Tiopental del sodio

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: tiopental del sodio - 0,5 g, 1

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio para la anestesia general no de inhalación de la acción ultracorta, derivado tiobarbiturovoy los ácidos. Posee expresado somnífero, algún miorelaksiruyuschey y débil analgeziruyuschey la actividad. Disminuye el tiempo de la apertura de los canales GAMK-DEPENDIENTES por la membrana postsináptica de las neuronas del cerebro, alarga el tiempo de la entrada de los iones del cloro dentro de la jaula nerviosa y llama la hiperpolarización de la membrana. Aplasta la acción excitante de los aminoacidos (aspartata y glutamata). En las dosis grandes, activando directamente los GAMK-RECEPTORES, ejerce la influencia que GAMK-ESTIMULA. Posee protivosudorozhnoy la actividad, subiendo el umbral de la excitación de las neuronas y bloqueando la realización y la difusión del impulso convulsivo por el cerebro. Contribuye miorelaksatsii, aplastando los reflejos polisinápticos y disminuyendo la realización por vstavochnym a las neuronas de la médula espinal. Baja la intensidad de los procesos metabólicos en el cerebro, la utilización por el cerebro de la glucosa y el oxígeno. Ejerce la influencia somnífera, que se manifiesta por la aceleración del proceso del adormecimiento y el cambio de la estructura del sueño. Oprime (dozozavisimo) el centro respiratorio y reduce su sensibilidad al gas carbónico. Presta (dozozavisimo) kardiodepressivnoe la acción: reduce el volumen de choque de la sangre, el volumen momentáneo de la sangre, la presión arterial. Aumenta la capacidad del sistema venoso, baja la hemorragia de hígado y la velocidad klubochkovoy las filtraciones. Ejerce el impacto excitante en n.vagus y puede llamar laringospazm, la secreción abundante de la mucosidad. Después de la introducción intravenosa la anestesia general se desarrolla a través de 30-40 sek; después de rectal - a través de 8-10 minas, es caracterizado por la corta duración (después de la introducción de la dosis una sola vez la anestesia general continúa 10-30 minas) y el despertar con alguna somnolencia y la amnesia retrógrada. A la salida de la anestesia general analgeziruyuschee la acción cesa al mismo tiempo con el despertar del enfermo.

Farmakokinetika. A la introducción intravenosa penentra rápidamente en el cerebro, los músculos esqueléticos, el riñón, el hígado y el tejido grasoso. El tiempo de la llegada de la concentración máxima - durante 30 sek (el cerebro), 15-30 minas (músculo). En los depósitos de grasa la concentración del preparado a las 6-12 la vez más alto que en el plasma de la sangre. El volumen de la distribución - 1.7-2.5 l/kg, durante el embarazo - 4.1 l/kg, a los pacientes con la obesidad - 7.9 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma - 76-86 %. Penentra a través de platsentarnyy la barrera y se separa con la leche materna. metaboliziruetsya en general en el hígado, con la formación inactivo metabolitov, 3-5 % de la dosis desulfiruetsya hasta pentobarbitala, la parte insignificante inaktiviruetsya en los riñones y el cerebro. El período de la semideducción en la fase de la distribución - 5-9 minas, en la fase de la eliminación - 3-8 h (es posible el alargamiento hasta 10-12 h; durante el embarazo - hasta 26.1 h, a los pacientes con la obesidad - hasta 27.5), a los niños - 6.1 h. El claro - 1.6-4.3 ml/kg/minas, durante el embarazo - 286 ml/minutos Desaparece principalmente por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones. A la introducción repetida kumuliruetsya (es vinculado a la acumulación en el tejido grasoso).

Las indicaciones:

