolesteremia y la forma mezclada giperlipidemii, incluso los enfermos insulinozavisimym por la diabetes.
A los pacientes con aislado gipertriglitseridemiey atorvastatin baja el nivel de general HS, HS-LPNP, HS-LPONP, apolipoproteina, TG, HS-LPNP y sube HS-LPVP. A los enfermos disbetalipoproteinemiey atorvastatin baja el nivel HS-LPNP. A los pacientes con giperlipoproteinemiey como IIа e IIб por Fredriksonu el por ciento medio del aumento HS-LPVP a la aplicación de 10-80 mg atorvastatina compone 5,1–8,7 % independientemente de la dosis. Además, se nota considerable dozozavisimoe la reducción de las correlaciones de general HS/HS-LPVP y HS-LPNP/HS-LPVP.

El impacto atorvastatina en la dosis de 80 mg en el día a lo largo de 16 semanas al surgimiento de la isquemia y la mortalidad general a enfermo inestable por las estenocardias o el infarto del miocardo sin diente Q se manifiesta por el descenso considerable del riesgo de la isquemia del miocardo y la letalidad, el riesgo de los casos regospitalizatsii por razón de la estenocardia y la isquemia confirmada del miocardo. Atorvastatin baja el riesgo del desarrollo de la isquemia y el fallecimiento atrás en proporción a la concentración HS-LPNP, el riesgo de la isquemia y el fallecimiento a los pacientes con el infarto del miocardo sin diente Q y la estenocardia inestable del mismo modo a los pacientes de los dos suelos por la edad hasta 65 años y es mayor.
Atorvastatin baja considerablemente la frecuencia de las enfermedades letales cardiovasculares y el infarto no letal del miocardo, la frecuencia general kardiovaskulyarnyh de las enfermedades, la frecuencia de la hemorragia cerebral letal y no letal, reducía la necesidad de la ejecución revaskulyarizatsii del miocardo. A la aplicación atorvastatina la letalidad general a consecuencia de las enfermedades cardiovasculares en el grado insignificante bajaba. El efecto de la terapia no dependía del suelo, la edad o el nivel HS-LPNP inicial.

Farmakokinetika. La absorción. A peroralnom la aplicación de la combinación S (-) amlodipina/atorvastatina notan dos máximos separados plazmovoy las concentraciones. Primero, dentro de los límites de 1-2 horas después de la recepción, vinculado con atorvastatinom; segundo, dentro de los límites de 6-12 horas después de la recepción, vinculado con             S (-) amlodipinom. La velocidad las absorciones (bioaccesibilidad) S (-) amlodipina y atorvastatina como parte de la combinación S (-) amlodipina/atorvastatina no se distingue de la bioaccesibilidad S (-) amlodipina y atorvastatina, que se ponían separadamente en forma de las pastillas que se ve de los índices de la concentración máxima en el plasma de la sangre (Сmах) 101 % y las áreas bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) 100 % para S (-) amlodipina como parte de la combinación S (-) amlodipina/atorvastatina y Сmах 94 % y AUC 105 % – para atorvastatina como parte de la combinación S (-) amlodipina/atorvastatina.
La bioaccesibilidad S (-) amlodipina como parte de la combinación S (-) amlodipina/atorvastatina no se empeora a la aplicación del preparado después de la recepción de la comida que se confirma Сmах – 105 % y AUC – 101 % en comparación con los índices a la recepción del preparado en ayunas. A pesar de que la recepción de la comida baje los índices de la velocidad y el volumen de la absorción atorvastatina a la aplicación del preparado combinado casi a 32 % y 11 % respectivamente que es confirmado Сmах – 68 % y AUC – 89 % en comparación con los índices a la recepción del preparado en ayunas. El descenso semejante de la concentración en el plasma de la sangre a la aplicación atorvastatina después de la recepción se nota y a la monoterapia atorvastatinom, pero esto no se acompaña de la reducción del impacto del descenso HS-LPNSCH.

Después de la recepción dentro en las dosis S terapéuticas (-) amlodipin se absorbe bien, alcanzando Сmax en 6–12 horas. La bioaccesibilidad absoluta alcanza 64–80 %. El volumen de la distribución compone aproximadamente 21 l/kg. Aproximadamente 97,5 % S (-) amlodipina comunican con los proteínas del plasma de la sangre. La recepción de la comida no influye sobre la absorción S (-) amlodipina.
Atorvastatin se absorbe rápidamente después de peroralnogo de la recepción; su concentración en el plasma de la sangre alcanza el máximo a lo largo de 1-2 horas. La absorción y la concentración en el plasma de la sangre suben en proporción a la dosis del preparado. Atorvastatin en las pastillas tiene la bioaccesibilidad 95–99 % en comparación con la solución. La bioaccesibilidad absoluta atorvastatina – son aproximados 12 %, y la accesibilidad de sistema ingibiruyuschey de la actividad relativamente GMG-KoA-reduktazy – son aproximados 30 %. La bioaccesibilidad baja de sistema vinculan con presistemnym por el claro en la membrana mucosa de la carretera digestiva y/o la biotransformación al primer paso a través del hígado. A pesar de que la partícula y el grado de la absorción del preparado se disminuyan a la recepción junto con la comida aproximadamente en 25 % y 9 % (por Сmах y AUC) respectivamente, el descenso del nivel HS-LPNP no dependía de aquel, se ponía atorvastatin junto con la comida o no. A la recepción atorvastatina por la tarde su concentración en el plasma de la sangre más abajo (son aproximados 30 % para Сmах y AUC), que a la recepción por la mañana. Sin embargo el descenso del nivel XС-ЛПНП no depende del tiempo de la recepción del preparado.

La distribución atorvastatina. El volumen medio de la distribución atorvastatina compone aproximadamente 381 l. Es más grandes 98 % del preparado comunica con los proteínas del plasma de la sangre. El eritrocito/plasma de la sangre compone el coeficiente de la correlación aproximadamente 0,25 que testimonia la penetración débil del preparado en los eritrocitos.
El metabolismo y ekskretsiya S (-) amlodipina. La concentración resistente equiponderante en el plasma de la sangre es alcanzada en 7–8 días de la recepción S regular (-) amlodipina. S (-) amlodipin es extensivo se transforma en el hígado con la formación inactivo metabolitov. Desaparece con la orina: 10 % de la dosis introducida – en el tipo no cambiado, 60 % – en el tipo metabolitov. El período de la semideducción del plasma de la sangre compone aproximadamente 35–50 horas que permite fijar el preparado de 1 vez en sutkui.
Atorvastatin metaboliziruetsya en orto - y paragidroksilirovannye los productos derivados y diferentes oxidados beta. In vitro la opresión GMG-KoA-reduktazy por la cuenta orto - y paragidroksilirovannyh metabolitov equivale prácticamente a la acción atorvastatina. El efecto ingibiruyuschy del preparado relativamente GMG-KoA-reduktazy es aproximado a 70 % se realiza a expensas de la actividad que circulan metabolitov. Los resultados de las investigaciones in vitro han mostrado la gran importancia del citocromo Р450 ЗА4 de hígado para el metabolismo atorvastatina que puede influir sobre el aumento de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre de la persona a consecuencia de la aplicación general con eritromitsinom, que es el inhibidor indicado enzima. A las investigaciones in vitro es establecido también que atorvastatin – el inhibidor débil del citocromo Р450 ЗА4. La aplicación simultánea atorvastatina y terfenadina – la unión, que en general metaboliziruetsya por el citocromo Р450 ЗА4, no ha dado el efecto que significa del aumento de la concentración terfenadina en el plasma de la sangre. Es poco probable que atorvastatin cambiará considerablemente farmakokinetiku de otros sustratos del citocromo Р450 ЗА4. Atorvastatin y ello metabolity desaparecen, principalmente, con la hiel a consecuencia de hígado y/o ekstrapechenochnogo del metabolismo. Sin embargo el preparado no se somete al reciclo considerable kishechno-de hígado. El período medio de la semideducción atorvastatina compone aproximadamente 14 horas, pero el período medio de la actividad inhibidora relativamente GMG-KoA-reduktazy, gracias a que circula activo metabolitam, compone 20–30 horas. Menos de 2 % de la dosis atorvastatina después de peroralnogo de la recepción desaparecen con la orina.
La insuficiencia de hígado. El nivel de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre sube visiblemente (Сmах aproximadamente en 16 veces, a AUC – en 11 veces) a enfermo de la cirrosis alcohólica del hígado (el grado del peso por la clasificación Chayld-bebo, la clase).
La insuficiencia renal. Los cambios de la concentración en el plasma de la sangre S (-) amlodipina no correlacionan con el grado de la insuficiencia renal. S (-) amlodipin no desaparece a la hemodiálisis.