La anestesia general a las intervenciones de corta duración quirúrgicas, la anestesia general de introducción y de base (con el uso ulterior de los analgésicos y miorelaksantov).
Los ataques grandes epilépticos (grand mal), el estatus epiléptico, el aumento de la presión intracraneal, la profiláctica de la hipoxia del cerebro (a la circulación de la sangre artificial, carótido endarterektomii, las operaciones neuroquirúrgicas sobre los vasos del cerebro), el narcoanálisis y la narcosíntesis en la psiquiatría.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente despacio (para evitar el colapso), a los adultos usan 2-2.5 % las soluciones (más raramente 5 % la solución - se usa la metodología de la introducción fraccionada); a los niños y los enfermos debilitados de la edad avanzada - 1 % la solución.
Las soluciones preparan directamente ante el uso sobre el agua estéril para las inyecciones. La solución preparada debe ser absolutamente transparente. A la introducción rápida de las soluciones con la concentración menos de 2 % es posible el desarrollo de la hemólisis. Ante la introducción pasan premedikatsiyu por la atropina o metatsinom.
Por el adulto para la introducción en la anestesia general: la dosis de prueba - 25-75 mg, con la observación ulterior durante 60 sek ante la introducción de la dosis básica. La anestesia general de introducción - 200-400 mg (por 50-100 mg con el intervalo 30-40 sek antes del logro del efecto deseable o es una sola vez calculando 3-5 mg/kg). Para el mantenimiento de la anestesia - 50-100 mg.
Para el atropello de los calambres - 75-125 mg intravenosamente durante 10 minas; el desarrollo de los calambres a la anestesia local - 125-250 mg durante 10 minutos
A la hipoxia del cerebro por 1 minas introducen 1.5-3.5 mg/kg hasta la parada temporal de la circulación de la sangre.
El narcoanálisis - 100 mg durante 1 minuto a Invitar al enfermo despacio contar de 100 hasta 1. Interrumpir la introducción tiopentala directamente ante el adormecimiento. El enfermo debe encontrarse en la semivela y conservar la capacidad de responder a las preguntas.
A la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) - 75 % de la dosis media.
La dosis superior sencilla del preparado para los adultos intravenosamente - 1 g (50 ml de 2 % de la solución).
Introducir la solución debe intravenosamente despacio, con la velocidad no más 1 ml/minutos Al principio introducen habitualmente 1-2 ml, y a través de 20-30 sek - la otra cantidad.
A los niños - intravenosamente struyno, despacio durante 3-5 minas, es una sola vez calculando 3-5 mg/kg. Ante la realización de la anestesia de inhalación sin que precede premedikatsii a los recién nacidos - 3-4 mg/kg, 1-12 mes - 5-8 mg/kg, 1-12 años - 5 - 6 mg/kg; para la anestesia general a los niños con la masa del cuerpo de 30-50 kg - 4-5 mg/kg. La dosis que apoya - 25-50 mg. A los niños con el descenso de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) - 75 % de la dosis media.

Los rasgos de la aplicación:

Aplicar solamente en condiciones de la sección especializada por los anestesiólogos-reanimatologami, en existencia de los medios para el mantenimiento de la actividad cordial y el mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias, la ventilación artificial fácil. Debe tomar en consideración que el logro y el mantenimiento de la anestesia general de la profundidad exigida y la duración depende y de la cantidad del preparado, y de la sensibilidad individual a él del enfermo.
A las enfermedades inflamatorias de las vías superiores respiratorias es mostrado el mantenimiento de la viabilidad de las vías superiores respiratorias, hasta la intubación de la tráquea.
La introducción impremeditada intraarterial llama el espasmo instantáneo del vaso que se acompaña de la infracción de la circulación de la sangre distalnee del lugar de la inyección (es posible la trombosis del vaso básico con el desarrollo ulterior de la necrosis, la gangrena). Su primer indicio a los enfermos que se encuentran en la conciencia: las quejas de la sensación del quemazón que se distribuye a lo largo de la arteria; a los pacientes en el estado de la anestesia general los primeros síntomas - tranzitornoe poblednenie, la cianosis pintada o la coloración oscura de la piel.
El tratamiento: cesar la introducción, introducir vnutriarterialno en el lugar de la derrota la solución de la heparina con ulterior antikoagulyantnoy por la terapia; la solución glyukokortikosteroida con la terapia ulterior de sistema; pasar simpaticheskuyu el bloqueo o el bloqueo del entrelazado humeral nervioso (la introducción intraarterial prokaina).
A la irritación química de las telas (es vinculado a un alto valor pH de la solución (10-11) en caso del impacto de la solución bajo la piel, con el fin de la resorción rápida del infiltrado introducen local anestetik y pasan el recalentamiento (la activación de la circulación de la sangre local).
El indicio ekstravazatsii - el hinchamiento hipodérmico.
En caso de intravenoso struynogo las introducciones a los niños son más menores 18 años es necesario el control escrupuloso del estado del paciente con el fin de la revelación oportuna de los síntomas de la opresión de la respiración, la hemólisis, el descenso de la presión arterial, ekstravazatsii.
El efecto que anestesia es poco seguro a las personas que abusan el etanol.
Debe reducir la dosis a los enfermos que aceptan digoksin, los diuréticos; a los enfermos, que en premedikatsii recibían morfin, también después de la introducción de la atropina, el diazepam.
Premedikatsiya - cualquier de los medios de uso general medicinales, a excepción de las derivadas fenotiazina.
A la anestesia larga, cuando el efecto somnífero llamado tiopentalom del sodio, es apoyado por la aplicación intravenosa anestetikov de la acción larga y/o de inhalación anestetikov, en relación al peligro del efecto acumulativo la dosis tiopentala del sodio no debe superar 1
Se puede aplicar en la combinación con miorelaksantami a condición de la realización de la ventilación artificial fácil.
Sube el tono n.vagus, por eso ante la aplicación debe introducir la dosis adecuada de la atropina. Justamente después de la llegada de la anestesia general es necesario abastecer la viabilidad de las vías respiratorias. Puede desarrollarse la habituación.
Tiopental no influye sobre el tono embarazado matki. Después de la introducción intravenosa la concentración máxima en el funículo umbilical se nota en 2-3 minutos la dosis máximamente admisible - 250 mg. Durante el uso en la cirugía akushersko-ginecológica puede llamar la opresión del sistema nervioso central a los recién nacidos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso de la presión arterial, la arritmia, la taquicardia, el colapso.
Por parte del sistema respiratorio: la tos, el estornudo, la hipersecreción de la mucosidad bronquial, laringospazm, bronhospazm, la hipoventilación fácil, dispnoe, la opresión del centro respiratorio, apnoe.
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, las sacudidas musculares, los ataques epilépticos, el aumento del tono n.vagus, el vértigo, el atascamiento, la ataxia, la amnesia anterógrada, la somnolencia en el período postoperacional, la inquietud, especialmente a los dolores en el período postoperacional, es raro - postoperacional delirioznyy la psicosis (el dolor en la espalda, la inquietud, la confusión de la conciencia, la excitación, la alucinación, la inquietud, el síndrome de los pies inquietos), la parálisis del nervio radial.
Por parte del sistema digestivo: gipersalivatsiya, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre en el período postoperacional.
Las reacciones alérgicas: la hiperhemia de la piel, la eflorescencia, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, rinit, el choque anafiláctico, es raro - la anemia hemolítica con la infracción de la función de los riñones (el dolor en los riñones, los pies y el estómago, la náusea, el vómito, la pérdida del apetito, la debilidad insólita, el calor, la palidez de las epidermis).
Otros: el hipo.
Las reacciones locales: a la introducción intravenosa - el estado enfermizo en el lugar de la introducción, la tromboflebitis (la introducción de las soluciones con una alta concentración del preparado), el espasmo del vaso y la trombosis en el lugar de la inyección, la irritación de las telas en el lugar de la inyección (la hiperhemia y la peladura de la piel), la necrosis; la derrota de los nervios convenientes al lugar a la inyección.