Las enfermedades de los riñones no influyen sobre la concentración en el plasma de la sangre atorvastatina o su impacto a los lípidos, por eso no hay necesidad del cambio de la concentración atorvastatina para los enfermos con la infracción de la función de los riñones.
Suelo. El nivel de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre a las mujeres se distingue del nivel de la concentración en el plasma de la sangre a del marido (aproximadamente a 20 % más arriba para Сmах y a 10 % menos para AUC). No es revelado es clínico Sin embargo la diferencia auténtica del efecto del impacto a los lípidos a los hombres y las mujeres.
Los enfermos de la edad avanzada. El tiempo del logro de las concentraciones S equiponderantes (-) amlodipina en el plasma de la sangre es semejante a los pacientes de edad avanzada, así como a los adultos.
El claro S (-) amlodipina. A los enfermos de la edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia cardíaca estancada notan la tendencia al descenso del claro S (-) amlodipina que lleva al aumento AUC y el período de la semideducción del preparado. Las dosis S iguales (-) amlodipina se transportaban bien por los pacientes joven, así como la edad avanzada.
El nivel de la concentración atorvastatina en el plasma de la sangre a las personas sanas de edad avanzada (son mayores 65 años) más arriba (aproximadamente a 40 % para Сmax y a 30 % – para AUC), que a joven.


Las indicaciones:

Para la prevención de las infracciones cardiovasculares a los pacientes con la hipertensión arterial con tres factores acompañantes del riesgo cardiovascular: con los niveles de la colesterina de normal hasta moderadamente subido, sin manifestaciones clínicas ishemicheskoy las enfermedades del corazón, cuando conforme a las instrucciones activas acerca del tratamiento se considera correspondiente la aplicación S combinada (-) amlodipina y la dosis baja atorvastatina.
En caso de la ineficacia del régimen y otras medidas no farmacológicas.


El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado es destinado para peroralnogo las aplicaciones.
La dosis regular inicial compone 2,5 mg/10 de mg de 1 vez en el día.
Se puede aceptar el preparado a cualquier hora con la comida o sin ella.
Amlostaty es posible aplicar como separadamente, y en la combinación con gipotenzivnymi por los medios, pero de ello no es posible aplicar con otro bloqueador de los canales cálcicos o con otra statinom.
Es necesario evitar la combinación del preparado con fibratami.
Los pacientes con la insuficiencia renal: para los pacientes con la infracción de la función renal en la corrección de la dosis no hay necesidad.
Los pacientes con la insuficiencia de hígado: el preparado es contraindicado a los pacientes con la enfermedad activa del hígado.
Los pacientes de la edad avanzada: la corrección de la dosis no es necesario.


Los rasgos de la aplicación:

El impacto al hígado. Es necesario determinar los resultados de los tests de hígado ante el comienzo del tratamiento, periódicamente después del tratamiento, también a los pacientes, cerca de que se manifiestan indicios cualesquiera o los síntomas, que testimonian la derrota del hígado. En caso de los niveles subidos transaminaz es necesario conducir su monitoring antes de la normalización de los índices.
Si se tienen los niveles ALT subidos o AST más de en 3 veces es más alto de la frontera superior de la norma (VGN), es necesario cesar el tratamiento.
Por la presencia atorvastatinovogo el componente es necesario aplicar el preparado con la precaución a los pacientes, que en la cantidad considerable emplean el alcohol, los pacientes con la insuficiencia de hígado y/o con la enfermedad del hígado en la anamnesia.
El impacto a los músculos esqueléticos. Tanto como otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, atorvastatin puede influir sobre los músculos esqueléticos y llamar mialgiyu, miozit y miopatiyu, que en los casos singulares puede progresar hasta la necrosis aguda de los músculos esqueléticos, que es caracterizada por los niveles KFK visiblemente subidos (más de en 10 veces más arriba VGN), mioglobinemii y mioglobinurii, que pueden llevar a la insuficiencia renal y en los casos muy raros pueden ser letales.
Por falta de la sintomatología a los pacientes, que son curados statinom, no es recomendable el control regular de los niveles KFK u otros fermentos musculares. Para los pacientes con los factores de la inclinación por la necrosis aguda de los músculos esqueléticos y los pacientes con los síntomas musculares ante el comienzo de cualquier tratamiento statinom, también durante el tratamiento statinom se recomienda el monitoring KFK (cm. Más abajo).
Ante el tratamiento
A los pacientes con la inclinación por la necrosis aguda de los músculos esqueléticos es necesario fijar el preparado con la precaución. Ante el comienzo del tratamiento statinom es necesario medir el nivel KFK en los casos siguientes:
- A las personas de la edad avanzada (son mayores 70 años);
- A la insuficiencia renal;
- A gipoterioze;
- A las infracciones hereditarias musculares en la anamnesia personal o familiar;
- A la toxicidad muscular vinculada a la aplicación statinov o fibratov en la anamnesia;
- Al abuso el alcohol.
En tales casos es necesario analizar el riesgo en comparación con el efecto positivo posible y pasar el monitoring clínico.
Si en la fase inicial los niveles KFK son considerablemente subidos (más de en 5 veces más arriba VGN), comenzar el tratamiento no es posible.