La interacción con otros medios medicinales:

Los síntomas: la opresión del sistema nervioso central, el calambre, la hipercapacidad de reacción muscular, la opresión de la respiración hasta apnoe, laringospazm, vodno-elektrolitnye las infracciones, el descenso expresado de la presión arterial, el descenso de la resistencia general periférica vascular (la acción tóxica a la sobredosis comienza de los primeros segundos), la taquicardia; el delirio postnarcótico. A una muy alta dosis: el hinchazón fácil, tsirkulyatornyy el colapso, la parada del corazón.
El tratamiento: antidot - bemegrid. A la parada de la respiración - la ventilación artificial los 100 % fáciles, el oxígeno; a laringospazme - miorelaksanty y 100 % el oxígeno bajo la presión; al colapso o el descenso expresado de la presión arterial - plazmozameschayuschie las soluciones, la introducción vazopressornyh de los medios medicinales y/o los preparados con positivo inotropnym por la acción. A los calambres - la introducción intravenosa del diazepam; a su ineficacia - la ventilación artificial fácil y miorelaksanty.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado; porfiriya, incluso agudo que se alterna (incluido en la anamnesia al enfermo o sus próximos parientes); las enfermedades que son la contraindicación para la anestesia general; la intoxicación por el etanol, los analgésicos narcóticos, los medios somníferos y medicinales para la anestesia general; el choque, el estatus asmático, la hipertensión maligna, el embarazo, el período de la lactación. 
La aplicación al embarazo es posible la Aplicación al embarazo solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
Se recomienda cesar la alimentación de pecho a la necesidad del destino del preparado.

La sobredosis:

Los síntomas: la opresión del sistema nervioso central, el calambre, la hipercapacidad de reacción muscular, la opresión de la respiración hasta apnoe, laringospazm, vodno-elektrolitnye las infracciones, el descenso expresado de la presión arterial, el descenso de la resistencia general periférica vascular (la acción tóxica a la sobredosis comienza de los primeros segundos), la taquicardia; el delirio postnarcótico. A una muy alta dosis: el hinchazón fácil, tsirkulyatornyy el colapso, la parada del corazón.
El tratamiento: antidot - bemegrid. A la parada de la respiración - la ventilación artificial los 100 % fáciles, el oxígeno; a laringospazme - miorelaksanty y 100 % el oxígeno bajo la presión; al colapso o el descenso expresado de la presión arterial - plazmozameschayuschie las soluciones, la introducción vazopressornyh de los medios medicinales y/o los preparados con positivo inotropnym por la acción. A los calambres - la introducción intravenosa del diazepam; a su ineficacia - la ventilación artificial fácil y miorelaksanty.

Las condiciones del almacenaje:

La lista № 1 SDV. En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El preparado se refiere a la lista № de 1 sustancias enérgicas del comité Constante por el control de las drogas de la Federación Rusa MZ. 
El plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Liofilizat d/prigot. r-ra d/v/v las introducciones de 500 mg: fl. 1, 5, 10 o 50шт.