La medida KFK
No es posible medir KFK después del cargamento intenso físico o en existencia de otra causa cualquiera del aumento KFK probable, ya que esto dificulta la interpretación de los resultados recibidos. Si los niveles KFK en la fase inicial son esencialmente subidos (más de en 5 veces más arriba VGN), es necesario es sistemático medirlos en 5–7 días para la confirmación de los resultados. Si son confirmados los niveles KFK, que en 5 veces superan VGN en la fase inicial, comenzar el tratamiento no es posible.

Durante el tratamiento.
Los pacientes deben en seguida informar sobre la mialgia, el calambre de los músculos o la debilidad por la causa incomprensible, especialmente si estos síntomas se acompañan de la debilidad o la subida de la temperatura.
Si tales síntomas surgen durante el tratamiento, es necesario medir el nivel KFK. Si se encuentra que este nivel es considerablemente subido (más de en 5 veces más arriba VGN), es necesario cesar el tratamiento.
Si los síntomas musculares pesado sirven a la causa de las incomodidades cotidianas, es necesario examinar el cese del tratamiento, aunque los niveles KFK subidos no superan VGN menos que en 5 veces.
Si los síntomas han desaparecido los niveles KFK han vuelto a la norma, se puede examinar la posibilidad de la aplicación repetida del preparado al monitoring escrupuloso.
La profiláctica de la hemorragia cerebral por medio del descenso agresivo de los niveles de la colesterina (SPARCL)
Para los pacientes con la hemorragia cerebral anterior hemorrágica o el infarto lacunar el equilibrio del riesgo y el efecto positivo a la aplicación de 80 mg atorvastatina es desconocido, por eso ante el comienzo del tratamiento es necesario escrupulosamente analizar el riesgo potencial de la hemorragia cerebral hemorrágica.
La enfermedad intersticial fácil: para algunos statinov se comunicaba sobre los casos excepcionales de la enfermedad intersticial fácil, especialmente al tratamiento largo. Los rasgos de la manifestación pueden incluir dispnoe, la tos seca y las agravaciones del estado de salud general (el cansancio, la pérdida de la masa del cuerpo y la subida de la temperatura). Si hay una sospecha que al paciente se desarrolla la enfermedad intersticial fácil, es necesario cesar el tratamiento statinom.
El preparado contiene la lactosa que es necesario tener en cuenta al destino en su enfermo con el carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa de Lappa o malabsorbtsiey las glucosas/galactosas.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
Ya que durante la aplicación del preparado son posibles los efectos de la somnolencia y el vértigo, en este período debe tenerse de la dirección del transporte y el trabajo con los mecanismos difíciles.


Los efectos secundarios:

Los fenómenos siguientes indeseables se manifiestan separadamente para S (-) amlodipina y atorvastatina: muy difundido (> 1/10), difundido (> 1/100, <1/10), no difundido (> 1/1000, <1/100), raramente difundido (> 1/1000, <1/100), muy raramente difundido (<1/10 000), los desconocidos (es imposible estimar según los datos que hay).




























































































































































 


La interacción con otros medios medicinales:

El tratamiento acompañante medicamentoso
No es recomendable la combinación del preparado con dantrolenom (infuziya), gemfibrozilom y otros fibratami.
Tanto como a la aplicación de otros medicamentos de la clase statinov, el riesgo de la necrosis aguda de los músculos y miopatii crece a la recepción común del preparado y los ciertos medios medicinales, que pueden subir la concentración atorvastatina en el plasma, tales como immunosupressory (por ejemplo, tsiklosporin); makrolidnye los antibióticos (por ejemplo, eritromitsin, klaritromitsin); azolnye los medios antimicéticos (por ejemplo, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon); lipidomodifitsiruyuschie las dosis niatsina; gemfibrozil, otros derivados fibroevoy los ácidos o los inhibidores proteazy el HIV.
No es recomendable la combinación atorvastatina y fuzidovoy los ácidos. Al tratamiento fuzidovoy por el ácido, probablemente, será oportuno temporalmente detener la recepción atorvastatina.
Las interacciones vinculadas al preparado combinado
Los datos acerca de la investigación de la interacción de los medicamentos, que incluía la recepción de 10 mg S (-) amlodipina y 80 mg atorvastatina por los voluntarios sanos, testimonian que farmakokinetika S (-) amlodipina no es cambiado, cuando estos preparados aceptan juntamente. No era demostrado ningún impacto S (-) amlodipina en Cmax atorvastatina, pero AUC atorvastatina en presencia de S (-) amlodipina crecía a 18 % (DI 90 % [109-127 %]).
Las investigaciones de la interacción medicinal de la combinación S (-) amlodipina/atorvastatina con otros preparados no eran pasadas, aunque eran pasadas las investigaciones separadamente tomado     S (-) amlodipinovyh y atorvastatinovyh de los componentes, como es descrito más abajo:
Las interacciones vinculadas con S (-) amlodipinom.

La combinación indeseable
Dantrolen (infuziya): a la introducción intravenosa del verapamilo y dantrolena hay un riesgo del desarrollo letal fibrilyatsii de los ventrículos.
ekstrapoliruya los resultados, es necesario evitar la combinación S (-) amlodipina y dantrolena.
Las combinaciones, que exigen la precaución
Baklofen: refuerza gipotenzivnoe la acción. Es necesario conducir el monitoring de la presión arterial y corregir en caso necesario la dosis gipotenzivnogo del preparado.
Los inductores CYP3A4 (protivosudorozhnye los preparados, tales como karbamazepin, el fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primidon, rifampin): el riesgo del descenso de los niveles de los bloqueadores de los canales cálcicos en el plasma a consecuencia del reforzamiento por estos inductores del metabolismo de hígado. Es necesario conducir el monitoring clínico. La corrección de la dosis S (-) amlodipina es posible en caso de necesidad durante el tratamiento por tales inductores y después del cese de su recepción.
La combinación, que es necesario tomar en consideración
Альфа-1-блокаторы En la urología (prazozin, alfuzozin, doksazozin, tamzulozin, terazozin): el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones; el riesgo pesado ortostaticheskoy las hipotensiones.
Amifostin: el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones a consecuencia de la adición de los efectos indeseables.
Los antidepresivos imipraminovye, neyroleptiki: gipotenzivnoe la acción y el riesgo del reforzamiento ortostaticheskoy las hipotensiones (el efecto aditivo).
Los bloqueadores beta a la insuficiencia cardíaca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol): el riesgo de la hipotensión arterial y la insuficiencia cardíaca a los pacientes con la insuficiencia cardíaca latente o incontrolable (negativo inotropnyy el efecto digidropiridinov in vitro variable depende de los preparados, que pueden reforzar negativo inotropnyy el efecto de los bloqueadores beta). El tratamiento en existencia de los bloqueadores beta puede minimizar el grupo activo simpático refleksivnyh de las reacciones en caso de excesivo hemodinámico reperkusii.

Kortikosteroid, tetrakozaktid: el debilitamiento gipotenzivnogo las acciones (el efecto del descuento del agua y el sodio kortikosteroidov).
Otros gipotenzivnye los preparados: la aplicación S común (-) amlodipina con otra gipotenzivnym por el preparado (el bloqueador beta, el bloqueador de la angiotensina ІІ, el diurético, el inhibidor APF) puede reforzar gipotenzivnoe la acción S (-) amlodipina. Es necesario examinar con la precaución el tratamiento trinitratom, los nitratos u otros vazodilatatorami.
Sildenafil: la dosis desechable sildenafila 100 mg no influía en farmakokineticheskie los parámetros S (-) amlodipina a los pacientes con la hipertensión idiopática. A la aplicación de la combinación S (-) amlodipina y sildenafila cada preparado influía sobre el descenso de la presión arterial independientemente.
En las investigaciones de la interacción es mostrado también que tsimetidin, atorvastatin, las sales del aluminio/magnesio y digoksin no influían en farmakokinetiku S (-) amlodipina.
La interacción vinculada con atorvastatinom

Las combinaciones contraindicadas
Intrakonazol, ketokonazol: el riesgo subido de los efectos indeseables (dozozavisimyh), tales como la necrosis aguda de los músculos esqueléticos (el metabolismo bajado atorvastatina).
Telitromitsin: el riesgo subido de los efectos indeseables (dozozavisimyh), tales como la necrosis aguda de los músculos esqueléticos (el metabolismo bajado atorvastatina).
La combinación indeseable
Gemfibrozil y otros fibraty: el riesgo subido de los efectos indeseables (dozozavisimyh), tales como la necrosis aguda de los músculos esqueléticos.
Las combinaciones, que exigen la precaución
Los inhibidores del citocromo P450 3A4: atorvastatin metaboliziruetsya por el citocromo P450 3A4. La interacción puede tener lugar, cuando atorvastatin aceptan con los inhibidores del citocromo P450 3A4 (por ejemplo, immunosupressorami, tales como tsiklosporin, makrolidnymi por los antibióticos, por ejemplo, eritromitsinom y klaritromitsinom, nefazodonom, azolnymi por los medios antimicéticos y los inhibidores proteazy el HIV). La recepción común puede llevar a subido plazmovym a las concentraciones atorvastatina. Por eso, si atorvastatin se aplica en la combinación con tales medios medicinales, es necesario aplicar las medidas especiales que advierten.
En caso de que se considera necesario la recepción común de estos medios medicinales al mismo tiempo con atorvastatinom, es necesario analizar la correlación la utilidad/riesgo de tal tratamiento acompañante. Por eso a la recepción con los preparados indicados más arriba es necesario examinar las dosis bajadas iniciales y que apoyan atorvastatina.
Los inhibidores de los transportadores: atorvastatin y ello metabolity son los sustratos de los transportadores, que pueden ser oprimidos por los medicamentos acompañantes, tales como tsiklosporin que aumenta en resultado la bioaccesibilidad atorvastatina. La recepción común de 10 mg atorvastatina y 5,2 mg/kg/día tsiklosporina conduce al crecimiento en 7,7 veces de la exposición atorvastatina. En caso de que la recepción común atorvastatina y tsiklosporina se considere necesario, la dosis atorvastatina no debe superar 10 mg.
Los inductores del citocromo P450 3A4: la recepción común atorvastatina con los inductores del citocromo P450 3A4 (por ejemplo, efavirentsom, rifampinom, karbamazepinom, fenitoinom, el fenobarbital, rifabutinom o el corazoncillo) puede llevar al descenso variable plazmovyh de las concentraciones atorvastatina. Este descenso puede alcanzar el valor máximo 80 % a la aplicación rifampina. El mantenimiento de la eficiencia tiene que conducir el monitoring de los niveles de la colesterina.
Los inhibidores proteazy: la recepción común atorvastatina y los inhibidores proteazy, los inhibidores conocidos del citocromo P450 3A4, era vinculada con subido plazmovymi por las concentraciones atorvastatina.

Varfarin: la recepción simultánea atorvastatina puede reforzar antikoagulyantnyy el efecto varfarina que conduce al riesgo de la hemorragia. Los pacientes tienen que a menudo pasar el monitoring, ya que puede surgir la necesidad de la corrección dozirovaniya peroralnogo del anticoagulante.
El ácido fuzidovaya: se comunicaba sobre vinculado con los músculos por los fenómenos, incluso la necrosis aguda de los músculos esqueléticos, tanto como para otros statinov. El mecanismo de esta interacción es desconocido. Los pacientes deben pasar el monitoring escrupuloso y, probablemente, oportuno temporalmente cesará el tratamiento.
Niatsin: el riesgo miopatii durante el tratamiento por los inhibidores GMG-KoA-reduktazy a la recepción simultánea lipidomodifitsiruyuschih de las dosis niatsina crece, y en los casos singulares el resultado se hace la necrosis aguda de los músculos esqueléticos con la disfunción renal, secundario relativamente mioglobinurii. Por eso es necesario desde todos los puntos de vista pesar la correlación la utilidad/riesgo del tratamiento acompañante.

Las combinaciones, que debe tomar en consideración
Antatsid: la recepción común atorvastatina con peroralnoy por la suspensión antatsida (los hidróxidos del aluminio y el magnesio) baja plazmovye las concentraciones atorvastatina y de su activo metabolita es aproximado a 35 %. Sin embargo el descenso de la colesterina LPNP no era cambiado.
El jugo de toronja: el crecimiento plazmovyh de las concentraciones gipolipidemicheskih de los preparados con el riesgo de la llegada de los fenómenos indeseables, tales como los fenómenos musculares.
Los anticonseptivos peroralnye: la recepción común atorvastatina con peroralnym por el anticonseptivo predetermina el crecimiento plazmovyh de las concentraciones noretindrona y etinilestradiola. En la elección de las dosis peroralnyh de los anticonseptivos es necesario examinar estas concentraciones subidas.
Kolestipol: a la recepción común kolestipola con atorvastatinom plazmovye las concentraciones atorvastatina y su activo metabolita eran más abajo (aproximadamente a 25 %). Sin embargo los efectos lipídicos eran más fuertes entonces, cuando atorvastatin y kolestipol se ponían juntamente, que cuando los aceptaban separadamente.

Otras interacciones
Diltiazem HСl: la recepción común de 40 mg atorvastatina con 240 mg diltiazema lleva a 51 % al crecimiento de la exposición atorvastatina.
Fenazon: la recepción común de las dosis múltiplas atorvastatina y fenazona ha demostrado el impacto insignificante o imperceptible al claro fenazona.
No se observaba ninguna interacción con NPVP, los antibióticos, gipoglikemicheskimi por los medios, tsimetidinom y digoksinom.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a digidropiridinam, las sustancias activas – S (-) amlodipinu y atorvastatinu o componente cualquiera del preparado. Las enfermedades del hígado en la fase activa o los niveles, constantemente subidos por las causas incomprensibles, syvorotochnyh transaminaz, que en 3 veces superan la frontera superior de la norma, la combinación con itrakonazolom, ketokonazolom y telitromitsinom, la hipotensión pesada arterial, el choque (incluyendo kardiogennyy el choque), la obstrucción de las vías del reflujo del ventrículo izquierdo (por ejemplo, la estenosis aórtica del alto grado), gemodinamicheski la insuficiencia cardíaca inestable después del infarto agudo del miocardo.


La sobredosis:

La información sobre la sobredosis de la combinación S (-) amlodipina/atorvastatina falta.
Para S (-) amlodipina la experiencia acerca de la sobredosis premeditada a las personas es limitada. La sobredosis considerable puede llevar a excesivo vazodilatatsii con siguiente visible y, es probable, la hipotensión larga de sistema arterial. Cualquier hipotensión arterial condicionada por la sobredosis S (-) amlodipina, exige el monitoring en la sección de la terapia intensa cardiológica. Para la reconstitución del tono vascular y la presión arterial se puede aplicar vazokonstriktor. S (-) amlodipin no se somete a la dialisis.
El tratamiento específico para la sobredosis atorvastatinom falta. En caso de la sobredosis del paciente debe curar es sintomático y comenzar, a la necesidad, las medidas que apoyan. Es necesario conducir el monitoring de la función del hígado y los niveles KFK. Por la atadura considerable del preparado por los proteínas del plasma no se espera que la hemodiálisis mejorará esencialmente el claro atorvastatina.

La aplicación durante el embarazo o la mamada. El preparado es contraindicado durante el embarazo o la mamada.

Los niños. La seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado no les son establecidas a los niños, por eso no es recomendable fijarlo a esta categoría de edad de los pacientes.


Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s en el lugar seco, protegido de luz. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Por 14 pastillas en blistere, por 1 o 2 blistera en el embalaje de cartón.



Los preparados análogos

Препарат Статинам. ООО «Кусум Фарм» Украина

Statinam

Los inhibidores GMG-KoA-reduktazy (statiny), las combinaciones distintas; atorvastatin y amlodipin.





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